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41. 发明公开

EP0553351A1 Kristalline Modifikation des Hydrogenchlorids des 2-Dymethylaminoäthylesters der n-Butylamino-BenzoesÄure, Verfahren zur Herstellung dieser Modifikation und ArzneimittelprÄparat zur Anästhesie der Augen auf Ihrer Basis 失效转让
标题翻译： 2-Dymethylaminoäthylesters的氯化氢的正丁基氨基 - 苯甲酸，过程为您的基座上的眼睛麻醉本变形例和药物制剂的制备结晶变。
公开(公告)号：EP0553351A1
公开(公告)日：1993-08-04
申请号：EP91914958.3
申请日：1991-08-19
申请人： LEONIDOV, Nikolai Borisovich
发明人： LEONIDOV, Nikolai Borisovich
IPC分类号： C07C227/38 , C07C227/42 , C07C229/60 , A61K9/08 , A61K31/245
CPC分类号： C07C227/42 , C07C229/60
摘要： Die neue kristalline Modifikation des Hydrogenchlorids des 2-Dimethylaminoäthylesters der n-Butylaminobenzoesäure kennzeichnet sich durch nur einen endothermen Effekt des Schmelzens bei 148,6°±0,3°C und folgende Werte von Netzebenenabständen d und relativen Intensitäten von Reflexen I:

d,Å
I
d, Å
I

26,140
3
2,824
4

12,755
100
2,798
2

8,538
27
2,762
1

6,380
6
2,744
2

6,117
2
2,678
2

5,644
6
2,631
1

5,491
12
2,570
1

5,096
56
2,534
1

4,874
17
2,514
1

4,486
10
2,454
1

4,244
15
2,419
1

4,418
7
2,346
1

4,137
1
2,308
1

4,001
5
2,256
1

3,949
3
2,232
1

3,828
5
2,166
1

3,585
3
2,008
1

3,515
7
1,953
2

3,427
3
1,691
1

3,341
3
1,584
1

3,310
3

3,170
3

3,156
4

3,149
4

3,064
1

2,979
2

2,944
1

2,903
1

Das Verfahren zur Herstellung des genannten Stoffes besteht darin, dass man eine Lösung des Hydrogenchlorids des 2-Dimethylaminoäthylesters der n-Butylaminobenzoesäure polymorpher Form in Wasser oder einem organischen Lösungsmittel oder in ihrem Gemisch durch ein Kältemittel mit einer Geschwindigkeit nicht unter 8°C/min bis zur vollständigen Kristallisation derselben unter nachfolgender Trocknung der erhaltenen Kristalle abkühlt.
Der erfindungsgemässe Stoff besitzt eine lokalanästhetische Aktivität und ist wirksamer Stoff eines Arzneimittelpräparates zur Anästhesie der Augen (Gehalt an wirksamem Stoff von 0,05 bis 0,5 Masse-%).
摘要翻译：的正丁基氨基苯甲酸2-二甲基氨基乙基醚盐酸盐的新的结晶变体是由一个吸热熔融影响在148.6°+/- 0.3℃的温度，并通过平面间的距离D的值和相对强度为特征反射（I）。获得所述物质besteht中的在水中或在有机溶剂中或在它们的混合物通过冷却剂的方式以一定速度冷却正丁基氨基多晶型形式的苯甲酸2-二甲基氨基醚盐酸盐的DASS模具溶液的方法不低于8℃/分钟至其与这样获得的晶体的随后的干燥完全结晶。所要求保护的物质具有局部麻醉特性，是眼睛（活性物质为0.05〜0.5重量％的含量）的麻醉的药物制剂的活性剂。

42. 发明授权

EP0087680B1 Crystalline diastereomeric L-alpha-methyldopa POE ester 有权
标题翻译：水溶性二硫代磷酸二甲酯
公开(公告)号：EP0087680B1
公开(公告)日：1985-11-21
申请号：EP83101473.3
申请日：1983-02-16
申请人： Merck & Co., Inc.
发明人： Budavari, John
IPC分类号： C07C99/12 , C07C101/72
CPC分类号： C07C229/36 , C07C227/42

