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1. 发明公开

CN1325390A 2－脲基噻唑衍生物及其制备方法和作为抗肿瘤剂的应用无效
公开(公告)号：CN1325390A
公开(公告)日：2001-12-05
申请号：CN99812929.1
申请日：1999-10-27
申请人：法玛西雅厄普约翰公司
发明人： P·帕瓦里罗 , R·阿米西 , G·特拉奎安迪 , M·维拉 , A·沃佩蒂 , A·伊萨奇
IPC分类号： C07D277/48 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/10 , C07D491/10 , A61K31/426 , A61K31/427 , C07D471/04 , C07D471/10235 , C07D491/10317 , C07D471/04235
CPC分类号： C07D277/62 , C07D277/48 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D491/10
摘要：式(Ⅰ)的2－脲基－1,3－噻唑衍生物或其可药用盐用于治疗与细胞依赖性激酶活性改变有关的细胞增殖性疾病,其中R是卤原子、硝基、可任选地取代的氨基或可任选地进一步取代的选自下列的基团:ⅰ)直链或支链C1－C6烷基;ⅱ)C3－C6环烷基;ⅲ)芳基或者直链或支链烷基链部分具有1－6个碳原子的芳烷基;R1是可任选地取代的选自下列的基团:ⅰ)直链或支链C1－C6烷基;ⅱ)3－6元碳环或5－7元杂环;ⅲ)芳基或芳基羰基;ⅳ)直链或支链烷基链部分具有1－6个碳原子的芳烷基;R2是氢、直链或支链C1－C4烷基或C2－C4链烯基或炔基;或者和与其相连的氮原子一起,R1和R2形成取代的或未取代的选自下列的基团:ⅰ)可任选地苯并稠合的或桥连的5－7元杂环;或ⅱ)9－11元螺杂环化合物。

2. 发明公开

CN1310718A 用作旋转异构酶抑制剂的杂环化合物失效
公开(公告)号：CN1310718A
公开(公告)日：2001-08-29
申请号：CN99808997.4
申请日：1999-06-28
申请人：美国辉瑞有限公司
发明人： M·I·科普 , M·J·帕尔梅 , M·A·桑纳 , M·J·威思斯
IPC分类号： C07D413/14 , C07D417/14 , C07D401/14 , A61K31/44 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D235/24 , C07D401/04 , C07D471/04 , C07D471/04235
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D401/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14
摘要：式(Ⅰ)化合物,其中A是任意选择性地被C1－C6烷基取代的直链C3－C5亚烷基;X是O、S、NH或N(C1－C6烷基);Y是O、S、NH或N(C1－C6烷基);R是通过碳连接的4至6元非芳香性的含有1个氮杂原子的杂环基团,所述基团任意选择性地被1、2或3个彼此独立地选自C1－C6烷基、C2－C6链烯基、C3－C7环烷基、芳基、het、－CO2(C1－C6烷基)、－CO(het)、－CONR5R6和－CO(芳基)的取代基所取代,所述烷基和链烯基任意选择性地被1或2个彼此独立地选自C3－C7环烷基、芳基、het、－O(芳基)、－O(C1－C2亚烷基)芳基、－CO(het)、－CONR5R6和－CO(芳基)的取代基所取代;该化合物是旋转异构酶、特别是FKBP－12和FKBP－52的抑制剂。因此,该化合物可调节神经元的再生和分枝,可用于治疗由于神经变性疾病引起的神经病学疾病或其它涉及神经损伤的疾病。

