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21. 发明公开

EP0074304A1 Ethers tricycliques, leur préparation et les compositions pharmaceutiques les contenant 有权
标题翻译：三环醚，其制备方法及其在药品使用过程中。
公开(公告)号：EP0074304A1
公开(公告)日：1983-03-16
申请号：EP82401567.1
申请日：1982-08-24
申请人： ADIR
发明人： Malen, Charles , Poignant, Jean-Claude
IPC分类号： C07D313/12 , C07D267/18 , C07D311/80 , A61K31/335 , A61K31/35 , A61K31/55
CPC分类号： C07D313/12 , C07D267/18 , C07D311/80
摘要： Les composés répondent à la formule générale :
dans laquelle X et Y, représentent chacun un atome d'hydrogène ou d'halogène, une groupe alkyle ou alcoxy inférieur au trifluorométhyle,

A représente un groupe méthylène, une liaison directe ou un groupe imino
R, et R 2 représente chacun un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle inférieur, ou bien forment ensemble, avec l'atome d'azote auxquels ils sont rattachés, un groupe pyrrolidino, pipéridino ou méthyl-4 pipérazino,
sous forme racémique ou d'isomères optiques, ainsi que leurs sels d'addition.

Les composés sont actifs sur le système nerveux central et sont utilisables comme médicaments.

22. 发明授权

EP3116860B1 SULFONAMIDES DERIVED FROM TRICYCLYL-2-AMINOCYCLOALKANOLS AS ANTICANCER AGENTS 失效
标题翻译：衍生自三环-2-氨基卡诺醇作为抗癌剂的磺酰胺
公开(公告)号：EP3116860B1
公开(公告)日：2018-02-07
申请号：EP15712746.5
申请日：2015-03-10
申请人： Icahn School of Medicine at Mount Sinai
发明人： OHLMEYER, Michael , KASTRINSKY, David
IPC分类号： C07D243/38 , C07C311/29 , C07D471/04 , C07D265/38 , C07D267/18 , C07D495/04 , C07D209/86 , A61K31/538 , A61K31/553 , A61K31/404 , A61K31/551 , A61K31/519 , A61K31/407 , A61K31/437 , A61P35/00 , A61P3/10 , A61P37/00
CPC分类号： A61K31/55 , A61K31/18 , A61K31/517 , C07C311/29 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2603/18 , C07D209/86 , C07D243/38 , C07D265/38 , C07D267/18 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04
摘要： The compounds induce FOXO1 transcription factor translocation to the nucleus by modulating PP2A and, as a consequence, exhibit anti-proliferative effects. They are useful in the treatment of a variety of disorders, including as a monotherapy in cancer treatment, or used in combination with other drugs to restore sensitivity to chemotherapy where resistance has developed.

23. 发明授权

EP2519101B1 AMINO ACID CONJUGATES OF QUETIAPINE, PROCESS FOR MAKING AND USING THE SAME 有权
标题翻译：喹硫平的氨基酸偶联物，方法及其使用和
公开(公告)号：EP2519101B1
公开(公告)日：2015-08-19
申请号：EP10841599.3
申请日：2010-12-22
申请人： Kempharm, Inc.
发明人： MICKLE, Travis , GUENTHER, Sven , BERA, Sanjib
IPC分类号： C07D267/18 , A61K31/554 , A61P25/00
CPC分类号： A61K47/542 , A61K9/0053 , A61K31/553 , A61K31/554 , A61K45/06 , C07D267/18
摘要： The presently described technology provides a novel class of prodrugs of quetiapine that can be synthesized by chemically conjugating amino acids to quetiapine. The present technology also provides methods of treating patients, pharmaceutical compositions and methods of synthesizing conjugates of the present technology.

24. 发明授权

EP1021190B1 Amid derivatives as growth hormone release promotors 有权
标题翻译： Amide zurFörderungderAusschüttungvon Wachstumshormonen
公开(公告)号：EP1021190B1
公开(公告)日：2006-11-08
申请号：EP98942140.9
申请日：1998-08-20
申请人： KAKEN PHARMACEUTICAL CO., LTD. , Molecular Research Institute
发明人： FUNAMIZU, Hidenori , ISHIYAMA, Nobuo , IKEGAMI, Satoru, Centr. Res. Inst. Kaken Pharm. , OKUNO, Tadashi, Centr. Res. Inst. Kaken Pharm. , INOGUCHI, Kiyoshi, Centr. Res. Inst. Kaken Pharm. , HUANG, Ping, Molecular Research Institute , LOEW, Gilda H., Molecular Research Institute
IPC分类号： A61K31/55 , C07D267/14 , C07D267/16 , C07D281/10 , C07D223/16 , C07K5/02 , C07D403/12 , A61P5/00
CPC分类号： C07D223/16 , C07C237/22 , C07C2602/12 , C07D209/38 , C07D209/52 , C07D211/22 , C07D215/06 , C07D215/227 , C07D215/56 , C07D223/20 , C07D225/06 , C07D225/08 , C07D243/10 , C07D243/12 , C07D243/14 , C07D265/36 , C07D267/14 , C07D267/18 , C07D279/16 , C07D279/26 , C07D281/10 , C07D281/14 , C07D401/04 , C07D403/12 , C07D417/12 , C07D487/04 , C07D498/04
摘要： Disclosed are the novel compounds represented by structural Formula (I), wherein A is a lipophilic group comprising an aliphatic bridging group, B is a lipophilic group, D is a group having at least one amino or substituted amino group and R is hydrogen, alkyl or cycloalkyl, and pharmaceutically acceptable salts and individual isomers thereof, which have growth hormone releasing activity in humans or animals.
摘要翻译：结构式（I）的化合物，其中A是包含脂族桥基的亲脂基团，B是亲脂基团，D是具有至少一个氨基或取代的氨基的基团，R是氢，烷基或环烷基，以及药学上可接受的其盐和单独的异构体，其在人或动物中具有生长激素释放活性

