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1. 发明公开

CN103987407A 吡咯并苯并二氮杂卓及其偶联物有权转让
公开(公告)号：CN103987407A
公开(公告)日：2014-08-13
申请号：CN201280061459.1
申请日：2012-10-12
申请人：斯皮罗根有限公司 , 健泰科生物技术公司
发明人：约翰·A·弗吕加勒 , 珍妮特·L·贡斯纳尔托斯特 , 托马斯·皮洛 , 菲利普·威尔逊·霍华德 , 卢克·马斯特森
IPC分类号： A61K47/48 , C07D487/04 , C07D519/00 , A61P35/00
CPC分类号： A61K47/48384 , A61K47/6803 , A61K47/6849 , C07D487/04 , C07D519/00
摘要：一种式(A)的偶联物：虚线表示在C1和C2或C2和C3之间可选地存在双键；R2独立地选自H、OH、＝O、＝CH2、CN、R、OR、＝CH-RD、＝C(RD)2、O-SO2-R、CO2R和COR，并且可选地进一步选自卤素或二卤素；其中RD独立地选自R、CO2R、COR、CHO、CO2H和卤素；R6和R9独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NRR’、NO2、Me3Sn和卤素；R7独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NRR’、NO2、Me3Sn和卤素；Y选自单键和式A1或A2的基团：其中N显示了该基团结合至PBD部分的N10的部位；RL1和RL2独立地选自H和甲基，或者与它们结合的碳原子一起形成亚环丙基；CBA表示细胞结合剂；Q独立地选自O、S和NH；R11为H或R或，其中Q是O、SO3M，其中M是金属阳离子；R和R’各自独立地选自可选取代的C1-12烷基、C3-20杂环基和C5-20芳基，并且可选地涉及基团NRR’，R和R’与它们附连的氮原子一起形成可选取代的4-、5-、6-、或7-元杂环；其中R12、R16、R19和R17分别如针对R2、R6、R9和R7的定义；其中R”是C3-12亚烷基，其链可以被一个或多个杂原子如O、S、N(H)、NMe和/或芳香环如苯或吡啶中断，所述环是可选取代的；X和X’独立地选自O、S和N(H)。

2. 发明公开

CN104011018A 可用于制备吡咯并苯并二氮杂卓的合成方法和中间体有权转让
公开(公告)号：CN104011018A
公开(公告)日：2014-08-27
申请号：CN201280061966.5
申请日：2012-10-12
申请人：斯皮罗根有限公司
发明人：菲利普·威尔逊·霍华德 , 阿诺·蒂贝尔吉恩
IPC分类号： C07D207/20 , C07D207/24 , C07D487/04 , C07D401/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D519/00 , C07D207/27 , A61K31/5517 , A61P35/00
CPC分类号： C07K5/06052 , C07D207/20 , C07D207/24 , C07D207/27 , C07D401/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D487/04 , C07D519/00 , C07F7/1804 , Y02P20/55
摘要：式I的化合物，其中：R7选自：ORA，其中RA选自C1-4饱和烷基，其可选地被苯基、吡啶基和呋喃基取代，所述苯基可以具有氯取代基；氯；NH2；-CH2-O-C(＝O)Me；R8为OProtO，其中ProtO为RC正交性硅基氧保护基；R9选自H、甲基和甲氧基；RS选自CF3、(CF2)3CF3、CH3和(式II)并且RC选自：(i)-C(＝O)-ORC1，其中RC1为饱和C1-4烷基；(ii)-CH2-O-C(＝O)RC2，其中RC2为甲基或苯基；(iii)-CH2-O-Si-(RSi1)(RSi2)(RSi3)，其中RSi1、RSi2、RSi3独立地选自C1-6饱和烷基和苯基；和(iv)-C(-YRC3)(-YRC4)，其中每个Y独立地为O或S，并且其中RC3和RC4独立地为饱和C1-4烷基，或者一起形成C2-3亚烷基。

3. 发明公开

CN103997893A 吡咯并苯并二氮杂卓和靶向结合物有权转让
公开(公告)号：CN103997893A
公开(公告)日：2014-08-20
申请号：CN201280062297.3
申请日：2012-10-12
申请人：西雅图基因公司 , 斯皮罗根有限公司
发明人：斯科特·杰弗里 , 帕特里克·伯克 , 菲利普·威尔逊·霍华德
IPC分类号： A01N43/62
CPC分类号： C07K16/2875 , A61K31/5517 , A61K47/6803 , A61K47/6849 , C07D487/04 , C07D519/00 , Y02A50/385 , Y02A50/414 , Y02A50/423
摘要：本发明涉及吡咯并苯并二氮杂卓(PBD)，具体地涉及在每个单体单元中在C2位置处具有C2-C3双键和芳基的吡咯并苯并二氮杂卓二聚体，以及它们包含在靶向结合物中。在制备和使用该化合物中不同的取代基基团可以提供优点，特别是在它们的生物学特性以及合成结合物，以及这些结合物的生物学特性方面。

