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1. 发明公开

CN118948780A 一种罗西维林冻干制剂及其制备方法审中-公开
公开(公告)号：CN118948780A
公开(公告)日：2024-11-15
申请号：CN202411077550.3
申请日：2024-08-07
申请人：山东序列生物科技有限公司
发明人：曹慧敏 , 王守彬
IPC分类号： A61K9/19 , A61K31/215 , A61K47/36 , A61K47/12 , A61P21/02 , A61P13/12
摘要：本发明公开了一种罗西维林冻干制剂及其制备方法。本发明通过在处方中添加赋形剂葡聚糖，添加枸橼酸‑枸橼酸钠调控pH，同时优化冻干工艺，得到的冻干制剂疏松多孔、外观缺陷少，具有较好的复溶性。本发明首次制备了罗西维林冻干制剂，相比现有的水针剂，具有较好的稳定性和安全性。

2. 发明授权

CN118649134B 一种兽用马波沙星复方凝胶滴耳液及其制备方法和应用有权
公开(公告)号：CN118649134B
公开(公告)日：2024-11-15
申请号：CN202411139398.7
申请日：2024-08-20
申请人：中国农业大学三亚研究院
发明人：沈建忠 , 朱奎 , 周凯翔 , 高星 , 王丽仰 , 何俊颖
IPC分类号： A61K9/08 , A61K47/18 , A61K47/20 , A61K47/10 , A61K47/02 , A61K47/26 , A61K47/12 , A61K47/32 , A61K31/5395 , A61K31/496 , A61K31/58 , A61K31/215 , A61P27/16 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P33/00 , A61P33/14
摘要：本申请公开了一种兽用马波沙星复方凝胶滴耳液及其制备方法和应用，属于兽药制剂制备领域。本申请通过详细周密的组方工艺研究，将马波沙星、酮康唑、曲安奈德和氯菊酯四种理化性质差异巨大的药物进行配伍，制备出真溶液状的滴耳液。以上药物的联合使用，不仅可起到协同抗细菌、抗真菌和抗寄生虫的作用，而且还具有优越的消炎止痒功效，其对外耳炎达到了标本兼治的效果。该复方滴耳液对敏感及耐药细菌、真菌的抗菌活性更强，同时对耐药菌引起的外耳炎混合感染模型在体治疗效果比市售产品显著更佳，且对临床外耳炎患犬表现出优越的治疗效果，显著改善率达89.5%（17/19），整体有效率达94.7%（18/19）。

3. 发明公开

CN118806836A 一种应用于修复女性生殖系统衰老损伤的多糖类衍生物组合物及其制备方法审中-实审
公开(公告)号：CN118806836A
公开(公告)日：2024-10-22
申请号：CN202411033191.1
申请日：2024-07-30
申请人：南京康舟医药科技有限公司
发明人：孙浩 , 张瑾 , 向齐琦
IPC分类号： A61K36/815 , A61K31/715 , A61K47/36 , A61K47/32 , A61K9/06 , A61P15/00 , A61P15/02 , A61P31/04 , C08B37/00 , A61K31/01 , A61K31/215
摘要：本发明涉及医药技术领域，且公开了一种应用于修复女性生殖系统衰老损伤的多糖类衍生物组合物及其制备方法，包括以下组分：水凝胶、多糖类衍生物、胡萝卜素衍生物、枸杞提取物；女性生殖系统早衰主要表现为卵巢功能下降和雌激素水平降低，这可能导致月经不规律、不孕、骨质疏松等一系列问题。本发明制备的应用于修复女性生殖系统衰老损伤的多糖类衍生物组合物对于女生生殖系统衰老损伤具有显著的修复作用，能够改善其雌性激素分泌，提高雌性激素水平，并且对于生殖系统整体上能够具有明显的改善，阴道壁逐渐增厚，弹性得到一定的恢复，卵巢功能得到显著的恢复。

