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1. 发明授权

CN107548396B Kv1.3抑制剂及其医学应用失效
公开(公告)号：CN107548396B
公开(公告)日：2020-04-28
申请号：CN201680015162.X
申请日：2016-03-14
申请人： 4SC股份公司
发明人： S·塔斯勒 , I·克里梅尔拜恩
IPC分类号： C07D491/048 , C07D491/147 , A61K31/4741 , A61P17/06 , A61P9/12 , A61P35/00 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P13/12
摘要：本发明涉及一种具有通式(III)的化合物或其盐、溶剂化物或前药，连同它们参与的医学用途，其中A1选自下组，该组由以下各项组成：N和C‑R8；A2选自下组，该组由以下各项组成：N和C‑R3；A3选自下组，该组由以下各项组成：N和C‑R9；A4和A5和A6独立地选自下组，该组由以下各项组成：N和C‑R1；R1选自下组，该组由以下各项组成：氢、(C1‑C3)烷基、卤素、(C1‑C3)烷氧基以及(C1‑C3)卤代烷基；R2选自下组，该组由以下各项组成：氢、卤素以及(C1‑C3)烷基；R3选自下组，该组由以下各项组成：氢、(C1‑C3)烷基、NR4R5、(C1‑C3)烷基‑NR4R5以及氰基；其中R4和R5独立地选自下组，该组由以下各项组成：氢、(C3‑C5)环烷基、(C3‑C5)杂环烷基、(C1‑C3)烷基，或者R4和R5与它们所附接的氮原子一起形成5元至7元杂环，该杂环除前述氮原子之外，还任选地包括另外的杂原子基团，该杂原子基团选自下组，该组由以下各项组成：O和NR6，其中R6选自下组，该组由以下各项组成：氢、甲基、乙酰基和甲酰基；Y选自下组，该组由以下各项组成：O和S；R7选自下组，该组由以下各项组成：氢、和(C1‑C3)烷基；R8选自下组，该组由以下各项组成：(C1‑C4)烷基、(C3‑C5)环烷基、以及(C3‑C5)杂环烷基；R9选自下组，该组由以下各项组成：氢、(C1‑C3)烷基、(C1‑C3)烷氧基，以及涉及用于产生此类化合物的方法。

2. 发明公开

CN107548397A Kv1.3抑制剂及其医学应用失效
公开(公告)号：CN107548397A
公开(公告)日：2018-01-05
申请号：CN201680015246.3
申请日：2016-03-14
申请人： 4SC股份公司
发明人： S·塔斯勒 , I·克里梅尔拜恩 , J·克劳斯 , M·扎亚
IPC分类号： C07D493/04 , C07D491/048 , C07D498/04 , C07D495/04 , C07D491/147 , C07D491/153 , A61K31/37 , A61K31/4355 , A61K31/424 , A61K31/4353 , A61K31/382 , A61K31/5377 , A61K31/4375 , A61K31/4738 , A61K31/4427 , A61K31/436 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P1/00 , A61P13/12 , A61P3/10 , A61P37/02 , A61P11/06 , A61P17/14 , A61P17/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P25/28 , A61P25/00 , A61P9/10 , A61P9/12
摘要：本发明涉及一种具有通式(II)的化合物或其盐或溶剂化物，连同它们参与的医学用途，其中A1选自下组，该组由以下各项组成：N和C-R8；A2选自下组，该组由以下各项组成：N和C-R3；A3选自下组，该组由以下各项组成：N和C-R9；A4和A5和A6独立地选自下组，该组由以下各项组成：N和C-R1；R1选自下组，该组由以下各项组成：氢、(C1-C3)烷基、卤素、(C1-C3)烷氧基、以及(C1-C3)卤代烷基；R2选自下组，该组由以下各项组成：氢、卤素、以及(C1-C3)烷基；R3选自下组，该组由以下各项组成：氢、(C1-C3)烷基、NR4R5、(C1-C3)烷基-NR4R5、和氰基，其中R4和R5独立地选自下组，该组由以下各项组成：氢、(C3-C5)环烷基、(C3-C5)杂环烷基和(C1-C3)烷基，或者R4和R5与它们所附接的氮原子一起形成5元至7元杂环，该杂环除前述氮原子之外，还任选地包括另外的杂原子基团，该杂原子基团选自下组，该组由以下各项组成：O和NR6，其中R6选自下组，该组由以下各项组成：氢、甲基、乙酰基和甲酰基；Y选自下组，该组由以下各项组成：O和S；R8选自下组，该组由以下各项组成：(C1-C4)烷基、(C3-C5)环烷基和(C3-C5)杂环烷基；并且R9选自下组，该组由以下各项组成：氢、(C1-C3)烷基和(C1-C3)烷氧基；其中通过条件排除了某些具体化合物，以及涉及用于产生此类化合物的方法。