4. 发明公开

CN104540827A 吡咯并苯并二氮杂卓失效转让
公开(公告)号：CN104540827A
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201380035161.8
申请日：2013-04-30
申请人： UCL商业有限公司 , 斯皮罗根有限公司
发明人：菲利普·威尔逊·霍华德 , 戴维·埃德温·瑟斯顿 , 洪达克·米拉祖尔·拉赫曼 , 彼得·威廉·泰勒
IPC分类号： C07D487/04 , A61P31/04 , A61K31/5517
CPC分类号： C07D487/04
摘要：式(I)的化合物或其盐或溶剂化物，其中，点线的双键表示在C2和C3之间存在单键或双键；R2选自-H、-OH、＝O、＝CH2、-CN、-R、OR、卤基、二卤基、＝CHR、＝CHRR’、-O-SO2-R、CO2R和COR；R7选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NRR’、硝基、Me3Sn和卤基；其中R和R’独立地选自可选取代的C1-7烷基、C3-20杂环基和C5-20芳基；R10和R11一起形成双键，或分别选自H和QRQ，其中Q选自O、S和NH以及RQ是H或C1-7烷基或H和SOxM，其中x是2或3，并且M是单价药用阳离子；A选自(A1)、(A2)、(A3)、(A4)或(A5)，其中X1和Y1分别选自：CH和NH；CH和NMe；N和NMe；CH和S；N和S；N和O；以及CH和O；X2和Y2分别选自：CH和NH；CH和NMe；N和NMe；CH和S；N和S；N和O；以及CH和O；Z1选自O和S；Z2选自CH和N；F选自单键和–(E-F1)m-；每个E独立地选自单键和–C(＝O)-NH-；每个F1独立地是C3-20亚杂芳基；m是1、2或3；G选自氢、C1-4烷基、-C(＝O)-O-C1-4烷基、-(CH2)n-C3-20杂环烷基和–O-(CH2)n-C3-20杂环烷基；每个n是0-4；条件是A2不是A2’：其中A2’的X1和Y1分别选自：CH和NMe；COH和NMe；CH和S；N和NMe；N和S；以及条件是A3不是A3’：其中A3’的X2和Y2分别选自：CH和NMe；COH和NMe；CH和S；N和NMe；N和S；B是单键或(B1)，其中B1的X和Y分别选自：CH和NMe；COH和NMe；CH和S；N和NMe；N和S；以及R1是C1-4烷基。

5. 发明公开

CN103998450A 吡咯并苯并二氮杂卓失效
公开(公告)号：CN103998450A
公开(公告)日：2014-08-20
申请号：CN201280062290.1
申请日：2012-10-12
申请人：斯皮罗根有限公司 , 西雅图基因公司
发明人：菲利普·威尔逊·霍华德 , 阿诺·蒂贝尔吉恩 , 斯科特·杰弗里 , 帕特里克·伯克
IPC分类号： C07D487/04 , C07D519/00 , A61K31/5517 , A61P35/00
CPC分类号： A61K47/48338 , A61K47/48092 , A61K47/549 , A61K47/65 , C07D487/04 , C07D519/00 , C07H15/22
摘要：一种具有式(I)的化合物，其中：R2为式(II)，其中X选自由OH、SH、CO2H、COH、N＝C＝O、NHNH2、CONHNH2、式(A)、式(B)、NHRN组成的组，其中RN选自包括H和C1-4烷基的组；RC1、RC2和RC3独立地选自H和未取代的C1-2烷基；并且或者：R12选自由以下组成的组：(ia)C5-10芳基，由一个或多个取代基可选取代，取代基选自包括以下的组：卤素、硝基、氰基、醚、C1-7烷基、C3-7杂环基和双-氧基-C1-3亚烷基；(ib)C1-5饱和脂族烷基；(ic)C3-6饱和环烷基；(id)式(C)，其中R21、R22和R23各自独立地选自H、C1-3饱和烷基、C2-3链烯基、C2-3炔基和环丙基，其中在R12基团中碳原子的总数不大于5；(ie)式(D)，其中R25a和R25b中的一个是H而另一个选自苯基，该苯基是由选自卤素、甲基、甲氧基的基团可选取代的；吡啶基；和苯硫基；以及(if)式(E)，其中R24选自：H；C1-3饱和烷基；C2-3链烯基；C2-3炔基；环丙基；苯基，该苯基是由选自卤素、甲基、甲氧基的基团可选取代的；吡啶基；和苯硫基；R6和R9独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NRR’、硝基、Me3Sn和卤素；其中R和R’独立地选自可选取代的C1-12烷基、C3-20杂环基和C5-20芳基；R7选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NHRR’、硝基、Me3Sn和卤素；或者：(a)R10是H，并且R11是OH、ORA，其中RA是C1-4烷基；(b)R10和R11在它们所结合的氮和碳原子之间形成氮-碳双键；或(c)R10是H并且R11是SOzM，其中z是2或3并且M是单价药用阳离子；R″是C3-12亚烷基，该链可以被一个或多个杂原子，和/或芳环所中断；Y和Y’选自O、S或NH；R6’、R7’、R9’分别选自与R6、R7和R9相同的基团，并且R10’和R11’与R10和R11相同，其中如果R11和R11’是SOzM，则M可以表示二价药用阳离子

