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1. 发明授权

CN101374832B 4-咪唑衍生物用于CNS病症的用途失效
公开(公告)号：CN101374832B
公开(公告)日：2013-03-06
申请号：CN200780003656.7
申请日：2007-01-17
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： G·盖雷 , K·格勒布克斯宾登 , M·赫纳 , R·诺克罗斯 , H·思塔德尔
IPC分类号： C07D405/06 , C07D233/54 , A61K31/4174 , A61K31/4178 , A61P25/00
CPC分类号： C07D233/64 , C07D405/06
摘要：本发明涉及式I的化合物以及其药学活性的盐、外消旋混合物、对映异构体、光学异构体和互变异构形式用于制备治疗抑郁、焦虑症、双相型精神障碍、注意缺陷多动障碍、应激相关障碍、精神障碍如精神分裂症、神经病学疾病如帕金森病、神经变性病症如阿耳茨海默氏病、癫痫、偏头痛、高血压、物质滥用和代谢障碍如进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖、血脂障碍、能量消耗和同化病症、体温自我平衡病症和障碍、睡眠和昼夜节律障碍以及心血管病症的药物的用途。

2. 发明授权

CN101528710B 氨基甲基-4-咪唑类失效
公开(公告)号：CN101528710B
公开(公告)日：2012-11-07
申请号：CN200780038809.1
申请日：2007-10-09
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： G·盖雷 , A·格尔格勒 , K·格勒布克斯宾登 , R·诺克罗斯 , H·思塔德尔
IPC分类号： C07D233/64 , A61P25/00 , A61K31/4178
CPC分类号： C07D233/64
摘要：本发明涉及式(I)化合物和它们的药学活性盐，其中：R1是氢、低级烷基、-(CR2)n-OH、-(CH2)n-芳基或-(CH2)n-杂芳基，它们任选被卤素、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷基所取代，或者是任选被羟基取代的-(CR2)n-环烷基、-(CH2)n-杂环基、-(CH2)n-NH-S(O)2CH3，或者是-(CR2)nO-低级烷基或被卤素取代的低级烷基；R是氢或低级烷基，并且当存在两个R基团时，它们可以相同或可以不同；R2是2，2-二氧代-2，3-二氢-1H-苯并[c]噻吩基、6，7-二氢-5H-环戊二烯并嘧啶-2-基、2，2-二氟-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-5-基、2，2，3，3-四氟-2，3-二氢-苯并[1，4]二噁烯-6-基，或者是芳基或杂芳基，它们任选被一个或多个选自下组的取代基取代：卤素、低级烷基、环烷基、-(CH2)n-羟基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、-S(O)2-低级烷基、-(CH2)n-S(O)2-NH-低级烷基、-(CH2)n-O-低级烷基、硝基、氨基、氰基、-NHC(O)-低级烷基、-C(O)NH-低级烷基或O-四氢-萘基，或者被以下基团取代：任选被卤素取代的-(CH2)n-芳基，或任选被卤素取代的-CH＝CH-芳基，或任选被卤素、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷基取代的-(CH2)n-O-芳基，或任选被卤素取代的-O-(CH2)n-芳基，或-(CH2)n-杂芳基，或-(CH2)n-O-杂芳基，或任选被＝O取代的-(CH2)n-杂环基，或任选被低级烷基取代的-(CH2)n-O-杂环基，或-S-芳基，-CH(OH)-芳基，-C(CH3)2-芳基，-NR-芳基，或2-氧代-2H-吡啶-1-基；R3是氢或低级烷基；R4是氢或低级烷基；n是0、1、2、3或4，所述的式I化合物和它们的药学活性盐用于治疗抑郁、焦虑性障碍、双相性精神障碍、注意缺陷多动症(ADHD)、与应激有关的障碍、精神障碍如精神分裂症、神经病学疾病如帕金森病、神经变性障碍如阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、物质滥用和代谢障碍如进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖、血脂异常、能量消耗和同化的障碍、体温内稳态的障碍和功能不良、睡眠和昼夜节律的障碍以及心血管障碍。

