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21. 发明公开

EP2139899A4 CRYSTALLINE FORMS OF TOPOTECAN HYDROCHLORIDE AND PROCESSES FOR MAKING THE SAME 有权
标题翻译：晶型用于生产盐酸拓扑替康和方法
公开(公告)号：EP2139899A4
公开(公告)日：2011-01-12
申请号：EP08742896
申请日：2008-04-14
申请人： SCINOPHARM TAIWAN LTD
发明人： HU TSUNG-CHENG , CHEN SHU-PING , HARN PIIN-JYE , SHIEH CHIA-LIN CHARLENE
IPC分类号： C07D491/22 , A61K31/4745 , C07D491/14
CPC分类号： C07D491/22

22. 发明公开

EP2218710A1 Verfahren zur Herstellung von 2,6-Diethyl-4-methylphenylessigsäure 审中-公开
标题翻译： Verfahren zur Herstellung von 2,6-二乙基-4-甲基苯基醚
公开(公告)号：EP2218710A1
公开(公告)日：2010-08-18
申请号：EP10159938.9
申请日：2005-10-21
申请人： Bayer CropScience AG
发明人： Fischer, Reiner , Lehr, Stefan , Drewes, Mark , Feucht, Dieter , Malsam, Olga , Arnold, Christian , Auler, Thomas , Hills, Martin Jeffrey , Kehne, Heinz , Rosinger, Christopher Hugh , Bojack, Guido
IPC分类号： C07C69/614 , C07D491/10 , C07D491/14 , C07D495/10 , C07D207/36 , C07D207/40 , A01N43/38 , A01N43/74 , C07C51/087
CPC分类号： C07D207/408 , C07D207/36 , C07D207/38 , C07D209/54
摘要： Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von 2,6-Diethyl-4-methylphenylessigsäure, dadurch gekennzeichnet, dass man 2,6-Diethyl-2-methylbrombenzol und tert. Butylacetat jeweils gegenebenenfalls in Gegenwart einer Base, eines Phospholiganden, einder Palladiumverbindung und eines Verdünningsmittels umsetzt und anschliessend mit einer Säure umsetzt.
摘要翻译： 2,6-二乙基-4-甲基苯基取代的四聚酸衍生物（I）是新的。式（I）的四聚酸衍生物是新的。 A：H; 烷基，烯基，烷氧基烷基或烷硫基烷基（全部被卤素取代（os））; 或os环烷基; B：H，烷基或烷氧基烷基; 或A + B：完成os，饱和或不饱和的3-8C环（任选含有杂原子）和D：H;或A：H或烷基; B：H;和D：烷基，烯基，炔基，烷氧基烷基，烷硫基烷基或环烷基（全OS）;或A + D：完成饱和或不饱和环的基团，任选地含有至少一个O或S杂原子和通过烷基或卤代烷基， MR 2> SO 2 3>，P（L）R 4> R 5>，E或C（L）NR 6 R 7>; E：当量的金属或铵离子; L，M：O或烷基，烷氧基烷基，烷硫基烷基或聚烷氧基烷基（全OS）;环烷基或杂环基（卤素，烷基或烷氧基）;或苯基或杂芳基（两者均为OS）; R 2烷基，烯基，烷氧基烷基或聚烷氧基烷基（全部为卤素）;或环烷基，苯基或苄基（全端）; R 3> R 5烷基，烷氧基，一或二烷基氨基，烷硫基，烯硫基或环烷硫基（全部为卤素） ;或苯基，苄基，苯氧基或苯硫基（全部）; R 6'，R 7 H;烷基，环烷基，烯基，烷氧基或烷氧基烷基（全部为卤素）; 或苯基或苄基（均为os）; 或NR 6> R 7> os环（任选地含有O或S）。包括：（A）（I）的准备; 和（B）含有新化合物（I）或相关化合物（I; G = H; A = A'; B = B'; D = D'）的活性剂组合的组合物与至少一种安全剂选自约60种具体化合物（例如苯菌妥，氯喹毒素 - 甲氧基，异丙肾上腺素，胞嘧啶，麦草畏，芬氯林，芬氯唑乙基，呋喃唑，异恶草酮 - 乙基，乳酸二氯，甲苯吡啶二乙基，恶唑啶，4-（4-氯苯氧基）二烯丙基5-氯喹喔啉-8-氧基乙酸酯或N-（2-甲氧基-5-甲基苯甲酰基）-4-（环丙基 - 氨基羰基） - 苯磺酰胺），13个专利文献的相关化合物和四种一般类型的唑，喹啉，烷酰胺或N - （苯基磺酰基） - 苯甲酰胺化合物。 A'：H，2-10C烷基或1-6C卤代烷基; 烯基，烷氧基烷基或烷硫基烷基（全部为卤素）; 或os环烷基; B'：H，烷基或烷氧基烷基; 或A'+ B'：完成（a）被烷基，烷氧基或卤代烷基取代的饱和或不饱和的3-8C环的基团，或（b）含有杂原子的os 5-8C环; 和D'：H; 或A'：H或烷基; B'：H; 和D：2-10C烷基，烯基，烯基（sic），烷氧基烷基，烷硫基烷基或环烷基（全）。或或A'+ D'：完成饱和或不饱和环的基团，任选地含有至少一个O或S杂原子和os通过烷基或卤代烷基。活动：除草剂; 杀虫剂，杀螨剂; 杀线虫剂; 驱虫; 防污; 杀菌剂; 抗菌。在出苗后除草试验中，3-（2,6-二乙基-4-甲基苯基）-4-（甲氧基乙酰氧基）-5,5-（3-甲氧基 - 五亚甲基）-2-氧代-2,5-二氢吡咯（Ia ）以80g / ha的施用率对Alopecurus，Avena fatua，Lolium，Setaria和Veronica具有100％的除草活性。行动机制：无给予。

