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42. 发明授权

EP0597102B1 NOVEL BISHETEROCYCLIC DERIVATIVE OR SALT THEREOF AND HYPOGLYCEMIC COMPOSITION 失效
标题翻译：新BISHETEROCYCLISCHES衍生物和盐组成降糖
公开(公告)号：EP0597102B1
公开(公告)日：1999-01-07
申请号：EP92916168.5
申请日：1992-07-28
申请人： YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.
发明人： NIIGATA, Kunihiro 287, Nakabun 2-chome , TAKAHASHI, Takumi 5-9, Ninomiya 2-chome , YONEDA, Takashi 6-1, Akebono 4-chome , NOSHIRO, Osamu 2240-79, Wakashibacho , KOIKE, Reiko 1456, Ohaza Shimoinayoshi , SHIMAYA, Akiyoshi 5-9, Nonomiya 2-chome
IPC分类号： C07D263/44 , C07D263/46 , C07D277/34 , C07D277/36 , C07D417/12 , C07D493/04 , A61K31/42 , A61K31/425
CPC分类号： C07D263/44 , C07D277/20 , C07D277/34 , C07D493/04 , Y02P20/55
摘要： A bisheterocyclic compound represented by general formula (I), stereoisomers thereof, tautomers thereof, a pharmaceutically acceptable salt or a pharmaceutically acceptable solvate thereof, a pharmaceutical composition containing the same, and a process for the production thereof. In formula (I), R?1 and R2¿ may be the same or different from each other and each represents (II) or (III), R3 represents hydrogen or a protective group, X, Y?1 and Y2¿ may be the same or different from one another and each represents oxygen or sulfur, B?1 and B2¿ represent each phenylene, B3 represents phenylene, naphthylene, cyclohexylene or furo[3,2-b]furanylene, L?1 and L2¿ represent each -(O)n-A-, n represents 0 or 1, and A represents a single bond or lower alkylene, provided that when n is 1, A represents alkylene and the oxygen atom of each of L?1 and L2¿ is bonded to B3. The above compounds are useful as a hypoglycemic drug based on the activity of enhancing insulin sensitivity.

43. 发明公开

EP0885887A2 Sulfonamide inhibitors of HIV-Aspartyl protease 失效
标题翻译：磺酰胺抑制蛋白HIV-Aspartyl蛋白酶
公开(公告)号：EP0885887A2
公开(公告)日：1998-12-23
申请号：EP98113921.5
申请日：1993-09-07
申请人： VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED
发明人： Tung, Roger D. , Murcko, Mark A. , Bhisetti, Govinda Rao
IPC分类号： C07D215/48 , A61K31/16 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D409/14 , C07D409/12 , C07D213/30 , C07C311/41 , C07D207/26 , C07D305/12 , C07D239/54 , C07D277/36
CPC分类号： C07D207/26 , A61K38/00 , C07C307/06 , C07C311/13 , C07C311/18 , C07C311/29 , C07C311/39 , C07C311/46 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D209/08 , C07D213/30 , C07D213/78 , C07D215/38 , C07D215/48 , C07D231/14 , C07D239/22 , C07D263/24 , C07D271/08 , C07D277/36 , C07D307/12 , C07D307/20 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07K5/06139
摘要： The present invention relates to a novel class of sulfonamides which are aspartyl protease inhibitors, of formula (I). In one embodiment, this invention relates to a novel class of HIV aspartyl protease inhibitors characterized by specific structural and physicochemical features. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for inhibiting HIV-1 and HIV-2 protease activity and consequently, may be advantageously used as antiviral agents against the HIV-1 and HIV-2 viruses. This invention also relates to methods for inhibiting the activity of HIV aspartyl protease using the compounds of this invention and methods for screening compounds for anti-HIV activity.
摘要翻译：本发明涉及一类新颖的磺酰胺，它们是式（I）的天冬氨酰蛋白酶抑制剂。在一个实施方案中，本发明涉及以特定结构和物理化学特征为特征的新型HIV天冬氨酰蛋白酶抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物。本发明的化合物和药物组合物特别适合于抑制HIV-1和HIV-2蛋白酶活性，因此可有利地用作针对HIV-1和HIV-2病毒的抗病毒剂。本发明还涉及使用本发明化合物抑制HIV天冬氨酰蛋白酶活性的方法和用于筛选抗HIV活性化合物的方法。

