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    • 18. 发明公开
    • Dérivés d'aminoquinoléine antimalarique, procédé de préparation et composition pharmaceutique en contenant
    • 针对疟疾氨基喹啉衍生物,其制备以及含有该药物组合物的方法。
    • EP0286491A1
    • 1988-10-12
    • EP88400683.4
    • 1988-03-22
    • LA REGION WALLONNE
    • Falmagne, Jean-BernardPirson, PhilippeQuivy, JacquesTrouet, André
    • C07D215/40C07K5/06C07K5/10A61K31/47A61K37/02
    • C07D215/40C07K5/06043
    • L'invention concerne de nouveaux dérivés de quinoléine contenant une fonction amine libre et ayant des propriétés antimalariques, notamment de nouveaux dérivés de la primaquine ou leurs sels d'addition avec des acides.
      Selon l'invention, ces nouveaux dérivés sont représentés schématiquement par la formule :

      PQ - X

      dans laquelle PQ représente des quinoléines contenant une fonction amine libre et ayant des propriétés antimala­riques, notamment la primaquine ; X représente un amino-­acide ou un peptide de 2 à 4 aminoacides ; et la liaison PQ-X étant une liaison covalente peptidique entre le groupement amine libre de PQ et le groupement carboxylique de X, l'amino-acide ou le premier amino-acide du peptide lié à PQ étant choisi parmi les acides aminés naturels ou leurs dérivés autres que la L-leucine.
      L'invention concerne également une composition pharmaceutique qui contient à titre de principe actif les nouveaux dérivés ou leurs sels pharmaceutiquement acceptables.
    • 含有游离胺官能团且具有抗疟性质的新的喹啉衍生物,尤其是爱新伯氨喹衍生物或它们与酸的加成盐。 。根据本发明论文新衍生物由下式表示的示意性:PQ-X在哪个PQ表示的喹啉含有游离胺官能团且具有抗疟性质,爱尤其伯氨喹; X表示氨基酸或2至4个氨基酸的肽; 和键合PQ-X为游离胺组PQ的和羧酸基团X的,氨基酸或结合到PQ肽的第一个氨基酸之间的共价肽键被从天然氨基酸或比其他它们的衍生物选择的 L-亮氨酸。 因此,本发明涉及含有新的衍生物或其药学上可接受的盐及其作为有效成分的药物组合物。