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41. 发明公开

EP0623606A3 Peptidic ketones as interleukin-1beta-converting enzyme inhibitors 失效转让
标题翻译：作为白介素-1BETA转化酶抑制剂的PEPTIDICKETONES。
公开(公告)号：EP0623606A3
公开(公告)日：1994-12-07
申请号：EP94201192.5
申请日：1994-04-29
申请人： STERLING WINTHROP INC.
发明人： Dolle, Roland E., c/o Sterling Winthrop Inc. , Graybill, Todd L., c/o Sterling Winthrop Inc. , Speier, Gary J., c/o Sterling Winthrop Inc. , Prouty, Catherine P, c/o Sterling Winthrop Inc. , Schmidt, Stanley J., c/o Sterling Winthrop Inc.
IPC分类号： C07K5/02 , C07C271/22 , A61K31/34 , A61K37/64
CPC分类号： C07K5/0202 , A61K38/00 , C07C271/22 , C07C2601/10 , C07D307/60
摘要： Disclosed are compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof:

wherein
R₁ is (CR₅R₆) n , (CR₅R₆) n -aryl, (CR₅R₆) n -heteroaryl, X-(CR₅R₆) n , X-(CR₅R₆) n -aryl or X-(CR₅R₆) n -heteroaryl wherein aryl and heteroaryl may be optionally substituted;
X is O or NR₅;
R₅ and R₆ are independently H or lower alkyl;
R₂ is H, halo, lower alkyl or (CR₅R₆) n -aryl;
R₃ and R₄ are independently H or alkyl;
A is a D or L isomer of an amino acid selected from the group consisting of alanine, valine, leucine, isoleucine, proline, phenylalanine, glycine, tyrosine, methionine, asparagine, glutamine, aspartic acid, glutamic acid lysine, arginine, histidine and β-thienylalanine;
Z is CH₂ or O; and
n is 0-4;
pharmaceutical compositions containing the compounds; and a method for inhibiting interleukin-1β protease activity in a mammal utilizing the compounds and compositions.
摘要翻译：公开了式（I）化合物及其药学上可接受的盐：其中R 1是（CR 5 R 6）n，（CR 5 R 6）n-芳基，（CR 5 R 6）n-杂芳基，X-（CR 5 R 6）n，X-（CR 5 R 6））正芳基或X-（CR 5 R 6）n - 杂芳基，其中芳基和杂芳基可以任选被取代; X为O或NR5; R5和R6独立地为H或低级烷基; R2是H，卤素，低级烷基或（CR5R6）n-芳基; R3和R4独立地是H或烷基; A是选自丙氨酸，缬氨酸，亮氨酸，异亮氨酸，脯氨酸，苯丙氨酸，甘氨酸，酪氨酸，甲硫氨酸，天冬酰胺，谷氨酰胺，天冬氨酸，谷氨酸，赖氨酸，精氨酸，组氨酸的氨基酸的D或L异构体和β-噻吩丙氨酸; Z是CH 2或O; n为0-4; 含有这些化合物的药物组合物; 以及利用该化合物和组合物抑制哺乳动物中白细胞介素-1β蛋白酶活性的方法。

42. 发明公开

EP0626378A1 Saccharin derivative proteolytic enzyme inhibitors 失效
标题翻译：糖化酶蛋白水解酶Enzyminhibitoren。
公开(公告)号：EP0626378A1
公开(公告)日：1994-11-30
申请号：EP94201437.4
申请日：1994-05-21
申请人： STERLING WINTHROP INC.
发明人： Hlasta, Dennis John, c/o STERLING WINTHROP INC. , Ackerman, James H., c/o STERLING WINTHROP INC. , Mura, Albert J., c/o STERLING WINTHROP INC. , Desai, Ranjit Ch., c/o STERLING WINTHROP INC.
IPC分类号： C07D275/06 , A61K31/425 , A61K31/435 , A61K31/505 , A61K31/495 , C07D417/12 , C07D513/04 , C07D455/02 , C07D471/04 , C07D487/04
CPC分类号： C07D275/06 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D513/04
摘要： Compounds having the structural formula

which inhibit the enzymatic activity of proteolytic enzymes, and processes for preparation thereof, method of use thereof in treatment of degenerative diseases and pharmaceutical compositions thereof are described.
摘要翻译：描述了抑制蛋白水解酶的酶活性的结构式的化合物及其制备方法，其用于治疗退行性疾病的方法及其药物组合物。

