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41. 发明公开

EP0072200A3 Steroidal esters and process for the preparation of steroidal esters 失效
标题翻译：甾族酯和制备甾族酯的方法
公开(公告)号：EP0072200A3
公开(公告)日：1983-06-01
申请号：EP82304116
申请日：1982-08-04
申请人： PLURICHEMIE ANSTALT
发明人： Page, Philip Ronald Rua dos Girassois, Lote 38A , Heggie, William
IPC分类号： C07J05/00 , C07J07/00 , A61K31/57
CPC分类号： C07J5/0053 , C07J5/0076 , C07J7/0055 , C07J7/0085
摘要： A process for the preparation of corticosteroid esters of the formula
wherein
--- signifies that a double bond can be present; X is hydrogen, fluorine or chlorine; R 1 is hydrogen, fluorine, chlorine or methyl, which may be either a or β; R 2 is halogen, oxo, i.e. ketonic oxygen, or hydroxyl; R 3 is hydrogen, a-methyl or β-methyl; R 4 is an acyl group of the formula RCO, in which R is one of the following:
i) an alkyl group containing 1 to 16 carbon atoms, whether straight-chained, branched or cyclic; ii) an aralkyl group of 7 to 8 carbon atoms; or iii) a phenyl group; R 5 is hydroxyl or R 6 ; where R 6 is hydrogen, halogen, two halogen atom substituents or OR 7 , where R 7 is an acyl group of the formula R'CO in which R', which can be identical or different to R in the same molecule, is one of the following:
i) an alkyl group containing 1 to 16 carbon atoms, whether straight-chained, branched or cyclic; ii) an aralkyl group of 7 to 8 carbon atoms; or iii) a phenyl group;
which comprises esterifying a compound of the formula wherein X, R 1 , R 3 and R 5 are as defined above, and R 8 is trihaloacetate, halogen or oxo; at the 17-position only, or at the 17-and 21-positions when R 5 , in formula III, is hydroxyl, the said esterification being carried out with the anhydride of the acid containing the group it is desired to enter at the 17- position, or at the 17- and 21- positions, together with a pair of strong acids; and if desired eliminating immediately thereafter any 11-trihaloacetate substituent, to form a compound of formula I, wherein R 2 is hydroxyl, Rs is R 6 , and X, R 1 , R 3 and R 4 are as defined above; or when R 8 is halogen or oxo and R 5 is R 6 , isolating a compound of formula I after the said esterification; or treating a compound of formula IV from the esterification
wherein R 5 is R 6 , by eliminating the 11-trihaloacetate group therefrom by reaction, in the presence of a lower alcohol, with an organic amine (other than one in which the nitrogen forms part of an aromatic ring), or ammonia gas dissolved in a suitable anhydrous solvent, or ammonium hydroxide or hydrazine, to produce a compound of formula I wherein R 2 is hydroxyl, R 5 is R 6 and X, R 1 , R 3 and R 4 are as defined from formula I; or by so eliminating the 11-trihaloacetate group from a compound of formula
wherein X, R 1 and R 3 are as defined forformula I; R 9 is an alkyl group of 1 to 3 carbon atoms; and R 10 is a hydrocarbon group comprising one of the following:
i) an alkyl group of 1 to 16 carbon atoms, whether straight-chained, branched or cyclic; ii) an aralkyl group of7 to 8 carbon atoms; or iii) a phenyl group;
to form a compound of formula 1, wherein R 2 and R 5 are both hydroxyls, and R 1 , R 3 , R 4 and X are as defined for formula I.
摘要翻译：一种制备下式的皮质类固醇酯的方法，其中---表示可以存在双键; X是氢，氟或氯; R1是氢，氟，氯或甲基，其可以是α或β; R2是卤素，氧代即酮氧或羟基; R3是氢，α-甲基或β-甲基; R4是式RCO的酰基，其中R是以下之一：i）含有1-16个碳原子的烷基，无论是直链的，支链还是环状的; ii）7至8个碳原子的芳烷基; 或iii）苯基; R5是羟基或R6; 其中R 6是氢，卤素，两个卤素原子取代基或OR 7，其中R 7是式R'CO的酰基，其中R'可以与同一分子中的R相同或不同，为以下之一： i）含有1至16个碳原子的烷基，无论是直链，支链还是环状的; ii）7至8个碳原子的芳烷基; 或iii）苯基; 该方法包括将下式化合物酯化：其中X，R1，R3和R5如上所定义，且R8为三卤代乙酸酯，卤素或氧代; 在式III中R5是羟基时，所述酯化反应是在含有该基团的酸的酸酐的情况下进行的，所述酯的酸酐需要在17-位置处或在17-位置和21-位置处，位置，或在17位和21位，连同一对强酸; 如果需要，立即除去任何11-三卤代乙酸酯取代基，形成式I化合物，其中R2是羟基，R5是R6，且X，R1，R3和R4如上所定义; 或者当R8是卤素或氧代并且R5是R6时，在所述酯化后分离式I化合物; 或通过在低级醇存在下，用有机胺（除了其中氮形成一部分的一个有机胺的反应）除去11-三卤代乙酸酯基团，从其中R5是R6的酯化反应中处理式IV化合物芳香环）或氨气溶解于合适的无水溶剂或氢氧化铵或肼中，生成式I化合物，其中R 2为羟基，R 5为R 6且X，R 1，R 3和R 4如式I所定义; 或者通过如此从式III化合物中除去11-三卤代乙酸酯基团，其中X，R1和R3如式I所定义; R9是1至3个碳原子的烷基; 并且R 10是包含以下之一的烃基：i）具有1至16个碳原子的烷基，无论是直链的，支链的还是环状的; ii）7至8个碳原子的芳烷基; 或iii）苯基; 以形成式1的化合物，其中R 2和R 5都是羟基，且R 1，R 3，R 4和X如对式I所定义。