23. 发明公开

EP2205592A1 POLYCYCLIC ARYL SUBSTITUTED TRIAZOLES AND POLYCYCLIC HETEROARYL SUBSTITUTED TRIAZOLES USEFUL AS AXL INHIBITORS 失效
标题翻译： BY取代的三唑和多环杂芳基取代三唑本身AS AXL抑制剂SUITABLE环芳基
公开(公告)号：EP2205592A1
公开(公告)日：2010-07-14
申请号：EP07870108.3
申请日：2007-12-29
申请人： Rigel Pharmaceuticals, Inc.
发明人： GOFF, Dane , ZHANG, Jing , SINGH, Rajinder , HOLLAND, Sacha , YU, Jiaxin , HECKRODT, Thilo , DING, Pingyu , LITVAK, Joane
IPC分类号： C07D403/04 , C07D403/14 , C07D471/18 , C07D491/14 , A61K31/4196 , A61P19/00 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/4439 , A61K31/4196 , A61K31/4375 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D471/08 , C07D471/18 , C07D491/14
摘要： Polycyclic aryl and polycyclic heteroaryl substituted triazoles and pharmaceutical compositions containing the compounds are disclosed as being useful in inhibiting the activity of the receptor protein tyrosine kinase Axl. Methods of using the compounds in treating diseases or conditions associated with Axl catalytic activity are also disclosed.

24. 发明授权

EP1765829B1 TRICYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS MGLUR1 ANTAGONISTS 有权
标题翻译：三环化合物及其作为mGluR1拮抗剂的用途
公开(公告)号：EP1765829B1
公开(公告)日：2010-07-07
申请号：EP05761566.8
申请日：2005-06-14
申请人： Schering Corporation
发明人： MATASI, Julius, J. , TULSHIAN, Deen , BURNETT, Duane, A. , WU, Wen-Lian , KORAKAS, Peter , SILVERMAN, Lisa, S. , SASIKUMAR, Thavalakulamgara, K. , QIANG, Li , DOMALSKI, Martin, S.
IPC分类号： C07D495/14 , C07D491/14 , C07D495/04 , C07D471/14 , A61K31/519 , A61P25/00
CPC分类号： C07D471/14 , C07D491/14 , C07D495/04 , C07D495/14 , C09B57/00
摘要： In its many embodiments, the present invention provides tricyclic compounds of Formula (I) (wherein J1-J4, X, and R1-R5 are as defined herein) useful as metabotropic glutamate receptor (mGluR) antagonists, particularly as selective metabotropic glutamate receptor 1 antagonists, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds and compositions to treat diseases associated with metabotropic glutamate receptor (e.g., mGluR1) such as, for example, pain, migraine, anxiety, urinary incontinence and neurodegenerative diseases such Alzheimer's disease.