43. 发明公开

EP0624097A1 TARGETING RADIOACTIVE IMMUNOREAGENTS 有权转让
标题翻译：目的搜寻过放射性免疫试剂。
公开(公告)号：EP0624097A1
公开(公告)日：1994-11-17
申请号：EP91920573.0
申请日：1991-11-07
申请人： STERLING WINTHROP INC.
发明人： TONER, John, L. , HILBORN, David, A. , MURRAY, Bruce, J. , HOSSAIN, Timothy, Z.
IPC分类号： A61K47 , A61K49 , A61K51 , C07D213 , C07D401 , C07D403 , C07D471 , C07D487 , G01N33
CPC分类号： C07D213/53 , A61K47/56 , A61K47/6887 , A61K51/1054 , A61K51/1063 , A61K51/1093 , C07D213/61 , C07D213/77 , C07D471/04
摘要： Un immunoréactif de ciblage radioactif comprend un ion métal de radionuclide, un agent de production de complexe, et un groupe immunoréactif lié de manière covalente audit agent de production de complexe, ce dernier ayant la structure (AI) dans laquelle R représente hydrogène, alkyle, alcoxy, alkylthio, alkylamino, alkylformamido, aryle, aryloxy, hétérocyclyle ou un groupe réactif proétique; R1 représente hydrogène, alkyle, alcoxy, alkylthio, alkylamino, alkylformamido, aryle, aryloxy, hétérocyclyle ou un groupe protéique réatif; R2 représente hydroxy, carboxy, hydroxyalkyle, de l'acide carbonyliminodiacétique, de l'acide méthylèneiminodiacétique, de l'acide méthylènethioéthylèneiminodiacétique, de l'acide hydrazinylylidènediacétique, ou un sel desdits acides, ou les deux groupes R2 représentent ensemble les atomes nécessaires pour compléter une structure à chaîne fermée macrocyclique contenant au moins un site de coordination d'hétéroatome et au moins de préférence deux groupes alkylènes faisant partie de la structure; R3 représente hydrogène, alkyle, alcoxy, alkylthio, alkylamino, alkylformamido, aryle, aryloxy, hétérocyclyle ou un groupe protéique réactif, R4 représente hydrogène ou un groupe protéique réactif; n est compris entre 0 et 4, o vaut 0 ou 1, m vaut 0 ou 1; à condition que n et/ou m vaut 0 et R et/ou R1 et/ou R3 et/ou R4 représente un groupe protéique réactif. Dans une composition ayant l'aspect d'une matière, l'invention présente de nouvelles terpyridines et phénanthrolines. Les terpyridines préférées ont la structure AI précitée dans laquelle n=1, m=0 et R représente un phényle substitué contenant un substituant alkyle ou alcoxy ainsi qu'un groupe protéique réactif. Les phénanthrolines préférées ont la structure AI précitée dans laquelle n=0, m=1 et au moins un R4 représente un groupe protéique réactif. Ces immunoréactifs de ciblage radioactifs sont particulièrement utiles dans des compositions et des procédés d'imagerie thérapeutique et diagnostique.

44. 发明授权

EP0518414B1 Thioxanthenone antitumor agents 失效转让
标题翻译： Thioxanthenon-Antitumormittel。
公开(公告)号：EP0518414B1
公开(公告)日：1994-06-08
申请号：EP92201587.0
申请日：1992-06-03
申请人： STERLING WINTHROP INC.
发明人： Miller, Theodore Charles , Collins, Joseph Charles , Wentland, Mark Philip , Perni, Robert Bruno , Corbett, Thomas Hughes , Mattes, Kenneth Charles, c/o Eastman Kodak Company
IPC分类号： C07D335/16 , C07F9/24 , A61K31/38
CPC分类号： C07F9/655372 , C07D335/16

45. 发明公开

EP0573102A1 Double-seal elastomeric stopper 有权转让
标题翻译：弹性体 - 止痛剂Doppeldichtung。
公开(公告)号：EP0573102A1
公开(公告)日：1993-12-08
申请号：EP93201495.4
申请日：1993-05-25
申请人： STERLING WINTHROP INC.
发明人： Tirrell, Joseph V., c/o STERLING WINTHROP INC. , Brown, Neil H., c/o STERLING WINTHROP INC.
IPC分类号： B65D51/00
CPC分类号： B01L3/50825 , B65D51/002 , Y10S215/03
摘要： An elastomeric stopper (10) for a fluid-containing container (40) to hermetically seal the content therein and to provide access thereto by the insertion of an infusion device (60) through the stopper(10), the stopper (10) comprising a skirt portion (20) having an annular protuberance (26) projecting inwardly and forming a seal with the infusion device (60) upon its insertion into the container (40) through the stopper (10), to prevent leakage, blow-out and introduction of particulate matter into the container (40).
摘要翻译：一种用于流体容纳容器（40）的弹性止动件（10），用于将内容物气密地密封并通过插入输注装置（60）通过止动件（10）而进入其中，止动件（10）包括裙部（20）具有向内突出的环形突起（26），并且在通过止动件（10）插入到容器（40）中时与输注装置（60）形成密封，以防止泄漏，吹出和引入的颗粒物质进入容器（40）。

