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51. 发明公开

CN101052603A 铁或钴催化的芳基、烯烃和炔烃与铜试剂的碳－碳偶联反应失效转让
公开(公告)号：CN101052603A
公开(公告)日：2007-10-10
申请号：CN200580034681.2
申请日：2005-10-11
申请人：慕尼黑路德维格-马克西米利安斯大学
发明人：保罗·克内歇尔 , 扬尼斯·萨朋特兹 , 托比亚斯·科恩 , 林文伟 , 克里斯蒂娜·夏洛蒂·科芬克
IPC分类号： C07B37/04 , C07C41/30 , C07C45/68 , C07C67/343 , C07C253/30 , C07C303/30 , C07D209/42 , C07D213/61 , C07D213/57 , C07D213/50 , C07D295/18 , C07D317/54 , C07D317/58 , C07D333/22 , C07D333/56
CPC分类号： C07C253/30 , C07B37/04 , C07C45/68 , C07C67/343 , C07C303/30 , C07D209/04 , C07D213/50 , C07D213/57 , C07D213/61 , C07D295/192 , C07D317/54 , C07D317/58 , C07D333/22 , C07D333/56 , C07C49/782 , C07C49/784 , C07C49/84 , C07C69/76 , C07C255/56 , C07C255/57 , C07C309/65
摘要：本发明涉及从芳基、杂环芳基、烯烃或炔烃的铜化合物与含有合适离去基团的芳基、杂芳基、烯烃或炔烃化合物形成碳－碳键的方法。所述铜化合物可由格氏试剂或锂化合物特别通过金属转移作用的方式来制备。这些化合物，如卤素取代芳基化合物的交叉偶联反应通过铁或钴催化剂在合适的溶剂和合适的添加剂中实施。

52. 发明公开

CN101006076A ATP－结合弹夹转运蛋白的调控剂有权
公开(公告)号：CN101006076A
公开(公告)日：2007-07-25
申请号：CN200580028055.2
申请日：2005-06-24
申请人：沃泰克斯药物股份有限公司
发明人： S·S·哈迪达鲁阿 , A·R·黑兹尔伍德 , P·D·J·格鲁滕休斯 , F·F·范古尔 , A·K·辛格 , 周竞兰 , J·麦卡特内
IPC分类号： C07D401/12 , C07D209/12 , C07D215/56 , C07D209/14 , C07D417/12 , C07D209/18 , C07D405/12 , A61K31/47 , C07D409/12 , A61K31/4709 , C07D413/12 , A61P25/00 , C07C215/76 , A61P31/00 , C07D209/08
CPC分类号： C07D471/10 , A61K8/4926 , A61K31/04 , A61K31/136 , A61K31/265 , A61K31/27 , A61K31/277 , A61K31/352 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/4045 , A61K31/44 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/472 , A61K31/4747 , A61K31/538 , A61K31/5415 , A61K31/55 , A61K45/06 , C07C205/11 , C07C205/58 , C07C209/00 , C07C211/17 , C07C211/50 , C07C211/52 , C07C215/28 , C07C215/70 , C07C215/76 , C07C215/78 , C07C217/76 , C07C217/80 , C07C217/84 , C07C219/34 , C07C229/52 , C07C255/58 , C07C271/20 , C07C311/08 , C07C311/39 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07C2602/10 , C07C2603/74 , C07D209/04 , C07D209/08 , C07D209/12 , C07D209/14 , C07D209/18 , C07D209/20 , C07D209/42 , C07D209/94 , C07D209/96 , C07D213/20 , C07D213/73 , C07D215/227 , C07D215/233 , C07D215/38 , C07D215/56 , C07D217/04 , C07D217/06 , C07D223/16 , C07D265/36 , C07D279/16 , C07D311/58 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , G01N33/48728 , G01N33/5035 , G01N33/566 , G01N33/6872 , G01N2333/705
摘要：本发明涉及ATP－结合弹夹(“ABC”)转运蛋白或其片段的调控剂、包括囊性纤维化跨膜电导调节剂、其组合物和与之有关的方法。本发明也涉及使用这类调控剂治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

53. 发明公开

CN1387513A 烟碱性受体激动剂的正调节剂失效
公开(公告)号：CN1387513A
公开(公告)日：2002-12-25
申请号：CN00815440.6
申请日：2000-11-01
申请人：阿斯特拉曾尼卡有限公司
发明人： D·古利 , J·罗萨蒙德
IPC分类号： C07D209/42 , A61K31/404 , A61K31/405 , A61P25/00
CPC分类号： C07D209/04 , A61K45/06 , C07D209/12 , C07D209/42 , C07D413/04
摘要：本发明涉及一种式(I)化合物或其对映体及其药学上可接受的盐,其中:R1代表氢、C1－C4烷基、C2－C4链烯基、C2－C4炔基或(CH2)nAr;W代表C(O)、C(O)O、C(O)NR6或一个键;R2代表氢、Ar或(CH2)pCH[(CH2)qR7](CH2)tR8;或R2和R6一起是(CH2)jY(CH2)k;R3和R5独立地代表氢、卤素或C1－C4烷基;X代表氧或NH;R4代表氢、C1－C4烷基、(CH2)uAr、R9CO或R9SO2;R6代表氢、C1－C4烷基、芳基或杂芳基;或R2和R6一起是(CH2)jY(CH2)k;R7和R8独立地代表氢、卤素、CN、－C≡CH、N3、CF3、NO2、Ar、OR10、NR10R11、C(O)OR10、OC(O)R10、C(O)NR10R11、NR10C(O)R11、SO2NR10R11或NR10SO2R11;R9代表C1－C4烷基或Ar;Ar代表苯基、萘基或者含有0－3个氮、0－1个硫和0－1个氧的5元或6元杂环;Ar可任选地用独立选自以下的一个或更多个取代基取代:氢、卤素、C1－C4烷基、C2－C4链烯基、C2－C4炔基、(CH2)n芳基、CN、NO2、CF3、OR12、NR12R13和COOR12;R10、R11、R12和R13独立地代表氢、C1－C4烷基、芳基或杂芳基;或者R10和R11一起和/或R12和R13一起独立地代表(CH2)jY(CH2)k;Y代表氧、硫、NR14或一个键;j是2－4;k、m、n、p、q、t和u独立地是0－2;R14代表氢、C1－C4烷基、芳基或杂芳基;本发明涉及制备它们的方法、包含它们的药用组合物以及它们在治疗中的应用,尤其是在与烟碱传递减弱相关的病症治疗中的应用。本发明的化合物增强所述烟碱性受体激动剂的效力。

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