3. 发明公开

CN101374517A 2－咪唑类化合物用于治疗CNS病症的用途无效
公开(公告)号：CN101374517A
公开(公告)日：2009-02-25
申请号：CN200780003691.9
申请日：2007-01-17
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： G·盖雷 , K·格勒布克斯宾登 , R·诺克罗斯 , H·思塔德尔
IPC分类号： A61K31/4166 , A61K31/4174 , A61K31/4709 , C07D233/06 , C07D233/54 , C07D401/04 , C07D405/04 , A61P25/18
CPC分类号： C07D233/56 , A61K31/4166 , A61K31/4174 , A61K31/4709 , C07D233/06 , C07D233/20 , C07D233/22 , C07D233/64 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D405/04
摘要：本发明涉及式I的化合物以及其药学活性的盐、式I化合物的外消旋混合物、对映异构体、光学异构体和互变异构形式用于制备治疗抑郁、焦虑症、双相型精神障碍、注意缺陷多动障碍、应激相关障碍、精神障碍如精神分裂症、神经病学疾病如帕金森病、神经变性病症如阿耳茨海默氏病、癫痫、偏头痛、高血压、物质滥用和代谢障碍如进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖、血脂障碍、能量消耗和同化病症、体温自我平衡病症和障碍、睡眠和昼夜节律障碍以及心血管病症的药物的用途，其中R1是氢、氚、羟基、低级烷基、低级烷氧基、卤素、硝基、氨基或被卤素取代的低级烷基；R2是氢、羟基或低级烷基；X是N且Y是CH或CH2或CH－低级烷基或X是CH且Y是N；Q是CH2、O、NH、N－烷基或N－SO2－烷基或N－SO2－甲苯－4－基；W是CH2或键；m、n彼此独立地是1、2或3；当m是2或3时，R2可以相同或不同；当n是2或3时，R1可以相同或不同；虚线可彼此独立地是键或不存在。

4. 发明公开

CN1875005A 阻断γ－分泌酶活性的丙二酰胺衍生物失效
公开(公告)号：CN1875005A
公开(公告)日：2006-12-06
申请号：CN200480032641.X
申请日：2004-08-31
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： A·弗洛尔 , G·盖雷 , R·雅各布-劳特恩 , E·A·基塔斯 , J-U·彼得斯 , W·沃斯特尔
IPC分类号： C07D223/18 , C07D223/16 , C07D243/14 , C07D313/14 , A61K31/5513 , A61K31/55
CPC分类号： C07D223/16 , A61K31/335 , A61K31/55 , A61K31/5513 , C07D223/20 , C07D243/24 , C07D273/00 , C07D313/14
摘要：本发明涉及式(I)的丙二酰胺衍生物及其药学上可接受的合适的酸加成盐、旋光纯的对映体、外消旋物或非对映体混合物如式Ⅰ其中R1为如上基团之一(式a)、b)、c)、d))其中R2为低级烷基、低级炔基、－(CH2)n－O－低级烷基、－(CH2)n－S－低级烷基、－(CH2)n－CN、－(CR’R”)n－CF3、－(CR’R”)n－CHF2、－(CR’R”)n－CH2F、－(CH2)n－C(O)O－低级烷基、－(CH2)n－卤素或为－(CH2)n－环烷基，可选地被一个或多个选自苯基、卤素或CF3的取代基取代；R’、R”独立于n并且彼此独立为氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素或羟基；R3、R4彼此独立为氢、低级烷基、低级烷氧基、苯基或卤素；R5为氢、低级烷基、－(CH2)n－CF3或－(CH2)n－环烷基；R6为氢或卤素；R7为氢或低级烷基；R8为氢、低级烷基、低级炔基、－(CH2)n－CF3、－(CH2)n－环烷基或－(CH2)n－苯基，可选地被卤素取代；R9为氢、低级烷基、－C(O)H、－C(O)－低级烷基、－C(O)－CF3、－C(O)－CH2F、－C(O)－CHF2、－C(O)－环烷基、－C(O)－(CH2)n－O－低级烷基、－C(O)O－(CH2)n－环烷基、－C(O)－苯基，可选地被一个或多个选自卤素或－C(O)O－低级烷基的取代基取代；或为－S(O)2－低级烷基、－S(O)2－CF3、－(CH2)n－环烷基，或为可选地被卤素取代的－(CH2)n－苯基；n为0、1、2、3或4。这些化合物可以用于治疗阿尔茨海默病。

