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1. 发明公开

CN108698980A 苯并二环烷烃衍生物、其制法及其用途有权
公开(公告)号：CN108698980A
公开(公告)日：2018-10-23
申请号：CN201780008593.8
申请日：2017-11-17
申请人：上海海雁医药科技有限公司 , 扬子江药业集团有限公司
发明人：周福生 , 郭淑春 , 赵金柱 , 徐慧 , 施霞 , 胡毅 , 李玉峰 , 兰炯
IPC分类号： C07C215/64 , C07C217/94 , C07C271/58 , A61K31/135 , A61P25/04
CPC分类号： C07D401/04 , A61K31/135 , A61P25/04 , C07C217/74 , C07C219/06 , C07C219/10 , C07C219/14 , C07C219/16 , C07C229/56 , C07C235/08 , C07C237/22 , C07C271/40 , C07C271/44 , C07C271/48 , C07C271/50 , C07C271/52 , C07C271/54 , C07C271/56 , C07C271/58 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C2603/80 , C07D205/04 , C07D207/08 , C07D207/12 , C07D295/10 , C07D305/06 , C07D305/08
摘要：提供了一种苯并二环烷烃衍生物、其制法及用途。具体地，提供式(I)化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体或溶剂化合物，其制备方法及在制备治疗疼痛的药物中的用途。

2. 发明公开

CN108329220A 一种胆碱酯化物及其制备方法无效
公开(公告)号：CN108329220A
公开(公告)日：2018-07-27
申请号：CN201810356447.0
申请日：2018-04-19
申请人：强建华
发明人：强建华 , 周扬 , 王维锴 , 张小良 , 刘士忠 , 王勇
IPC分类号： C07C219/14 , C07C213/04 , C07C51/60 , C07C65/10 , C07C67/08 , C07C69/84 , C07D213/80 , C07D213/803 , C07D213/79
CPC分类号： C07C219/14 , C07C51/60 , C07C67/08 , C07C213/04 , C07D213/79 , C07D213/80 , C07D213/803 , C07C65/10 , C07C69/84
摘要：本发明提供了胆碱与含羧酸基团的化合物以成酯方式形成的化合物（式Ⅰ）及其制备方法，特别是羧酸取代羟基苯和羧酸取代吡啶与胆碱成酯形成的化合物。本发明还提供了该类化合物的制备方法。通过形成胆碱酯在保留化合物原有特征的基础上，可以使其性质更为温和，可以有效的降低不良反应。 Ⅰ。

3. 发明公开

CN106518697A 一种制备盐酸丁卡因的方法无效
公开(公告)号：CN106518697A
公开(公告)日：2017-03-22
申请号：CN201610834105.6
申请日：2016-09-20
申请人：北京万全德众医药生物技术有限公司
发明人：胡媛 , 赵国磊
IPC分类号： C07C227/18 , C07C229/60
CPC分类号： C07C227/18 , C07C213/06 , C07C227/04 , C07C229/60 , C07C219/14
摘要：本发明涉及盐酸丁卡因的制备方法技术领域。其制备步骤包括：对硝基苯甲酰氯(2)与2-二甲氨基-1-乙醇（3）反应生成对硝基苯甲酸-2-二甲氨基乙酯（4），化合物（3）经还原得到对氨基苯甲酸-2-二甲氨基乙酯（4），化合物（5）与1-溴正丁烷（6）在碱性条件下生成丁卡因（7），最后与HCl反应生成盐酸丁卡因（1）。

4. 发明公开

CN105481724A 一种合成益母草碱的方法有权
公开(公告)号：CN105481724A
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CN201510933337.2
申请日：2015-12-11
申请人：安徽省科学技术研究院
发明人：赵辉 , 苏多猛 , 吕杨 , 陈世金 , 王凯
IPC分类号： C07C279/08 , C07C277/08
CPC分类号： C07C277/08 , C07C213/02 , C07C249/04 , C07C249/12 , C07C279/08 , C07C219/14 , C07C251/38
摘要：本发明公开了一种用合成益母草碱的方法，其特征在于：是以原料2,3-二氢呋喃经过烷氧基肟的合成反应，获得的产物4-羟基丁基-O-甲基肟与烷氧羰基化丁香酸经过酯化反应、肟还原反应得到益母草胺，再将益母草胺与甲基异硫脲反应，即获得益母草碱。本发明的反应流程原子经济性好，避免了试剂的过量使用，减少了对环境造成的污染，收率高，易操作。