4. 发明公开

CN118680917A 一种含磷酸奥司他韦的组合物及在制备抗病毒药物中的用途审中-实审
公开(公告)号：CN118680917A
公开(公告)日：2024-09-24
申请号：CN202410971426.5
申请日：2024-07-19
申请人：衡阳市中心医院
发明人：颜滢
IPC分类号： A61K31/215 , A61K31/122 , A61K9/127 , A61K47/24 , A61K47/28 , A61K9/19 , A61P31/16
摘要：本发明属于抗病毒药物制剂技术领域，具体涉及一种含磷酸奥司他韦的组合物及在制备抗病毒药物中的用途。本发明含磷酸奥司他韦的组合物由磷酸奥司他韦、胡薄荷酮、大豆磷脂或/和蛋黄磷脂、胆固醇组成，利用脂质体技术将磷酸奥司他韦和胡薄荷酮进行包载，并通过葡萄糖与pH的双重调节，维持了脂质体的结构完整性和药物的稳定性，降低了有关物质含量，还利用动物学实验展开了药效验证，治疗效果优于市售制剂。

5. 发明授权

CN112533581B PRC1抑制剂及用其进行治疗的方法有权
公开(公告)号：CN112533581B
公开(公告)日：2024-08-30
申请号：CN201980051788.X
申请日：2019-06-07
申请人：密歇根大学董事会
发明人： T·西尔皮茨基 , J·格伦贝卡 , W·英 , Y·姚 , F·格雷 , Q·赵
IPC分类号： C07D207/32 , C07D207/333 , C07D207/337 , A61K31/216 , A61K31/215
摘要：本文提供了多梳蛋白抑制复合物1(PRC1)活性的小分子抑制剂及其用于治疗疾病的使用方法，所述疾病包括白血病和其他癌症以及依赖于PRC1的活性的其他疾病。

6. 发明授权

CN113768943B TLR4通路抑制剂在制备药物中的用途有权
公开(公告)号：CN113768943B
公开(公告)日：2024-07-23
申请号：CN202010525515.9
申请日：2020-06-10
申请人：南方医科大学珠江医院
发明人：周宏伟 , 徐开宇 , 高徐璇 , 尹恝 , 何彦 , 陈慕璇
IPC分类号： A61K31/7024 , A61K31/215 , A61K31/688 , A61K31/685 , A61K45/00 , A61P9/00 , A61P1/00 , C12Q1/6883
摘要：本申请涉及TLR4通路抑制剂在制备药物中的用途，所述药物用于预防、缓解和/或治疗受试者中胃肠道缺血再灌注相关的远端损伤。本申请还涉及TLR4用于筛选药物的用途，其中所述药物用于预防、缓解和/或治疗受试者中胃肠道缺血再灌注相关的远端损伤。本申请还涉及包含所述TLR4通路抑制剂的药物组合物以及预防、缓解和/或治疗受试者中胃肠道缺血再灌注相关的远端损伤的方法。

7. 发明授权

CN116217399B 海洋真菌来源化合物eupenicisirenin C及其制备方法和应用有权
公开(公告)号：CN116217399B
公开(公告)日：2024-05-07
申请号：CN202310241943.2
申请日：2023-03-14
申请人：中国科学院南海海洋研究所
发明人：周雪峰 , 蔡健 , 陈春梅 , 唐斓 , 杨斌 , 庞小艳 , 谭艳辉 , 刘永宏
IPC分类号： C07C69/608 , C12P7/62 , C07C67/48 , C07C67/58 , C07C67/56 , C07C67/54 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P9/00 , A61P31/12 , A61P19/10 , A61P35/04 , A61P19/08 , A61K31/215 , C12R1/80
摘要：本发明公开了海洋真菌来源化合物eupenicisirenin C及其制备方法和应用。化合物eupenicisirenin C是从海洋真菌Penicillium sp.SCSIO41410GDMCC No.62686的发酵物中制备得到，化学结构式如式(I)所示。Eupenicisirenin C具有抑制NF‑κB的活化作用，以及抑制破骨细胞分化活性，可以用于制备NF‑κB抑制剂和破骨细胞分化抑制剂，为开发新的抗炎或抗骨质疏松药物提供了备选化合物。#imgabs0#

