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1. 发明公开

CN104540827A 吡咯并苯并二氮杂卓失效转让
公开(公告)号：CN104540827A
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201380035161.8
申请日：2013-04-30
申请人： UCL商业有限公司 , 斯皮罗根有限公司
发明人：菲利普·威尔逊·霍华德 , 戴维·埃德温·瑟斯顿 , 洪达克·米拉祖尔·拉赫曼 , 彼得·威廉·泰勒
IPC分类号： C07D487/04 , A61P31/04 , A61K31/5517
CPC分类号： C07D487/04
摘要：式(I)的化合物或其盐或溶剂化物，其中，点线的双键表示在C2和C3之间存在单键或双键；R2选自-H、-OH、＝O、＝CH2、-CN、-R、OR、卤基、二卤基、＝CHR、＝CHRR’、-O-SO2-R、CO2R和COR；R7选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NRR’、硝基、Me3Sn和卤基；其中R和R’独立地选自可选取代的C1-7烷基、C3-20杂环基和C5-20芳基；R10和R11一起形成双键，或分别选自H和QRQ，其中Q选自O、S和NH以及RQ是H或C1-7烷基或H和SOxM，其中x是2或3，并且M是单价药用阳离子；A选自(A1)、(A2)、(A3)、(A4)或(A5)，其中X1和Y1分别选自：CH和NH；CH和NMe；N和NMe；CH和S；N和S；N和O；以及CH和O；X2和Y2分别选自：CH和NH；CH和NMe；N和NMe；CH和S；N和S；N和O；以及CH和O；Z1选自O和S；Z2选自CH和N；F选自单键和–(E-F1)m-；每个E独立地选自单键和–C(＝O)-NH-；每个F1独立地是C3-20亚杂芳基；m是1、2或3；G选自氢、C1-4烷基、-C(＝O)-O-C1-4烷基、-(CH2)n-C3-20杂环烷基和–O-(CH2)n-C3-20杂环烷基；每个n是0-4；条件是A2不是A2’：其中A2’的X1和Y1分别选自：CH和NMe；COH和NMe；CH和S；N和NMe；N和S；以及条件是A3不是A3’：其中A3’的X2和Y2分别选自：CH和NMe；COH和NMe；CH和S；N和NMe；N和S；B是单键或(B1)，其中B1的X和Y分别选自：CH和NMe；COH和NMe；CH和S；N和NMe；N和S；以及R1是C1-4烷基。

2. 发明公开

CN103998450A 吡咯并苯并二氮杂卓失效
公开(公告)号：CN103998450A
公开(公告)日：2014-08-20
申请号：CN201280062290.1
申请日：2012-10-12
申请人：斯皮罗根有限公司 , 西雅图基因公司
发明人：菲利普·威尔逊·霍华德 , 阿诺·蒂贝尔吉恩 , 斯科特·杰弗里 , 帕特里克·伯克
IPC分类号： C07D487/04 , C07D519/00 , A61K31/5517 , A61P35/00
CPC分类号： A61K47/48338 , A61K47/48092 , A61K47/549 , A61K47/65 , C07D487/04 , C07D519/00 , C07H15/22
摘要：一种具有式(I)的化合物，其中：R2为式(II)，其中X选自由OH、SH、CO2H、COH、N＝C＝O、NHNH2、CONHNH2、式(A)、式(B)、NHRN组成的组，其中RN选自包括H和C1-4烷基的组；RC1、RC2和RC3独立地选自H和未取代的C1-2烷基；并且或者：R12选自由以下组成的组：(ia)C5-10芳基，由一个或多个取代基可选取代，取代基选自包括以下的组：卤素、硝基、氰基、醚、C1-7烷基、C3-7杂环基和双-氧基-C1-3亚烷基；(ib)C1-5饱和脂族烷基；(ic)C3-6饱和环烷基；(id)式(C)，其中R21、R22和R23各自独立地选自H、C1-3饱和烷基、C2-3链烯基、C2-3炔基和环丙基，其中在R12基团中碳原子的总数不大于5；(ie)式(D)，其中R25a和R25b中的一个是H而另一个选自苯基，该苯基是由选自卤素、甲基、甲氧基的基团可选取代的；吡啶基；和苯硫基；以及(if)式(E)，其中R24选自：H；C1-3饱和烷基；C2-3链烯基；C2-3炔基；环丙基；苯基，该苯基是由选自卤素、甲基、甲氧基的基团可选取代的；吡啶基；和苯硫基；R6和R9独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NRR’、硝基、Me3Sn和卤素；其中R和R’独立地选自可选取代的C1-12烷基、C3-20杂环基和C5-20芳基；R7选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NHRR’、硝基、Me3Sn和卤素；或者：(a)R10是H，并且R11是OH、ORA，其中RA是C1-4烷基；(b)R10和R11在它们所结合的氮和碳原子之间形成氮-碳双键；或(c)R10是H并且R11是SOzM，其中z是2或3并且M是单价药用阳离子；R″是C3-12亚烷基，该链可以被一个或多个杂原子，和/或芳环所中断；Y和Y’选自O、S或NH；R6’、R7’、R9’分别选自与R6、R7和R9相同的基团，并且R10’和R11’与R10和R11相同，其中如果R11和R11’是SOzM，则M可以表示二价药用阳离子

