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21. 发明公开

EP1571153A2 A process for the preparation of drospirenone 有权
标题翻译： Verfahren zur Herstellung von Drospirenon
公开(公告)号：EP1571153A2
公开(公告)日：2005-09-07
申请号：EP05101511.3
申请日：2005-02-28
申请人： INDUSTRIALE CHIMICA S.r.l.
发明人： Costantino, Francesca , Lenna, Roberto , Piuri, Silvia
IPC分类号： C07J53/00 , C07J71/00
CPC分类号： C07J53/008
摘要： A process is described for preparing drospirenone, a synthetic steroid with progestogenic, antimineralocorticoid and antiandrogenic activity, useful for the preparation of pharmaceutical compositions with contraceptive action, starting from 5,6β-epoxy-7β-hydroxy-15β,16β-methylene-3β-pivaloyloxy-5β-androstan-17-one.
摘要翻译：描述了一种用于制备具有孕激素，抗精神病酮皮质激素和抗雄激素活性的合成类固醇的方法，可用于制备具有避孕作用的药物组合物，从5,6β-环氧-7β-羟基-15β，16β- 亚甲基-3β-新戊酰氧基-5β-雄甾烷-17-酮。

22. 发明公开

EP0915874A2 PROCESS OF PREPARATION OF VALACYCLOVIR AND RELEVANT INTERMEDIATES 失效
标题翻译：用于生产之间的伐昔洛韦和相关连结
公开(公告)号：EP0915874A2
公开(公告)日：1999-05-19
申请号：EP97937496.0
申请日：1997-07-17
申请人： INDUSTRIALE CHIMICA S.r.l.
发明人： MONTORO, Maurizio , PIROVANO, Silvio
IPC分类号： C07D473
CPC分类号： C07D473/18
摘要： Process of preparation of valacyclovir (I), wherein derivative (IV) of acyclovir (I), in which the OH group of acyclovir at the omega position has been replaced by a good leaving group Z, is reacted with an alkaline salt of L-valine (V), to give intermediate (VI), which is successively hydrolyzed in an acid medium to give the corresponding salified valacyclovir (I-A), which may be optionally transformed into valacyclovir (I).

23. 发明授权

EP3009443B1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF 7ALFA-(METHOXYCARBONYL)-3-OXO-17ALFA-PREGN-4,9(11)-DIEN-21,17-CARBOLACTONE, A USEFUL INTERMEDIATE FOR THE SYNTHESIS OF MOLECULES WITH PHARMACOLOGICAL ACTIVITY 有权
公开(公告)号：EP3009443B1
公开(公告)日：2018-09-12
申请号：EP15190131.1
申请日：2015-10-16
申请人： INDUSTRIALE CHIMICA S.r.l.
发明人： LENNA, Roberto , DI BRISCO, Riccardo , BARBIERI, Francesco
IPC分类号： C07J21/00
CPC分类号： C07J21/003
摘要： An improved process for the preparation of intermediate (V) through the elimination of a molecule of water from intermediate (IV) is described. Intermediate (V) is a key molecule for the synthesis of eplerenone, a synthetic steroid with pharmacological activity used in the treatment of chronic pathological conditions, including hypertension.

24. 发明授权

EP2984100B1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF DROSPIRENONE 有权
标题翻译：用于生产屈螺酮
公开(公告)号：EP2984100B1
公开(公告)日：2017-04-05
申请号：EP13726285.3
申请日：2013-04-12
申请人： Industriale Chimica S.R.L.
发明人： LENNA, Roberto , BARBIERI, Francesco , LUONI, Maria Giovanna , NOSEDA, Monica
IPC分类号： C07J53/00
CPC分类号： C07J53/008

25. 发明授权

EP2782924B1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF DROSPIRENONE 有权
标题翻译：制备灭活雄激素的方法
公开(公告)号：EP2782924B1
公开(公告)日：2016-09-21
申请号：EP12806355.9
申请日：2012-11-21
申请人： Industriale Chimica S.R.L.
发明人： LENNA, Roberto , VANOSSI, Andrea
IPC分类号： C07J75/00
CPC分类号： C07J53/008