43. 发明公开

EP4406936A1 METHOD FOR PRODUCING TYROSINE FROM FERMENTED BROTH 审中-实审
公开(公告)号：EP4406936A1
公开(公告)日：2024-07-31
申请号：EP22904454.0
申请日：2022-10-21
申请人： CJ CheilJedang Corporation
发明人： KANG, Seung Hoon , PARK, Young Soo , LEE, Chung Yup
IPC分类号： C07C227/42 , C07C229/34 , C12P13/22
CPC分类号： C12P13/22 , C07C227/42 , C07C227/40
摘要： The present invention relates to a method for producing tyrosine with high purity from a fermentation broth containing tyrosine produced by microbial fermentation, wherein the method comprises: obtaining a tyrosine solution by adding a basic solution to a microbial fermentation broth containing tyrosine; obtaining primary tyrosine crystals by neutralization-crystallization by adding an acidic solution to the tyrosine solution; obtaining a tyrosine re-dissolved solution by adding a basic solution to the primary tyrosine crystals; and obtaining secondary tyrosine crystals by neutralization-crystallization by adding an acidic solution to the tyrosine re-dissolved solution.

44. 发明授权

EP4031523B1 SOLIDIFICATION OF HEXYL 2-[4-(DIETHYLAMINO)-2-HYDROXYBENZOYL]BENZOATE 有权
公开(公告)号：EP4031523B1
公开(公告)日：2024-06-19
申请号：EP20768365.7
申请日：2020-09-15
IPC分类号： C07C227/42 , C07C229/52
CPC分类号： C07C227/42

45. 发明授权

EP2334620B1 PROCESS FOR ENANTIOSEPARATION OF CHIRAL SYSTEMS WITH COMPOUND FORMATION USING TWO SUBSEQUENT CRYSTALLIZATION STEPS 有权
公开(公告)号：EP2334620B1
公开(公告)日：2018-09-05
申请号：EP09779821.9
申请日：2009-06-18
申请人： Max-Planck-Gesellschaft zur Förderung der Wissenschaften e.V.
发明人： LORENZ, Heike , KAEMMERER, Henning , POLENSKE, Daniel , SEIDEL-MORGENSTERN, Andreas
IPC分类号： B01D9/00 , C07C319/28 , C07C227/42 , C07B57/00 , C07C227/34
CPC分类号： C07C319/28 , B01D9/00 , C07B57/00 , C07B2200/07 , C07C227/34 , C07C227/42 , C07C229/22 , C07C323/58
摘要： Method for enantioseparation of a chiral system with compound formation comprising a pair of enantiomers. The method comprises the steps of: placing the chiral system to be processed, which is optically enriched by a target enantiomer, in the 3-phase region of the ternary phase diagram of chiral compound forming systems to achieve the establishment of the solid/liquid phase equilibria; phase-separating the liquid and solid phase formed by the placing step; shifting the eutectic composition of the remaining liquid towards a lower eutectic composition (xE) until the overall composition is located in the 2-phase region of the ternary phase diagram of chiral compound forming systems; and performing crystallization in the 2-phase region of the ternary phase diagram for obtaining the target enantiomer in the solid phase. In some cases the shifting step can be skipped.

46. 发明公开

EP3287448A1 METHOD FOR PRODUCING DICARBOXYLIC ACID COMPOUND 审中-公开
标题翻译：生产二羧酸化合物的方法
公开(公告)号：EP3287448A1
公开(公告)日：2018-02-28
申请号：EP16783261.7
申请日：2016-04-22
申请人： Daiichi Sankyo Company, Limited
发明人： MURAKAMI, Masayuki , AKI, Yuichi , FUKATSU, Daisuke , KIMURA, Kenichi , MICHIDA, Makoto , HAMAOKA, Koji
IPC分类号： C07D295/14 , C07C227/04 , C07C227/42 , C07C229/48 , C07C229/52 , C07D227/04 , A61K31/4453 , A61P3/00 , C07B61/00 , C07C227/08
CPC分类号： C07D295/155 , A61K31/4453 , C07B61/00 , C07C205/57 , C07C227/04 , C07C227/06 , C07C227/08 , C07C227/10 , C07C227/36 , C07C227/42 , C07C229/48 , C07C229/52 , C07C2601/14 , C07D227/04 , C07D295/14
摘要： It is an object of the present invention to provide an excellent method for producing an excellent therapeutic agent.
The solution of the present invention is as shown in the following scheme:

wherein R 1 represents a C1-C6 alkyl group, R 2 represents a C1-C6 alkyl group, and R 3 represents a C1-C6 alkyl group.
摘要翻译：本发明的目的是提供一种用于生产优异治疗剂的优良方法。本发明的溶液如以下方案所示：其中R 1表示C 1 -C 6烷基，R 2表示C 1 -C 6烷基，并且R 3表示C 1 -C 6烷基。

