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21. 发明授权

EP2121630B1 FAST DISSOCIATING DOPAMINE 2 RECEPTOR ANTAGONISTS 有权
标题翻译：快速解离的多巴胺2受体的拮抗剂
公开(公告)号：EP2121630B1
公开(公告)日：2012-08-01
申请号：EP08716791.2
申请日：2008-02-11
申请人： Janssen Pharmaceutica, N.V.
发明人： MACDONALD, Gregor, James , LANGLOIS, Xavier, Jean, Michel , BARTOLOMÉ-NEBREDA, José, Manuel , VAN GOOL, Michiel, Luc, Maria
IPC分类号： C07D237/20 , C07D237/24 , C07D409/04 , C07D487/04 , A61K31/495 , A61P25/18
CPC分类号： C07D487/04 , C07D237/20 , C07D237/24 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D409/04 , C07D409/14
摘要： The present invention relates to 4-aryl-6-piperazin-1-yl-3-substituted-pyridazines that are fast dissociating dopamine 2 receptor antagonists, processes for preparing these compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds as an active ingredient. The compounds find utility as medicines for treating or preventing central nervous system disorders, forexample schizophrenia, by exerting an antipsychotic effect without motor side effects.

22. 发明授权

EP1810970B8 Therapeutic piperazine compounds 有权
标题翻译： Therapeutische Piperazinverbindungen
公开(公告)号：EP1810970B8
公开(公告)日：2012-03-21
申请号：EP07104074.5
申请日：2003-09-24
申请人： EURO-CELTIQUE S.A.
发明人： Sun, Qun , Zhou, Xiaoming
IPC分类号： C07D403/04 , C07D401/04 , C07D285/10 , C07D237/20 , C07D241/20 , C07D239/42 , C07D213/74 , A61K31/496 , A61P29/00
CPC分类号： C07D401/04 , C07D403/04 , C07D417/04

23. 发明公开

EP2402320A1 Anorectic agents 无效
标题翻译： Anorektische Agenten
公开(公告)号：EP2402320A1
公开(公告)日：2012-01-04
申请号：EP11158226.8
申请日：2007-03-28
申请人： Novartis AG
发明人： Serrano-Wu, Michael H , Kwak, Young-Shin , Liu, Wenming
IPC分类号： C07D213/74 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D237/20 , C07D239/42 , C07D263/48 , C07D277/42 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D413/10 , C07D413/12 , A61K31/44 , A61K31/50 , A61K31/53 , A61K31/421 , A61K31/426
CPC分类号： C07D413/10 , A61K31/421 , A61K31/426 , A61K31/4418 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/50 , A61K31/501 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K45/06 , C07D213/72 , C07D213/73 , C07D213/74 , C07D213/76 , C07D237/20 , C07D239/42 , C07D263/48 , C07D277/42 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D413/14
摘要： The present invention provides new organic compounds and pharmaceutical compositions comprising such compounds of the following formula for use as anorectic agents:

A-L1-B-C-D-L2-E

wherein A, L1, B, C, D, L2 and E are as defined in the description of the invention.
摘要翻译：本发明提供新的有机化合物和药物组合物，其包含下列化学式的化合物，用作厌食剂：ƒ€ƒ€ƒ€ƒ€ƒ€ƒA-L1-BCD-L2-E其中A ，L1，B，C，D，L2和E如本发明的描述中所定义。

25. 发明授权

EP1648874B1 PIPERAZINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS THERAPEUTIC AGENTS 有权
标题翻译：哌嗪衍生物及其作为治疗物质
公开(公告)号：EP1648874B1
公开(公告)日：2011-10-05
申请号：EP04779562.0
申请日：2004-07-29
申请人： Xenon Pharmaceuticals Inc.
发明人： ABREO, Melwyn , CHAFEEV, Mikhail , CHAKKA, Nagasree , CHOWDHURY, Sultan , FU, Jian-Min , GSCHWEND, Heinz W. , HOLLADAY, Mark W. , HOU, Duanjie , KAMBOJ, Rajender , KODUMURU, Vishnumurthy , LI, Wenbao , LIU, Shifeng , RAINA, Vandna , SUN, Sengen , SUN, Shaoyi , SVIRIDOV, Serguei , TU, Chi , WINTHER, Michael D. , ZHANG, Zaihui
IPC分类号： C07D237/20 , C07D237/24 , A61K31/501 , A61P3/06
CPC分类号： A61K31/00 , A61K31/501 , A61K31/551 , C07D237/20 , C07D237/24
摘要： Methods of treating an SCD-mediated disease or condition in a mammal, preferably a human, are disclosed, wherein the methods comprise administering to a mammal in need thereof a compound of formula (I), where x, y, W, V, R2, R3, R4, R5, R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 and R9a are defined herein. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) are also disclosed.