25. 发明公开

EP1475373A1 5,11-Dihydrodibenzo[b,e][1,4]-oxazepine derivatives as calcium channel antagonists 审中-公开
标题翻译： 5,11-二氢二苯并（e）-1,4-氧氮杂 - 维生素E钙钙拮抗剂
公开(公告)号：EP1475373A1
公开(公告)日：2004-11-10
申请号：EP04014974.2
申请日：2000-01-11
申请人： Ajinomoto Co., Inc.
发明人： Sakata, Katsutoshi , Tsuji, Takashi , Sasaki, Noriko , Takahashi, Kazuyoshi
IPC分类号： C07D267/18 , A61K31/553 , A61P1/00 , C07D413/12
CPC分类号： C07D413/06 , C07D267/18 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14
摘要： 5,11-Dihydrodibenzo[b,e][1,4]oxazepine derivatives of following general formula [Ic], stereoisomers thereof, pharmacologically acceptable salts thereof or hydrates thereof:
wherein R 1 to R 5 may-be the same or different from each other and they each represent hydrogen atom, a halogen atom, cyano group, hydroxyl group, a lower alkyl group, a lower alkoxyl group, amino group or a lower alkylamino group, or R 1 and R 2 , R 2 and R 3 , R 3 and R 4 or R 4 and R 5 together represent -O(CH 2 ) n O- group (n being 1, 2 or 3), R 6 represents hydrogen or a lower alkyl group, A represents CH 2 , CHOH, CO or O, B represents CH 2 , CHOH or CO, or A-B represents CH=CH, and D represents CH 2 , CH 2 -CH 2 or CH 2 -CH 2 - CH 2 , or B-D represents CH 2 , and pharmaceutical compositions containing them are useful for treating or preventing abnormal motor functions of gastrointestinal tracts, particularly irritable bowel syndrome.
摘要翻译： 5,11-二氢二苯并吖庚因，其具有以下通式的其它的立体异构体：其药理学上可接受的盐或其水合物：其中R 1至R 5可彼此相同或不同它们各自表示氢原子，卤素原子，氰基，羟基，低级烷基，低级烷氧基，氨基或低级烷基氨基，或R 1和R 2，R 2，和R 3，R 3和R 4或R 4和R 5一起表示-O（CH 2）n O-基（n为1,2或3），R 6表示氢或低级烷基，A表示CH 2，CHOH，CO或O，B表示CH 2，CHOH或CO，或AB表示CH = CH，D表示CH 2，CH 2 -CH 2或CH 2 -CH 2 -CH 2，或BD表示 CH2和含有它们的药物组合物可用于治疗或预防胃肠道异常运动功能，特别是肠易激综合征。

27. 发明授权

EP0607864B1 Tricyclic condensed heterocyclic compounds for the treatment of senile dementic 失效
标题翻译：老年性痴呆的治疗三环稠合杂环化合物
公开(公告)号：EP0607864B1
公开(公告)日：2003-09-17
申请号：EP94100403.8
申请日：1994-01-13
申请人： Takeda Chemical Industries, Ltd.
发明人： Goto, Giichi , Ishihara, Yuji , Hirai, Keisuke
IPC分类号： C07D209/56 , A61K31/445 , A61K31/495 , C07D209/86 , C07D471/06 , C07D487/06 , C07D223/18 , C07D455/04 , C07D401/06 , C07D273/06 , C07D307/91
CPC分类号： C07D307/91 , C07D209/86 , C07D209/90 , C07D211/26 , C07D223/18 , C07D223/22 , C07D225/08 , C07D267/18 , C07D401/06 , C07D413/06 , C07D471/06 , C07D487/06

28. 发明公开

EP1142884A4 OXAZEPINE DERIVATIVES AND DRUGS CONTAINING THE SAME 审中-公开
标题翻译：氧氮杂衍生物及药物含有它们的
公开(公告)号：EP1142884A4
公开(公告)日：2002-06-12
申请号：EP00900167
申请日：2000-01-11
申请人： AJINOMOTO KK
发明人： SAKATA KATSUTOSHI , TSUJI TAKASHI , SASAKI NORIKO , TAKAHASHI KAZUYOSHI
IPC分类号： A61P1/00 , C07D267/18 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/553
CPC分类号： C07D413/06 , C07D267/18 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14
摘要： (R)-5,11-Dihydro-5-[1-(4-methoxyphenethyl)-piperidin-2-ylmethyl]dibenzo[b,e][1,4]oxazepine; (R)-5,11-dihydro-5-[1-(4-dimethylaminophenethyl)-piperidin-2-ylmethyl]dibenzo[b,e][1,4]oxazepine; analogues thereof; and drug compositions containing these compounds. The compounds are useful in the treatment or prevention of motor function disorder of digestive tract, particularly intestinal diseases including irritable bowel syndrome.