6. 发明公开

CN104703630A 吡咯并苯并二氮杂卓及其结合物无效转让复审申请
公开(公告)号：CN104703630A
公开(公告)日：2015-06-10
申请号：CN201380053485.4
申请日：2013-10-11
申请人：斯皮罗根有限公司
发明人：菲利普·威尔逊·霍华德
IPC分类号： A61K47/48 , A61P39/00 , A61P35/00 , C07D487/04 , C07D519/00
摘要：一种化合物，其选自A、B和C、以及其盐和溶剂化物，以及其与细胞结合剂的结合物。

7. 发明公开

CN104684914A 吡咯并苯并二氮杂卓失效转让
公开(公告)号：CN104684914A
公开(公告)日：2015-06-03
申请号：CN201380035167.5
申请日：2013-04-30
申请人：斯皮罗根有限公司 , UCL商业有限公司
发明人：菲利普·威尔逊·霍华德 , 戴维·瑟斯顿 , 洪达克·米拉祖尔·拉赫曼
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5517 , A61P31/00 , A61P35/00
摘要：发现具有基于(1-甲基-1H-吡咯-3-基)苯基的氨基残基的吡咯并苯并二氮杂(PBD)是具有改善的细胞毒性和DNA结合性能的高度有效的化合物。

8. 发明公开

CN103998449A 吡咯并苯并二氮杂卓无效转让
公开(公告)号：CN103998449A
公开(公告)日：2014-08-20
申请号：CN201280061972.0
申请日：2012-10-12
申请人：斯皮罗根有限公司
发明人：菲利普·威尔逊·霍华德
IPC分类号： C07D487/04 , C07D519/00 , A61K31/5517 , A61P35/00
摘要：一种具有式I的化合物，其中：R2具有式II，其中A为C5-7芳基，X选自包含下述的基团：NHNH2、CONHNH2、式III、式IV，且或者：(i)Q1是单键，且Q2选自单键和-Z-(CH2)n-，其中Z选自单键、O、S和NH，且n为1至3；或(ii)Q1是-CH＝CH-，且Q2是单键；R12是C5-10芳基，其可选地被选自包括下述的组中的一个或多个取代基所取代：卤素、硝基、氰基、醚、C1-7烷基、C3-7杂环基和双-氧基-C1-3亚烷基；R6和R9独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NRR′、硝基、Me3Sn和卤素；其中R和R′独立地选自可选取代的C1-12烷基、C3-20杂环基和C5-20芳基；R7选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NHRR′、硝基、Me3Sn和卤素；或者：(a)R10是H，且R11是OH、ORA，其中RA是C1-4烷基；(b)R10和R11在它们结合的氮和碳原子之间形成氮-碳双键；或者(c)R10是H且R11是SOzM，其中z是2或3且M是一价药用阳离子；R″是C3-12亚烷基，其链可以被一个或多个杂原子和/或芳香环所中断；Y和Y′选自O、S或NH；R6′、R7′、R9′选自分别与R6、R7和R9相同的基团，并且R10′和R11′与R10和R11相同，其中如果R11和R11′是SOzM，则M可以表示二价药用阳离子。

