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91. 发明公开

EP2196458A1 Process for obtaining enantiomerically enriched pyrazole derivatives 审中-公开
标题翻译： Verfahren zum Erhalten von对映异构体 - angereicherten吡唑 - Derivaten
公开(公告)号：EP2196458A1
公开(公告)日：2010-06-16
申请号：EP08382074.6
申请日：2008-12-10
申请人： Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A.
发明人： Corbera, Arjona, Jordi
IPC分类号： C07D231/54
CPC分类号： C07D231/54
摘要： The present invention is directed to a process for the enantioselective hydrolysis of an ester of formula (I), which comprises reacting a mixture of C4-enantiomers of esters of formula (I), or salts thereof, with an esterase enzyme in the presence of a solvent. The invention is further directed to the transformation of said esters of formula (I) into enantiomerically enriched pyrazoles.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的酯的对映选择性水解的方法，其包括使式（I）的酯或其盐的C 4-对映异构体的混合物与酯酶在存在下溶剂。本发明进一步涉及将所述式（I）酯转化为对映体富集的吡唑。

92. 发明公开

EP2186791A1 Cycloalkyl-phenylsubstituierte cyclische Ketoenole 审中-公开
标题翻译：环烷基 - 苯基取代基环丁酮
公开(公告)号：EP2186791A1
公开(公告)日：2010-05-19
申请号：EP10151669.8
申请日：2007-02-08
申请人： Bayer CropScience AG
发明人： Die Erfindernennung liegt noch nicht vor
IPC分类号： C07C49/225 , A01N35/06
CPC分类号： C07C233/51 , A01N37/10 , A01N37/46 , A01N43/16 , A01N43/36 , A01N43/38 , A01N43/90 , A01N47/06 , C07C69/616 , C07C2601/02 , C07D207/36 , C07D209/54 , C07D231/54 , C07D307/60
摘要： Die Erfindung betrifft neue cycloalkyl-phenyl-substituierte cyclische Ketoenole der Formel (I)

in welcher
J, X, Y, m und CKE die oben angegebene Bedeutung haben,
Verfahren und Zwischenprodukte zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Schädlingsbekämpfungsmittel und/oder Herbizide.
Außerdem betrifft die Erfindung selektiv herbizide Mittel, die cycloalkyl-phenyl-substituierte cyclische Ketoenole einerseits und eine die Kulturpflanzenverträglichkeit verbesserende Verbindung andererseits enthalten.
Die Erfindung betrifft weiterhin die Steigerung der Wirkung von Pflanzenschutzmittel enthaltend Verbindungen der Formel (I) durch die Zugaben von Ammonium- oder Phosphoniumsalzen und gegebenenfalls Penetrationsförderer.
摘要翻译：环酮酮衍生物（I）是新的。式（I）的环状酮基烯醇衍生物是新的。在（I）中：J =任选取代的（OS）（杂）环烷基; X，Y'= H，烷基，卤素，卤代烷基，烷氧基或卤代烷氧基; m = 1-3; CKE =式（1） - （10）的环酮酮组。 A =例如 H; 烷基，烯基或烷氧基烷基; B'=例如 H，烷基或烷氧基烷基; 或D'= H或OS烷基，烯基或炔基; Q 1> =例如 H，烷基或烷氧基烷基; Q 2>，Q 4>，Q 5>，Q 6> = H或烷基; Q 3> =例如 H，烷基，烷氧基烷基，烷硫基烷基，环烷基或苯基; G =例如 H，COR 1>或E; E =金属离子或铵; R 1> = 烷基，烯基，烷氧基烷基或烷硫基烷基。假设J，X或Y'=中的至少1个在苯基部分的2-位，而不是H.全部定义在定义领域中给出。还包括独立索赔：（1）准备（I）的过程; （2）包含至少一种化合物（I）和至少一种安全剂的组合物，其包含式（IIa-e）化合物或说明书中列出的57种具体化合物之一; （Ⅲ），（Ⅳ），（Ⅵ），（Ⅷ），（Ⅸ），（Ⅻ），（ⅩⅢ），（ⅩⅣ），（ⅩⅩⅢ）（XXVII），（XXXII），（XXXIV），（XXXVI），（XI），（XXXVII），（XXXVIII），（XLI），（XLII）和（LXVI）。在安全剂（IIa-e）中：m = 0-5; A 1> =式（a） - （d）的基团; n = 0-5; A 2> = OS 1-2C烷二基; R 14> R 15> = OH或SH; R 16> = OS 1-4C烷基; R 17>，R 18> =例如。 H或OS 1-6C烷基，2-6C烯基或2-6C炔基; R 19> = H，CN或卤素; R 20> =例如 H或OS 1-6C烷基; R 21> =例如 H，CN或卤素; X 1> =例如硝基，CN或卤素; X 2>，X 3> = H或X 1>; t = 0-5; v = 0-5（sic）; R 22> R 23> = H或1-4C烷基R 24> = H或OS 1-6C烷基或1-6C烷氧基; R 25> =例如。 H或OS 1-4C烷基; R 26> = R 25>; 或OS苯基; 和X 4>，X 5> =例如。硝基，CN或COOH。 “定义”字段中包含完整定义。在所要求保护的原料和中间体中：Ar =被X，Y'和（J）m取代的苯基; R 8 =烷基; Ar'=任选被卤素，烷基或烷氧基单取代的苯基; Hal =晕 Z =离去组; U'= OR 8>，V'= H，卤素，烷基或烷氧基; 所有其他组列于（I）。 [图像] [图像] [图像] [图像] [图像] [图像] [图像] [图像] [图像] [图像] [图像]活动：除草剂; 杀虫剂; Arachnicide; 灭螺; 驱虫; 杀原虫; 杀线虫剂。在出苗后试验中，3-（4-环丙基-2-乙基-6-甲基 - 苯基）-8-甲氧基-2-氧代-1-氮杂 - 螺[4.5]癸-3-烯-4-基碳酸酯乙酯以320克/公顷的施用率给予至少90％的黑麦草和狗尾草的控制。行动机制：无给予。

