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    • 98. 发明公开
    • Oxyimino-Cephalosporine
    • 亚氨基头孢菌素
    • EP0303172A3
    • 1991-05-15
    • EP88112640.3
    • 1988-08-03
    • F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
    • Götschi, Erwin, Dr.
    • C07D501/20C07D277/20C07C143/82C07C147/10A61K31/545C07D317/46
    • C07D501/20C07D277/40
    • 1. Acylderivate der allgemeinen Formel
      worin R eine einkernige, carbocyclische aromatische Gruppe, eine 5-gliedrige, aromatische, heterocylische Gruppe, welche als Heteroringglieder ein Sauerstoff- oder Schwefelatom oder eine Imino- der niedere Alkyliminogruppe und gegebenenfalls noch ein oder zwei Stickstoffatome enthält, oder eine 6-gliedrige, aroma­tische, heterocyclische Gruppe, welche ein bis drei Stickstoffatome als Heteroringglieder enthält, R¹ Wasserstoff oder ein in der Cephalosporinchemie verwendbarer 3-Substituent, A gegebenenfalls durch Carboxy, Carbamoyl, niederes Alkylcarbamoyl oder Di(niederes Alkyl)carbamoyl substituiertes niederes Alkylen oder C₃₋₇-Cycloalkylen, Q gegebenenfalls durch Carboxy, Carbamoyl, niederes Alkylcarbamoyl oder Di(niederes Alkyl)carbamoyl substituiertes niederes Alkylen oder C₃₋₇-Cycloalkylen oder die Gruppe -NR²- oder -NR²NR³-, R² und R³ je Wasserstoff oder niederes Alkyl, p und m die Zahl 0 oder 1, n die Zahl 0, 1 oder 2, R⁴ (Wasserstoff, niederes Alkanoyl oder Tri(niederes Alkyl)-silyl), 2 Reste R⁴ zusammen Diphenylmethylen, R⁵ Wasserstoff, niederes Alkyl, Hydroxy, niederes Alkoxy, Halogen, Nitro oder die Gruppe -OCOR⁷, -OCOOR⁷¹, -N(R⁷)₂, -NHCOR⁷, -NCOOR⁷¹, -COR⁷, -SR⁷, -SOR⁷, -SO₂R⁷, -SO₃H, -COOR⁷ oder
      -CON(R⁷)₂, R⁶ Wasserstoff, niederes Alkyl oder Halogen, R⁷ Wasserstoff oder niederes Alkyl und R⁷¹ niederes Alkyl bedeuten, und die beiden Gruppen -OR⁴ über benachbarte Kohlenstoffatome des Phenylringes gebunden sind,
      sowie leicht hydrolysierbare Ester und pharmazeutisch annehmbare Salze dieser Verbindungen und Hydrate von Verbin­dungen der Formel I bzw. von deren Estern und Salzen. Die Produkte sind antibiotisch, insbesondere antibakteriell wirksam.