26. 发明公开

EP2433951A2 A process for the preparation of drospirenone 审中-公开
标题翻译： Verfahren zur Herstellung von Drospirenon
公开(公告)号：EP2433951A2
公开(公告)日：2012-03-28
申请号：EP10176845.5
申请日：2005-02-28
申请人： Industriale Chimica S.R.L.
发明人： Costantino, Francesca , Lena, Roberto , Piuri, Silvia
IPC分类号： C07J53/00 , C07J71/00
CPC分类号： C07J53/008
摘要： A process is described for preparing drospirenone, a synthetic steroid with progestogenic, antimineralocorticoid and antiandrogenic activity, useful for the preparation of pharmaceutical compositions with contraceptive action, starting from 17α-(3-hydroxypropyl)-6β,7β;15β,16β-dimethylene-5β-androstan-3β,5,17β-triol the process passes through the intermediate 6β,7β;15β,16β-dimethylene-5β-hydroxy-3-oxo-17a-pregn-21,17-carbolactol in the form of an isomeric mixture, and possibly through the further intemediate 6β,7β;15β,16β-dimethylene-3-oxo-17α-pregn-4-en-21,17-carbolactol in the form of an isomeric mixture.
摘要翻译：描述了一种用于制备具有孕激素，抗精神病酮皮质激素和抗雄激素活性的合成类固醇的方法，可用于制备具有避孕作用的药物组合物，起始于17± - （3-羟丙基）-6 2，7 2; 15 2，16 2 - 二亚甲基 -52-雄甾烷-3 2，5,172-三醇，该方法通过中间体6 2，7 2; 15 2，16 2 - 二亚甲基-5-羟基-3-氧代-17-孕-21,17-卡波醇，其形式为异构体混合物，可能通过异构体混合物形式的进一步中间体6 2，7 2; 15 2，16 2 - 二亚甲基-3-氧代-17± - 孕-4-烯-21,17-卡波醇。

27. 发明公开

EP2208724A1 Process for purification of latanoprost, synthetic analogue of prostaglandin PGF 2alfa 有权
标题翻译：一种拉坦前列素的纯化方法
公开(公告)号：EP2208724A1
公开(公告)日：2010-07-21
申请号：EP09180333.8
申请日：2009-12-22
申请人： INDUSTRIALE CHIMICA S.r.l.
发明人： Costantino, Francesca , Di Brisco, Roberto
IPC分类号： C07C405/00
CPC分类号： C07C405/00 , C07B2200/07 , C07C2601/08
摘要： The present invention refers to a process for the purification of Latanoprost (13,14-dihydro-17-phenyl-18,19,20-trinor-PGF 2α -isopropyl ester), a synthetic analogue of the natural prostaglandin PGF 2α used for the treatment of eye pressure pathologies.

28. 发明公开

EP2108653A1 Process for preparing budesonide 有权
标题翻译： Verfahren zur Herstellung von Budesonid
公开(公告)号：EP2108653A1
公开(公告)日：2009-10-14
申请号：EP09157611.6
申请日：2009-04-08
申请人： INDUSTRIALE CHIMICA S.r.l.
发明人： Lenna, Roberto , Montoro, Maurizio
IPC分类号： C07J71/00 , C07J5/00
CPC分类号： C07J71/0031 , C07J5/0092
摘要： A process is described for preparing budesonide which comprises the steps of: a) preparing an aqueous hydrochloric acid solution; b) reacting 16α-hydroxyprednisolone and butyraldehyde within the solution prepared in step a), in an inert atmosphere; c) quenching the reaction of step b) with water. The process of the invention enables the ratio between the A and B epimers of budesonide to be controlled.
摘要翻译：描述了制备布地奈德的方法，其包括以下步骤：a）制备盐酸水溶液; b）在惰性气氛中使16±羟基泼尼松龙和丁醛在步骤a）中制备的溶液中反应; c）骤冷步骤b）与水的反应。本发明的方法能够控制布地奈德的A和B差向异构体之间的比例。

29. 发明公开

EP1571153A3 A process for the preparation of drospirenone 有权
标题翻译：一种制备屈螺酮的方法
公开(公告)号：EP1571153A3
公开(公告)日：2005-12-07
申请号：EP05101511.3
申请日：2005-02-28
申请人： INDUSTRIALE CHIMICA S.r.l.
发明人： Costantino, Francesca , Lenna, Roberto , Piuri, Silvia
IPC分类号： C07J53/00 , C07J71/00
CPC分类号： C07J53/008
摘要： A process is described for preparing drospirenone, a synthetic steroid with progestogenic, antimineralocorticoid and antiandrogenic activity, useful for the preparation of pharmaceutical compositions with contraceptive action, starting from 5,6β-epoxy-7β-hydroxy-15β,16β-methylene-3β-pivaloyloxy-5β-androstan-17-one.
摘要翻译：描述了用于制备具有孕激素，抗盐皮质激素和抗雄激素活性的屈螺酮的方法，其可用于制备具有避孕作用的药物组合物，起始于5,6β-环氧-7β-羟基-15β，16β-亚甲基-3β- 新戊酰氧基5β雄甾烷-17-酮。

30. 发明授权

EP2958929B1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF DROSPIRENONE 有权
标题翻译：制备灭活雄激素的方法
公开(公告)号：EP2958929B1
公开(公告)日：2017-09-13
申请号：EP13716407.5
申请日：2013-02-20
申请人： Industriale Chimica S.R.L.
发明人： LENNA, Roberto , REWINKEL, Johannes Bernardus Maria , BARBIERI, Francesco , LUONI, Maria Giovanna
IPC分类号： C07J53/00
CPC分类号： C07J53/008 , C07J53/004

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