42. 发明公开

EP0030615A1 6-Alpha-9-alpha-difluoro-16-beta-methyl-prednisolone-17,21 diesters and pharmaceutical compositions containing them 失效
标题翻译： 6-α-9-α-二氟-16-β-甲基泼尼松龙-17,21-二酯和药物Zusammensetzungen，死亡呃。
公开(公告)号：EP0030615A1
公开(公告)日：1981-06-24
申请号：EP80106721.6
申请日：1980-11-03
申请人： STEROSYNT Ltd.
发明人： Macdonald, Peter
IPC分类号： C07J5/00 , A61K31/57
CPC分类号： C07J5/0076 , C07J5/0053 , C07J71/0015
摘要： Novel 6a, 9a-difluoro-16a-methyl- and 6a, 9a-difluoro-16β-methyl-prednisolone 17,21-diesters, and a method for their preparation, are described. The novel compounds are particularly valuable as anti-inflammatory agents.
摘要翻译：描述了新的6α，9α-二氟-16α-甲基和6α，9α-二氟16β-甲基泼尼松龙17,21-二酯及其制备方法。新型化合物作为抗炎剂是特别有价值的。

43. 发明公开

EP0023006A1 Verfahren zur Herstellung von ungesättigten Steroiden 失效
标题翻译：一种用于不饱和甾族化合物的制备方法。
公开(公告)号：EP0023006A1
公开(公告)日：1981-01-28
申请号：EP80104055.1
申请日：1980-07-12
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Schulze, Paul-Eberhard, Dr. , Kerb, Ulrich, Dr.
IPC分类号： C07J5/00 , C07J7/00 , C07J13/00
CPC分类号： C07J13/005 , C07J5/0053 , C07J7/002 , C07J53/005
摘要： Verfahren zur Herstellung von Δ 9(11) und/oder Δ 16 - ungesättigten Steroiden aus 9a- und 16α-Chlor bzw. 17a-Acyloxysteroiden der Pregnanreihe durch Erhitzen in einem inerten, aprotischen hochsiedenden Lösungsmittel auf 180 - 350°C.
摘要翻译：一种制备Δ<9（11）>和/或△'<6> - 350℃ - 从9α-和16α氯或17α-Acyloxysteroiden孕烷在惰性，非质子传递的高沸点在180溶剂的不饱和甾族化合物通过加热，