3. 发明公开

CN102256985A 吡咯并苯并二氮杂* 失效转让
公开(公告)号：CN102256985A
公开(公告)日：2011-11-23
申请号：CN200980150841.8
申请日：2009-10-16
申请人：斯皮罗根有限公司
发明人： P·W·霍华德 , S·J·格雷格森 , 陈治治 , A·C·蒂贝尔吉恩 , L·马斯特森
IPC分类号： C07D519/00
CPC分类号： C07D519/00
摘要：本发明涉及某些吡咯并苯并二氮杂(PBD)，以及尤其是带有C2取代基的吡咯并苯并二氮杂二聚体，包括式(T)的化合物，其中R2为CHR2A，并且R2A独立地选自H、R、CO2R、COR、CHO、CO2H和卤素；R6和R9独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NRR’、NO2、Me3Sn和卤素；R7独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NRR’、NO2、Me3Sn和卤素；R8独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NRR’、NO2、Me3Sn和卤素；R独立地选自任选取代的C1-12烃基、C3-20杂环基和C5-20芳基；或者该化合物为具有式(M)的各单体的二聚体，其中各单体的基团R7或R8一起形成连接单体的具有式-X-R″-X-的二聚体桥；其中R″为C3-12亚烃基，该链可以被一个或多个杂原子，例如O、S、N(H)，和/或芳族环，例如苯或吡啶间隔；以及各X独立地选自O、S或N(H)；或者R6-R9的任一对相邻基团一起形成基团-O-(CH2)p-O-，其中p为1或2，及其盐和溶剂化物，以及它们作为制备其他PBD化合物的中间体的用途。

4. 发明公开

CN104703630A 吡咯并苯并二氮杂卓及其结合物无效转让复审申请
公开(公告)号：CN104703630A
公开(公告)日：2015-06-10
申请号：CN201380053485.4
申请日：2013-10-11
申请人：斯皮罗根有限公司
发明人：菲利普·威尔逊·霍华德
IPC分类号： A61K47/48 , A61P39/00 , A61P35/00 , C07D487/04 , C07D519/00
摘要：一种化合物，其选自A、B和C、以及其盐和溶剂化物，以及其与细胞结合剂的结合物。

5. 发明公开

CN104684914A 吡咯并苯并二氮杂卓失效转让
公开(公告)号：CN104684914A
公开(公告)日：2015-06-03
申请号：CN201380035167.5
申请日：2013-04-30
申请人：斯皮罗根有限公司 , UCL商业有限公司
发明人：菲利普·威尔逊·霍华德 , 戴维·瑟斯顿 , 洪达克·米拉祖尔·拉赫曼
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5517 , A61P31/00 , A61P35/00
摘要：发现具有基于(1-甲基-1H-吡咯-3-基)苯基的氨基残基的吡咯并苯并二氮杂(PBD)是具有改善的细胞毒性和DNA结合性能的高度有效的化合物。

6. 发明公开

CN104540524A 包含抗CD22抗体的免疫缀合物无效转让
公开(公告)号：CN104540524A
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201380035861.7
申请日：2013-07-08
申请人：基因泰克公司 , 斯皮罗根有限公司
发明人： P·波拉基斯 , A·波尔森 , S·D·斯潘塞 , S-F·于 , J·A·弗莱加勒 , J·L·冈茨纳-托斯特 , T·H·皮洛 , P·W·霍华德 , L·马斯特森
IPC分类号： A61K47/48 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/5517 , A61K31/551 , A61K45/06 , A61K47/6809 , A61K47/6849 , A61K47/6867 , A61K47/6877 , A61K2300/00
摘要：本发明提供包含共价连接至吡咯并苯并二氮杂的抗CD22抗体的免疫缀合物以及其使用方法。