3. 发明公开

CN1300285A 羟基亚氨基链烷酸衍生物失效
公开(公告)号：CN1300285A
公开(公告)日：2001-06-20
申请号：CN99806007.0
申请日：1999-05-10
申请人：武田药品工业株式会社
发明人：百濑佑 , 小高裕之 , 井元广士 , 木村宏之 , 坂本润一
IPC分类号： C07D263/32 , A61K31/42 , C07C251/54 , A61K31/185 , C07D413/12 , C07D239/42 , C07D471/04 , C07D413/04 , C07D261/08 , C07D277/24 , C07D215/14 , C07D271/06 , C07D213/74 , C07D471/04235
CPC分类号： C07D213/74 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61K31/4245 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/47 , A61K31/4745 , A61K31/505 , C07D215/14 , C07D239/42 , C07D261/08 , C07D263/32 , C07D271/06 , C07D277/24 , C07D413/12 , C07D471/04
摘要：提供了新颖的羟基亚氨基链烷酸衍生物,具有优异的降低血糖作用和降低血脂作用,可用于糖尿病、血脂过多、对胰岛素不敏感、胰岛素抗药性和葡萄糖耐量减少的预防或治疗。由式(a)代表的化合物,其中R1是可选被取代的烃基或可选被取代的杂环基;X是一条键、－CO－、－CH(OH)－或由－NR6－代表的基团,其中的R6是氢原子或可选被取代的烷基;n是1至3的整数;Y是氧原子、硫原子、－SO－、－SO2－或由－NR7－代表的基团,其中的R7是氢原子或可选被取代的烷基;环A是可选具有另外一至三个取代基的苯环;p是1至8的整数;R2是氢原子、可选被取代的烃基或可选被取代的杂环基;q是0至6的整数;m是0或1;R3是羟基、OR8(R8是可选被取代的烃基)或NR9R10(R9和R10是相同或不同的基团,它们选自氢原子、可选被取代的烃基、可选被取代的杂环基或可选被取代的酰基,或者R9和R10共同结合形成一个环);R4和R5是相同或不同的基团,它们选自氢原子或可选被取代的烃基,其中的R4可以与R2形成一个环;其前提条件是当R1是乙氧基甲基、C1-3烷基、苯基或对甲氧基苯基且q=m=0时,R3是NR9R10;并且O－[2－氯－4－(2－喹啉基甲氧基)苯基甲基]肟和[2－氯－4－(2－喹啉基甲氧基)苯基甲基]－2－亚氨氧基丙酸的丙酮酸甲酯排除在外;或其盐。

4. 发明公开

CN1620454A 淀粉样斑块聚集抑制剂和诊断成像剂失效
公开(公告)号：CN1620454A
公开(公告)日：2005-05-25
申请号：CN02808670.8
申请日：2002-04-23
申请人：宾夕法尼亚州大学理事会
发明人： H·孔 , M-P·孔 , Z-P·庄
IPC分类号： C07D471/04 , C07F7/22 , C07F13/00 , A61K49/00 , A61K51/00 , A61K31/437 , A61P25/28 , C07D471/04235
CPC分类号： C07F13/005 , A61K51/0453 , A61K51/0455 , A61K51/0459 , A61K51/0468 , A61K51/0478 , A61K51/0497 , C07D471/04 , C07F7/2208
摘要：本发明涉及一种淀粉样沉积物的成像方法和标记化合物，和用于淀粉样沉积物成像的标记化合物的制备方法。本发明还涉及化合物，用于抑制淀粉样蛋白聚集形成淀粉样沉积物的化合物的制备方法，和将治疗剂递送至淀粉样沉积物的方法。

