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    • 25. 发明公开
    • Tetrahydronaphthalene and indane derivatives
    • 四氢萘酮和茚满衍生物。
    • EP0361577A1
    • 1990-04-04
    • EP89202291.4
    • 1989-09-08
    • AKZO N.V.
    • Cairns, JamesRae, Duncan Robertson
    • C07C211/30C07D295/02C07D295/06A61K31/135
    • C07D295/03C07C211/30C07C2602/08C07C2602/10C07D295/073
    • The invention relates to tetrahydronaphthalene and indane derivatives with the general formula I:
      wherein
      R¹ represents zero to four substituents, which may be the same or different and are selected from OH, halogen, NO₂, CN, CF₃, C₁-C₄ alkyl, C₁-C₄ alkoxy and unsubsti­tuted or C₁-C₄ alkyl substituted amino;
      R² represents C₁-C₄ alkyl, C₁-C₄ alkenyl and C₁-C₄ alkynyl which may be substituted by halogen;
      R³ and R⁴ represent independently H, C₁-C₄ alkyl or form together with the nitrogen atom a 5- or 6-membered ring;
      n has the value 0 or 1;
      ALK is an aliphatic hydrocarbon with 1-8 carbon atoms and their pharmaceutically acceptable salts.
      These new compounds are typical monoamine reuptake blockers with additional α₂ antagonist activity and show strong anti-depressant activity without being sedative. Compounds according to this invention are also suitable for treating patients with anxiety disorders, e.g. panic disorder.
    • 本发明涉及具有通式I的四氢化萘和二氢化茚衍生物:其中R 1表示0至4个可相同或不同并且选自OH,卤素,NO 2,CN,CF 3,C 1的取代基 -C4烷基,C1-C4烷氧基和未取代的或C1-C4烷基取代的氨基; R 2表示可以被卤素取代的C 1 -C 4烷基,C 1 -C 4烯基和C 1 -C 4炔基; R 3和R 4独立地表示H,C 1 -C 4烷基或与氮原子一起形成5-或6-元环; n的值为0或1; ALK是具有1-8个碳原子的脂族烃及其药学上可接受的盐。 这些新化合物是具有额外的α2拮抗剂活性的典型的单胺再摄取阻滞剂,并且在没有镇静作用的情况下表现出强的抗抑郁活性。 根据本发明的化合物也适用于治疗患有焦虑症的患者,例如, 恐慌症。
    • 26. 发明公开
    • Tertiary amine compounds
    • Tertiäraminverbindungen。
    • EP0253498A2
    • 1988-01-20
    • EP87305184.1
    • 1987-06-11
    • IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC
    • Anthony, Vivienne MargaretWorthington, Paul Anthony
    • C07D295/02C07D295/06C07D295/04C07C87/457A01N33/04
    • C07D295/03A01N33/04A01N43/40A01N43/84C07D295/073C07D295/096C07F7/0812
    • Compound of formula:
      and stereoisomers thereof, wherein R¹, R², R³ and R⁴ each represent a hydrogen atom, a halogen atom or an alkyl group containing from l to 4 carbon atoms, R⁵ and R⁶ each represent a hydrogen atom or an alkyl group containing from l to 4 carbon atoms, R⁷ and R⁸ each represent an alkyl group containing from l to 4 carbon atoms or R⁷ and R⁸ together with the adjacent nitrogen atom form a heterocyclic ring which may optionally contain an additional hetero atom, X and Y each represent a hydrogen atom, a halogen atom or an alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, aralkyl, alkoxy, aryloxy, aralkoxy or haloalkyl group, or a
      group wherein R⁹, R¹⁰ and R¹¹ can be alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, or aryl have plant fungicidal activity.
    • 式的化合物及其立体异构体,其中R 1,R 2,R 3和R 4各自表示氢原子,卤素原子或含有1至4个碳原子的烷基 原子,R 5和R 6各自表示氢原子或含有1至4个碳原子的烷基,R 7和R 8各自表示含有1至4个碳原子的烷基或 R 7和R 8与相邻的氮原子一起形成可以任选地含有另外的杂原子的杂环,X和Y各自表示氢原子,卤素原子或烷基,环烷基,环烷基烷基,烯基, 炔基,芳基,芳烷基,烷氧基,芳氧基,芳烷氧基或卤代烷基或基,其中R 9,R 1和R 1可以是烷基,烯基,炔基, 环烷基,环烷基烷基或芳基具有植物杀真菌活性。
    • 29. 发明公开
    • Substituierte Piperidin-, Morpholin- oder Piperidonderivate, fungizide Mittel, die diese Verbindungen enthalten, Verfahren zu deren Herstellung und Verwendung sowie die Verwendung dieser Verbindungen als Fungizide
    • 取代的哌啶,吗啉或哌啶酮衍生物,含有这些化合物的杀真菌剂,它们的制备方法和使用以及使用这些化合物作为杀真菌剂的。
    • EP0005541A2
    • 1979-11-28
    • EP79101496.2
    • 1979-05-16
    • F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft
    • Bohnen, Klaus, Dr.Pfiffner, Albert, Dr.