5. 发明授权

CN101500983B 具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的水溶性二氟尼柳及相关化合物的前药有权转让
公开(公告)号：CN101500983B
公开(公告)日：2015-09-16
申请号：CN200680055458.0
申请日：2006-07-26
申请人：于崇曦 , 上海泰飞尔生化技术有限公司
发明人：于崇曦 , 徐丽娜
IPC分类号： C07C215/72
CPC分类号： C07C219/14 , C07C53/08 , C07C59/265 , C07C229/12 , C07C235/60 , C07C327/30
摘要：通式(1)“结构式1”和通式(2)“结构式2”所示的新型的带正电荷的二氟尼柳、水杨酰水杨酸和水杨酸的前药已被设计并合成。通式(1)“结构式1”或通式(2)“结构式2”中的化合物可由二氟尼柳、水杨酰水杨酸或水杨酸的官能化衍生物，(例如酸性卤化物或混合酸酐)，通过与适当的醇、硫醇，或胺反应制得。前药分子上带正电荷的氨基不仅大大地提高了药物的溶解性，而且还与生物膜磷酸端基上的负电荷结合从而推动前药进入细胞质。实验结果表明前药，5-(2，4-二氟苯基)水杨酸二乙氨基乙酯醋酸盐，透过人体皮肤的速度比二氟尼柳快近150倍。在血浆中，超过90％的前药在几分钟内可回到母药。这些前药可在医药上用于治疗人或动物的任何二氟尼柳、水杨酰水杨酸或水杨酸能治疗的状态，在治疗中不仅可以通过口服，而且可以透皮给药，从而避免了二氟尼柳、水杨酰水杨酸或水杨酸的大多数副作用，其中最显著的是胃肠道不适如消化不良、胃与十二指肠出血、胃溃疡和胃炎。通过前药的控释透皮给药系统可使二氟尼柳、水杨酰水杨酸或水杨酸的血药浓度稳定在最佳治疗水平从而提高疗效减少二氟尼柳、水杨酰水杨酸或水杨酸的副作用。

