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    • 22. 发明公开
    • Process for the preparation of tetramisole, novel intermediates and resolution of the novel intermediates
    • 制定新颖中介的新颖中介和解决方法
    • EP0010851A3
    • 1980-08-20
    • EP79301967
    • 1979-09-21
    • AMERICAN CYANAMID COMPANY
    • Raghu, SivaramanKurose, Nancy S.
    • C07D513/04C07C93/04C07C103/44C07C103/82C07D233/42C07D277/00C07D235/00
    • C07D513/04C07D233/42
    • There is disclosed a process for the preparation of tetramisole which comprises the steps of:
      (a) reacting an arylvinyl oxide having the formula:
      with an alkoxyethylamine having the formula: R 1 -O-(CH 2 ) 2 -NH 2 to obtain a novel N-(arylhydroxyalkyl)-alkoxyethylamine having the formula:
      wherein Ar is phenyl and R, is a lower alkyl group, (b) reacting the latter N-substitued alkoxyethylamine with a nitrile having the formula R 2 C≡N, where R 2 is hydrogen, alkyl, or aryl to obtain a novel amidoamine having the formula: R 2 -CO-NH-CH(Ar)CH 2 -NH-CH 2 CH 2 -OR 1 , (c) hydrolyzing the latter amidoamine to obtain a novel diamine having the formula
      (d) reacting the resultant diamine with carbon disulfide to obtain a dithiocarbamate, (e) heating the latter dithiocarbamate to produce a thione having the formula;
      (f) further reacting the thione with an acid having the formula HA to provide an imidazothiazole having the formula: -
      where A is an anion of a pharmaceutically acceptable acid, and (g) thereafter, neutralizing said tetramisole salt to obtain tetramisole per se. The invention also provides a process for resolving the novel diamines obtained in step (c).
    • 公开了制备四聚甲酚的方法,其包括以下步骤:(a)使具有下式的的芳基乙烯基氧化物与具有下式的烷氧基乙胺反应:R 1 -O-(CH 2)2 -NH 2,得到 具有下式的新的N-(芳基羟烷基) - 烷氧基乙胺:Ar-CH(OH)-CH2-NH-CH2-CH2-OR1,其中Ar是苯基,R1是低级烷基; (b)使后面的N-取代的烷氧基乙胺与具有式R2C标识N的腈反应,其中R2是氢,烷基或芳基,以获得具有下式的新的酰氨基胺:R2-CO-NH-CH(Ar)-CH2 -NH-CH2CH2-OR1,(c)水解后者酰氨基胺以获得具有式NH 2 -CH(Ar)-CH 2 -NH-CH 2 -CH 2 -OR 1的新型二胺,(d)使所得二胺与二硫化碳反应 获得二硫代氨基甲酸盐,(a)加热后者二硫代氨基甲酸盐以产生具有下式的硫酮; (f)使硫酮与具有式IIA的酸进一步反应,得到具有下式的咪唑并噻唑:其中A是药学上可接受的酸的阴离子,(g)此后,将所述的四聚甲酸盐中和至 获得四氯甲磺酸本身。 本发明还提供了解决步骤(c)中获得的新型二胺的方法。
    • 23. 发明公开
    • Plant growth regulating compositions containing 2-thiazolon-5-carboxylic acid derivatives, their preparation and their application
    • 含有2-噻唑烷-5-羧酸衍生物的植物生长调节组合物及其制备及其应用
    • EP0005204A3
    • 1979-11-28
    • EP79101154
    • 1979-04-17
    • BAYER AG
    • Grohe, Klaus, Dr.Lürssen, Klaus, Dr.
    • A01N05/00C07D277/00
    • C07D417/06C07D277/56
    • Die teilweise bekannten 2-Thiazolon-5-carbonsäure-Derivate der Formel in welcher
      R¹ für Wasserstoff, Alkyl, Alkoxyalkyl, Alkylmercaptoalkyl, durch heterocyclische Reste substituiertes Alkyl, durch Alkylcarbonyl substituiertes Alkyl, durch Arylcarbonyl, welches seinerseits im Arylteil durch Halogen, Alkyl, Halogenalkyl, Alkoxy, Alkylthio und/oder Nitro substituiert sein kann, ferner für Alkenyl, Cycloalkyl, gegebenenfalls substituiertes Aryl, gegebenenfalls im Arylteil substituiertes Aralkyl oder für die Gruppierung steht,
      in welcher
      R⁴ für Wasserstoff, Alkyl oder Aryl steht,
      R⁵ für Alkyl, Alkylcarbonyl, Carbalkoxy, Alkylsulfonyl oder Arylsulfonyl steht und außerdem
      R⁴ und R⁵ gemeinsam mit dem angrenzenden Stickstoffatom für einen 5- bis 7-gliedrigen heterocyclischen Ring stehen,
      R² für Wasserstoff, gegebenenfalls durch Cycloalkyl, Alkoxy, Alkylmercapto, Phenoxyl, Arylthio oder Cyano substituiertes Alkyl, gegebenenfalls durch Alkyl substituiertes Cycloalkyl oder für gegebenenfalls substituiertes Aralkyl steht und
      R³ für Wasserstoff, Alkyl, Alkoxyalkyl, Halogenalkyl, Cycloalkyl, gegebenenfalls substituiertes Aryl oder gegebenenfalls s ubstituiertes Aralkyl steht,
      besitzen starke pflanzenwachstumsregulierende Eigenschaften.
    • 用于调节植物生长的新方法包括向植物或其栖息地施用有效量的式(I)的2-噻唑酮-5-羧酸衍生物,其中R 1表示氢,烷基,烷氧基烷基, 烷基巯基烷基,被杂环基取代的烷基,被烷基羰基取代的烷基或被芳基羰基取代的烷基(其又可以在独立地选自卤素,烷基,卤代烷基,烷氧基,烷硫基和硝基上的芳基上携带一个或多个取代基) 烯基,环烷基,任选取代的芳基,在芳基部分任选取代的芳烷基,或其中R 4表示氢,烷基或芳基的基团,R 5表示烷基,烷基羰基,烷氧基,烷基磺酰基或芳基磺酰基或R 4和R 5 与相邻的氮原子一起表示5元至7元杂环。 R 2表示氢,烷基(其任选被环烷基,烷氧基,烷基巯基,苯氧基,芳硫基或氰基取代),任选被烷基取代的环烷基或任选被取代的芳烷基,R 3表示氢,烷基,烷氧基烷基,卤代烷基, 环烷基,任选取代的芳基或任选取代的芳烷基。