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21. 发明授权

EP1118674B1 PROCESS FOR PRODUCING OPTICALLY ACTIVE TROPINONE MONOCARBOXYLIC ACID DERIVATIVE 有权
标题翻译：工艺制备光学活性Tropinon-MONO炭酸衍生物
公开(公告)号：EP1118674B1
公开(公告)日：2011-01-05
申请号：EP99929794.8
申请日：1999-07-12
申请人： NIHON MEDI-PHYSICS CO., LTD.
发明人： NODE, Manabu , NAKAMURA, Soichi, Nihon Medi-physics K. K. , NAKAMURA, Daisaku
IPC分类号： C12P17/10 , C07D451/06
CPC分类号： C12P17/10 , C12P41/00 , C12P41/005
摘要： An optically active tropinone monocarboxylic acid ester derivative, which is useful as an intermediate in synthesizing an optically active tropane derivative, is reacted with succinedialdehyde, an organic amine and acetone dicarboxylic acid ester to thereby give a tropinone dicarboxylic acid ester derivative. Then, the obtained product is subjected to enzymatic asymmetric dealkoxycarbonylation followed by reduction and dehydration to thereby give anhydroecgonine methyl ester. The thus obtained anhydroecgonine methyl ester shows the same optical rotation as anhydroecgonine methyl ester obtained from natural cocaine, which indicates that the former product has the same absolute configuration as the latter. In the asymmetric dealkoxycarbonylation, the optically active tropinone monocarboxylic acid ester derivative is obtained at a yield of 30 to 50 mol% and shows an optical purity of 70 to 97 %ee. By further reducing and dehydrating the optically active tropinone monocarboxylic acid ester derivative, a crystalline optically active anhydroecgonine carboxylic acid derivative can be obtained. Thus, it is found out that the optical purity can be easily elevated by recrystallization.

22. 发明公开

EP2258682A2 Amino-substituted tricyclic derivatives and methods of use 审中-公开
标题翻译：氨基 - 取代的三环衍生物及其使用方法
公开(公告)号：EP2258682A2
公开(公告)日：2010-12-08
申请号：EP10175482.8
申请日：2005-02-04
申请人： Abbott Laboratories
发明人： Schrimpf, Michael, R. , Sippy, Kevin, B. , Ji, Jianguo , Li, Tao , Pace, Jennifer, M. , Briggs, Clark, A. , Bunelle, William, H.
IPC分类号： C07D207/08 , C07D205/04 , C07D207/12 , C07D453/02 , C07D243/08 , C07D487/04 , C07C211/25 , C07D333/76 , C07D211/46 , C07D451/06 , C07D295/10 , C07D207/14 , C07D487/08 , C07D519/00 , C07C217/42 , C07D211/22 , C07D307/91 , C07D209/88
CPC分类号： C07D207/08 , C07C211/31 , C07C217/24 , C07C2603/18 , C07C2603/26 , C07D205/04 , C07D207/12 , C07D207/14 , C07D209/88 , C07D211/22 , C07D211/46 , C07D243/08 , C07D295/104 , C07D307/91 , C07D311/86 , C07D333/76 , C07D451/06 , C07D453/02 , C07D487/04 , C07D487/08
摘要： Compounds of formula (I) wherein A and B are amine-substituted sidechains, Y 1 and Y 2 fonn various tricyclic cores, and R x is an optional substituent.
Compounds and compositions of formula (I) are contemplated as well as methods for treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by α7 nAChR ligands that encompass compounds of formula (I) and other tricyclic derivatives.
Methods of using amino-substituted derivatives also are described herein.