5. 发明授权

CN101616902B 作为TAAR1配体的2-氨基*唑啉类化合物失效
公开(公告)号：CN101616902B
公开(公告)日：2013-03-27
申请号：CN200880005334.0
申请日：2008-02-05
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： G·盖雷 , K·格勒布克斯宾登 , R·诺克罗斯 , H·思塔德尔
IPC分类号： C07D263/28 , C07D413/06 , A61P25/00 , A61K31/421 , A61K31/422
摘要：本发明涉及用于治疗CNS病症的式(I)化合物或其适宜药用的酸加成盐，其中R1是芳基或杂芳基，其中芳基和杂芳基是未取代的或被1至3个选自下列的取代基所取代：环烷基、苯基、苯氧基、苄基、苄氧基、卤素、低级烷基、低级烷氧基、杂芳基、哌啶-1-基或被卤素取代的低级烷基，或是其中至少一个氢原子被氘或氚代替的芳基或杂芳基；R2是氢、低级烷基或是未取代的或被烷氧基或卤素取代的苄基；或者R1和R2与它们所连接的N-原子一起形成2，3-二氢吲哚-1-基或3，4-二氢-喹啉-1-基；R3是氢或低级烷基。

6. 发明公开

CN101784515A 作为TAAR1配体的吡啶甲酰胺和苯甲酰胺衍生物无效
公开(公告)号：CN101784515A
公开(公告)日：2010-07-21
申请号：CN200880101762.3
申请日：2008-07-25
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： G·盖雷 , K·格勒布克斯宾登 , R·诺克罗斯 , H·思塔德尔
IPC分类号： C07C233/66 , C07D213/82 , C07D235/06 , C07D401/12 , C07D407/12 , A61K31/497 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/44 , A61K31/404 , A61P3/00
CPC分类号： C07D213/80 , C07C233/66 , C07D213/82 , C07D235/08 , C07D401/12 , C07D405/12
摘要：本发明涉及式(I)化合物，在式(I)中，R1、R2、W、L、X、n和o如本文中所定义。已经发现，式(I)化合物对痕量胺相关受体(TAARs)、特别是TAAR1具有良好的亲和性。所述化合物可以用于治疗抑郁症、焦虑症、双相障碍、注意力缺失过动症(ADHD)、压力相关性疾病、精神性疾病(例如精神分裂症)、神经性疾病(例如帕金森病)、神经退行性疾病(例如阿尔茨海默病)、癫痫、偏头痛、高血压、药物滥用和代谢性疾病(例如饮食性疾病)、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖、血脂异常、能量消耗和吸收疾病、体温动态平衡疾病和障碍、睡眠和昼夜节律疾病以及心血管疾病。

7. 发明公开

CN101687811A 4-咪唑啉类及其作为抗抑郁剂的应用无效
公开(公告)号：CN101687811A
公开(公告)日：2010-03-31
申请号：CN200880023068.4
申请日：2008-06-24
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： G·盖雷 , K·格勒布克斯宾登 , R·诺克罗斯 , H·思塔德尔
IPC分类号： C07D233/06 , C07D233/12 , C07D233/22 , C07D233/24 , A61K31/4174 , A61P25/24
CPC分类号： C07D233/06 , C07D233/12 , C07D233/22 , C07D233/24
摘要：本发明涉及式(I)化合物及其药用活性盐，其中R 1 是氢、卤素或低级烷基；R 2 是氢或氨基；X-Y是-(CH 2 ) n -、N(R)-CH 2 -、-O-CH 2 -或-S-CH 2 -；Ar是苯基或萘基；n是1或2；R是氢或低级烷基；排除外消旋化合物4-苄基-4，5-二氢-1H-咪唑或其互变异构体(CAS 131548-83-9)。现已发现，式I化合物对痕量胺相关受体(TAAR)、尤其是TAAR1具有良好的亲和性。该化合物可用于治疗抑郁、焦虑症、双相性精神障碍、注意缺陷多动症(ADHD)、应激相关障碍、精神病性精神障碍诸如精神分裂症、神经病学疾病诸如帕金森病、神经变性疾病诸如阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、物质滥用和代谢障碍诸如饮食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖、血脂异常、能量消耗和同化的障碍、体温自身稳定障碍和机能不良、睡眠和昼夜节律的障碍和心血管病。