44. 发明公开

EP0000742A1 Corticoid-17-Alkylcarbonate und Verfahren zu deren Herstellung und diese enthaltende Mittel 失效
标题翻译：肾上腺皮质激素17烷基碳酸酯和它们的制备方法和组合物包含它们。
公开(公告)号：EP0000742A1
公开(公告)日：1979-02-21
申请号：EP78100524.4
申请日：1978-07-27
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Stache, Ulrich, Dr. , Fritsch, Werner, Dr. , Alpermann, Hans Georg, Dr.
IPC分类号： C07J5/00 , C07J31/00 , A61K31/57
CPC分类号： C07J5/0076 , C07J5/0053 , C07J21/00 , C07J31/006 , C07J43/003 , C07J71/0047
摘要： Corticoid-17-Alkylcarbonate und Verfahren zu deren Herstellung und ihre Verwendung bei der Bekämpfung von entzündlichen Dermatosen Corticoid-17- Alkylcarbonate der
worin bedeuten:

A die Gruppierungen

oder, falls in 9,11-Stellung eine Doppelbindung vorhanden ist, C - H
Y Wasserstoff, Fluor oder Chlor,
Z Wasserstoff, Chlor, Fluor oder eine Methylgruppe,
R' Wasserstoff, einen Acylrest der Formel II

worin R 4 Wasserstoff oder einen geraden oder verzweigten aliphatischen Kohlenwasserstoffrest mit 1 - 10 C-Atomen oder einen cycloafiphatischen Kohlenwasserstoffrest mit 3-8 C-Atomen bedeutet und n für die Zahlen 0 -4 steht oder R 4 , falls n ≠ 0 ist Halogen oder einen Rest der Formel

darstellt, wobei R' und R" gleich oder verschieden sind und Wasserstoff oder Alkylreste mit 1 - 4 C-Atomen bedeuten oder R' und R" zusammen mit dem Stickstoffatom einen gesättigten Heterozyklus mit 5 - Gliedern darstellen oder R' einen Carbonyloxyalkytrest der Formel III

in der n und R 4 die genannte Bedeutung haben, wobei R 4 ≠ H ist, wenn n = 0 ist und nur Halogen bedeuten kann, wenn n = 2-4ist, oder einen aliphatischen oder aromatischen Sulfonsäureester der Formel IV

In der R 5 C 1 -C 4 Alkyl, Phenyl, Methylphenyl-, Äthylphenyl, Fluor, Brom- oder Chlorphenyl bedeuten, R 2 einen verzweigten oder unverzweigten Alkylrest mit 1 bis 8 C-Atomen und R 3 Wasserstoff, a- oder β-Uändiges Methyl, Fluor oder eine gegebenenfalls durch ein oder zwei Fluoratome substituierte Methylgruppe
und worin in 1,2- und/oder 2,3- und/oder 6,7- und/oder 9,11-Stellung zusätzlich Doppelbindungen vorhanden sein können und worint 2 ein an den Positionen 2 und 3 des 3 3-Desoxosteroidgerüstes annelierter Pyrazolring bedeutet, der gegebenenfalls an einem der beiden N-Atome eine C 1 -C 4 -Alkylgruppe oder eine gegebenenfalls halogensubstituierte Phenylgruppe tragen kann, sowie ein Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen. Die erfindungsgemässen Verbindungen können in der Veterinär- und Humanmedizin zur Behandlung von entzündlichen Dermatosen Verwendung finden.
摘要翻译：肾上腺皮质激素17烷基碳酸酯和它们的制备方法和它们在防治炎性皮肤病式的类皮质激素17-烷基碳酸酯使用方法，其特征在于A表示的分组或C = O，或如果以9,11- 位置，双键的存在，C - HY是氢，氟或氯，Z是氢，氯，氟或甲基，R 1是氢，酰基式的基团II - - （CH 2）NR <4>（II）其中R <4 >氢或直链或支链脂族烃基，其具有1 - 表示10个碳原子或永远环脂族烃基mit3-8个碳原子和n代表数字0 -4，或R <4>，如果n¬= 0是卤素，或是一个式的基团其中R“和R“是相同的或不同的并且是具有1为氢或烷基基团 - 平均4个碳原子，或R”和R“与氮原子一起代表形成5-7成员的饱和杂环或者R 1是Carbonylox yalkylrest式III - ？ - O-（CH 2）N-R4（III）其中n和R <4>如上所定义，其中R <4>¬= H如果n = 0并且仅意味着卤素当n = 2-4，或脂族或式IV 其中R 5是C1-C4烷基，苯基，甲基苯基，乙基苯基，氟，溴或氯的芳香族磺酸酯，R2的verzweig