6. 发明公开

CN1964711A 眼睛选择性药物及前体药物失效转让
公开(公告)号：CN1964711A
公开(公告)日：2007-05-16
申请号：CN200580016890.4
申请日：2005-05-24
申请人：奥特拉药物公司
发明人：威廉·L·马蒂尔 , 甘希亚姆·帕蒂尔
IPC分类号： A61K31/24
CPC分类号： A61K31/195 , A61K31/215 , A61K31/24 , A61K31/34 , A61K31/401 , A61K31/445 , A61K31/537 , C07C219/14 , C07C237/08 , C07D307/24 , Y02P20/55
摘要：本发明公开了具有下式的化合物：其中R1和R2各自独立地为H、W或苯氧基的保护基；R4为H或W，条件是R1、R2和R4中至少一个为W；R3为氢、直链或支链的C1－C10烷基、环烷基、氨基、C1－C10烷氧基、－NHC(＝O)Ra或－C(＝O)N(H)Ra；Ra为烷基、芳基或杂环基；Z为－O－、－O(C＝O)－或－NH(C＝O)－，其中当Z为－O－时，R5为H、直链或支链的C1－C10烷基、环烷基、用至少一个直链或支链的C1－C10烷基取代的环烷基、C1－C10烷氧基烷基、氨基、苄基、四氢呋喃基、二氢呋喃基、呋喃基、吗啉基、哌啶基、四氢吡喃基、二氧杂环戊基、2，2－二甲基二氧杂环戊基、二氧杂环己基、吡咯基、吡咯烷基、四氢∴唑基、二氢∴唑基、苯基或用C1－C10烷基、C1－C10烷基、C1-C10烷氧基或卤素取代的苯基；并且W为：其中每个R6独立地为H，直链或支链的C1-C10烷基，或直链或支链的C1-C10的烷氧基烷基；并且R7为烷基、环烷基、芳基或芳烷基；并且其中当Z为-O(C＝O)-时，R5为直链或支链的C1-C10烷基、环烷基、用至少一个直链或支链的C1-C10烷基取代的环烷基、C1-C10烷氧基烷基、氨基、苄基、四氢呋喃基、二氢呋喃基、呋喃基、吗啉基、哌啶基、四氢吡喃基、二氧杂环戊基、2，2-二甲基二氧杂环戊基、二氧杂环己基、吡咯基、吡咯烷基、四氢∴唑基、二氢∴唑基、苯基或用C1-C10烷基、C1-C10烷氧基或卤素取代的苯基；并且W为：其中每个R6独立地为H，直链或支链的C1-C10烷基，或直链或支链的C1-C10烷氧基烷基；并且R7为烷基、环烷基、芳基或芳烷基；并且其中当Z为-NH(C＝O)-时，R5为直链或支链的C1-C10烷基、环烷基、用至少一个直链或支链的C1-C10烷基取代的环烷基、C1-C10烷氧基烷基、氨基、苄基、四氢呋喃基、二氢呋喃基、呋喃基、吗啉基、哌啶基、四氢吡喃基、二氧杂环戊基、2，2-二甲基二氧杂环戊基、二氧杂环己基、吡咯基、吡咯烷基、四氢∴唑基、二氢∴唑基、苯基或用C1-C10烷基、C1-C10烷氧基或卤素取代的苯基；并且W为：其中每个R6独立地为H、直链或支链的C1-C10烷基，或直链或支链的C1-C10烷氧基烷基。另外本发明还公开了制备所述化合物的方法、包含该化合物的药物组合物以及通过将所述药物组合物给药而治疗患者的方法。

7. 发明公开

CN107699212A 一种长效油井用防膨粘土稳定剂及其合成方法无效
公开(公告)号：CN107699212A
公开(公告)日：2018-02-16
申请号：CN201710952167.1
申请日：2017-10-13
申请人：烟台智本知识产权运营管理有限公司
发明人：郝晓燕
IPC分类号： C09K8/035 , C09K8/60 , C07C213/08 , C07C219/14
CPC分类号： C09K8/035 , C07C67/08 , C07C213/00 , C07C213/08 , C07C219/14 , C09K8/607 , C09K2208/12 , C07C69/76
摘要：本发明属于油田开发技术领域，具体涉及一种长效油井用防膨粘土稳定剂及其合成方法，该粘土稳定剂是由2，3-萘二甲酸酐与正十二醇反应生成十二烷基邻萘二甲酸酐半酯，随后与2-(二甲氨基)氯甲烷盐酸盐通过溶液聚合反应生成中间体，最后再与1-溴甲基萘反应生成，其中2，3-萘二甲酸酐、正十二醇、2-(二甲氨基)氯甲烷盐酸盐和1-溴甲基萘的摩尔比为1∶0.8～1.4∶1.2～1.6∶1.1～1.8，优选为1∶1∶1.4∶1.2。本发明的粘土稳定剂的原料来源广泛、合成工艺简单、用量少、油藏适应性强的特点；本发明的粘土稳定剂耐温耐盐性能好，能耐温达到250℃，耐矿化度达到220000mg/L，且具有良好的配伍性；本发明的粘土稳定剂可强烈的吸附到粘土表面，不易分解，粘土稳定剂有效期长，防膨率高，防膨率达到98％以上。