26. 发明公开

EP2316827A1 Piperazine derivatives and their use as therapeutic agents 有权
标题翻译：哌嗪衍生物及其作为治疗剂的用途
公开(公告)号：EP2316827A1
公开(公告)日：2011-05-04
申请号：EP10184939.6
申请日：2004-07-29
申请人： Xenon Pharmaceuticals Inc.
发明人： Abreo, Melwyn , Chafev, Mikhail , Chakka, Nagasree , Chowdhury, Sultan , Fu, Jian-Min , Gschwend, Heinz, W. , Holladay, Mark, W. , Hou, Duanjie , Kamboj, Rajender , Kodumuru, Vishnumurthy , Li, Wenbao , Liu, Shifeng , Raina, Vandna , Sun, Sengen , Sun, Shaoyi , Sviridov, Serguei , Tu, Chi , Winther, Michael, D. , Zhang, Zaihui
IPC分类号： C07D237/20 , C07D237/24 , A61K31/501 , A61P3/06
CPC分类号： A61K31/00 , A61K31/501 , A61K31/551 , C07D237/20 , C07D237/24
摘要： Compounds for treating an SCD-mediated disease or condition in a mammal, preferably a human, are disclosed, wherein the compounds are of formula (I):

where x y, W, V, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 6a , R 7 , R 7a , R 8 , R 8a , R 9 and R 9a are defined herein. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) are also disclosed.
摘要翻译：公开了用于治疗哺乳动物，优选人的SCD介导的疾病或病症的化合物，其中所述化合物具有式（I）：其中xy，W，V，R2，R3，R4，R5，R6，R6a， R7，R7a，R8，R8a，R9和R9a如本文所定义。还公开了包含式（I）化合物的药物组合物。

27. 发明公开

EP2264014A1 Substituted pyridazines as anti-inflammatory agents and protein kinase inhibitors 审中-公开
标题翻译：取代基哒嗪alsEntzündungshemmerund Proteinkinasehemmer
公开(公告)号：EP2264014A1
公开(公告)日：2010-12-22
申请号：EP10181297.2
申请日：2002-09-03
申请人： Université Louis Pasteur , Centre National de la Recherche Scientifique
发明人： Watterson, Daniel M. , Van Eldik, Linda J. , Velentza, Anastasia , Zasadzki, Magdalena , Sawkar, Ann R. , Lukas, Thommas J. , Mizoeva, Salida , Haiech, Jacques , Hibert, M , Bourgignon, Jean-Jacques
IPC分类号： C07D237/06 , C07D237/30 , A61K31/501 , A61P11/00 , A61P35/00 , C07D237/20 , C07D237/26 , C07D403/12 , C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12 , A61K31/501 , C07D237/20 , C07D237/26 , C07D403/12 , C07D487/04
摘要： This invention relates to a novel class of pyridazine compounds and related methods of use.
摘要翻译：本发明涉及一类新颖的哒嗪化合物及其相关使用方法。

28. 发明公开

EP2236505A1 Acylierte Aminopyridine und - pyridazine als Insektizide 审中-公开
标题翻译： Acylierte氨基吡啶和哒嗪als Insektizide
公开(公告)号：EP2236505A1
公开(公告)日：2010-10-06
申请号：EP09157253.7
申请日：2009-04-03
申请人： Bayer CropScience AG
发明人： Die Erfindernennung liegt noch nicht vor
IPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , C07D213/75 , C07D237/20 , A01N43/40
CPC分类号： C07D401/12 , A01N43/40 , A01N43/42 , A01N43/54 , A01N43/56 , A01N43/58 , A01N43/60 , A01N43/647 , A01N43/653 , A01N43/84 , C07D213/75 , C07D237/20 , C07D401/14
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft Aminopyridin- und Aminopyridazin-Derivate der allgemeinen Formel (I),