25. 发明公开

EP2078010A2 POLYCYCLIC HETEROARYL SUBSTITUTED TRIAZOLES USEFUL AS AXL INHIBITORS 有权
标题翻译： AS AXL抑制剂SUITABLE环杂芳基取代的三唑
公开(公告)号：EP2078010A2
公开(公告)日：2009-07-15
申请号：EP07870107.5
申请日：2007-12-29
申请人： Rigel Pharmaceuticals, Inc.
发明人： GOFF, Dane , ZHANG, Jing , SINGH, Rajinder , HOLLAND, Sacha , YU, Jiaxin , HECKRODT, Thilo , DING, Pingyu , LITVAK, Joane
IPC分类号： C07D403/04 , C07D403/14 , C07D471/18 , C07D491/14 , A61K31/4196 , A61P19/00 , A61P35/00 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D451/04 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D487/10 , C07D491/04 , C07D491/20 , C07D495/04 , C07D519/00
CPC分类号： C07D401/14 , A61K31/502 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D451/04 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D487/10 , C07D491/04 , C07D491/20 , C07D495/04 , C07D519/00
摘要： Polycyclic heteroaryl substituted triazoles and pharmaceutical compositions containing the compounds are disclosed as being useful in inhibiting the activity of the receptor protein tyrosine kinase Axl. Methods of using the compounds in treating diseases or conditions associated with Axl activity are also disclosed.

26. 发明公开

EP1866306A1 IMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES USEFUL AS INOS INHIBITORS 有权
标题翻译： AS iNOS抑制剂SUITABLE咪唑
公开(公告)号：EP1866306A1
公开(公告)日：2007-12-19
申请号：EP06725397.1
申请日：2006-03-29
申请人： Nycomed GmbH
发明人： FUCHSS, Thomas , STRUB, Andreas , ULRICH, Wolf-Rüdiger , HESSLINGER, Christian , LEHNER, Martin , KÜLZER, Raimund , BOER, Rainer , ELTZE, Manfrid
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4353 , A61K31/437 , A61P25/00 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P31/00 , C07D491/14
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The compounds of formula (I) in which R1, R11 and A have the meanings as given in the description are novel effective iNOS inhibitors.

27. 发明公开

EP1846397A1 NOVEL HETEROCYCLIC BENZOY[C]CHROMENE DERIVATIVES USEFUL AS MODULATORS OF THE ESTROGEN RECEPTORS 审中-公开
标题翻译：雌激素受体适宜的杂环苯并[c] CHROME衍生物的NEW AS调节剂
公开(公告)号：EP1846397A1
公开(公告)日：2007-10-24
申请号：EP06718927.4
申请日：2006-01-18
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.
发明人： ZHANG, X., Johnson & Johnson Pharmac. R. & D., LLC , LI, X., Johnson & Johnson Pharmac. R. & D. LLC , SUI, Z., Johnson & Johnson Pharmac. R. & D. LLC
IPC分类号： C07D405/04 , C07D491/14 , A61K31/519 , A61P29/00
CPC分类号： C07D405/04 , C07D491/14
摘要： The present invention is directed to novel heterocyclic benzo[c]chromene derivatives of Formula (I), pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders mediated by one or more estrogen receptors. The compounds of the invention are useful in the treatment of disorders associated with the depletion of estrogen such as hot flashes, vaginal dryness, osteopenia and osteoporosis; hormone sensitive cancers and hyperplasia of the breast, endometrium, cervix and prostate; endometriosis, uterine fibroids, osteoarthritis and as contraceptive agents, alone or in combination with a progestogen or progestogen antagonist.

