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91. 发明公开

EP1216988A1 THIOALKYLAMINE DERIVATIVES AND PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF 审中-公开
标题翻译：维生素ZU IHRER HERSTELLUNG的THIOALKYLAMIN-DERIVATE
公开(公告)号：EP1216988A1
公开(公告)日：2002-06-26
申请号：EP00962896.7
申请日：2000-09-27
申请人： Nihon Nohyaku Co., Ltd.
发明人： SANPEI, Osamu , TSUBATA, Kenji
IPC分类号： C07C323/25 , C07D213/70 , C07D295/08 , C07D333/34 , C07D213/89 , C07C319/14
CPC分类号： C07D213/70 , C07C323/25 , C07C2601/08 , C07D213/89 , C07D249/12 , C07D295/088 , C07D333/34
摘要： The present invention relates to a thioalkylamine derivative represented by general formula (I); and a process for production thereof:
wherein each of R 1 and R 2 is H, (C 1 -C 4 )alkyl, (C 3 -C 8 )cycloalkyl, (C 3 -C 8 )cycloalkyl (C 1 -C 4 ) alkyl, (substituted) phenyl, (substituted) phenyl(C 1 -C 4 ) alkyl, or the like; each of R 3 and R 4 is H or a (C 1 -C 4 )alkyl group; each of R 5 and R 6 is H, (C 1 -C 4 )alkyl, a (substituted) phenyl group or a (substituted) phenyl(C 1 -C 4 )alkyl group; alternatively each of R 1 and R 2 , R 1 and R 3 or R 5 , R 3 and R 4 , R 3 and R 5 , or R 5 and R 6 may together form lower alkylene; and R is (C 1 -C 12 )alkyl, (C 3 -C 8 )cycloalkyl, (C 3 -C 8 )cycloalkyl (C 1 -C 4 ) alkyl, (substituted) phenyl, (substituted) phenyl (C 1 -C 4 )alkyl, a naphthyl group, a (substituted) aromatic heterocyclic, or the like.
摘要翻译：本发明涉及由通式（I）表示的硫烷基胺衍生物。及其制备方法：其中R 1和R 2各自为H，（C 1 -C 4）烷基，（C 3 -C 8）环烷基，（C 3 -C 8）环烷基（C 1 -C 4）烷基，（取代的），（取代的）苯基（C 1 -C 4）烷基等; R 3和R 4各自为H或（C 1 -C 4）烷基; R5和R6各自为H，（C1-C4）烷基，（取代）苯基或（取代）苯基（C1-C4）烷基; 或者R1和R2中的每一个，R 1和R 3或R 5，R 3和R 4，R 3和R 5或R 5和R 6可以一起形成低级亚烷基; （C 1 -C 4）烷基，（C 3 -C 8）环烷基，（C 3 -C 8）环烷基（C 1 -C 4）烷基，（取代的）苯基，（取代的）（取代的）芳族杂环基等。

92. 发明公开

EP1200411A2 NOVEL PROCESS FOR SYNTHESIS OF HETEROARYL-SUBSTITUTED UREA COMPOUNDS 有权
标题翻译：合成杂芳基取代尿素化合物的新方法
公开(公告)号：EP1200411A2
公开(公告)日：2002-05-02
申请号：EP00941745.2
申请日：2000-06-27
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS INC.
发明人： ZHANG, Lin-Hua , ZHU, Lei
IPC分类号： C07D231/40 , C07D295/08 , C07D413/12
CPC分类号： C07D401/12 , C07D231/40 , C07D401/14 , C07D405/12
摘要： Disclosed are novel processes and novel intermediate compounds for preparing aryl- and heteroaryl-substituted urea compounds of formula (I) wherein Ar1, Ar2, L, Q and X are described herein. The product compounds are useful in pharmaceutic compositions for treating diseases or pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory diseases.
摘要翻译：公开了用于制备式（I）的芳基和杂芳基取代的脲化合物的新方法和新颖中间体化合物，其中Ar 1，Ar 2，L，Q和X如本文所述。产品化合物可用于用于治疗涉及炎症的疾病或病理状态的药物组合物，例如慢性炎性疾病。

93. 发明授权

EP0832882B1 Naphthofluorene compounds, intermediates, compositions, and methods 失效
标题翻译： Naphthofluorenverbindungen，中间体，组合物和方法
公开(公告)号：EP0832882B1
公开(公告)日：2002-04-03
申请号：EP97307497.4
申请日：1997-09-25
申请人： ELI LILLY AND COMPANY
发明人： Bryant, Henry Uhlman , Dodge, Jeffrey Alan
IPC分类号： C07D295/08 , A61K31/45
CPC分类号： C07D295/088 , C07C2603/52 , Y02P20/55