    • C07D295/06C07D211/14C07D265/30C07D211/74C07D295/08A61K31/445A61K31/42A01N9/22C07D491/10
    • C07D295/073A01N33/04A01N33/08A01N33/24A01N43/40A01N43/90C07C29/14C07C29/147C07C29/17C07C29/40C07C33/30C07C45/41C07C45/513C07C45/62C07C45/74C07C47/277C07C47/55C07C2601/14C07D211/74C07D295/067C07D295/092C07D295/108C07D491/10C07C33/14C07C33/20C07C47/232C07C47/24C07C47/238C07C49/217
    • Die Erfindung betrifft heterocyclische Verbindungen der allgemeinen Formel
      worin R Alkyl mit 4-12 Kohlenstoffatomen, wobei der Alkylrest gegebenenfalls mit Halogen substituiert sein kann; Cycloalkyl mit 3-7 Kohlenstoffatomen; Mono-nieder Alkyl substituiertes Cycloalkyl mit 4-10 Kohlenstoffatomen; Cycloalkylalkyl mit 4-16 Kohlenstoffatomen; Phenyl oder Aryl-nieder Alkyl mit 7-16 Kohlenstoffatomen; R, Wasserstoff, Hydroxy, Halogen, Alkoxy mit 1-4 Kohlenstoffatomen oder Alkyl mit 1-4 Kohlenstoffatomen; R 2 und R 3 Wasserstoff oder Alkyl mit 1-4 Kohlenstoffatomen; R 4 , R 5 und R 6 Wasserstoff oder Alkyl mit 1-8 Kohlenstoffatomen, wobei zwei der Substituenten R., R 5 und R 6 jeweils mit dem gleichen Kohlenstoffatom verknüpft sein können oder zusammen einen ankondensierten alicyclischen oder aromatischen Sechsring bilden können; X eine Methylengruppe, ein Sauerstoffatom, eine Carbonylgruppe oder die Gruppe
      in welcher W und T jeweils für sich ein Sauerstoff- oder Schwefelatom und R 7 nieder Alkylen mit 2-4 Kohlenstoffatomen oder Alkenylen mit 4 Kohlenstoffatomen darstellen; oder die Gruppe
      worin W' und T' ein Sauerstoff- oder Schwefelatom und R 8 und Rg nieder Alkyl mit 1-6 Kohlenstoffatomen darstellen; Z die ganzen Zahlen 0 oder 1 bedeuten und die gestrichelten Bindungen hydriert sein können; mit der Massgabe, dass im Fall X in der Bedeutung einer Methylengruppe oder eines Sauerstoffatoms vorliegt, entweder der Substituent R lediglich einen Alkylrest mit 4-12 Kohlenstoffatomen bedeutet, der mit Halogen substituiert ist, oder der Substituent R, in der Bedeutung Hydroxy, Halogen oder Alkoxy mit 1-4 Kohlenstoffatomen vorliegt; und Salze von solchen Verbindungen, die basischen C h arak- ter aufweisen.
      Die Erfindung betrifft ferner ein Verfahren zur Herstellung von Verbindungen der Formel 1, fungicide Mittel, welche diese Verbindungen enthalten, Verfahren zur Herstellung dieser Mittel und zu deren Verwendung, sowie die Verwendung dieser Mittel.
    • 其中R具有4-12个碳原子的烷基darstellt通式的杂环化合物中,所述烷基是被卤素OPTIONALLY substituiertem; 具有3-7个碳原子的环烷基; 单低级烷基取代的具有4-10个碳原子的环烷基; 具有4-16碳原子的环烷基烷基; 苯基或具有7-16个碳原子的芳基 - 低级烷基; R1表示氢,羟基,卤素,烷氧基具有1-4个碳原子或具有1-4个碳原子的烷基; R2和R3代表氢或具有1-4个碳原子的烷基; R4,R5和R6表示具有1-8个碳原子,其中两个取代基R4,R5和R6可在每种情况下被连接到同一碳原子上或可一起形成稠合的脂环族或芳族六元环是氢或烷基 ; X darstellt亚甲基氧原子,羰基或基团其中,W和T分别表示自己去氧或硫原子和R7 darstellt低级亚烷基具有2至4个碳原子的亚烯基或具有4个碳 原子; 或基团其中W“和T”表示,以氧或硫原子和R8和R9表示具有1至6个碳原子的低级烷基; Z表示整数0或1,虚线键可以被氢化; 其条件做如果X存在如亚甲基或氧原子,或者是取代基R表示只烷基,其被卤素取代的基团,具有4-12个碳原子,或取代基R 1是本为羟基,卤素或烷氧基 具有1-4个碳原子; 这种类型的化合物的盐具有碱性性质。 进一步为一个下式的化合物的制备方法1,其包含合成的化合物,合成剂的制备和它们的使用方法,以及使用合成剂的杀真菌剂。