47. 发明公开

EP3197863A1 SALT OF PHENYLGLYCINE METHYL ESTER 无效转让
标题翻译：苯基甘氨酸甲酯盐
公开(公告)号：EP3197863A1
公开(公告)日：2017-08-02
申请号：EP15763365.2
申请日：2015-09-17
申请人： DSM Sinochem Pharmaceuticals Netherlands B.V.
发明人： DOES, VAN DER Thomas
IPC分类号： C07C227/18 , C07C227/42 , C07D499/00 , C07D501/00 , C12P35/04 , C12P35/06 , C12P37/04
CPC分类号： C12P35/04 , C07C227/18 , C07C227/42 , C07C229/36 , C07D499/00 , C07D501/00 , C12Y305/01011
摘要： The present invention relates to the hemi sulfuric acid salt of D-phenylglycine methyl ester, to a method for the preparation of said salt and to the use of said salt in the enzymatic synthesis of antibiotics and of D-phenylglycine methyl ester free base.
摘要翻译：本发明涉及D-苯基甘氨酸甲酯的半硫酸盐，制备所述盐的方法以及所述盐在酶合成抗生素和D-苯基甘氨酸甲酯游离碱中的用途。

48. 发明公开

EP3148961A1 PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'UN SEL D'ACIDE ACÉTYLSALICYLIQUE ET D'UN ACIDE AMINÉ BASIQUE 有权
标题翻译：用于生产乙酰水杨酸的盐和碱性氨基酸
公开(公告)号：EP3148961A1
公开(公告)日：2017-04-05
申请号：EP15724710.7
申请日：2015-05-28
申请人： Unither Pharmaceuticals
发明人： ARNAL, Thierry
IPC分类号： C07C67/52 , C07C69/157 , C07C227/42 , C07C229/26 , C07C67/28
CPC分类号： C07C67/28 , C07C67/52 , C07C69/157 , C07C227/16 , C07C227/42 , C07C229/26
摘要： The invention relates to a method for preparing a salt of acetylsalicylic acid and a basic amino acid, comprising mixing a solution of acetylsalicylic acid and a solution of said basic amino acid in a reactor, at a temperature lower than or equal to 30°C at atmospheric pressure. The mixture is created by simultaneously and progressively introducing the acetylsalicylic acid and the basic amino acid into the reactor in amounts that are always equimolar.
摘要翻译：一种用于制备乙酰水杨酸的碱性氨基酸盐及方法。和乙酰基水杨酸中的溶液的所述碱性氨基酸溶液混合，在反应器中，在大气压下，低于或等于30℃的温度。该混合物是通过同时并逐渐引入乙酰水杨酸和所述碱性氨基酸到反应器中的量总是做等摩尔创建。

49. 发明授权

EP2311794B1 Polymorphs of bromfenac sodium and methods for preparing bromfenec sodium polymorphs 有权
标题翻译： Bromfenacnatrium的多晶型及其制备方法Bromfenacnatriumpolymorphen
公开(公告)号：EP2311794B1
公开(公告)日：2017-04-05
申请号：EP10275100.5
申请日：2010-09-27
申请人： Johnson Matthey Public Limited Company
发明人： Matharu, Saroop, Singh , Mencel, James , Reddy, Gurijala , Sun, Xiaoyong
IPC分类号： C07C227/42 , C07C229/42
CPC分类号： C07C227/42 , C07C229/42

50. 发明公开

EP3115356A1 POLYMORPHS OF BROMFENAC SODIUM AND METHODS FOR PREPARING BROMFENEC SODIUM PLOYMORPHS 审中-公开
标题翻译：溴苯磺酸钠的多晶型物及制备溴化苯甲酸钠的方法
公开(公告)号：EP3115356A1
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：EP16183638.2
申请日：2010-09-27
申请人： Johnson Matthey Public Limited Company
发明人： MATHARU, Saroop, Singh , MENCEL, James , REDDY, Gurijala , SUN, Xiaoyong
IPC分类号： C07C227/42 , C07C229/42
CPC分类号： C07C227/42 , C07C229/42
摘要： Different polymorphs of bromfenac sodium may be prepared and interconverted using crystallization/recrystallization, drying and/or hydration techniques.
摘要翻译：可以制备溴芬酸钠的不同多晶型物并使用结晶/重结晶，干燥和/或水合技术进行相互转化。

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