8. 发明公开

CN106810463A 一种盐酸奥布卡因的制备方法无效
公开(公告)号：CN106810463A
公开(公告)日：2017-06-09
申请号：CN201611246565.3
申请日：2016-12-29
申请人：沈阳绿洲制药有限责任公司
发明人：赖福平
IPC分类号： C07C227/04 , C07C229/64
CPC分类号： C07C227/04 , C07C201/12 , C07C213/00 , C07C229/64 , C07C219/14 , C07C205/59
摘要：本发明公开了一种盐酸奥布卡因的制备方法。所述制备方法包括如下步骤：在碱Ⅰ存在的条件下，3‑羟基‑4‑硝基苯甲酸乙酯与溴丁烷经亲电取代反应得到3‑丁氧基‑4‑硝基苯甲酸乙酯；在碱性条件下，3‑丁氧基‑4‑硝基苯甲酸乙酯进行水解反应，调节所述水解反应后的体系的pH值至1～3，得到3‑丁氧基‑4‑硝基苯甲酸；在碱Ⅱ存在的条件下，3‑丁氧基‑4‑硝基苯甲酸与二乙氨基氯乙烷经亲电取代反应得到4‑硝基‑2‑丁氧基苯甲酸‑2‑(二乙氨基)乙酯，再在三氯化铁和水合肼的作用下经还原反应即得。本发明方法采用3‑羟基‑4‑硝基苯甲酸乙酯作为原料，经过4步常规的反应即得到目标产物；每步反应不需要在高压的条件下进行，且所需原料均为常规的化合物，易得且成本较低。

9. 发明公开

CN106635201A 一种蜡晶分散剂和由其复配制备的柴油降凝剂及使用方法有权
公开(公告)号：CN106635201A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201610954767.7
申请日：2016-10-27
申请人：深圳市广昌达石油添加剂有限公司 , 广昌达新材料技术服务(深圳)股份有限公司
发明人：叶世春 , 胡涛英 , 严斌 , 熊靓
IPC分类号： C10L1/19 , C10L1/224 , C10L1/04 , C10L1/196 , C10L1/16 , C10L10/14 , C07C235/84 , C07C231/12 , C07C231/02 , C07C213/06 , C07C219/14 , C07C235/74
CPC分类号： C10L1/1905 , C07C67/08 , C07C213/06 , C07C231/02 , C07C231/12 , C10L1/04 , C10L1/143 , C10L1/1616 , C10L1/19 , C10L1/1963 , C10L1/224 , C10L10/14 , C10L2270/026 , C10L2300/20 , C07C235/84 , C07C69/80 , C07C219/14 , C07C235/74
摘要：本发明涉及一种用作复配柴油降凝剂组分的蜡晶分散剂及其制备和使用，属于油品添加剂领域。本发明所述的柴油蜡晶分散剂是由酸酐先与一元醇、酚或一元胺开环酯化或酰胺化，再与多元醇、多元胺或醇胺对接制得，具有合成工艺简单、投资成本低、三废污染少、产品与油品和其他添加剂兼容性好、使用效果佳等优点。本发明还提供了含有上述蜡晶分散剂的复配型柴油降凝剂，该剂能够显著降低柴油冷滤点，对于含蜡量高的国产柴油降凝效果尤为显著。

10. 发明授权

CN102056890B 可聚合的II型光敏引发剂和可固化组合物失效
公开(公告)号：CN102056890B
公开(公告)日：2015-02-04
申请号：CN200980121313.X
申请日：2009-05-28
申请人：爱克发印艺公司
发明人： J·洛库菲尔 , J·范卢彭
IPC分类号： C07C219/08 , C07C219/14 , C07D295/18 , C07D311/86 , C09D11/30
CPC分类号： C07D335/16 , C07C217/22 , C07C219/08 , C07C219/14 , C09D11/101 , C09D11/322
摘要：式(I)可聚合II型光敏引发剂：其中：A代表Norrish II型引发基团；L代表二价连接基，该连接基将Norrish II型引发基团A和CR2R3基团定位在1-5至1-8位，其中1位定义为与L共价结合的芳环或脂环A中的第一个原子，5-8位定义为与L共价结合的CR2R3基团的碳原子，条件是L不含胺。还公开了含可聚合II型光敏引发剂的可辐射固化组合物和油墨。

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