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    • 83. 发明授权
    • 治疗炎性疾病的酞嗪衍生物
    • CN1221262C
    • 2005-10-05
    • CN00805737.0
    • 2000-03-28
    • 诺瓦提斯公司
    • G·博尔德J·道森金J·弗雷R·亨P·W·曼利B·威特菲尔德J·M·伍德
    • A61K31/50C07D401/06C07D401/12C07D401/14C07D471/04A61P29/00A61P19/02
    • C07D401/06A61K31/501A61K31/502C07D401/14
    • 本发明涉及炎性疾病和/或疼痛的治疗,采用式I的VEGF受体酪氨酸激酶抑制剂,其中r是0至2,n是0至3,R1和R2a)各自独立地是低级烷基;b)一起构成子式I*的桥,其中的键是经由两个末端C原子实现的,m是0至4;或c)一起构成子式I**的桥,其中环成员T1、T2、T3和T4中的一个或两个是氮,其它各自是CH,键是经由原子T1和T4实现的;G是-C(=O)-、CHF-、-CF2-、低级亚烷基、C2-C6亚烯基、被酰氧基或羟基取代的低级亚烷基或C3-C6亚烯基、-CH2-O-、-CH2-S-、-CH2-NH-、-CH2-O-CH2-、-CH2-S-CH2-、-CH2-NH-CH2-、氧(-O-)、硫(-S-)、亚氨基(-NH-)、-CH2-O-CH2-、-CH2-S-CH2-或-CH2-NH-CH2-;A、B、D、E和T独立地是N或CH,其条件是至少一个并且不超过三个这些原子团是N;Q是低级烷基、低级烷氧基或卤素;Ra和Ra’各自独立地是H或低级烷基;X是亚氨基、氧或硫;Y是氢、芳基、杂芳基、或未取代或取代的环烷基;Z是一或二取代的氨基、卤素、烷基、取代的烷基、羟基、醚化或酯化的羟基、硝基、氰基、羧基、酯化的羧基、烷酰基、氨基甲酰基、N-一取代或N,N-二取代的氨基甲酰基、脒基、胍基、巯基、磺基、苯硫基、苯基低级烷硫基、烷基苯硫基、苯基亚磺酰、苯基-低级烷基亚磺酰、烷基苯基亚磺酰、苯基磺酰、苯基-低级烷基磺酰、烷基苯基磺酰,或者(在发明的更广泛的方面,另外)选自由脲基、卤代低级烷硫基、卤代低级烷磺酰、吡唑基、低级烷基吡唑基和C2-C7烯基组成的组;其中-如果存在一个以上的原子团Z(m≥2)-取代基Z是彼此独立地加以选择的;其中子式I*中以波浪线表示的键是单键或双键;或所述化合物的N-氧化物,其中一个或更多N原子携带氧原子;或其药学上可接受的盐。