3. 发明公开

CN107548396A Kv1.3抑制剂及其医学应用失效
公开(公告)号：CN107548396A
公开(公告)日：2018-01-05
申请号：CN201680015162.X
申请日：2016-03-14
申请人： 4SC股份公司
发明人： S·塔斯勒 , I·克里梅尔拜恩
IPC分类号： C07D491/048 , C07D491/147 , A61K31/4741 , A61P17/06 , A61P9/12 , A61P35/00 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P13/12
摘要：本发明涉及一种具有通式(III)的化合物或其盐、溶剂化物或前药，连同它们参与的医学用途，其中A1选自下组，该组由以下各项组成：N和C-R8；A2选自下组，该组由以下各项组成：N和C-R3；A3选自下组，该组由以下各项组成：N和C-R9；A4和A5和A6独立地选自下组，该组由以下各项组成：N和C-R1；R1选自下组，该组由以下各项组成：氢、(C1-C3)烷基、卤素、(C1-C3)烷氧基以及(C1-C3)卤代烷基；R2选自下组，该组由以下各项组成：氢、卤素以及(C1-C3)烷基；R3选自下组，该组由以下各项组成：氢、(C1-C3)烷基、NR4R5、(C1-C3)烷基-NR4R5以及氰基；其中R4和R5独立地选自下组，该组由以下各项组成：氢、(C3-C5)环烷基、(C3-C5)杂环烷基、(C1-C3)烷基，或者R4和R5与它们所附接的氮原子一起形成5元至7元杂环，该杂环除前述氮原子之外，还任选地包括另外的杂原子基团，该杂原子基团选自下组，该组由以下各项组成：O和NR6，其中R6选自下组，该组由以下各项组成：氢、甲基、乙酰基和甲酰基；Y选自下组，该组由以下各项组成：O和S；R7选自下组，该组由以下各项组成：氢、和(C1-C3)烷基；R8选自下组，该组由以下各项组成：(C1-C4)烷基、(C3-C5)环烷基、以及(C3-C5)杂环烷基；R9选自下组，该组由以下各项组成：氢、(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基，以及涉及用于产生此类化合物的方法。

4. 发明授权

CN107548397B Kv1.3抑制剂及其医学应用失效
公开(公告)号：CN107548397B
公开(公告)日：2020-12-29
申请号：CN201680015246.3
申请日：2016-03-14
申请人： 4SC股份公司
发明人： S·塔斯勒 , I·克里梅尔拜恩 , J·克劳斯 , M·扎亚
IPC分类号： C07D493/04 , C07D491/048 , C07D498/04 , C07D495/04 , C07D491/147 , C07D491/153 , A61K31/37 , A61K31/4355 , A61K31/424 , A61K31/4353 , A61K31/382 , A61K31/5377 , A61K31/4375 , A61K31/4738 , A61K31/4427 , A61K31/436 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P1/00 , A61P13/12 , A61P3/10 , A61P37/02 , A61P11/06 , A61P17/14 , A61P17/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P25/28 , A61P25/00 , A61P9/10 , A61P9/12
摘要：本发明涉及一种具有通式(II)的化合物或其盐或溶剂化物，连同它们参与的医学用途，其中A1选自下组，该组由以下各项组成：N和C‑R8；A2选自下组，该组由以下各项组成：N和C‑R3；A3选自下组，该组由以下各项组成：N和C‑R9；A4和A5和A6独立地选自下组，该组由以下各项组成：N和C‑R1；R1选自下组，该组由以下各项组成：氢、(C1‑C3)烷基、卤素、(C1‑C3)烷氧基、以及(C1‑C3)卤代烷基；R2选自下组，该组由以下各项组成：氢、卤素、以及(C1‑C3)烷基；R3选自下组，该组由以下各项组成：氢、(C1‑C3)烷基、NR4R5、(C1‑C3)烷基‑NR4R5、和氰基，其中R4和R5独立地选自下组，该组由以下各项组成：氢、(C3‑C5)环烷基、(C3‑C5)杂环烷基和(C1‑C3)烷基，或者R4和R5与它们所附接的氮原子一起形成5元至7元杂环，该杂环除前述氮原子之外，还任选地包括另外的杂原子基团，该杂原子基团选自下组，该组由以下各项组成：O和NR6，其中R6选自下组，该组由以下各项组成：氢、甲基、乙酰基和甲酰基；Y选自下组，该组由以下各项组成：O和S；R8选自下组，该组由以下各项组成：(C1‑C4)烷基、(C3‑C5)环烷基和(C3‑C5)杂环烷基；并且R9选自下组，该组由以下各项组成：氢、(C1‑C3)烷基和(C1‑C3)烷氧基；其中通过条件排除了某些具体化合物，以及涉及用于产生此类化合物的方法。

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