94. 发明授权

EP0802910B1 ESTROGEN AGONISTS/ANTAGONISTS 失效
标题翻译：雌激素激动剂/拮抗剂
公开(公告)号：EP0802910B1
公开(公告)日：2002-03-13
申请号：EP95914493.2
申请日：1995-04-24
申请人： PFIZER INC.
发明人： CAMERON, Kimberly, O. , JARDINE, Paul, A., DaSilva , ROSATI, Robert, L.
IPC分类号： C07D295/08 , C07D217/04 , C07D401/04 , C07D213/64 , A61K31/445
CPC分类号： C07D213/64 , A61K31/40 , C07D217/16 , C07D295/088 , C07D401/04
摘要： Compounds of formula (I) are useful for treating or preventing obesity, breast cancer, osteoporosis, endometriosis, cardiovascular disease and prostatic disease.

95. 发明授权

EP0703228B1 Naphthyl compounds, intermediates, processes, compositions involving them 失效
标题翻译：萘衍生物，中间体，方法，含有它们的组合物
公开(公告)号：EP0703228B1
公开(公告)日：2002-03-06
申请号：EP95306549.7
申请日：1995-09-18
申请人： ELI LILLY AND COMPANY
发明人： Bryant, Henry Uhlmann , Cullinan, George Joseph , Dodge, Jeffrey Alan , Fahey, Kennan Joseph , Jones, Charles David , Lugar III, Charles Willis , Muehl, Brian Stephen
IPC分类号： C07D295/08 , A61K31/445
CPC分类号： C07D295/088 , Y02P20/55

96. 发明公开

EP1170281A1 Nouveaux composés cyclopropaniques 1,1 et 1,2-disubstitués, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 有权
标题翻译： 1,1-和1,2-Disubstituierte Cyclopropane，Verfahren zu deren Herstellung und deren pharmazeutischen Zusammensetzungen
公开(公告)号：EP1170281A1
公开(公告)日：2002-01-09
申请号：EP01401677.8
申请日：2001-06-26
申请人： LES LABORATOIRES SERVIER
发明人： Goldstein, Solo , Guillonneau, Claude , Charton, Yves , Lockhart, Brian , Lestage, Pierre
IPC分类号： C07C219/24 , A61K31/21 , C07C271/34 , C07C217/44 , C07C219/18 , C07C271/12 , C07D213/79 , C07D213/65 , C07C323/20 , A61K31/325 , A61K31/435 , A61K31/13 , C07C217/52 , C07D213/70 , C07D295/08 , A61P25/00
CPC分类号： C07D213/70 , C07C217/44 , C07C217/52 , C07C219/18 , C07C219/24 , C07C271/12 , C07C271/34 , C07C323/26 , C07C2601/02 , C07D213/65 , C07D295/096
摘要： Composés de formule (I) :
dans laquelle :

p représente un entier compris entre 0 et 6 inclus,
n représente un entier compris entre 0 et 6 inclus,
R 1 et R 2 représentent un groupement choisi parmi atome d'hydrogène, groupement alkyle, aryle, et arylalkyle, ou R 1 +R 2 forment ensemble, avec l'atome d'azote qui les porte, un système monocyclique ou bicyclique, saturé,
X représente un groupement choisi parmi atome d'oxygène, atome de soufre, groupement -CH=CH-, méthylène, groupement de formule -HC=N-O- et groupement de formule -O-CH 2 -CH=CH- dans lesquels l'atome d'oxygène est relié à la partie Y des composés de formule (I),
Y représente un groupement choisi parmi aryle, hétéroaryle, arylalkyle, hétéroarylalkyle, -C(O)-A, et -C(S)-A,
A représente un groupement choisi parmi alkyle, aryle, hétéroaryle, arylalkyle, hétéroarylalkyle, et NR 3 R 4 dans lequel R 3 et R 4 représentent un groupement choisi parmi atome d'hydrogène, groupement alkyle, aryle, et arylalkyle, ou R 3 +R 4 forment ensemble, avec l'atome d'azote qui les porte, un système monocyclique ou bicyclique en (C 3 -C 10 ),
leurs isomères ainsi que leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable.
Médicaments.
摘要翻译：选自式（I）的化合物：其中：p表示0-6以上的整数，n表示0〜6的整数，R 1， 2表示选自氢，烷基，芳基和芳基烷基或R 1 + R 2 2 +的基团与携带它们饱和，单环或双环的氮系统中，X表示选自氧，硫，基团-CH-CH-，亚甲基，式-HC-NO-基团和式-O-CH 2 -CH -CH-，其中氧与式（I）化合物的Y连接，Y表示选自芳基，杂芳基，芳烷基，杂芳基烷基，-C（O）-A和-C（S） - A，A表示选自烷基，芳基，杂芳基，芳基烷基，杂芳基烷基和NR 3 R 4中的基团，其中R 3 3和R S 4代表选自氢，烷基，芳基和芳烷基或R 3 + R 4 +形式的基团与氮携带其单环或双环（C 3 -C 10）系统，其异构体和与药学上可接受的酸或碱的加成盐，以及含有它们的药物其可用作α4β2受体的特异性烟碱配体。