23. 发明公开

EP2240476A1 NOVEL PHENYLETHYNYL DERIVATIVES OF 8-AZA-BICYCLO[3.2.1]OCTANE AND THEIR USE AS MONOAMINE NEUROTRANSMITTER RE-UPTAKE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： 8-氮杂二环[3.2.1]辛烷NEW PHENYLETHINYLDERIVATE及其作为单胺神经递质再摄取抑制剂
公开(公告)号：EP2240476A1
公开(公告)日：2010-10-20
申请号：EP09708474.3
申请日：2009-02-04
申请人： NeuroSearch A/S
发明人： PETERS, Dan , REDROBE, John Paul , NIELSEN, Elsebet Østergaard
IPC分类号： C07D451/06 , A61K31/46 , A61P25/00
CPC分类号： C07D451/06
摘要： This invention relates to novel phenylethynyl derivatives of 8-aza-bicyclo[3.2.1 ]octane useful as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors. In other aspects the invention relates to the use of these compounds in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention.

24. 发明公开

EP1731518A4 CYCLIC AMINE COMPOUND AND PEST CONTROL AGENT 有权
标题翻译：环胺类化合物和杀虫剂
公开(公告)号：EP1731518A4
公开(公告)日：2010-04-28
申请号：EP05728646
申请日：2005-03-30
申请人： NIPPON SODA CO
发明人： HAMAMOTO ISAMI , TAKAHASHI JUN , YANO MAKIO , HANAI DAISUKE , IWASA TAKAO
IPC分类号： C07D401/04 , A01N43/40 , A01N43/42 , A01N43/46 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D451/06
CPC分类号： A01N43/40 , A01N43/42 , C07D401/04 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D451/06

25. 发明公开

EP2114882A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON AMMONIUMHEXAFLUOROPHOSPHATEN 审中-公开
标题翻译： VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON AMHONIUMHEXAFLUOROPHOSPHATEN
公开(公告)号：EP2114882A1
公开(公告)日：2009-11-11
申请号：EP08708305.1
申请日：2008-01-28
申请人： Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG
发明人： BRANDENBURG, Jörg
IPC分类号： C07D211/74 , C07D451/06 , C07D491/18
CPC分类号： C07C215/40 , C07D211/74 , C07D451/06 , C07D491/18
摘要： The invention relates to a method for producing ammonium hexafluorophosphates of general formula (1) wherein R1, R2, R3 and R4 are defined as in the claims and in the description, said novel ammonium hexafluorophosphates and to the use thereof for producing pharmaceutically active compounds.
摘要翻译：本发明涉及通式（1）的六氟磷酸铵的制备方法，其中R 1，R 2，R 3和R 4如权利要求和说明书中所定义，所述新型六氟磷酸铵及其用于制备药物活性化合物的用途。

26. 发明公开

EP2018379A2 SCOPINE SALTS AND THEIR USE IN PROCESSES FOR THE PREPARATION OF N-DEMETHYL-TIOTROPIUM AND TIOTROPIUM BROMIDE 有权
标题翻译：支气管男孩盐和它们在工艺生产N-去甲基噻托溴铵和噻托溴铵
公开(公告)号：EP2018379A2
公开(公告)日：2009-01-28
申请号：EP07810332.2
申请日：2007-07-10
申请人： Sicor, Inc.
发明人： BUSOLLI, Jonathan , DIULGHEROFF, Nicola , VOLONTÈ Roberta , PONTIROLI, Alessandro , PONTIROLI, Alessandro
IPC分类号： C07D451/06 , C07D451/10
CPC分类号： C07D451/06 , C07D451/10
摘要： The invention is directed to improved processes for preparing Tiotropium bromide using scopine salts.

27. 发明公开

EP1953156A1 Verfahren zur Herstellung von Scopiniumsalzen 审中-公开
公开(公告)号：EP1953156A1
公开(公告)日：2008-08-06
申请号：EP07101363.5
申请日：2007-01-29
申请人： Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG
发明人： Die Erfindernennung liegt noch nicht vor
IPC分类号： C07D451/06
CPC分类号： C07D451/06
摘要： Die Erfindung betrifft ein neues Verfahren zur Herstellung von Scopiniumslazen der allgemeinen Formel 1