9. 发明公开

CN103987384A 吡咯并苯并二氮杂卓和靶向结合物无效转让复审申请
公开(公告)号：CN103987384A
公开(公告)日：2014-08-13
申请号：CN201280062295.4
申请日：2012-10-12
申请人：西雅图基因公司 , 斯皮罗根有限公司
发明人：斯科特·杰弗里 , 帕特里克·伯克 , 菲利普·威尔逊·霍华德
IPC分类号： A61K9/66
CPC分类号： A61K31/5517 , A61K47/55 , A61K47/6803 , A61K47/6849 , A61K47/6889 , A61P35/00 , C07D487/04
摘要：一种化合物，或其药用盐或溶剂化物，或者它们的结合物，选自由以下式所组成的组，其中：(a)R10是H，且R11是OH、ORA，其中RA是饱和C1-4烷基；(b)R10和R11形成键接它们的氮原子和碳原子之间的氮-碳双键；或(c)R10是H且R11是SOzM，其中z为2或3且M是单价药用阳离子，或者两个M一起是二价药用阳离子。

10. 发明公开

CN105246894A 用于治疗增殖性和自身免疫疾病的非对称吡咯并苯并二氮杂卓二聚物无效转让复审申请
公开(公告)号：CN105246894A
公开(公告)日：2016-01-13
申请号：CN201380073646.6
申请日：2013-12-20
申请人：斯皮罗根有限公司
发明人：菲利普·威尔逊·霍华德
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5517 , A61P19/00 , A61P35/00
摘要：一种式(I)的化合物或其药用盐或溶剂化物，其中：R2是式(IIa)、式(IIb)或式(IIc)：(a)其中，A是C5-7芳基基团，并且以下两者之一：(i)Q1是单键，并且Q2选自单键和-Z-(CH2)n-，其中Z选自单键、O、S和NH，并且n是1至3；或(ii)Q1是-CH＝CH-，并且Q2是单键；(b)其中：RC1、RC2和RC3独立地选自H和未取代的C1-2烷基；(c)其中，Q选自OH、SH和NRN，并且RN选自H、甲基和乙基；X选自包括以下的组：OH、SH、CO2H、COH、N＝C＝O、NHNH2、CONHNH2、(式(X))、(式(y)、NHRN，其中，RN选自包括H和C1-4烷基的组；并且以下两者之一：当C2’和C3’之间存在双键时，R12选自由以下组成的组：(ia)C5-10芳基基团，可选地被选自包括以下的组中的一个或多个取代基取代：卤素、硝基、氰基、醚、羧基、酯、C1-7烷基、C3-7杂环基和双-氧基-C1-3亚烷基；(ib)C1-5饱和脂肪族烷基；(ic)C3-6饱和环烷基；(id)其中，R21、R22和R23中的每个独立地选自H、C1-3饱和烷基、C2-3烯基、C2-3炔基和环丙基，其中，R12基团中碳原子的总数不大于5；(ie)其中，R25a和R25b中的一个是H，并且另一个选自：苯基，该苯基可选地被选自卤素、甲基、甲氧基的基团取代；吡啶基；和苯硫基；和(if)其中，R24选自：H；C1-3饱和烷基；C2-3烯基；C2-3炔基；环丙基；苯基，该苯基可选地被选自卤素、甲基、甲氧基的基团取代；吡啶基；和苯硫基；当C2’和C3’之间存在单键时，R12是(式(z))，其中，R26a和R26b独立地选自H、F、C1-4饱和烷基、C2-3烯基，该烷基和烯基基团可选地被选自C1-4烷基酰氨基和C1-4烷基酯的基团取代；或，当R26a和R26b中的一个是H时，另一个选自腈和C1-4烷基酯；R6和R9独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NRR′、硝基、Me3Sn和卤素；其中，R和R’独立地选自可选取代的C1-12烷基、C3-20杂环基和C5-20芳基基团；R7选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NHRR’、硝基、Me3Sn和卤素；R″是C3-12亚烷基基团，该链可以被一个或多个以下项中断：杂原子，例如O、S，NRN2(其中，RN2是H或C1-4烷基)，和/或芳环，例如苯或吡啶；Y和Y′选自O、S或NH；R6’、R7’、R9’分别选自与R6、R7和R9相同的基团；以下二者之一：(A)R20是H或Me且R21a和R21b都是H或一起形成＝O，并且以下各项之一：(i)R10是H，R11a是H且R11b是OH或ORA，其中，RA是C1-4烷基；或(ii)R10和R11b形成它们连接的氮和碳原子之间的氮-碳双键且R11a是H；或(iii)R10是H，R11a是H且R11b是SOzM，其中，z是2或3且M是单价药用阳离子；或者(B)R10是H或Me且R11a和R11b都是H或一起形成＝O，并且以下各项之一：(i)R20是H，R21a是H且R21b是OH或ORA，其中，RA是C1-4烷基；或(ii)R20和R21b形成它们连接的氮和碳原子之间的氮-碳双键且R11a是H；或(iii)R20是H，R21a是H且R21b是SOzM，其中，z是2或3且M是单价药用阳离子。

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