29. 发明公开

EP0402699A2 Chromogenic dibenzoxazepinone and dibenzothiazepinone enzyme substrates 失效
标题翻译：染色体二苯并恶氮和二苯并硫氮杂 - 底物。
公开(公告)号：EP0402699A2
公开(公告)日：1990-12-19
申请号：EP90110198.0
申请日：1990-05-30
申请人： MILES INC.
发明人： Corey, Paul F.
IPC分类号： C07H15/26 , C07H17/00 , C12Q1/34
CPC分类号： C07F9/6536 , C07D267/18 , C07D281/14 , C07F9/6527 , C07H17/00 , C12Q1/34 , C12Q2334/00 , G01N2333/924
摘要： Chromogenic enzyme substrate compounds comprising a dibenz[b,e] [1,4]oxazepinone or dibenzo[b,e][1,4]thiazepinone nucleus having an enzyme-cleavable group such as a radical of a sugar, carboxylic acid, amino acid, peptide, phosphoric acid, or sulfuric acid. The substrate compounds are, in general, highly soluble in aqueous media and only slightly colored, and produce, upon enzyme cleavage, a chromogen exhibiting a large change in absorbance and a pKa below 7. Such substrates find use as indicators for the determination of enzyme analytes and enzymes used as markers in a variety of assays, including immunoassays.
摘要翻译：包含具有酶切割基团的二苯并[b，e] [1,4]氧氮杂酮或二苯并[b，e] [1,4]噻吩酮核的显色酶底物化合物，例如糖，羧酸，氨基酸，肽，磷酸或硫酸。底物化合物通常在水性介质中高度可溶，仅稍微着色，并且在酶切割时产生显示出吸光度变化大的显色剂和低于7的pKa。这样的底物可用作测定酶的指示剂分析物和酶用于各种测定中的标记，包括免疫测定。

30. 发明公开

EP2966078A2 Inhibitors of histone deacetylase 无效
标题翻译：组蛋白脱乙酰酶抑制剂
公开(公告)号：EP2966078A2
公开(公告)日：2016-01-13
申请号：EP14194168.2
申请日：2007-10-26
申请人： MethylGene Inc. , Forum Pharmaceuticals Inc.
发明人： Deziel, Robert , Leit, Silvana , Beaulieu, Patrick , Chantigny, Yves, Andre , Mancuso, John , Tessier, Pierre , Shapiro, Gideon , Chesworth, Richard , Smil, David
IPC分类号： C07D498/04 , C07D487/08 , C07D223/28 , A61P25/00 , A61K31/553 , A61K31/55 , A61K31/4995
CPC分类号： C07D498/04 , C07C259/06 , C07C259/10 , C07D209/02 , C07D209/08 , C07D209/52 , C07D209/94 , C07D221/12 , C07D223/16 , C07D223/20 , C07D223/22 , C07D223/24 , C07D223/26 , C07D223/28 , C07D225/08 , C07D239/28 , C07D239/34 , C07D239/42 , C07D243/24 , C07D243/38 , C07D265/38 , C07D267/14 , C07D267/18 , C07D267/20 , C07D279/22 , C07D279/26 , C07D281/16 , C07D285/36 , C07D291/08 , C07D295/155 , C07D313/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D471/04 , C07D471/08 , C07D471/14 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D487/14 , C07D491/08 , C07D495/04 , C07D513/04 , C07H13/10
摘要： This invention relates to five specific N-hydroxybenzamide compounds for the inhibition of histone deacetylase: N-hydroxy-4-(5-(p-tolyl)-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl)benzamide; N-hydroxy-4-(5-(3-methoxyphenyl)-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl)benzamide; N-hydroxy-4-(5-(4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl)benzamide; 4-(benzo[b]thieno[2,3-f][1,4]oxazepin-10-yl)-N-hydroxybenzamide; and 4-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-N-hydroxybenzamide.
摘要翻译： N-羟基-4-（5-（对 - 甲苯基）-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基）苯甲酰胺; N-羟基-4-（5-（3-甲氧基苯基）-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基）苯甲酰胺; N-羟基-4-（5-（4-（三氟甲基）吡啶-2-基）-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-基）苯甲酰胺; 4-（苯并[b]噻吩并[2,3-f]的[1,4]氧氮杂-10-基）-N-羟基苯甲酰胺; 和4-（10,11-二氢-5H-二苯并[b，f]吖庚因-5-基）-N-羟基苯甲酰胺。

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