93. 发明公开

EP2184275A1 Cycloalkyl-phenylsubstituierte cyclische Ketoenole 审中-公开
公开(公告)号：EP2184275A1
公开(公告)日：2010-05-12
申请号：EP10151671.4
申请日：2007-02-08
申请人： Bayer CropScience AG
发明人： Die Erfindernennung liegt noch nicht vor
IPC分类号： C07D231/54 , A01N43/56
CPC分类号： C07C233/51 , A01N37/10 , A01N37/46 , A01N43/16 , A01N43/36 , A01N43/38 , A01N43/90 , A01N47/06 , C07C69/616 , C07C2601/02 , C07D207/36 , C07D209/54 , C07D231/54 , C07D307/60
摘要： Die Erfindung betrifft neue cycloalkyl-phenyl-substituierte cyclische Ketoenole der Formel (I)

in welcher
J, X, Y, m und CKE die oben angegebene Bedeutung haben,
Verfahren und Zwischenprodukte zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Schädlingsbekämpfungsmittel und/oder Herbizide.
Außerdem betrifft die Erfindung selektiv herbizide Mittel, die cycloalkyl-phenyl-substituierte cyclische Ketoenole einerseits und eine die Kulturpflanzenverträglichkeit verbesserende Verbindung andererseits enthalten.
Die Erfindung betrifft weiterhin die Steigerung der Wirkung von Pflanzenschutzmittel enthaltend Verbindungen der Formel (I) durch die Zugaben von Ammonium- oder Phosphoniumsalzen und gegebenenfalls Penetrationsförderer.

94. 发明公开

EP2121638A2 NON-NUCLEOSIDE REVERSE TRANSCRIPTASE INHIBITORS 有权
标题翻译：抑制剂非核苷类逆转录酶抑制剂
公开(公告)号：EP2121638A2
公开(公告)日：2009-11-25
申请号：EP07862604.1
申请日：2007-12-06
申请人： Merck & Co., Inc.
发明人： ANTHONY, Neville J. , GOMEZ, Robert , JOLLY, Samson M. , SU, Dai-Shi , LIM, John
IPC分类号： C07D249/18 , C07D471/04 , A61K31/4192 , A61K31/437 , A61P31/18
CPC分类号： C07D471/04 , C07D231/54 , C07D249/18
摘要： Compounds of Formula I are HIV reverse transcriptase inhibitors, wherein V, W, X, Y, Z, R1, R2, R4, R5, R6, ring A, ring B, j and k are defined herein. The compounds of Formula I, and the pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, are useful in the inhibition of HIV reverse transcriptase, the prophylaxis and treatment of infection by HIV and in the prophylaxis, delay in the onset or progression, and treatment of AIDS. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