45. 发明授权

EP3107925B1 PROCESS FOR THE PRODUCTION OF 21-METHOXY-11-BETA-PHENYL-19-NOR-PREGNA-4,9-DIENE-3,20-DIONE DERIVATIVES 有权
标题翻译：生产21-甲氧基-11β-苯基-19-去甲孕甾-4,9-二烯-3,20-二酮衍生物的方法
公开(公告)号：EP3107925B1
公开(公告)日：2018-05-16
申请号：EP15708050.8
申请日：2015-02-16
申请人： Richter Gedeon Nyrt.
发明人： MAHÓ, Sándor , SÁNTA, Csaba , CSÖRGEI, János , SZABÓ, Gábor , SCHÄFER, Tamás , BÉNI, Zoltán
IPC分类号： C07J5/00 , C07J41/00 , C07J51/00
CPC分类号： C07J41/0083 , C07J5/0053 , C07J51/00
摘要： The present invention relates to a process for the synthesis of compounds of formula (I), (I) wherein the meaning of R is dimethylamino or acetyl group, using the compound of formula (III) or (IV), wherein the meaning of R' is dimethylamino or 2-methyl-l,3-dioxan-2-yl group, as starting material and methoxymethy] lithium as reagent. (III) (IV)

46. 发明公开

EP3309166A2 11BETA-HYDROXY-STEROIDS FOR USE IN MITOCHONDRIA BIOGENESIS AND DISEASES ASSOCIATED WITH MITOCHONDRIAL DYSFUNCTION OR DEPLETION 无效
标题翻译： 11BETA-羟基类固醇用于与线粒体功能障碍有关的线粒体生物学和疾病
公开(公告)号：EP3309166A2
公开(公告)日：2018-04-18
申请号：EP17175566.3
申请日：2014-01-23
申请人： Sphaera Pharma Pvt. Ltd.
发明人： Dugar, Sundeep , Schreiner, Frederic George , Mahajan, Dinesh , Sharma, Amit , Patil, Ishwar Rakesh , Kuila, Bilash
IPC分类号： C07J71/00 , C07J5/00 , C07J1/00 , C07J3/00 , C07J7/00 , C07J9/00 , C07J11/00 , C07J17/00 , C07J21/00 , C07J31/00 , C07J41/00 , C07J43/00 , A61K31/56 , A61P21/00
CPC分类号： C07J17/00 , C07J1/0011 , C07J1/0022 , C07J3/005 , C07J5/0015 , C07J5/0053 , C07J7/0005 , C07J7/002 , C07J7/007 , C07J9/00 , C07J11/00 , C07J21/00 , C07J21/006 , C07J31/006 , C07J41/0011 , C07J41/0016 , C07J41/0038 , C07J41/005 , C07J43/003
摘要： The present invention provides novel compounds of 11β-hydroxy steroids and compositions and their application as pharmaceuticals for preventing or reversing injury to mitochondria, for treating or preventing diseases relating to mitochondrial dysfunction or depletion, and for inducing regeneration or restructuring of mitochondria as a means of treating diseases relating to abnormalities in mitochondrial structure and function in a human or animal subject. Also disclosed herein are methods for diagnosing injury to mitochondria and for diagnosing the success or failure of therapeutics designed to treat, prevent, or reverse injury to or depletion of mitochondria.
摘要翻译：本发明提供了11β-羟基类固醇的新化合物及其组合物及其作为药物用于预防或逆转线粒体损伤，用于治疗或预防与线粒体功能障碍或耗竭有关的疾病，以及诱导线粒体再生或重建作为治疗与人或动物受试者中线粒体结构和功能异常有关的疾病。本文还公开了诊断线粒体损伤和诊断设计用于治疗，预防或逆转线粒体损伤或耗竭的治疗成功或失败的方法。

