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51. 发明公开

CN101506161A 具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的水溶性的芳基和杂芳基丙酸类前药有权转让
公开(公告)号：CN101506161A
公开(公告)日：2009-08-12
申请号：CN200680055605.4
申请日：2006-08-15
申请人：于崇曦 , 上海泰飞尔生化技术有限公司
发明人：于崇曦 , 徐丽娜
IPC分类号： C07D209/12 , C07D491/04 , C07D209/82 , C07D263/57
CPC分类号： C07D333/22 , C07D209/08 , C07D209/46 , C07D209/88 , C07D263/57 , C07D333/32 , C07D491/04
摘要：通式(1)“结构式1”和通式(2)“结构式2”中新型的带有正电荷的芳基和杂芳基丙酸类化合物的前药已被设计并合成。上述通式(1)“结构式1”和通式(2)“结构式2”所表示的化合物可以由萘普生、舒洛芬、α－甲基－(对氯苯酰基)－5－甲氧基－2－甲基吲哚－3－乙酸、氟比洛芬、卡洛芬、普拉洛芬、苯恶洛芬、阿明洛芬、噻洛芬酸、吡洛芬、扎托洛芬、柏莫洛芬、氯索洛芬、吲哚洛芬、苯克洛酸、奥沙普秦、芬布芬、奥帕诺辛、酮咯酸、环氯茚酸及相关化合物的官能化衍生物(如酰卤化物或混合酸酐等)与适当的醇、硫醇或氨反应合成。前药分子中带正电荷的氨基不仅大大提高了药物的溶解度，而且可以与生物膜的磷酸盐端基负电荷键合从而推动前药进入细胞质。实验结果表明这些前药透过人皮的速度比母药快了100～130倍。口服萘普生、舒洛芬、α－甲基－(对氯苯酰基)－5－甲氧基－2－甲基吲哚－3－乙酸、氟比洛芬、卡洛芬、普拉洛芬、苯恶洛芬、阿明洛芬、噻洛芬酸、吡洛芬、扎托洛芬、柏莫洛芬、氯索洛芬、吲哚洛芬、苯克洛酸、奥沙普秦、芬布芬、奥帕诺辛、酮咯酸、环氯茚酸及其相关化合物需要2－4小时后其血药物浓度才能达到峰值，但这些前药透皮给药时只需40－50分钟血药浓度就可以达到峰值。在血浆中，超过90％的前药能在几分钟内回到母药。这些前药可在医药上用于治疗人或动物的任何非甾体类抗炎药可治疗的状态。在治疗中前药不仅可以通过口服，而且可以透皮给药，从而避免了非甾体类抗炎药所产生的大多数副作用，其中最显著的是胃肠道不适如消化不良、胃与十二指肠出血、胃溃疡和胃炎。通过前药的控释透皮给药系统可以使萘普生、舒洛芬、α－甲基－(对氯苯酰基)－5－甲氧基－2－甲基吲哚－3－乙酸、氟比洛芬、卡洛芬、普拉洛芬、苯恶洛芬、阿明洛芬、噻洛芬酸、吡洛芬、扎托洛芬、柏莫洛芬、氯索洛芬、吲哚洛芬、苯克洛酸、奥沙普秦、芬布芬、奥帕诺辛、酮咯酸、环氯茚酸及相关化合物的前药的血药浓度稳定在最佳治疗水平，从而提高疗效并减少非甾体类抗炎药物的副作用。这些前药透皮给药的另一大好处在于给药更加方便，特别是对儿童给药。

52. 发明公开

CN101500983A 具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的水溶性二氟尼柳及相关化合物的前药有权转让
公开(公告)号：CN101500983A
公开(公告)日：2009-08-05
申请号：CN200680055458.0
申请日：2006-07-26
申请人：于崇曦 , 上海泰飞尔生化技术有限公司
发明人：于崇曦 , 徐丽娜
IPC分类号： C07C215/72 , C07C215/40 , C07C215/42 , C07C225/16
CPC分类号： C07C219/14 , C07C53/08 , C07C59/265 , C07C229/12 , C07C235/60 , C07C327/30
摘要：通式(1)“结构式1”和通式(2)“结构式2”所示的新型的带正电荷的二氟尼柳、水杨酰水杨酸和水杨酸的前药已被设计并合成。通式(1)“结构式1”和通式(2)“结构式2”中的化合物可由二氟尼柳、水杨酰水杨酸或水杨酸，(例如酸性卤化物或混合酸酐)，通过与适当的醇、硫醇，或胺反应制得。前药分子上带正电荷的氨基不仅大大地提高了药物的溶解性，而且还与生物膜磷酸端基上的负电荷结合从而推动药物进入细胞质。实验结果表明前药，5－(2，4－二氟苯基)水杨酸二乙氨基乙酯醋酸盐，透过人体皮肤的速度比二氟尼柳快近150倍。在血浆中，超过 90％的前药在几分钟内可回到母药。这些前药可在医药上用于治疗人或动物的任何二氟尼柳、水杨酰水杨酸或水杨酸能治疗的状态，在治疗中不仅可以通过口服，而且可以透皮给药，从而避免了二氟尼柳、水杨酰水杨酸或水杨酸的大多数副作用，其中最显著的是胃肠道不适如消化不良、胃与十二指肠出血、胃溃疡和胃炎。通过前药的控释透皮给药系统可使二氟尼柳、水杨酰水杨酸或水杨酸的血药浓度稳定在最佳治疗水平从而提高疗效减少二氟尼柳、水杨酰水杨酸或水杨酸的副作用。