28. 发明授权

EP1303519B1 TRICYCLIC IMIDAZOPYRIDINES 有权
标题翻译：三环咪唑并吡啶
公开(公告)号：EP1303519B1
公开(公告)日：2007-03-07
申请号：EP01927836.5
申请日：2001-03-29
申请人： ALTANA Pharma AG
发明人： SIMON, Wolfgang-Alexander , POSTIUS, Stefan , KROMER, Wolfgang , SENN-BILFINGER, Jörg , BUHR, Wilm , HUBER, Reinhard , STURM, Ernst
IPC分类号： C07D491/14 , C07D471/14 , C07F7/18 , A61K31/435 , A61K31/415 , A61P1/04
CPC分类号： C07D471/14
摘要： Compounds of formula (1), in which the substituents as defined in the description are useful for preventing and treating gastrointestinal disorders.

29. 发明公开

EP1757608A1 Neue Benzazepinderivate, diese enthaltende Arzneimittel und Verwendung derselben zum Herstellen von Arzneimitteln 失效
标题翻译：新苯并吖庚因衍生物，含有它们的药物组合物和使用其用于制备药物
公开(公告)号：EP1757608A1
公开(公告)日：2007-02-28
申请号：EP06025028.9
申请日：1997-04-21
申请人： Sanochemia Pharmazeutika Aktiengesellschaft
发明人： Czollner, Laszlo , Fröhlich, Johannes , Jordis, Ulrich , Küenburg, Bernhard
IPC分类号： C07D491/10 , A61K31/55 , C07D491/14 , A61P25/28 , C07D317/00 , C07D223/00
CPC分类号： C07D471/08 , C07D487/08 , C07D491/10 , Y02P20/55
摘要： Es werden neue Derivate des Benzazepins, insbesondere des Benzofuro[3a,3,2,ef][2]benzazepins der allgemeinen Formel (I)

sowie auch Arzneimittel enthaltend diese Verbindungen beschrieben, die zur Behandlung der Alzheimer'schen Krankheit und verwandter Demenzzustände sowie für die Behandlung des Langdon-Down-Syndroms erfolgreich eingesetzt werden können.
摘要翻译：苯并呋喃并[3a中，3,2，EF] [2]苯并吖庚因（I）及其开环形式（II）和diazabicycloalkanes（III）以及对映异构体及其加成盐是新的：Z = N; 或N + R 6和R 7如果两者都存在，并且如果R7 = O; R1，R2 = H; F; 氯; BR; 我; CN; NC; OH; SH; NO2; SO3H; NH2; NH2; CF 3; 1-6C（原文如此）任选substituiertem（芳）烷基或（芳）烷氧基; OPTIONALLY NH2单 - 或1-6C（Ar）的烷基，（Ar）的烷基羰基或（Ar）的烷氧基羰基二取代; COOH; COO（Ar）的烷基; CONH; CON（Ar）的烷基; - （CH 2）N-Q; N = 1-3; Q =氯; BR; OH; COOH; CN; 或NC; 或R1 + R2 = -CH = CH-CH = CH-或-O-（CH 2）N-O-; R3 = R1，OH或OMe特别; 或R2 + R3 = -O-（CH 2）N-O-; R4，R5 = H或者都; 或者，备选地，H中的每个组合，（芳）烷基，（芳）烯基或（芳）炔基具有以下：SR8; SOR8; SO2R8; OH（任选地由保护基团，例如TMS，TBDMS）; OCSNR8; OCONR9; OCOR8，爱尤其是式（a）：或者，当R 4或R 5不是H，而另一个可以是OH; 或R4 + R5 =的基团式= N-NH-R10的; = N-NR 10 R 11; 或= N-O-R11; 或N-NH-C（= Y1）-Q1; L = -CH 2 COOBn; -CH 2 SMe的; 或pH; 烷基R 8 = H或1-10C OPTIONALLY substituiertem（AR）; R9 = -CO-NH-C *（H）（Me）的-Ph（其中*表示的，在ME中的α或β构型中描绘光学活性中心）; R10 = H; 1-6C OPTIONALLY substituiertem（芳）烷基，（芳）烷基羰基或（Ar）的烷基羰基氧基; 或磺酸基团，例如甲苯磺酰基或甲磺酰基; R11 = R10除了（Ar）的烷基羰基氧基; Q1 = Y2或COOR 8; Y1，Y2 = O; S; NH; 或NR10（任何备用化合价= H）; G1，G2 = -C（R 13 R 14） - 或G1 + G2 = 3-9C环烷烃（1,2） - 二基; R13，R14 = H; OH; 取代的低级任选的（芳）烷基，芳基，（芳）烷氧基或芳氧基或R13 + R14 =一个3-7C螺环; M = 1-7; G3 = CH 2或CO; R6 = - （G4）对 - （G5）Q-G6; P，Q = 0或1; G4 =（CH 2）R，C（R15R16） - （CH 2）R，O，NR 15，或式的基团（F），（G）或（h）的：R = 1-6; R15，R16 = H; 或低级OPTIONALLY substituiertem（芳）烷基，环烷基或芳基; S = 1-4; T = 0-4; G7 = NR15，O或S; G5 = G4; S或当P = 1; G6 = CHO; COOR17; CONHR17; 取代的低级任选的（芳）烷基，（Ar）的链烯基，（Ar）的炔基，环烷基或芳基; 或17; NR 17 R 18; 邻苯二甲酰亚胺; CN; NC; 或基团的式（I） - （K）：R17-R20 = H; 取代的低级任选的（芳）烷基，环烷基或芳基; 或R17 + R18或R19 + R20 =一个C 3-8环烷基环; G8 = O; S; NH; NR21; 或 - （CH 2）N-; R21 = CHO; COOR17; 芳基或杂芳基（优选2-或4-吡啶基或2-嘧啶基）由1个或多个氟，氯，溴，I，NO 2，NH 2，OH，烷基，烷氧基，CN，NC，CF 3，CHO，COOH任选取代的 COO烷基，SO 3 H，SH或S-烷基; 甲基或单，二或通过pH（由1个或多个氟，氯，溴，I，NO 2，NH 2，烷基，烷氧基，CN，NC或CF3任选取代的）三取代; R7 = R6或O-或自由电子对; 或R6 + R7 = 3-8元环; R22 =（杂）芳基与相同的取代基的杂芳基R21 OPTIONALLY; 甲基或二取代的苯基（具有相同的取代基，杂芳基R21可选地）; R23 = - （G5）Q-（G4）P-G9; G9 = H; F; 氯; BR; 我; OH; 在职培训计划; OMs的; O形三氟甲磺酸酯; COOH; COCI; CHO; 或17; NR 17 R 18; 邻苯二甲酰亚胺; CN; NC; 或适合于亲核取代或加成或缩合反应等的基团。; X =（如果存在）的无机或有机酸离子。