46. 发明公开

EP0549073A1 Novel 2-saccharinylmethyl and 4,5,6,7-tetrahydro-2-saccharinylmethyl phosphates, phosphonates and phosphinates useful as proteolytic enzyme inhibitors and compositions and method of use thereof 失效转让
标题翻译：新的2 Saccharinylmethyl和4,5,6,7-四氢-2- Saccharinylmethyl磷酸酯，膦酸酯和次膦酸酯，如蛋白水解酶抑制剂，和组合物及其使用方法是有用的。
公开(公告)号：EP0549073A1
公开(公告)日：1993-06-30
申请号：EP92204032.4
申请日：1992-12-19
申请人： STERLING WINTHROP INC.
发明人： Desai, Ranjit Chimanlal, Sterling Winthrop Inc. , Court, John Joseph, Sterling Winthrop Inc. , Hlasta, Dennis John, Sterling Winthrop Inc. , Subramanyam, Chakrapani, Sterling Winthrop Inc.
IPC分类号： C07F9/6541 , A61K31/675 , C07F9/6558
CPC分类号： C07F9/65583 , C07F9/6541 , C07F9/65742 , C07F9/65744
摘要： Novel 4-R₁-R₂-R₃-2-saccharinylmethyl, 4-R₄-4-R₅-6-R₆-4,5,6,7-tetrahydro-2-saccharinylmethyl and 4,7-C-4,5,6,7-tetrahydro-2-saccharinylmethyl phosphates, phosphonates and phosphinates of formulas I, II and IIA respectively

are useful in the treatment of degenerative diseases, and compositions containing them, methods for using them to treat degenerative diseases, and processes for their preparation by reaction of the corresponding 2-halomethylsaccharins with a phosphate, phosphonate or phosphinic acidderivative.
摘要翻译：新颖4-R1-R2-R3-2-saccharinylmethyl，4- R4-4-R5-6-R6-4,5,6,7四氢-2- saccharinylmethyl和4,7--C-4,5,6 ，7-四氢-2- saccharinylmethyl磷酸盐，膦酸盐和式I，II和IIA的次膦酸盐分别是退化性疾病的治疗中是有用的，并且组合物含有它们，使用它们来治疗退化性疾病为方法和过程其通过用磷酸酯，膦酸酯或次膦acidderivative 2-对应halomethylsaccharins反应准备。

47. 发明公开

EP0417669A2 Pyridinyl-quinolone compounds, their preparation and use 失效
标题翻译： Pyridinchinolon-Verbindungen，ihre Herstellung und ihre Verwendung。
公开(公告)号：EP0417669A2
公开(公告)日：1991-03-20
申请号：EP90117321.1
申请日：1990-09-07
申请人： STERLING WINTHROP INC.
发明人： Lesher, George Yohe , Singh, Baldev , Reuman, Michael , Daum, Sol Jacob
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/47
CPC分类号： C07D401/04 , C07C45/46 , C07C49/807
摘要： Fluorinated 1-cyclopropyl-7-(substituted-pyridinyl)-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acids of the formula
wherein R is hydrogen, R′ and R˝ are hydrogen or fluoro, and Z is 3- or 4-pyridinyl substituted by alkyl groups or substituted alkyl groups, are superior antibacterial agents. They are prepared via a coupling reaction between the corresponding esters (R = alkyl) having a halo group in the 7-position and a substituted (trialkylstannyl)pyridine.
摘要翻译：式CHEM的氟化1-环丙基-7-（取代吡啶基）-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸，其中R是氢，R min和R sec是氢或氟，以及 Z是被烷基或取代的烷基取代的3-或4-吡啶基，是优异的抗菌剂。它们通过在7-位上具有卤素基团的相应酯（R =烷基）和取代的（三烷基甲锡烷基）吡啶之间的偶联反应制备。

48. 发明公开

EP0354368A3 Connector for hypodermic syringe pistons 失效转让
标题翻译： HYPODERMIC SYRINGE活塞连接器
公开(公告)号：EP0354368A3
公开(公告)日：1990-11-07
申请号：EP89112689.8
申请日：1989-07-11
申请人： STERLING WINTHROP INC.
发明人： Ray, Jefferson Leroy , Cooper, Michael Edwin
IPC分类号： A61M5/315
CPC分类号： A61M5/31511 , A61M5/31515
摘要： A connector (13) for attachment of a plunger to a rubber piston in hypodermic syringe cartridge ampoules designed to prevent overtightening the plunger to the piston thus obviating jamming of the piston in the bore of the cartridge. Said connector (13) comprises a pin for coupling said plunger to said piston, said pin comprising a cylindrical shank portion, a ratchet head portion on one end thereof of larger overall diameter than said shank portion and a screw-threaded post portion on the other end thereof wherein said ratchet head portion has a plurality of ratchet teeth arranged around its periphery.

49. 发明公开

EP0771207A1 USE OF MAGNESIUM HYDROXIDE AS A STOOL SOFTENER 失效
标题翻译：氢氧化镁作为代理人STUHLERWEICHENDES USE
公开(公告)号：EP0771207A1
公开(公告)日：1997-05-07
申请号：EP95927310.0
申请日：1995-07-19
申请人： STERLING WINTHROP INC.
发明人： O'KEEFFE, Kenneth J. , VANDENBROUCKE, Pol
IPC分类号： A61K9 , A61K33 , A61K45 , A61P1
CPC分类号： A61K33/08
摘要： Magnesium hydroxide, when used at subeffective laxative doses is an effective stool softener.

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