44. 发明公开

EP0786457A4 AZOLE DERIVATIVE 失效
标题翻译：唑衍生物
公开(公告)号：EP0786457A4
公开(公告)日：1997-12-29
申请号：EP95934280
申请日：1995-10-12
申请人： YAMANOUCHI PHARMA CO LTD
发明人： NAGAOKA HITOSHI , YOKOTA MASAKI , AKANE HIROAKI , ARAKIDA YASUHITO , ISOMURA YASUO
IPC分类号： A61K31/427 , A61P9/10 , A61P37/08 , C07C317/26 , C07D263/56 , C07D277/24 , C07D277/26 , C07D277/30 , C07D277/34 , C07D277/36 , C07D277/60 , C07D277/64 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D263/32 , C07D263/38 , C07D263/46 , C07D263/52 , C07D263/58
CPC分类号： C07D263/56 , C07D277/24 , C07D277/26 , C07D277/30 , C07D277/36 , C07D277/64 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： An azole derivative represented by general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, having both of a leukotriene antagonistic effect and a thromboxane A2 antagonistic effect and being useful in preventing or treating allergic diseases, ischemic heart diseases or ischemic brain diseases, and a medicinal composition containing the same as the active ingredient, wherein R?1 and R2¿ may be the same or different and represent each hydrogen, cycloalkyl, etc., or R?1 and R2¿ together with (a) may form a fused ring (b) or (c) which may be substituted by optionally substituted lower alkyl, amino, etc.; R?3, R6, R7 and R8¿ may be the same or different and represent each hydrogen, amino, etc.; R4 represents cyano, tetrazolyl, -COOR9, etc.; R5 represents hydrogen or lower alkyl; D represents optionally substituted lower alkylene; X and Z may be the same or different and represent each oxygen or sulfur; Y represents -N= or -CH=; A represents -O-B-, -B-O-, -S-B-, -B-S- or -B- (B being lower alkylene or lower alkenylene); and n is 0, 1 or 2.

45. 发明公开

EP0742201A1 PROCESS FOR PRODUCING AROMATIC OR HETEROAROMATIC SULFUR COMPOUNDS 失效
标题翻译： VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG AROMATISCHER ODER HETEROAROMATISCHER SCHWEFELVERBINDUNGEN
公开(公告)号：EP0742201A1
公开(公告)日：1996-11-13
申请号：EP95936784.8
申请日：1995-11-13
申请人： SUMITOMO SEIKA CHEMICALS CO., LTD.
发明人： GODA, Hiroshi Sumitomo Seika Chemicals Co., Ltd. , YAMAMOTO, Mikio Sumitomo Seika Chemicals Co., Ltd. , SAKAMOTO, Jun-ichi Sumitomo Seika Chemic. Co. Ltd. , KARINO, Hitoshi Sumitomo Seika Chemicals Co., Ltd.
IPC分类号： C07C321/24 , C07C319/06 , C07D213/70 , C07D241/18 , C07D249/02 , C07D263/46 , C07D277/36 , C07D251/00
CPC分类号： C07D275/03 , C07C319/06 , C07D213/70 , C07D241/18 , C07D249/02 , C07D263/46
摘要： The present invention provides a process for preparing an aromatic or heteroaromatic thiol represented by the formula (2), the process comprising hydrolyzing an aromatic or heteroaromatic halogenated methyl sulfide represented by the formula (1)

Ar(̵SCH 3-m X m ) n (1)

Ar(̵SH) n (2)

wherein Ar is an aromatic or heteroaromatic ring which has no substituent or which has an optional substituent or substituents, X is a halogen atom, m is an integer of 1 to 3 and n is 1 or 2.
According to the present invention, an aromatic or heteroaromatic thiol can be prepared at a commercially low cost and with ease.
摘要翻译：本发明提供一种由式（2）表示的芳族或杂芳族硫醇的制备方法，该方法包括水解式（1）Ar＆lparstr＆SCH3-mXm）n Ar＆lparstr＆SH表示的芳族或杂芳族卤化甲基硫化物， n其中Ar是不具有取代基或具有任选的取代基的芳族或杂芳族环，X是卤素原子，m是1〜3的整数，n是1或2.根据本发明，芳族或杂芳族硫醇可以商业上低成本且容易地制备。

47. 发明授权

EP0524781B1 Therapeutic amides 失效
标题翻译：治疗酰胺
公开(公告)号：EP0524781B1
公开(公告)日：1996-03-27
申请号：EP92306588.2
申请日：1992-07-17
申请人： ZENECA LIMITED
发明人： Russell, Keith , Ohnmacht, Cyrus John , Gibson, Keith Hopkinson
IPC分类号： C07D213/75 , C07D213/70 , C07D213/50 , C07D239/38 , C07D241/18 , C07D277/36 , C07D333/34 , C07C235/16 , C07C317/40 , A61K31/38 , A61K31/425 , A61K31/44 , A61K31/505 , A61K31/50 , A61K31/165
CPC分类号： C07D213/70 , C07C235/16 , C07C317/40 , C07C317/44 , C07C317/50 , C07C2601/08 , C07D213/50 , C07D213/75 , C07D239/38 , C07D241/18 , C07D277/36 , C07D333/34