- in welcher R 1 , X, W und Q die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben - mehrere Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Insektizide.
摘要翻译：氨基吡啶或氨基哒嗪衍生物（I）及其盐是新的。式（I）的氨基吡啶或氨基哒嗪衍生物及其盐是新的。 R 1> 1-6C-烷基，2-6C-烯基，2-6C-炔基或3-6C-环烷基（全部被卤素，CN，硝基，OH，1-6C-烷基，1-6C-烷氧基，3-6C-环烷基，1-6C-卤代烷氧基，1-6C-烷硫基，芳基，杂芳基，芳烷基或杂芳基烷基，其中芳基，杂芳基，芳烷基或杂芳基烷基任选被卤素，CN，硝基，OH， C6-烷基，2-6C-烯基，2-6C-炔基，3-6C-环烷基，1-6C-烷氧基，1-6C-卤代烷基，1-6C-卤代烷氧基或1-6C-烷硫基）或H; X：CH或N; Q：任选被N，S，O取代的5-6元环的芳族，任选1-3个杂原子，其任选被R 2> -R 4>或AY 1>（当X是N时）任选1-3个N，S或O取代的6元环的杂原子（其任选被R 2> -R 4>或AY 1>取代），或芳族，任选1-3个N，S或O取代的杂原子 5元环（其中至多一个杂原子为N），其任选被R 2> -R 4>或AY 1>，式（Q8a）的1H-吡唑基，2H- [1,2,3 （Q8b）的三唑基，式（Q8c）的1H-咪唑基或（Q8d）（当X是CH时）; W 1> O或S; R 2>，R 3>氨基，1-6C-烷基，1-6C-烷氧基，1-6C-烷氧基-1-6C-烷基，2-6C-烯基，2-6C-炔基或3-6C- 环烷基（全部可以被卤素取代，1-6C-烷基，1-6C-烷基羰基，1-6C-烷氧基，1-6C-卤代烷氧基，3-6C-环烷基，3-6C-环烷基羰基，CN，硝基，OH， 1-6C-烷硫基，1-6C-烷基亚磺酰基，1-6C-烷基磺酰基，（1-6C-烷氧基）羰基，1-6C-烷基氨基，3-6C-环烷基氨基，（1-6C-烷基）-3-6C - 环烷基氨基或（het）芳基（任选被卤素，CN，硝基，OH，1-6C-烷基，1-6C-卤代烷基，2-6C-烯基，2-6C-炔基，3-6C-环烷基，1 1-6C-烷氧基，1-6C-卤代烷氧基，1-6C-烷硫基，1-6C-烷基亚磺酰基，1-6C-烷基磺酰基）），H，OH，卤素或硝基; 或R 2> R 3>含有杂芳环的N，S或O的5-7元，1-3杂原子，其任选被1-6C-烷基取代; R 4> 1-6C-烷基，1-6C-烷氧基-1-6C-烷基，2-6C-链烯基，2-6C-炔基，3-6C-环烷基，芳基或杂芳基（全部被卤素取代， 1-6C-烷基，1-6C-烷基羰基，1-6C-烷氧基，1-6C-卤代烷氧基，3-6C-环烷基，3-6C-环烷基羰基，CN，硝基，OH，1-6C-烷硫基，1-6C - 烷基亚磺酰基，1-6C-烷基磺酰基，（1-6C-烷氧基）羰基，1-6C-烷基氨基，3-6C-环烷基氨基，（1-6C-烷基）-3-6C-环烷基氨基，芳基或杂芳基任选被卤素，CN，硝基，OH，1-6C-烷基，1-6C-卤代烷基））或H取代; A：直接键或1-6C-亚烷基，1-6C-亚烷氧基，氧（1-6C） - 亚烷基，硫代（C1-C6） - 亚烷基，1-6C-亚烷基硫代，-O - ， - S-， 1-4C-亚烷基羧基（1-4C） - 亚烷基，-NR 5，-C = NO-，1-4C-亚烷基氨基甲酰氨基，氨基甲酰基（1-4C） - 亚烷基，-NR 5（C = O ）O-，NR 5>（SO 2） - ， - NR 5>（C = O）NR 5 - 或 - （SO 2） - ; R 5> 1-6C-烷基，3-6C-环烷基或H; 和Y 1> 1-6C-烷基，3-6C-环烷基，含有0-4个N，S，O杂原子的5-10元环状环（全部由氨基，1-6C-烷基，1-6C 烷氧基，1-6C-烷基，2-6C-烯基，2-6C-炔基，3-6C-环烷基，芳基，杂芳基，1-6C-芳基烷基，1-6C-芳基烷基，芳氧基，芳基氧基，磺酰基，1-6C-硫代烷基或1-6C-羧基烷基（全部被卤素，1-6C-烷基，1-6C-烷基羰基，1-6C-卤代烷基，1-6C-烷氧基，1-6C 1-烷氧基羰基，3-6C-环烷基，3-6C-环烷基羰基，CN，硝基，1-6C-烷硫基，1-6C-烷基亚磺酰基，1-6C-烷基磺酰基，（1-6C-烷氧基）羰基，2-6C- 烯基，2-6C-炔基，1-6C-烷基氨基，3-6C-环烷基氨基，（1-6C-烷基）3-6C-环烷基氨基，二（1-4C）烷基氨基），卤素，硝基或CN），或包括（I），稀释剂和表面活性物质的农药组合物的独立权利要求。活动：杀虫剂; Arachnicide; 驱虫; 杀线虫剂; 杀原虫; 杀病毒; 除草剂; 植物生长调节剂杀菌剂; 抗菌。行动机制：无给予。