97. 发明公开

EP1090913A4 N-PHENYL-N'-PHENYLPROPYLPIPERAZINE DERIVATIVES AND PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF 审中-公开
标题翻译：（N-苯基-N'-苯基哌嗪）衍生物及其制造方法
公开(公告)号：EP1090913A4
公开(公告)日：2001-11-07
申请号：EP99957637
申请日：1999-06-28
申请人： ZERIA PHARM CO LTD
发明人： SATO HIROKI , NAGANO EIICHI , CHIKAZAWA JUN , TAKEI MINEO , HIGASHINO R
IPC分类号： C07D295/084 , C07D295/092 , C07D209/12 , A61K31/495 , A61P9/00 , C07D295/08
CPC分类号： C07D295/088 , C07D295/092
摘要： N-Phenyl-N'-phenylpropylpiperazine derivatives represented by general formula (1) (wherein R1 is lower alkyl; R2 is lower alkoxy; and R3 is cyano, carboxyl or indolecarbonyl); drugs containing the same; and a process for the preparation thereof. The compounds exhibit potent α¿1?-adrenergic receptor blocking activity and are useful in the prevention and treatment of hypertension, congestive heart failure, myocardial ischemia, arrhythmia, angina pectoris, urinary disturbance and frequent urination due to prostatic hypertrophy, and so on.

98. 发明授权

EP0826680B1 Dihydronaphthalene and naphthalene compounds, intermediates, formulations, and methods of preparation thereof. 失效
标题翻译：二氢萘和萘醌，Zwischenverbindungen，Zusammensetzungen und deren Herstellungsverfahren
公开(公告)号：EP0826680B1
公开(公告)日：2001-10-24
申请号：EP97306545.1
申请日：1997-08-27
申请人： ELI LILLY AND COMPANY
发明人： Bryant, Henry Uhlman , Crowell, Thomas Alan , Jones, Charles David
IPC分类号： C07D295/08 , A61K31/445 , C07C49/84 , C07C49/83
CPC分类号： C07D295/088 , C07C45/65 , C07C45/673 , C07C45/68 , C07C49/84 , C07C2602/28 , C07F9/117 , C07F9/591

99. 发明公开

EP1133471A1 HYDRAZINE DERIVATIVES 有权
标题翻译：肼衍生物
公开(公告)号：EP1133471A1
公开(公告)日：2001-09-19
申请号：EP99959293.4
申请日：1999-11-20
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人： BROADHURST, Michael, John , JOHNSON, William, Henry , WALTER, Daryl, Simon
IPC分类号： C07C311/49 , C07D213/34 , C07D295/08 , A61K31/18 , A61K31/44 , A61K31/535
CPC分类号： C07D295/088 , C07C311/49 , C07D213/34 , Y10S514/824 , Y10S514/863
摘要： Hydrazine derivatives of formula (I) wherein R1 represents lower alkyl, lower alkenyl, lower cycloalkyl, lower cycloalkyl-lower alkyl, aryl or aryl-lower alkyl, R2 represents heterocyclyl or NR5R6, R3 represents hydrogen, lower alkyl, halo-lower alkyl, cyano-lower alkyl, hydroxy-lower alkyl, amino-lower alkyl, lower alkoxy-lower alkyl, lower alkoxycarbonyl-lower alkyl, lower cycloalkyl-lower alkyl, aryl-lower alkyl, heterocyclyl-lower alkyl, heterocyclylcarbonyl-lower alkyl, lower alkenyl, lower alkynyl, lower cycloalkyl, aryl, heteroaryl or aryl-lower alkyl, R4 represents lower alkyl, lower alkenyl, lower cycloalkyl-lower alkyl or a grouping of the formula-Z-aryl, -Z-heterocyclyl or-(CH¿2?)n-CH=CR?7R8, R5 and R6¿ each independently represent hydrogen or lower alkyl, R?7 and R8¿ each independently represent hydrogen or lower alkyl or R?7 and R8¿ together represent lower alkylene in which one CH¿2? group is optionally replaced by a hetero atom, X and Z each represent a spacer group, and n stands for 0, 1 or 2, and their pharmaceutically acceptable salts thereof, inhibit the release of tumour necrosis factor alpha (TNF-α) from cells. They can be used as medicaments, especially in the treatment of inflammatory and autoimmune diseases, osteoarthritis, respiratory diseases, tumours, cachexia, cardiovascular diseases, fever, haemorrhage and spesis.

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