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21. 发明公开

EP0462661A2 Novel 17beta-hydroxybenzoyl-4-aza-5alpha-androst-1-en-3-ones as testosterone reductase inhibitors 失效
标题翻译： Neue 17-β-羟基苯甲酰基-4-氮杂-5-α-雄甾-1-烯-3-酮的抑制睾丸素 - 放线菌素。
公开(公告)号：EP0462661A2
公开(公告)日：1991-12-27
申请号：EP91201488.3
申请日：1991-06-14
申请人： MERCK & CO. INC.
发明人： Steinberg, Nathan G. , Rasmusson, Gary H. , Salzmann, Thomas N.
IPC分类号： C07J73/00 , A61K31/56
CPC分类号： C07J73/005
摘要： Novel 17β-hydroxybenzoyl-4-aza-5α-androst-1-en-3-ones as testosterone reductase inhibitors of the formula:

wherein

R is selected from hydrogen, methyl and ethyl and
R² is phenyl substituted with one or more of: -OH, -OC₁-C₄ alkyl, C₁-C₄ alkyl, -(CH₂) m H, -(CH₂) n COOR, including protected -OH, where m is 1-4, n is 1-3, and providing C₁-C₄ alkyl is only present when one of the above oxygen containing radicals is present, wherein the dotted line represents a double bond which can be present, pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, and a pharmaceutical formulation thereof. The above compounds are active as testosterone reductase inhibitors and thus are useful topically for treatment of acne, seborrhea, female hirsutism, and systemically in treatment of benign prostatic hypertrophy.
摘要翻译：新型17β-羟基苯甲酰基-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-3-酮作为下式的睾酮还原酶抑制剂：其中R选自氢，甲基和乙基，R 2是苯基被取代为-OH，-OC1-C4烷基，C1-C4烷基， - （CH2）mH， - （CH2）n COOR，包括被保护的-OH，其中m为1-4，n为1- 3，提供C1-C4烷基仅在存在上述含氧基团之一时存在，其中虚线表示可存在的双键，其药学上可接受的盐和酯及其药物制剂。上述化合物作为睾酮还原酶抑制剂是有活性的，因此可用于治疗痤疮，脂溢性皮炎，女性多毛症，并且全身治疗良性前列腺肥大。 H

22. 发明公开

EP0414490A2 17 Beta-acyl-4-aza-5 alpha-androst-1-ene-3-one as 5 alpha-reductase inhibitors 失效
标题翻译： 17-β-酰基-4-氮杂-5-α-雄甾-1-烯-3αα抑制剂5-α-还原酶。
公开(公告)号：EP0414490A2
公开(公告)日：1991-02-27
申请号：EP90309144.5
申请日：1990-08-21
申请人： MERCK & CO. INC.
发明人： Rasmusson, Gary H. , Reynolds, Glenn F.
IPC分类号： C07J73/00 , A61K31/58
CPC分类号： C07J73/005 , C07C2603/16
摘要： 17β-Acyl-4-aza-5α-Androst-1-ene-3-ones of the formula:

wherein
R is selected from hydrogen, methyl and ethyl and R³ is cycloalkyl of from 4-8 carbons;
and pharmaceutical formulation of the above compounds are active as testosterone 5α-reductase inhibitors and thus are useful for treatment of acne, seborrhea, female hirsutism, androgenic alopecia, prostatic carcinoma and benign prostatic hypertrophy.
摘要翻译： 17β-乙酰基-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-3-酮，其具有下式：其中R选自氢，甲基和乙基，R 3是4-8的环烷基碳; 并且上述化合物的药物制剂作为睾丸激素5α-还原酶抑制剂是有活性的，因此可用于治疗痤疮，皮脂溢，雌性多毛症，雄激素性脱发，前列腺癌和良性前列腺肥大。

