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1. 发明公开

EP0652009A1 Identification and use of protease inhibitors 失效
标题翻译： Identifizierung und Verwendung von Aspartylproteaseinhibitoren。
公开(公告)号：EP0652009A1
公开(公告)日：1995-05-10
申请号：EP94305833.9
申请日：1994-08-05
申请人： ELI LILLY AND COMPANY , ATHENA NEUROSCIENCES, INC.
发明人： Dovey, Harry F. , John, Varghese , Laguzza, Bennett Coleman , Lieberberg, Ivan M. , Little, Sheila Parks , Sinha, Sukanto
IPC分类号： A61K31/47 , A61K31/44 , A61K31/415 , A61K31/165 , A61K31/335 , A61K31/27 , A61K31/215 , A61K31/38 , A61K31/40 , A61K31/18 , A61K31/495 , A61K31/17 , A61K31/195 , C07K5/02 , C07K5/06 , C07K7/02 , C12Q1/37 , G01N33/68 , A61K38/55
CPC分类号： A61K31/41 , A61K31/165 , A61K31/17 , A61K31/18 , A61K31/195 , A61K31/215 , A61K31/27 , A61K31/335 , A61K31/38 , A61K31/40 , A61K31/415 , A61K31/44 , A61K31/47 , A61K31/495 , A61K38/55
摘要： β-amyloid peptide (βAF) production in cell culture and in vivo is inhibited by administering aspartyl protease inhibitors, particularly inhibitors of proteases of cathepsin D. Useful aspartyl protease inhibitors can be selected in a two-step assay, where test compounds are first screened for aspartyl protease inhibition activity in vitro in noncellular assays. Those test compounds which are found to display protease inhibition activity are then tested in cellular assays for βAP production inhibition. Those test compounds which are capable of inhibiting intracellular β-amyloid production may be incorporated in pharmaceutical compositions.
摘要翻译：通过施用天冬氨酰蛋白酶抑制剂，特别是组织蛋白酶D蛋白酶抑制剂，抑制细胞培养和体内β-淀粉样蛋白肽（β-AF）的产生。可以在两步测定中选择有用的天冬氨酰蛋白酶抑制剂，其中测试化合物是第一在非细胞测定中筛选体外天冬氨酰蛋白酶抑制活性。然后在细胞测定中测试发现显示蛋白酶抑制活性的那些测试化合物用于βAP生产抑制。能够抑制细胞内β-淀粉样蛋白生成的那些测试化合物可以并入药物组合物中。

2. 发明公开

EP0389068A3 2-Alkyl(or phenyl)thio-6-n-alkyl ergolines 失效
标题翻译： 2-氨基（或苯基）硫代-6-N-烷基胆固醇
公开(公告)号：EP0389068A3
公开(公告)日：1991-10-23
申请号：EP90201245.9
申请日：1986-06-20
申请人： ELI LILLY AND COMPANY
发明人： Laguzza, Bennett Coleman , Nichols, Cynthia Lynn , Bach, Nicholas James
IPC分类号： C07D457/02 , A61K31/48
CPC分类号： C07D209/90 , C07D457/02
摘要： D-2-Alkyl(or phenyl)thio-6-n-alkylergolines as dopamine D-1 antagonists.
摘要翻译： D-2-烷基（或苯基）硫代-6-n-烷基高甘醇或+ / - 2-烷基（或苯基）硫代-4-二烷基氨基四氢苯并[c，d]吲哚作为多巴胺D-1拮抗剂。

3. 发明公开

EP0207696A1 Dialkylaminotetrahydrobenzothiazoles and oxazoles 失效
标题翻译：二烷基氨基四氢苯并噻唑未反应。
公开(公告)号：EP0207696A1
公开(公告)日：1987-01-07
申请号：EP86304754.4
申请日：1986-06-20
申请人： ELI LILLY AND COMPANY
发明人： Laguzza, Bennett Coleman , TUrner, William Wilson, Jr.
IPC分类号： C07D277/82 , C07D263/58 , A61K31/425 , A61K31/42
CPC分类号： C07D263/58 , C07D277/82
摘要： ±-2-Amino-6-dialkylaminotetrahydrobenzothiazoles or oxazoles as receptor agonists.
摘要翻译： + / - 2-氨基-6-二烷基氨基四氢苯并噻唑或恶唑作为受体激动剂。