30. 发明公开

EP2178881A2 NOUVEAUX DERIVES DE 6-TRIAZOLOPYRIDAZINE-SULFANYL BENZOTHIAZOLE ET BENZIMIDAZOLE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION, LEUR APPLICATION A TITRE DE MEDICAMENTS, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET NOUVELLE UTILISATION NOTAMMENT COMME INHIBITEURS DE MET 有权
标题翻译：新的6 TRIAZOLOPYRIDAZINSULFANYL苯并噻唑和苯并咪唑衍生物，用于他们对使用药品和药物组合物及其新用途AS MET抑制剂
公开(公告)号：EP2178881A2
公开(公告)日：2010-04-28
申请号：EP08845285.9
申请日：2008-08-06
申请人： Sanofi-Aventis
发明人： ALBERT, Eva , BACQUE, Eric , NEMECEK, Conception , UGOLINI, Antonio , WENTZLER, Sylvie
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5025 , A61P7/00 , A61P25/00 , A61P35/00 , A61P9/00 , A61P11/00 , C07D249/12 , C07D237/20 , A61P19/02 , A61P11/06 , A61P9/10 , A61P7/02 , A61P3/10 , A61P3/00 , C07D487/02 , C07D237/06 , C07D249/10 , C07D235/04 , C07D277/82
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5025 , C07D277/82 , C07D417/12
摘要： The invention relates to novel products of formula (I): where ---- is a single or double bond, Ra = H, HaI, alkoxy, O-cycloalkyl, heteroaryl,.phenyl, NHCOaIk, NHCOcycloalk or NR1 R2; X = S, SO or SO2; A = NH or S; W = H, alkyl or COR with R = cycloalkyl; alkyl, optionally substituted with NR3R4, alkoxy, hydroxy, phenyl, heteroaryl, or heterocycloalkyl; alkoxy optionally substituted by NR3R4, in other words a O-(CH2)n-NR3R4 group, a O-phenyl or O-(CH2)n-phenyl group, with the phenyl optionally substituted and n= 1 to 4; where in the NR1 R2 group; R1 = H or alk and R2 = H, cycloalkyl or alkyl; R3 and R4 = H, alk, cycloalkyl, heteroaryl or phenyl, R1, R2 and/or R3.R4 form a ring with N optionally including O, S, N and/or NH; all heterocycloalkyl, heteroaryl and phenyl and cyclic groups being optionally substituted, said products being in al the isomeric forms and all salts as medicaments in particular as MET inhibitors.

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