worin Y - die in den Ansprüchen und in der Beschreibung genannten Bedeutungen haben kann.
摘要翻译： N-甲基脯氨酸盐（I）的制备包括：在溶剂和碱的存在下将酯化合物（2a）或其溶剂合物或水合物转化为羟基化合物（3a）; 和（3a）反应而不用阳离子盐分离得到（I）。制备式（I）的N-甲基脯氨酸盐包括：在溶剂和碱的存在下将式（2a）的酯化合物或其溶剂化物或水合物转化成式（3a）的羟基化合物; 和（3a）反应而不用式（Kat +> Y1->）的阳离子盐分离得到（I）。包含六氟磷酸盐，四氟硼酸盐，四苯基硼酸盐或糖精酸盐，优选六氟磷酸盐或四苯基硼酸盐的单一带负电荷的亲脂性阴离子; 包含Cl，Br，I，甲磺酸盐，对甲苯磺酸盐，硝酸盐或三氟甲磺酸盐的X-负电荷阴离子，优选Br; R：1-4C烷基，2-6C烯基或1-4C亚烷基 - 苯基（全部任选被OH，羟甲基或1-4C烷氧基取代），优选CH 3，-CH 2 -CH 3，-CH 2 -CH 2 -OH，-CH （OH）-CH 3，-CH 2 - 苯基，-CH（OH） - 苯基或-CH（CH 2 OH） - 苯基（优选）; 和包含Li +，Na +，K +，Mg 2+或Ca 2+的Kat +阳离子。包括制备（I）制剂的式（4a）噻托铵盐的独立权利要求; （I）与式（5a）的二噻吩基乙醇酸化合物在溶剂存在下的反应，得到式（6a）的噻托铵盐; 和（6a）的反应而不用式（Kat +> X1a->）（b）的阳离子盐分离而得到（4a）。含有Cl，Br，I，硫酸盐，磷酸盐，甲磺酸盐，硝酸盐，马来酸盐，乙酸盐，柠檬酸盐，富马酸盐，酒石酸盐，草酸盐，琥珀酸盐，苯甲酸盐，对甲苯磺酸盐或三氟甲磺酸盐的单 - 和R 1> OCH 3，OC 2 H 5，丙氧基，异丙氧基，异丙烯氧基，丁氧基，ON-琥珀酰亚胺，ON-邻苯二甲酰亚胺，苯氧基，硝基苯氧基，氟苯氧基，五氟苯氧基，乙烯氧基或2-烯丙氧基，-S-甲基，-S-乙基或-S- 苯基。在式（b）中，包含Li +，Na +，K +，Mg 2+，Ca 2+或具有季氮的有机阳离子的Kat +>阳离子。

28. 发明公开

EP1950196A1 Verfahren zur Herstellung von Ammoniumhexafluorophosphaten 审中-公开
标题翻译：六氟磷酸六氟磷酸盐
公开(公告)号：EP1950196A1
公开(公告)日：2008-07-30
申请号：EP07101364.3
申请日：2007-01-29
申请人： Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG
发明人： Die Erfindernennung liegt noch nicht vor
IPC分类号： C07C215/40 , C07D211/74 , C07D451/06 , C07D491/18
CPC分类号： C07C215/40 , C07D211/74 , C07D451/06 , C07D491/18
摘要： Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von Ammoniumhexafluorophosphaten der allgemeinen Formel 1