47. 发明公开

EP3049089A4 HIGHLY POTENT GLUCOCORTICOIDS 有权
标题翻译： HOCHWIRKSAME GLUCOCORTICOIDE
公开(公告)号：EP3049089A4
公开(公告)日：2017-08-09
申请号：EP14849674
申请日：2014-09-25
申请人： VAN ANDEL RES INST , SHANGHAI INST MATERIA MEDICA CAS
发明人： XU HUAQIANG ERIC , HE YUANZHENG , MELCHER KARSTEN , YI WEI , SHI JINGJING
IPC分类号： A61K31/58 , A61P5/44 , A61P11/06 , C07J3/00 , C07J5/00 , C07J71/00
CPC分类号： C07J71/0047 , C07J3/005 , C07J5/0053
摘要： The present invention relates to novel glucocorticoid compounds. The invention also relates to methods of using these compounds, the synthesis of these compounds, and to compositions and formulations comprising the glucocorticoid compounds, and uses thereof.
摘要翻译：本发明涉及新的糖皮质激素化合物。本发明还涉及使用这些化合物的方法，这些化合物的合成，以及包含该糖皮质激素化合物的组合物和制剂及其用途。

48. 发明授权

EP2348031B9 17-Alpha-substituted-11-beta-substituted-4-aryl and 21-substituted 19-norpregnadienediones as antiprogestational agents 有权
标题翻译： 17-α-二取代的11-β-取代-4-芳基和21-取代的19- Norpregnadiendionen作为Antiprogestationswirkstoffe
公开(公告)号：EP2348031B9
公开(公告)日：2016-08-10
申请号：EP10010646.7
申请日：2001-03-16
申请人： The Government of the United States of America as represented by the Secretary of the Department of Health and Human Services
发明人： Kim, Hyun K. , Blye, Richard P. , Rao, Pemmaraju N. , Cessas, James W. , Acosta, Carmie K.
IPC分类号： C07J41/00 , A61K31/57 , C07J31/00 , C07J7/00 , C07J5/00 , C07J9/00 , A61K31/575 , A61P5/36
CPC分类号： C07J43/003 , C07J5/0053 , C07J7/0045 , C07J7/0085 , C07J9/00 , C07J31/006 , C07J41/0016 , C07J41/0083

49. 发明授权

EP2503005B1 Cortexolone-17alpha-propionate in hydrate crystalline form IV 有权转让
标题翻译： Cortexolon-17alpha-propionat in kristalliner Hydratform IV
公开(公告)号：EP2503005B1
公开(公告)日：2015-09-02
申请号：EP12173228.3
申请日：2008-07-24
申请人： Cassiopea S.p.A.
发明人： Ajani, Mauro , Moro, Luigi
IPC分类号： C12P33/00 , C07J5/00 , A61K31/573 , A61P5/28
CPC分类号： A61K31/573 , A61K9/0014 , A61K9/06 , A61K47/06 , A61K47/10 , A61K47/14 , A61K47/26 , A61K47/44 , C07B2200/13 , C07J5/0053 , C07J7/008 , C12P33/005

50. 发明公开

EP2556083A2 NON-HORMONAL STEROID MODULATORS OF NF- KAPPA B FOR TREATMENT OF DISEASE 审中-公开
标题翻译： NF-KAPPA B的非激素类固醇调节剂治疗疾病
公开(公告)号：EP2556083A2
公开(公告)日：2013-02-13
申请号：EP11766592.7
申请日：2011-04-05
申请人： Validus Biopharma, Inc.
发明人： MCCALL, John, M. , HOFFMAN, Eric , NAGARAJU, Kanneboyina
IPC分类号： C07J9/00 , A61K31/575 , A61K9/48 , A61K9/28 , A61P29/00
CPC分类号： C07J9/005 , A61K31/573 , A61K31/575 , A61K45/06 , C07J5/003 , C07J5/0038 , C07J5/0053 , C07J5/0069 , C07J5/0076 , C07J7/008 , C07J9/00 , C07J13/005 , C07J21/00 , C07J51/00 , Y02A50/479
摘要： The present invention relates to compounds and methods which may be useful as treatments of neuromuscular diseases such as muscular dystrophy, and as inhibitors of NF-&kgr;B for the treatment or prevention of muscular wasting disease, including muscular dystrophy.
摘要翻译：本发明涉及可用作神经肌肉疾病如肌营养不良症的治疗剂的化合物和方法，以及作为NF-κB抑制剂用于治疗或预防肌肉萎缩疾病（包括肌营养不良）的化合物和方法。

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