8. 发明授权

CN115529815B 经直肠施用的奥司他韦或其药学上可接受的盐的药物组合物、及其制备方法和用途有权
公开(公告)号：CN115529815B
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202180003795.X
申请日：2021-04-27
申请人：广州共禾医药科技有限公司
发明人：陈燕娜 , 杨伟 , 彭军波 , 曾铭健 , 梁茜茜
IPC分类号： A61K9/02 , A61K31/215 , A61P31/16
摘要：本发明涉及经直肠施用的奥司他韦或其药学上可接受的盐的药物组合物、及其制备方法和用途。具体而言，本发明涉及一种直肠施用的药物组合物，其包含奥司他韦或其药学上可接受的盐、适用于直肠施用的药学上可接受的半固体基质和任选的其他添加剂。本发明还涉及所述直肠施用的药物组合物的制备方法及其预防和治疗流行性感冒的用途。本发明的药物组合物依从性高，特别适合口服药物困难的患者。

9. 发明公开

CN117460495A 具有高载药量中链甘油三酯的稳定液体药物组合物以及与之相关的方法审中-实审
公开(公告)号：CN117460495A
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202280037532.5
申请日：2022-05-25
申请人：睿升公司
发明人： A·J·刘 , T·卡斯卡尔德 , M·奈尔斯科巴拉辰德兰 , S·T·汉德森 , B·伯伊德
IPC分类号： A61K9/00 , A61P25/28 , A61K31/23 , A61K31/215 , A61K9/107
摘要：本发明涉及中链甘油三酯(MCT)的高载药组合物，以及用此类组合物以有效升高酮体浓度以便治疗与神经元代谢降低相关的病症例如阿尔茨海默氏病的量进行治疗的方法。

10. 发明授权

CN114516789B 环丙烯酮类小分子化合物及其合成方法和应用有权
公开(公告)号：CN114516789B
公开(公告)日：2023-12-05
申请号：CN202011298263.7
申请日：2020-11-18
申请人：暨南大学
发明人：李正球 , 丁克 , 范友隆
IPC分类号： C07C49/753 , C07C49/657 , C07C45/43 , C07C45/64 , C07C45/00 , C07C225/20 , C07C221/00 , C07C67/11 , C07C69/738 , A61P35/00 , A61K31/122 , A61K31/135 , A61K31/215
摘要：本发明提供了一种具有式I所示结构的环丙烯酮类小分子化合物及其制备方法和应用。其中，R1选自：R3取代的苯基、萘基、R3取代的萘基、R4取代的烷基；R2选自：H、烷基胺基、R3取代的苯基、烷基；R3选自：炔丙氧基、烷氧基、苯氧基、苄氧基、C6‑C10芳基取代的苄氧基、炔丙氧酰基；R4选自：炔丙氧酰基、炔丙氧基、烷氧基、苯氧基、苄氧基、C6‑C10芳基取代的苄氧基；R1和R2不同时为烷氧基苯基。该环丙烯酮类小分子化合物能够靶向定位到谷胱甘肽转硫酶(GSTP1)，能够专一性强、灵敏性高地修饰GSTP1靶标，并且对谷胱甘肽转硫酶的活性具有较强的抑制作用，从而能够抑制相关肿瘤细胞的增殖。(56)对比文件Kenji Mishiro等.“PhototriggeredKetone Formation from anAminocyclopropenone and a CarboxylicAcid”《.Journal of Organic Chemistry》.2018,第83卷(第21期),第13595-13603页.Masahiko Isaka等“.Applications ofMetalated Cyclopropenone Ketals in aGeneral Synthesis of Cyclopropenones. AnEfficient Synthesis of the AntibioticPenitricin ”《.J. Org. Chem.》.1989,第54卷(第20期),第4727-4729页.“RN号为16819-45-7的化合物”《.STNext》.1984,Youlong Fan等“.Novel ElectrophilicWarhead Targeting a Triple-NegativeBreast Cancer Driver in Live CellsRevealed by “ Inverse Drug Discovery ””.《J. Med. Chem.》.2021,第64卷第15582-15592页.Shumin Lv等“.Cyclopropenone,Cyclopropeniminium Ion, andCyclopropenethione as Novel ElectrophilicWarheads for Potential Target Discoveryof Triple-Negative Breast Cancer”《.J.Med. Chem.》.2023,第66卷第2851-2864页.R. David Row等.“A Cyclopropenethione-Phosphine Ligation for Rapid BiomoleculeLabeling”《.Org. Lett.》.2018,第20卷第5614-5617页.Kenji Mishiro等“.PhototriggeredKetone Formation from anAminocyclopropenone and a CarboxylicAcid”《.Journal of Organic Chemistry》.2018,第83卷(第21期),第13595-13603页.

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