8. 发明公开

CN101557810A 作为痕量胺相关受体(TAAR)的配体的新的2-咪唑类失效
公开(公告)号：CN101557810A
公开(公告)日：2009-10-14
申请号：CN200780045864.3
申请日：2007-12-03
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： G·盖雷 , K·格勒布克斯宾登 , R·诺克罗斯 , H·思塔德尔
IPC分类号： A61K31/4164 , C07D233/64 , C07D233/66 , A61P25/00
CPC分类号： C07D233/88 , C07D233/64
摘要：本发明涉及式(I)化合物，其中X－R1是－CH2－并且Y－R2是－CH(低级烷氧基)－、－CH(低级烷基)－、－O－、－S－、－S(O)－、－S(O)2－或－CH2－；或者X－R1是－NH－并且Y－R2是－CH(低级烷基)－或－CH2－；Ar是苯基或萘基，该环任选被一个或两个取代基取代，所述的取代基选自卤素、低级烷氧基、低级烷基或被卤素取代的低级烷基；以及可药用酸加成盐。已经发现式I化合物对痕量胺相关受体(TAAR)、特别是TAAR1具有很好的亲和性。化合物可以用于治疗抑郁症、焦虑症、双相性精神障碍、注意缺陷多动症(ADHD)、应激相关障碍、精神病性精神障碍例如精神分裂症、神经疾病例如帕金森病、神经变性障碍例如阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、物质滥用和代谢障碍例如进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、血脂异常、能量消耗和同化障碍、体温内环境稳定障碍和功能障碍、睡眠和昼夜节律障碍以及心血管障碍。

9. 发明公开

CN101528709A 对痕量胺相关受体有亲和性的氨基甲基-2-咪唑类失效
公开(公告)号：CN101528709A
公开(公告)日：2009-09-09
申请号：CN200780038757.8
申请日：2007-10-09
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： G·盖雷 , A·格尔格勒 , K·格勒布克斯宾登 , R·诺克罗斯 , H·思塔德尔
IPC分类号： C07D233/64 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12 , A61K31/417 , A61P25/00
CPC分类号： C07D233/64 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12
摘要：本发明涉及式(I)化合物和它们的药学活性盐，已发现式(I)化合物对痕量胺相关受体(TAAR)、尤其是TAAR1具有良好的亲和性。所述化合物可用于治疗抑郁、焦虑性障碍、双相性精神障碍、注意缺陷多动症(ADHD)、与应激有关的障碍、精神障碍如精神分裂症、神经病学疾病如帕金森病、神经变性障碍如阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、物质滥用和代谢障碍如进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖、血脂异常、能量消耗和同化的障碍、体温内稳态的障碍和功能不良、睡眠和昼夜节律的障碍以及心血管障碍。

10. 发明授权

CN101600700B 作为TAAR1配体用于CNS病症的新的2-氨基噁唑啉失效
公开(公告)号：CN101600700B
公开(公告)日：2013-08-21
申请号：CN200880003923.5
申请日：2008-01-23
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： G·盖雷 , K·格勒布克斯宾登 , R·诺克罗斯 , H·思塔德尔
IPC分类号： C07D263/28 , C07D413/04 , A61K31/421 , A61K31/422 , A61P25/00 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10
摘要：本发明涉及式I化合物或适宜药用的酸加成盐在生产用于治疗与痕量胺相关受体的生物功能有关的疾病的药物中的应用，其中R1是氢、氘、氚、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基，卤素、被卤素任选取代的苯基或是苯氧基、苄基、苄氧基、-COO-低级烷基、-O-(CH2)o-O-低级烷基、NH-环烷基、环烷基或四氢吡喃-4-基氧基，其中对于n＞1的取代基可相同或不同；X是键、-CHR-、-CHRCHR’-、-OCH2-、-CH2OCHR-、-CH2CH2CH2-、-SCH2-、-S(O)2CH2-、-CH2SCH2-、-CH2N(R)CH2-、-环烷基-CH2-或SiRR’-CH2-；R/R’彼此独立地是氢、低级烷基或被卤素取代的低级烷基；R2是氢、苯基或低级烷基；Y是苯基、萘基、噻吩基、吡啶基、环烷基、1，2，3，4-四氢-萘-2-基、2，3-二氢苯并[1，4]二氧杂环己烯-6-基或苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-5-基；n是0、1、2或3；o是2或3；并且所述的疾病是抑郁、焦虑症、双相情感障碍、注意力缺陷多动症、应激相关障碍、精神障碍、精神分裂症、神经病学疾病、帕金森氏病、神经变性疾病、阿尔茨海默氏病、癫痫、偏头痛、物质滥用和代谢障碍、饮食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖、血脂异常、能量消耗和同化的障碍、体温自身稳定障碍和机能不良、睡眠和昼夜节律的障碍和心血管病。

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