48. 发明公开

EP0668270A3 Dérivés de 2-imidazoline-5-ones fongicides 失效
标题翻译： 2-咪唑啉-5-酮杀真菌剂衍生物
公开(公告)号：EP0668270A3
公开(公告)日：1995-10-11
申请号：EP95420037.4
申请日：1995-02-16
申请人： RHONE-POULENC AGROCHIMIE
发明人： Bascou, Jean-Philippe , Gadras, Alain , Perez, Joseph , Emeric, Gilbert , Lacroix, Guy , Veyrat, Christine , Desbordes, Philippe
IPC分类号： C07D233/86 , C07D401/04 , C07D235/02 , C07D277/36 , C07D263/42 , C07C331/28 , C07D233/76 , C07D233/78 , C07D233/84 , A01N43/50
CPC分类号： C07D401/12 , A01N43/50 , C07C331/24 , C07D233/74 , C07D233/76 , C07D233/84 , C07D233/86 , C07D403/12
摘要： L'invention concerne des dérivés de 2-imidazoline-5-ones, de formule générale (I) :

dans laquelle :
R₁ est H, ou un groupe vinyle ou allyle, ou un radical alkyle ou haloalkyle, n = 0 ou 1; Y est O ou S ; R₂ est un groupe alkyle ou haloalkyle, ou le groupe cyclopropyle ; R₃ est un radical aryle ou hétéroaryle, éventuellement substitué, comprenant notamment phényle, naphtyle, R₄ est un atome d'hydrogène et divers radicaux dont un radical formyle ou aroyle, un radical acyle de 2 à 6 atomes de carbone, R₅ est notamment H ou le groupe hydroxy, mercapto, nitro, cyano, thiocyanato ou azido; ou un radical alkyle ou cycloalkyle éventuellement subsitué, W est O, S ou SO ; Ar₁ est un radical divalent, éventuellement substitué, qui dérive d'un radical aryle ou hétéroaryle comprenant, notamment, les radicaux phényle, naphtyle, thiényle, Ar₂ est un système mono ou bicyclique de 5 à 10 atomes, éventuellement substitué, qui est aromatique, saturé ou insaturé, et qui est soit un système carbocyclique, soit un système hétérocyclique contenant de 1 à 4 hétéroatomes choisis parmi O, S, ou N, X est notamment -C(O)NH-, -NHC(O)NH-, -SO₂NH-, -CH₂O-, -CH₂NH-, - CH₂-. L'invention concerne également la préparation de ces composés et leur utilisation comme fongicide à spectre large.
摘要翻译：本发明涉及的通式的2-咪唑啉-5-酮（I）的衍生物：其中：R 1是H或乙烯基或烯丙基基团，或烷基或卤代烷基，n = 0或1; Y是O或S; R 2是烷基或卤代烷基，或环丙基; R 3是芳基或杂芳基，任选取代的，其中特别包括苯基，萘基，R 4为氢原子和各种基团，甲酰基或芳酰基基团，2〜6个碳原子基团的酰基，R 5是特别是H或羟基，巯基，硝基，氰基，氰硫基或叠氮基; 或任选取代的烷基或环烷基，W是O，S或SO; Ar₁是一个二价基团，可能被取代的，它是从芳基衍生的或杂芳基，其包括，尤其是苯基，萘基，噻吩基，Ar₂为单环或双环系统5至10个原子，任选地被取代，其是芳族的，饱和或不饱和的，并且其可以是一个碳环体系或含有1至4个杂原子的杂环体系选自O，S，或N，X是特别-C（O）NH-，-NHC（O）NH-， -SO 2 NH - ， - CH 2 O - ， - CH 2 NH - ， - CH 2 - 。本发明还涉及这些化合物的制备及其作为广谱杀真菌剂的用途。

49. 发明公开

EP0668270A2 Dérivés de 2-imidazoline-5-ones fongicides 失效
标题翻译： Fizzide 2-咪唑啉-5-酮衍生物。
公开(公告)号：EP0668270A2
公开(公告)日：1995-08-23
申请号：EP95420037.4
申请日：1995-02-16
申请人： RHONE-POULENC AGROCHIMIE
发明人： Bascou, Jean-Philippe , Gadras, Alain , Perez, Joseph , Emeric, Gilbert , Lacroix, Guy , Veyrat, Christine , Desbordes, Philippe
IPC分类号： C07D233/86 , C07D401/04 , C07D235/02 , C07D277/36 , C07D263/42 , C07C331/28 , C07D233/76 , C07D233/78 , C07D233/84 , A01N43/50
CPC分类号： C07D401/12 , A01N43/50 , C07C331/24 , C07D233/74 , C07D233/76 , C07D233/84 , C07D233/86 , C07D403/12
摘要： L'invention concerne des dérivés de 2-imidazoline-5-ones, de formule générale (I) :

dans laquelle :