30. 发明公开

EP1697382A2 RIFAMYCIN ANALOGS AND USES THEREOF 审中-公开
标题翻译：利福霉素类似物及其用途
公开(公告)号：EP1697382A2
公开(公告)日：2006-09-06
申请号：EP04813534.7
申请日：2004-12-09
申请人： ActivBiotics, Inc.
发明人： VAN DUZER, John, H. , MICHAELIS, Arthur, F. , GEISS, William, B. , STAFFORD, Douglas, G. , YU, Xiang, Y. , SIEDLECKI, James, M. , YANG, Yingfei
IPC分类号： C07D498/14 , C07D491/14 , A61K31/542 , A61K31/5383 , A61K31/498 , A61P31/04 , A61P31/10
CPC分类号： C07D498/16 , C07D498/22 , C07D513/22
摘要： The present invention features rifamycin analogs that can be used as therapeutics for treatics or preventing a variety of microbial infections. In one form, the analogs are acetylated at the 25-position, as is rifamycin. In another form, the analogs are deacetylated at the 25-position. In yet other forms, benzoxazinorifamycin, benzthiazinorifamycin, and benzdiazinorifamycin analogs are derivatized at various positions of the benzene ring, including 3’- hydrxyl analogs, and/or various fused ring systems with the benzene ring at the 4’, 5’ or 5’, 6’ positions.
摘要翻译：本发明的特征是利福霉素类似物，其可用作治疗剂或预防各种微生物感染的治疗剂。在一种形式中，类似物在利福霉素的25位乙酰化。在另一种形式中，类似物在25位脱乙酰化。在其他形式中，苯并恶嗪利福霉素，苯并噻嗪利福霉素和苯并二嗪利福霉素类似物在苯环的各个位置衍生，包括3'-羟基类似物和/或在4'，5'或5'位具有苯环的各种稠合环体系，，6'职位。

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