95. 发明公开

EP2091921A2 BRIDGED BICYCLIC INDAZOLES AS CANNABINOID RECEPTOR LIGANDS 审中-公开
标题翻译：维拉贝克
公开(公告)号：EP2091921A2
公开(公告)日：2009-08-26
申请号：EP07825583.3
申请日：2007-11-02
申请人： Glenmark Pharmaceuticals S.A.
发明人： MUTHUPPALANTAPPAN, Meyyappan , SUKEERTHI, Kumar , BALASUBRAMANIAN, Gopalan , GULLAPALLI, Srinivas , JOSHI, Neelima, Khairatkar , NARAYANAN, Shridhar , KARNIK, Pallavi, V.
IPC分类号： C07D231/54
CPC分类号： C07D401/06 , C07D231/54 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D417/04
摘要： The present invention relates to novel cannabinoid receptor modulators, in particular cannabinoid 1 (CB1) or cannabinoid 2 (CB2) receptor modulators, and uses thereof for treating diseases, conditions and/or disorders modulated by a cannabinoid receptor (such as pain, neurodegenative disorders, eating disorders, weight loss or control, and obesity).

96. 发明公开

EP2006271A9 SUBSTITUTED BICYCLIC CYCLIC DERIVATIVE AND USE THEREOF 审中-公开
标题翻译：取代双环导数及其使用
公开(公告)号：EP2006271A9
公开(公告)日：2009-07-29
申请号：EP07740229.5
申请日：2007-03-29
申请人： Asahi Kasei Pharma Corporation
发明人： MATSUMOTO, Akiko , SHODA, Motoshi , KURIYAMA, Hiroshi
IPC分类号： C07C69/616 , A61K31/216 , A61K31/343 , A61K31/357 , A61K31/381 , A61K31/404 , A61K31/415 , A61K31/4155 , A61K31/4164 , A61K31/4184 , A61K31/428 , A61K31/44 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/451 , A61K31/47 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/5375
CPC分类号： C07D209/18 , C07C59/64 , C07C59/68 , C07C59/72 , C07C69/616 , C07C69/618 , C07C69/732 , C07C69/736 , C07C2601/14 , C07C2602/10 , C07C2602/22 , C07D211/14 , C07D213/30 , C07D213/55 , C07D215/14 , C07D217/00 , C07D231/54 , C07D265/30 , C07D277/62 , C07D295/14 , C07D307/54 , C07D307/80 , C07D319/20 , C07D333/24 , C07D333/60 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/10 , C07D405/12 , C07D409/10
摘要： [Object] To provide a compound having prostaglandin production-suppressing action and leukotriene production-suppressing action.
[Means for solution] A compound represented by the formula (I):

[In the formula, ---- represents a single bond, or a double bond, Link represents a single bond, or a saturated or unsaturated straight hydrocarbon having 1 or 2 carbon atoms, W represents a single bond, oxygen atom, sulfur atom, N(Rw) etc., Rw represents hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms etc, Rs represents -D-Rx etc., D represents a single bond, oxygen atom, sulfur atom etc., Rx represents a linear or branched saturated alkyl group having 3 to 8 carbon atoms etc., one of V 1 and V 2 represents Zx, and the other represents AR, Zx represents hydrogen atom, a linear or branched saturated alkyl group having 1 to 4 carbon atoms etc., AR represents a partially unsaturated or completely unsaturated condensed bicyclic carbon ring or heterocyclic ring, and Y represents hydrogen atom, a lower alkyl group having 1 to 4 carbon atoms etc.], or a salt thereof.