R₁ est H, ou un groupe vinyle ou allyle, ou un radical alkyle ou haloalkyle,
n = 0 ou 1; Y est O ou S ;
R₂ est un groupe alkyle ou haloalkyle, ou le groupe cyclopropyle ;
R₃ est un radical aryle ou hétéroaryle, éventuellement substitué, comprenant notamment phényle, naphtyle,
R₄ est un atome d'hydrogène et divers radicaux dont un radical formyle ou aroyle, un radical acyle de 2 à 6 atomes de carbone,
R₅ est notamment H ou le groupe hydroxy, mercapto, nitro, cyano, thiocyanato ou azido; ou un radical alkyle ou cycloalkyle éventuellement subsitué,
W est O, S ou SO ;
Ar₁ est un radical divalent, éventuellement substitué, qui dérive d'un radical aryle ou hétéroaryle comprenant, notamment, les radicaux phényle, naphtyle, thiényle,
Ar₂ est un système mono ou bicyclique de 5 à 10 atomes, éventuellement substitué, qui est aromatique, saturé ou insaturé, et qui est soit un système carbocyclique, soit un système hétérocyclique contenant de 1 à 4 hétéroatomes choisis parmi O, S, ou N,
X est notamment -C(O)NH-, -NHC(O)NH-, -SO₂NH-, -CH₂O-, -CH₂NH-, - CH₂-.

L'invention concerne également la préparation de ces composés et leur utilisation comme fongicide à spectre large.
摘要翻译： 2-咪唑啉-5-酮衍生物。式（I）化合物，其盐，立体异构体和对映体， cpds的2种对映异构体。在带有R1的咪唑啉环中的不对称碳原子是新的。 R1 = H，乙烯基或烯丙基或1-3C烷基或卤代烷基; n = 0或1; Y = O或S; R2 = H，卤代烷基或环丙基; R3 =芳基或杂芳基，苯基，萘基，吡啶基; R4 = H，甲酰基或芳酰基，2-6C酰基，2-6C烷氧基羰基，芳氧基羰基; W = O，S或SO; Ar1 =由芳基或杂芳基gp产生的二价基团; Ar2 = 5-10原子单环或双环gp，芳香，选择。不满意，选择 contg。 1-4个杂原子（O，S或N）; X = - （R“）j -A-（R'）k-; j，k = 0或1; R“，R'= 1-6C烃链，选择。 unsatd; A = O，S，SO，SO2，CO，CS。

50. 发明公开

EP0597102A4 NOVEL BISHETEROCYCLIC DERIVATIVE OR SALT THEREOF. 失效
标题翻译：新颖的双相衍生衍生物或其盐。
公开(公告)号：EP0597102A4
公开(公告)日：1994-05-25
申请号：EP92916168
申请日：1992-07-28
申请人： YAMANOUCHI PHARMA CO LTD
发明人： NIIGATA KUNIHIRO NAKABUN -CHOM , TAKAHASHI TAKUMI - NINOMIYA -C , YONEDA TAKASHI - AKEBONO -CHOM , NOSHIRO OSAMU - WAKASHIBACHO , KOIKE REIKO OHAZA SHIMOINAYOSH , SHIMAYA AKIYOSHI - NONOMIYA -C
IPC分类号： C07D263/44 , C07D277/20 , C07D277/34 , C07D277/36 , C07D493/04
CPC分类号： C07D263/44 , C07D277/20 , C07D277/34 , C07D493/04 , Y02P20/55
摘要： A bisheterocyclic compound represented by general formula (I), stereoisomers thereof, tautomers thereof, a pharmaceutically acceptable salt or a pharmaceutically acceptable solvate thereof, a pharmaceutical composition containing the same, and a process for the production thereof. In formula (I), R?1 and R2¿ may be the same or different from each other and each represents (II) or (III), R3 represents hydrogen or a protective group, X, Y?1 and Y2¿ may be the same or different from one another and each represents oxygen or sulfur, B?1 and B2¿ represent each phenylene, B3 represents phenylene, naphthylene, cyclohexylene or furo[3,2-b]furanylene, L?1 and L2¿ represent each -(O)n-A-, n represents 0 or 1, and A represents a single bond or lower alkylene, provided that when n is 1, A represents alkylene and the oxygen atom of each of L?1 and L2¿ is bonded to B3. The above compounds are useful as a hypoglycemic drug based on the activity of enhancing insulin sensitivity.

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