5. 发明授权

CN1148361C 羟基亚氨基链烷酸衍生物失效
公开(公告)号：CN1148361C
公开(公告)日：2004-05-05
申请号：CN99806007.0
申请日：1999-05-10
申请人：武田药品工业株式会社
发明人：百濑佑 , 小高裕之 , 井元广士 , 木村宏之 , 坂本润一
IPC分类号： C07D263/32 , A61K31/42 , C07C251/54 , A61K31/185 , C07D413/12 , C07D239/42 , C07D471/04 , C07D413/04 , C07D261/08 , C07D277/24 , C07D215/14 , C07D271/06 , C07D213/74 , C07D471/04235
CPC分类号： C07D213/74 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61K31/4245 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/47 , A61K31/4745 , A61K31/505 , C07D215/14 , C07D239/42 , C07D261/08 , C07D263/32 , C07D271/06 , C07D277/24 , C07D413/12 , C07D471/04
摘要：提供了新颖的羟基亚氨基链烷酸衍生物，具有优异的降低血糖作用和降低血脂作用，可用于糖尿病、血脂过多、对胰岛素不敏感、胰岛素抗药性和葡萄糖耐量减少的预防或治疗。由式(a)代表的化合物，其中R1是可选被取代的烃基或可选被取代的杂环基；X是一条键、-CO-、-CH(OH)-或由-NR6-代表的基团，其中的R6是氢原子或可选被取代的烷基；n是1至3的整数；Y是氧原子、硫原子、-SO-、-SO2-或由-NR7-代表的基团，其中的R7是氢原子或可选被取代的烷基；环A是可选具有另外一至三个取代基的苯环；p是1至8的整数；R2是氢原子、可选被取代的烃基或可选被取代的杂环基；q是0至6的整数；m是0或1；R3是羟基、OR8(R8是可选被取代的烃基)或NR9R10(R9和R10是相同或不同的基团，它们选自氢原子、可选被取代的烃基、可选被取代的杂环基或可选被取代的酰基，或者R9和R10共同结合形成一个环)；R4和R5是相同或不同的基团，它们选自氢原子或可选被取代的烃基，其中的R4可以与R2形成一个环；其前提条件是当R1是乙氧基甲基、C1-3烷基、苯基或对甲氧基苯基且q＝m＝0时，R3是NR9R10；并且O-[2-氯-4-(2-喹啉基甲氧基)苯基甲基]肟和[2-氯-4-(2-喹啉基甲氧基)苯基甲基]-2-亚氨氧基丙酸的丙酮酸甲酯排除在外；或其盐。

6. 发明公开

CN1358181A 呼吸道合胞病毒复制抑制剂失效
公开(公告)号：CN1358181A
公开(公告)日：2002-07-10
申请号：CN00809544.2
申请日：2000-06-20
申请人：詹森药业有限公司
发明人： F·E·詹森斯 , K·P·M·-J·梅尔斯曼 , F·M·索门 , K·J·L·M·安德里斯
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/437 , A61K31/4465 , A61K31/4545 , A61P11/00 , A61P31/12 , C07D471/04 , C07D401/14 , C07D471/04235
CPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , C07D471/04 , Y02P20/55
摘要：本发明涉及作为呼吸道合胞病毒抑制剂的式(I)化合物、它们的前药、 N －氧化物、加成盐、季铵、金属配合物或立体化学异构形式,它们的制备、包含它们的组合物和它们的作为药物的用途，其中－a1=a2－a3=a4－为式－CH=CH－CH=CH－、－N=CH－CH=CH－、－CH=N－CH=CH－、－CH=CH－N=CH－、－CH=CH－CH=N－的基团,其中每一个氢原子可任选被取代;Q为式(b－1)、(b－2)、(b－3)、(b－4)、(b－5)、(b－6)、(b－7)和(b－8)的基团,其中Alk为C1－6链烷二基;Y1为式－NR2－或－CH(NR2R4)－的二价基团;X1为NR4、S、S(=O)、S(=O)2、O、CH2、C(=O)、CH(=CH2)、CH(OH)、CH(CH3)、CH(OCH3)、CH(SCH3)、CH(NR5aR5b)、CH2－NR4或NR4－CH2;X2为直接键、CH2、C(=O)、NR4、C1－4烷基－NR4、NR4－C1－4烷基;t为2至5;u为1至5;v为2或3;且Alk和在(b－3)、(b－4)、(b－5)、(b－6)、(b－7)和(b－8)中的每一个氢原子可由R3任选取代;条件是当R3为羟基或C1－6烷氧基时,那么R3不能取代相对于氮原子的α位的氢原子;G为通过氧原子相连的取代的C1－10链烷二基;R1为任选取代的单环杂环或芳基;R2为氢、甲酰基、C1－6烷基羰基、Het羰基、吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基、用N(R6)2和任选用另一个取代基取代的C3－7环烷基或C1－10烷基;R3为氢、羟基、C1－6烷基、C1－6烷氧基、芳基C1－6烷基或芳基C1－6烷氧基;R4为氢、C1－6烷基或芳基C1－6烷基;R5a、R5b、R5c和R5d为氢或C1－6烷基;或R5a和R5b、或R5c和R5d一起形成式－(CH2)s－的二价基团,其中s为4或5;R6为氢、C1－4烷基、甲酰基、羟基C1－6烷基、C1－6烷基羰基或C1－6烷氧基羰基;芳基为任选取代的苯基;Het为吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基。

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