23. 发明公开

EP0285383A3 Treatment of prostatic carcinoma with 17beta-n-monosubstituted-carbamoyl-4-aza-5alpha-androst-1-en-3-ones 有权转让
标题翻译：用17BETA-N-单核苷酸 - 卡巴酰基-4-氮杂 - 5ALPHA-ANDROST-1-EN-3-ONES处理前列腺素
公开(公告)号：EP0285383A3
公开(公告)日：1990-09-12
申请号：EP88302808.6
申请日：1988-03-30
申请人： Merck & Co., Inc.
发明人： Rasmusson, Gary H. , Reynolds, Glen F.
IPC分类号： A61K31/58
CPC分类号： A61K31/58
摘要： 17β-N-Monosubstituted-carbamoyl-4-aza-5α-androst-1-en-3-ones of the formula
wherein R¹ is selected from hydrogen, methyl and ethyl and R² is a branched chain alkyl of from 3-12 carbons, and Rʹ , Rʺ, R‴ are hydrogen or methyl are active as testosterone 5α-reductase inhibitors and thus are useful for the treatment of prostatic carcinoma.

24. 发明公开

EP0271219A1 Topical pharmaceutical composition containing 17-beta-methoxycarbonyl-4-methyl-4-aza-5-alpha-androst-1-en-3-one 失效
标题翻译： Topisches Arzneimittel enthaltend 17-β-甲氧羰基-4-甲基-4-氮杂-5-α-雄甾-1-烯-3-酮。
公开(公告)号：EP0271219A1
公开(公告)日：1988-06-15
申请号：EP87309949.3
申请日：1987-11-11
申请人： Merck & Co., Inc.
发明人： Rasmusson, Gary H. , Reynolds, Glenn F.
IPC分类号： C07J73/00 , A61K31/435 , A61K31/58
CPC分类号： C07J73/005 , C07C2603/16
摘要： 17β-Acyl-4-aza-5α-androst-1-en-3-ones of the formula:
wherein R is selected from hydrogen, methyl and ethyl R² is methoxy, a monovalent radical selected from straight and branched chain alkyl of from 1-12 carbons, or monocyclic aryl optionally containing 1 or more lower alkyl substituents of from 1-2 carbon atoms and/or 1 or more halo (Cl or Br) substituents, aralkyl selected from benzyl and phenethyl and heterocyclic selected from 2- or 4-pyridyl, 2-pyrrolyl, 2-furyl or thiophenyl; and Rʹ, Rʹʹ and Rʹʹʹ are each selected from hydrogen and methyl and pharmaceutical formulations of the above compounds are active as testosterone 5α-reductase inhibitors and thus are useful for treatment of acne, seborrhea, female hirsutism, and benign prostatic hypertrophy.
摘要翻译： 17β-乙酰基-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-3-酮，其具有下式：其中R选自氢，甲基和乙基，R 2为甲氧基，一价基团选自 1-12个碳原子的直链和支链烷基，或任选含有1个或多个1-2个碳原子的低级烷基取代基和/或1个或更多个卤代（Cl或Br）取代基的芳环，或选自苄基和苯乙基和杂环选自2-或4-吡啶基，2-吡咯基，2-呋喃基或噻吩基; 和R'，R“和R”'各自选自氢和甲基，并且上述化合物的药物制剂作为睾酮5α-还原酶抑制剂是有活性的，因此可用于治疗痤疮，皮脂溢，雌性多毛症和良性前列腺肥大。

25. 发明授权

EP0076128B1 Novel process for the preparation of N6-alkyl-arprinocid 有权
标题翻译：用于制备N6-氨基 - 丙氨酸的新方法
公开(公告)号：EP0076128B1
公开(公告)日：1985-07-24
申请号：EP82305073.7
申请日：1982-09-24
申请人： Merck & Co., Inc.
发明人： Rasmusson, Gary H. , Tolman, Richard L.
IPC分类号： C07D473/34
CPC分类号： C07D473/00

26. 发明授权

EP0076127B1 6-Amidino-9-substituted benzyl purines, their production and anticoccidial use, and compositions containing them 有权
标题翻译： 6-氨基-9-取代的苄基酚，它们的生产和抗焦虑用途，以及它们的组合物
公开(公告)号：EP0076127B1
公开(公告)日：1985-06-05
申请号：EP82305072.9
申请日：1982-09-24
申请人： Merck & Co., Inc.
发明人： Graham, Donald W. , Rasmusson, Gary H. , Tolman, Richard L.
IPC分类号： C07D473/34 , A61K31/52
CPC分类号： C07D473/00