4. 发明公开

EP0207695A2 4-dialkylaminotetrahydrobenz[c,d]indoles 失效
标题翻译： 4-二烷基氨基四氢苯并，d吲哚
公开(公告)号：EP0207695A2
公开(公告)日：1987-01-07
申请号：EP86304753.6
申请日：1986-06-20
申请人： ELI LILLY AND COMPANY
发明人： Laguzza, Bennett Coleman , Nichols, Cynthia Lynn , Bach, Nicholas James
IPC分类号： C07D209/90 , A61K31/40
CPC分类号： C07D209/90 , C07D457/02
摘要： D-2-Alkyl (or phenyl) thio-6-n-alkylergolines or ±-2-alkyl(or phenyllthio-4-dialkylaminotetrahydrobenz [c,d]indoles as dopamine D-1 antagonists.
摘要翻译： D-2-烷基（或苯基）硫代-6-n-烷基高甘醇或+ / - 2-烷基（或苯基）硫代-4-二烷基氨基四氢苯并[c，d]吲哚作为多巴胺D-1拮抗剂。

5. 发明公开

EP0756869A2 Use of duloxetine or of N-alkyl-3-phenyl-(2-alkylthiophenoxy)-propylamines for treating attention-deficit/hyperactivity disorder 失效
标题翻译：使用度洛西汀（2- alkylthiophenoxy）-Propylaminen的或N-烷基-3-苯基的用于注意缺陷多动障碍的治疗
公开(公告)号：EP0756869A2
公开(公告)日：1997-02-05
申请号：EP96305346.7
申请日：1996-07-22
申请人： ELI LILLY AND COMPANY
发明人： Heiligenstein, John Harrison , Laguzza, Bennett Coleman , Paul, Steven Marc , Tollefson, Gary Dennis
IPC分类号： A61K31/135 , A61K31/38
CPC分类号： A61K31/381 , A61K31/138
摘要： A group of propanamines, norepinephrine uptake inhibitors, are used to treat attention-deficit/hyperactivity disorder.
摘要翻译： A组丙烷cardamines，去甲肾上腺素摄取抑制剂，被用于治疗注意缺陷/多动障碍。

6. 发明公开

EP0354728A3 Cytotoxic drug conjugates 失效
标题翻译：细胞毒性药物偶联物
公开(公告)号：EP0354728A3
公开(公告)日：1991-04-10
申请号：EP89307915.2
申请日：1989-08-03
申请人： ELI LILLY AND COMPANY
发明人： Cullinan, George Joseph , Laguzza, Bennett Coleman , Scott, William Leonard
IPC分类号： A61K47/48 , A61K39/395 , C07D519/04
CPC分类号： A61K47/6883 , A61K47/6889
摘要： A series of antibody-vinca drug conjugates comprise antibodies which target antigens associated with undesirable cells, so that the cells are controlled or killed by the cytotoxic vinca drug. The drug is linked to the antibody through an organic group comprising a carbonyl at the antibody end, and an alkylidene hydrazide at the vinca end.
摘要翻译：一系列抗体 - 长春花药物缀合物包含靶向与不需要的细胞相关的抗原的抗体，从而细胞被细胞毒性长春花药物控制或杀死。药物通过在抗体末端包含羰基和在长春花末端包含亚烷基酰肼的有机基团与抗体连接。

7. 发明公开

EP0354728A2 Cytotoxic drug conjugates 失效
标题翻译：细胞毒素Arzneimittelkonjugate。
公开(公告)号：EP0354728A2
公开(公告)日：1990-02-14
申请号：EP89307915.2
申请日：1989-08-03
申请人： ELI LILLY AND COMPANY
发明人： Cullinan, George Joseph , Laguzza, Bennett Coleman , Scott, William Leonard
IPC分类号： A61K47/48 , A61K39/395 , C07D519/04
CPC分类号： A61K47/6883 , A61K47/6889
摘要： A series of antibody-vinca drug conjugates comprise antibodies which target antigens associated with undesirable cells, so that the cells are controlled or killed by the cytotoxic vinca drug. The drug is linked to the antibody through an organic group comprising a carbonyl at the antibody end, and an alkylidene hydrazide at the vinca end.
摘要翻译：一系列抗体 - 长春花药物缀合物包含靶向与不想要的细胞相关的抗原的抗体，使得细胞被细胞毒性长春花药物控制或杀死。药物通过在抗体末端包含羰基的有机基团和长春花碱末端的亚烷基酰肼与抗体连接。