7. 发明公开

CN103998449A 吡咯并苯并二氮杂卓无效转让
公开(公告)号：CN103998449A
公开(公告)日：2014-08-20
申请号：CN201280061972.0
申请日：2012-10-12
申请人：斯皮罗根有限公司
发明人：菲利普·威尔逊·霍华德
IPC分类号： C07D487/04 , C07D519/00 , A61K31/5517 , A61P35/00
摘要：一种具有式I的化合物，其中：R2具有式II，其中A为C5-7芳基，X选自包含下述的基团：NHNH2、CONHNH2、式III、式IV，且或者：(i)Q1是单键，且Q2选自单键和-Z-(CH2)n-，其中Z选自单键、O、S和NH，且n为1至3；或(ii)Q1是-CH＝CH-，且Q2是单键；R12是C5-10芳基，其可选地被选自包括下述的组中的一个或多个取代基所取代：卤素、硝基、氰基、醚、C1-7烷基、C3-7杂环基和双-氧基-C1-3亚烷基；R6和R9独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NRR′、硝基、Me3Sn和卤素；其中R和R′独立地选自可选取代的C1-12烷基、C3-20杂环基和C5-20芳基；R7选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NHRR′、硝基、Me3Sn和卤素；或者：(a)R10是H，且R11是OH、ORA，其中RA是C1-4烷基；(b)R10和R11在它们结合的氮和碳原子之间形成氮-碳双键；或者(c)R10是H且R11是SOzM，其中z是2或3且M是一价药用阳离子；R″是C3-12亚烷基，其链可以被一个或多个杂原子和/或芳香环所中断；Y和Y′选自O、S或NH；R6′、R7′、R9′选自分别与R6、R7和R9相同的基团，并且R10′和R11′与R10和R11相同，其中如果R11和R11′是SOzM，则M可以表示二价药用阳离子。

8. 发明公开

CN103987384A 吡咯并苯并二氮杂卓和靶向结合物无效转让复审申请
公开(公告)号：CN103987384A
公开(公告)日：2014-08-13
申请号：CN201280062295.4
申请日：2012-10-12
申请人：西雅图基因公司 , 斯皮罗根有限公司
发明人：斯科特·杰弗里 , 帕特里克·伯克 , 菲利普·威尔逊·霍华德
IPC分类号： A61K9/66
CPC分类号： A61K31/5517 , A61K47/55 , A61K47/6803 , A61K47/6849 , A61K47/6889 , A61P35/00 , C07D487/04
摘要：一种化合物，或其药用盐或溶剂化物，或者它们的结合物，选自由以下式所组成的组，其中：(a)R10是H，且R11是OH、ORA，其中RA是饱和C1-4烷基；(b)R10和R11形成键接它们的氮原子和碳原子之间的氮-碳双键；或(c)R10是H且R11是SOzM，其中z为2或3且M是单价药用阳离子，或者两个M一起是二价药用阳离子。

9. 发明公开

CN1735616A 吡咯并苯并二氮杂 失效转让
公开(公告)号：CN1735616A
公开(公告)日：2006-02-15
申请号：CN200380108373.0
申请日：2003-11-14
申请人：斯皮罗根有限公司
发明人： D·E·瑟斯顿 , P·W·霍华德
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/551 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/551
摘要：本发明公开了式(I)化合物及其盐、溶剂合物、化学保护形式和前体药物，其中R2选自：可选被取代的萘基、可选被取代的噻吩基或呋喃基；和被下列基团取代的苯基：一个或多个氯代或氟代基团；乙基或丙基；4－叔丁基；2－甲基；或者2－与6－位的两个甲基。

10. 发明公开

CN104011018A 可用于制备吡咯并苯并二氮杂卓的合成方法和中间体有权转让
公开(公告)号：CN104011018A
公开(公告)日：2014-08-27
申请号：CN201280061966.5
申请日：2012-10-12
申请人：斯皮罗根有限公司
发明人：菲利普·威尔逊·霍华德 , 阿诺·蒂贝尔吉恩
IPC分类号： C07D207/20 , C07D207/24 , C07D487/04 , C07D401/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D519/00 , C07D207/27 , A61K31/5517 , A61P35/00
CPC分类号： C07K5/06052 , C07D207/20 , C07D207/24 , C07D207/27 , C07D401/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D487/04 , C07D519/00 , C07F7/1804 , Y02P20/55
摘要：式I的化合物，其中：R7选自：ORA，其中RA选自C1-4饱和烷基，其可选地被苯基、吡啶基和呋喃基取代，所述苯基可以具有氯取代基；氯；NH2；-CH2-O-C(＝O)Me；R8为OProtO，其中ProtO为RC正交性硅基氧保护基；R9选自H、甲基和甲氧基；RS选自CF3、(CF2)3CF3、CH3和(式II)并且RC选自：(i)-C(＝O)-ORC1，其中RC1为饱和C1-4烷基；(ii)-CH2-O-C(＝O)RC2，其中RC2为甲基或苯基；(iii)-CH2-O-Si-(RSi1)(RSi2)(RSi3)，其中RSi1、RSi2、RSi3独立地选自C1-6饱和烷基和苯基；和(iv)-C(-YRC3)(-YRC4)，其中每个Y独立地为O或S，并且其中RC3和RC4独立地为饱和C1-4烷基，或者一起形成C2-3亚烷基。

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