27. 发明公开

EP0076128A2 Novel process for the preparation of N6-alkyl-arprinocid 有权
标题翻译：一种用于N-6-Alkylaprinocid的制备方法。
公开(公告)号：EP0076128A2
公开(公告)日：1983-04-06
申请号：EP82305073.7
申请日：1982-09-24
申请人： Merck & Co., Inc.
发明人： Rasmusson, Gary H. , Tolman, Richard L.
IPC分类号： C07D473/34
CPC分类号： C07D473/00
摘要： This invention is concerned with a novel process for the preparation of N 6 -alkyl-arprinocid (6-alkyl-amino-9- substituted benzyl purines). Such compounds are active anticoccidial agents. The process involves the preparation of a Schiff base from an acetal of dialkylformamide of formula:
by reaction with a compound of formula:
in which each of R 1 and R 2 is a halogen atom, R 3 is a hydrogen atom or a C 1-5 alkyl radical and each of R', R 4 and R s is a C 1-5 alkyl radical, and reduction of the Schiff base with a metal hydride.

28. 发明公开

EP0076127A2 6-Amidino-9-substituted benzyl purines, their production and anticoccidial use, and compositions containing them 有权
标题翻译： 6-脒基-9-取代Benzylpurine，它们的制备方法，它们的抗球虫的使用，和含有它们的组合物。
公开(公告)号：EP0076127A2
公开(公告)日：1983-04-06
申请号：EP82305072.9
申请日：1982-09-24
申请人： Merck & Co., Inc.
发明人： Graham, Donald W. , Rasmusson, Gary H. , Tolman, Richard L.
IPC分类号： C07D473/34 , A61K31/52
CPC分类号： C07D473/00
摘要： 6-Substituted amidino-9-substituted benzyl purine derivatives of the formula
where each of R,, R 2 and R 3 independently of the others, is a hydrogen atom or a C 1-6 alkyl radical and each of R 4 and R s , which are the same or different, is a halogen atom, are novel. The compounds are active anticoccidial agents and may be administered to poultry, usually in suitable compositions, for the prevention of coccidiosis. The compounds may be made by a number of methods.
摘要翻译： 6-取代的式的脒基9-苄基substituiertem嘌呤衍生物... ...，其中每个R1，R2和其他人的R3unabhängig，为氢原子或C 1-6烷基，并且每个R 4和R 5中的，它们是相同的或不同的，是卤原子，是新颖的。的化合物是活性的抗球虫剂，并且可以被施用给家禽底栖，通常是在合适的组合物，用于预防球虫病的。所述化合物可以通过许多方法来制备。

29. 发明授权

EP0572165B1 New 7B-substituted-4-aza-5a-cholestan-ones as 5a-reductase inhibitors 失效
标题翻译：新7-β-取代的-4-氮杂-5--α-胆甾烷Onen作为5-α-Reduktases的抑制剂
公开(公告)号：EP0572165B1
公开(公告)日：1997-09-17
申请号：EP93303881.2
申请日：1993-05-19
申请人： Merck & Co., Inc.
发明人： Bakshi, Raman K. , Rasmusson, Gary H. , Tolman, Richard L. , Patel, Gool F. , Harris, Georgianna
IPC分类号： C07J73/00 , A61K31/58 , C07J9/00
CPC分类号： C07D221/20 , A61K2800/522 , C07J9/00 , C07J73/005

30. 发明公开

EP0778284A3 New 7-beta-substituted-4-aza-5alpha-androstan-3-ones as 5alpha-reductase inhibitors 失效
标题翻译：新7-β-取代的-4-氮杂-5--α-雄甾烷-3-酮作为5-α还原酶的抑制剂
公开(公告)号：EP0778284A3
公开(公告)日：1997-08-13
申请号：EP96202933.6
申请日：1993-05-19
申请人： MERCK & CO. INC.
发明人： Bakshi, Raman K. , Rasmusson, Gary H. , Tolman, Richard L. , Patel, Gool F. , Harris, Georgianna , Graham, Donald W. , Witzel, Bruce E.
IPC分类号： C07J73/00 , A61K31/58 , C07J51/00
CPC分类号： C07J51/00 , C07C59/82 , C07C59/90 , C07J73/005
摘要： Described are new 7β-substituted 4-aza-5α-androstan-3-ones and related compounds as 5α-reductase inhibitors.

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