97. 发明授权

EP1071668B1 5-AMINOINDENO[1,2-C]PYRAZOL-4-ONES AS ANTI-CANCER AND ANTI-PROLIFERATIVE AGENTS 有权
标题翻译： 5- AMINOINDENO [1,2-c]吡唑-4-酮作为抗肿瘤和生长抑制剂
公开(公告)号：EP1071668B1
公开(公告)日：2009-06-03
申请号：EP99918695.0
申请日：1999-04-20
申请人： Bristol-Myers Squibb Pharma Company
发明人： NUGIEL, David, A. , CARINI, David, J. , YUE, Eddy, W. , DIMEO, Susan, V.
IPC分类号： C07D231/54 , A61K31/41 , C07D409/12 , C07D403/12 , C07D401/12 , C07D417/12 , C07D413/12 , C07D413/14
CPC分类号： C07D405/12 , C07D231/54 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D409/14
摘要： The present invention relates to the synthesis of a new class of indeno [1,2-c]pyrazol-4-ones of formula (I), that are potent inhibitors of the class of enzymes known as cyclin dependent kinases, which relate to the catalytic subunits cdk1-7 and their regulatory subunits known as cyclines A-G. This invention also provides a novel method of treating cancer or other proliferative diseases by administering a therapeutically effective amount of one of these compounds or a pharmaceutically acceptable salt form thereof. Alternatively, one can treat cancer or other proliferative diseases by administering a therapeutically effective combination of one of the compounds of the present invention and one or more other known anti-cancer or anti-proliferative agents.

98. 发明公开

EP2032535A1 SPIRO-CYCLISCHE NITRILE ALS PROTEASE-INHIBITOREN 有权
标题翻译：螺循环NITRILE蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：EP2032535A1
公开(公告)日：2009-03-11
申请号：EP07725450.6
申请日：2007-05-23
申请人： Sanofi-Aventis
发明人： SCHUDOK, Manfred , WAGNER, Michael , BAUER, Armin , KOHLMANN, Anna
IPC分类号： C07D211/66 , C07D213/26 , C07D231/54 , C07D263/52 , C07D295/215 , C07D295/26 , C07D317/72 , C07D471/10 , C07D491/10 , C07D498/10 , C07C237/24 , A61K31/438 , A61P19/00 , A61P35/00
CPC分类号： C07D319/14 , C07C233/63 , C07C255/46 , C07C2601/02 , C07D211/66 , C07D213/26 , C07D221/20 , C07D231/54 , C07D263/52 , C07D295/215 , C07D295/26 , C07D317/72 , C07D471/10 , C07D491/10
摘要： The invention relates to substituted heterocyclic spiro compounds of formula (I) inhibiting cathepsins, to a method for the production thereof, and to the use of same as medicaments.

99. 发明公开

EP1877352A4 METHODS, COMPOUNDS AND COMPOSITIONS WITH GENOTYPE SELECTIVE ANTICANCER ACTIVITY 审中-公开
标题翻译：方法，化合物和组合基因型选择性抗癌作用
公开(公告)号：EP1877352A4
公开(公告)日：2009-01-21
申请号：EP06750063
申请日：2006-04-14
申请人： TGEN , UNIV ARIZONA
发明人： VON HOFF DANIEL D , HAN HAIYONG , WANG HONG , FLYNN GARY A
IPC分类号： C12Q1/68 , G01N33/50
CPC分类号： C07C235/84 , C07D231/54 , C07D233/64 , C07D263/32 , C07D277/48 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D417/04 , C12Q1/6886 , C12Q2600/136 , C12Q2600/158 , G01N33/5011

100. 发明公开

EP2011787A1 Composition de coloration comprenant un compose de type azomethinique a motif pyrazolinone 失效
标题翻译：染色组合物，其包括具有吡唑啉酮单元偶氮甲碱型化合物的化合物
公开(公告)号：EP2011787A1
公开(公告)日：2009-01-07
申请号：EP08158622.4
申请日：2008-06-19
申请人： L'Oreal
发明人： Fadli, Aziz , Metais, Eric
IPC分类号： C07D231/48 , C07D401/12 , C07D487/04 , A61K8/49 , A61Q5/10
CPC分类号： C07D231/48 , A61K8/494 , A61Q5/06 , A61Q5/065 , C07D231/54 , C07D231/56 , C07D401/12 , C07D487/04
摘要： La présente invention à pour objet une composition de coloration des fibres kératiniques comprenant, dans un milieu approprié pour la teinture, au moins un composé choisi parmi les composés de type leuco de formule (I), les colorants de type azométhinique à motif pyrazolinone de formule (II) correspondant aux composés de formule (I), leurs formes mésomères, ainsi que leurs sels d'addition avec un acide et leurs solvates :

Une telle composition permet d'obtenir des colorations puissantes et résistantes aux agents extérieurs.

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