worin R 1 , R 2 , R 3 und R 4 die in den Ansprüchen und in der Beschreibung genannten Bedeutungen haben kann, neue Ammoniumhexafluorophosphate als solche sowie deren Verwendung zur Herstellung pharmazeutisch wirksamer Verbindungen.
摘要翻译：制备六氟磷酸铵化合物（I）包括：使季铵化合物（a）与磷酸盐化合物（b）在溶剂存在下反应得到（I），其不是噻托溴铵六氟磷酸盐化合物（II）。制备式（R4→-N +）（R3>） - R1> R2> PF6->）（I）的六氟磷酸铵化合物包括：使式（R4→-N +）（R3>） - R1> R2的季铵化合物（X））（a）与溶剂存在下的式（Kat +> PF 6 - >）（b）的磷酸盐化合物反应，得到（I），其不是式（II）的六氟磷酸噻托溴铵化合物。 R 1> R 2>烃，1-10C-烷基，2-10C-链烯基，2-10C-炔基，3-8C-环烷基，4-8C-环烯基，6-8C-环链烯基，6-10C-芳基-1 C6C-烷基，6-10C-芳基-2-6C-烯基，6-10C-芳基-2-6C-炔基，6-10C-芳基或杂环基（任选取代的）; R3>，R4> R1>; 或NR 3> R 4>单 - ，二 - 或三环，4-10C任选饱和的碳环（任选被O或S取代）; X：阴离子和Na +>，K +（优选），Li +，Mg 2+或Ca 2+的Kat +>阳离子。对于不是六氟磷酸六氟磷酸盐化合物（II）的六氟磷酸铵化合物（I），包括独立的权利要求。 [图片]。

29. 发明公开

EP1893610A2 ALPHA-(ARYL-OR HETEROARYL-METHYL)-BETA PIPERIDINO PROPANAMIDE COMPOUNDS AS ORL1-RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：作为ORL1受体拮抗剂的α-（芳基 - 或杂芳基 - 甲基） - 哌啶哌啶基丙二酰胺化合物
公开(公告)号：EP1893610A2
公开(公告)日：2008-03-05
申请号：EP06765550.6
申请日：2006-06-09
申请人： Pfizer, Inc.
发明人： HASHIZUME, Yoshinobu, Pfizer Japan Inc. , HIROTA, Masako, fizer Japan Inc. , KOIKE, Hiroki, Pfizer Japan Inc. , MATSUMOTO, Yukari, Pfizer Japan Inc. , MIHARA, Sachiko, Pfizer Japan Inc. , NAKAMURA, Hiroshi, Pfizer Japan Inc.
IPC分类号： C07D451/06 , A61K31/46 , A61P25/04
CPC分类号： C07D451/06
摘要： This invention provides the compounds of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 and R2 independently represent hydrogen or the like; R3 and R4 independently represents hydrogen or the like; R5 represents aryl or the like; -X-Y- represents -CH2O- or the like; and n represents 0, 1 or 2.These compounds have ORL1 -receptor antagonist activity; and therefore, are useful to treat diseases or conditions such as pain, various CNS diseases etc.
摘要翻译：本发明提供了式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1和R 2独立地代表氢等; R3和R4独立地表示氢等; R5代表芳基等; -X-Y-表示-CH2O-等; 并且n代表0,1或2.这些化合物具有ORL1-受体拮抗剂活性; 因此可用于治疗诸如疼痛，各种中枢神经系统疾病等疾病或病症。

30. 发明公开

EP1797088A1 NOVEL CHROMEN-2-ONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS MONOAMINE NEUROTRANSMITTER RE-UPTAKE INHIBITORS 有权转让
标题翻译：新色烯-2-酮衍生物及其作为单胺神经递质再摄取抑制剂
公开(公告)号：EP1797088A1
公开(公告)日：2007-06-20
申请号：EP05792113.2
申请日：2005-09-28
申请人： NEUROSEARCH A/S
发明人： PETERS, Dan c/o NeuroSearch A/S , OLSEN, Gunnar, M. c/o NeuroSearch A/S , SCHEEL-KRÜGER, Jørgen c/o NeuroSearch A/S , NIELSEN, Elsebet, Østergaard c/o NeuroSearch A/S
IPC分类号： C07D451/06 , A61K31/137 , A61K31/428 , A61K31/46 , A61P25/16 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30
CPC分类号： C07D405/12 , C07D451/06 , C07D451/12
摘要： This invention relates to novel chromen-2-one derivatives useful as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors. In other aspects the invention relates to the use of these compounds in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention.

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