8. 发明公开

EP0326322A1 Antibody conjugates 失效
标题翻译： Antikörper-Konjugate。
公开(公告)号：EP0326322A1
公开(公告)日：1989-08-02
申请号：EP89300641.1
申请日：1989-01-24
申请人： ELI LILLY AND COMPANY
发明人： Starling, James Jacob , Laguzza, Bennett Coleman
IPC分类号： A61K47/00 , A61K39/395
CPC分类号： A61K47/6805
摘要： Immunoglobulin conjugates are formed by reaction of an antineoplastic indole-dihydroindole vinca alkaloid containing a hydrazide group attached at C-3 or C-4 with an oxidized IgG antibody having unusually high carbohydrate content, and are of the formula
wherein R² is H, CH₃ or CHO; when R⁴ and R⁵ are taken singly, R⁵ is H, and one of R³ and R⁴ is ethyl and the other is H or OH; when R⁴ and R⁵ are taken together with the carbons to which they are attached, they form an oxirane ring in which case R³ is ethyl; R is NHN=,
O(C₁₋₃ alkyl), NH₂, NH(C₁₋₃ alkyl), NH-CH₂CH₂-Y, 1-pyrrolidinyl or 1-piperidinyl, wherein n is 2-4 and Y is Cl, OCH₃ or SCH₃; R¹ is H, (C₁₋₃ alkyl)-CO, chloro-substituted (C₁₋₃ alkyl)-CO or R⁶ wherein R⁶ is COXCONHN= wherein X is C₁₋₄ straight chain alkylene, C₂₋₈ branched chain alkylene, C₂₋₄ alkenylene, C₃₋₄ alkenylene, C₃₋₆ cycloalkylene, phenylene, hydroxy-substituted C₁₋₄ alkylene, or a direct bond, provided that either R is NHN= or R¹ is R⁶, but R cannot be NHN= when R¹ is R⁶ and R¹ cannot be R⁶ when R is NHN=; m is an integer from about 5 to about 35; Ab is an antibody of the IgG class, containing from about 6% to about 18% of carbohydrate.
摘要翻译：免疫球蛋白缀合物通过含有C-3或C-4连接的酰肼基的抗肿瘤吲哚 - 二氢吲哚长春花生物碱与具有异常高碳水化合物含量的氧化IgG抗体反应形成，并且具有式CHEM>其中R 2 >是H，CH 3或CHO; 当R 4和R 5单独取代时，R 5为H，R 3和R 4中的一个为乙基，另一个为H或OH; 当R 4和R 5与它们所连接的碳一起取代时，它们形成环氧乙烷环，其中R 3是乙基; R是NHN =，CH 2 O（C 1-3烷基），NH 2，NH（C 1-3烷基），NH-CH 2 CH 2 -Y，1-吡咯烷基或1-哌啶基，其中n是2-4，Y是Cl ，OCH 3或SCH 3; R 1是H，（C 1-3烷基）-CO，氯取代的（C 1-3烷基）-CO或R 6，其中R 6是COXCONHN =，其中X是C 1-4直链亚烷基， C2-8支链亚烷基，C2-4亚烯基，C3-4亚烯基，C3-6亚环烷基，亚苯基，羟基取代的C1-4亚烷基或直接键，条件是R是NHN =或R 1是 R 6，但当R 1为R 6时，R不能为NHN =，当R为NHN时，R 1不能为R 6; m为约5至约35的整数; Ab是IgG类的抗体，含有约6％至约18％的碳水化合物。

9. 发明公开

EP0209983A1 Dialkylaminotetrahydroquinazoline 失效
公开(公告)号：EP0209983A1
公开(公告)日：1987-01-28
申请号：EP86304752.8
申请日：1986-06-20
申请人： ELI LILLY AND COMPANY
发明人： Laguzza, Bennett Coleman
IPC分类号： C07D239/84 , C07D239/80 , C07D239/78 , A61K31/505
CPC分类号： C07D239/78 , C07D239/74 , C07D239/80 , C07D239/84
摘要： 2-Permissibly- substituted-6- dialkylamino tetrahydroquinazolines, receptor agonists.
摘要翻译： 2-许可取代的6-二烷基氨基四氢喹唑啉，受体激动剂。

10. 发明授权

EP0354729B1 Cytotoxic drug conjugates 有权
标题翻译：细胞毒性药物结合物。
公开(公告)号：EP0354729B1
公开(公告)日：1994-01-12
申请号：EP89307916.0
申请日：1989-08-03
申请人： ELI LILLY AND COMPANY
发明人： Johnson, David Arthur , Laguzza, Bennett Coleman , Scott, William Leonard
IPC分类号： A61K47/48 , A61K39/395 , C07D475/08
CPC分类号： A61K47/6883

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