53. 发明公开

CN115715284A 以2-（二乙基氨基）乙基2-（4-异丁基苯基）丙酸酯局部给药治疗疾病审中-实审
公开(公告)号：CN115715284A
公开(公告)日：2023-02-24
申请号：CN202180040464.3
申请日：2021-06-04
申请人：于崇曦 , 苏州泰飞尔医药有限公司
发明人：于崇曦 , 徐丽娜
IPC分类号： C07C219/10
摘要：本公开涉及2‑(二乙基氨基)乙基2‑(4‑异丁基苯基)丙酸酯，或其药学上可接受的盐治疗多种疼痛和炎症，特别是骨关节炎的用途和方法。公开了包含2‑(二乙基氨基)乙基2‑(4‑异丁基苯基)丙酸酯和/或其药学上可接受的盐的药学组合物、治疗试剂盒和装置，以及其通过局部给药，用于治疗多种疼痛和炎症，特别是骨关节炎的剂型、剂量和使用方法。

54. 发明公开

CN112521305A 治疗帕金森疾病的新型高穿透力药物及其药物组合物有权转让
公开(公告)号：CN112521305A
公开(公告)日：2021-03-19
申请号：CN202011610198.7
申请日：2013-03-15
申请人：苏州泰飞尔医药有限公司 , 于崇曦
发明人：于崇曦 , 徐丽娜
IPC分类号： C07C237/08 , C07C271/16 , C07C237/20 , C07D207/16 , C07D211/62 , C07D455/02 , C07D321/12 , C07C219/28 , C07C229/36 , C07C237/12 , C07D471/04 , C07C229/58 , C07C317/44 , C07C327/30 , A61K31/235 , A61K31/401 , A61K31/4465 , A61K31/4375 , A61K31/365 , A61K31/27 , A61K31/437 , A61K31/245 , A61K31/216 , A61K31/265 , A61P25/16
摘要：本发明涉及治疗帕金森疾病的新型高穿透力药物及其药物组合物。高穿透力组合物或高穿透力前药的组合物在穿过生物屏障后能转变成母体活性药物或其代谢物，因此可以治疗母药或其代谢物可治疗的疾病。

55. 发明公开

CN115484984A 提高包含高穿透力药物的药物组合物的稳定性的方法以及由其获得的药物组合物审中-实审
公开(公告)号：CN115484984A
公开(公告)日：2022-12-16
申请号：CN202180022504.1
申请日：2021-03-22
申请人：于崇曦 , 苏州泰飞尔医药有限公司
发明人：于崇曦 , 徐丽娜
IPC分类号： A61K45/00 , A61K9/08
摘要：本申请公开了包含至少一种在其分子中具有至少一个质子化氨基并且能够以高速率穿透一种或多种生物屏障的高穿透力药物(HPD)的药物组合物，改善所述药物组合物稳定性的方法，以及使用所述药物组合物预防、诊断和/或治疗人类、动物和植物的病症或疾病的方法。

56. 发明公开

CN107929743A 治疗肺部疾病的高穿透力前药组合物和医药组合物有权转让
公开(公告)号：CN107929743A
公开(公告)日：2018-04-20
申请号：CN201711440275.7
申请日：2013-03-15
申请人：苏州泰飞尔医药有限公司 , 于崇曦
发明人：于崇曦 , 徐丽娜
IPC分类号： A61K45/06 , A61K31/43 , A61K31/4545 , A61K31/135 , A61K31/381 , A61K31/625 , A61K31/47 , A61K47/54 , A61K31/445 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P27/02
CPC分类号： A61K47/48023 , A61K31/135 , A61K31/381 , A61K31/43 , A61K31/445 , A61K31/4545 , A61K31/47 , A61K31/625 , A61K45/06 , A61K47/54
摘要：本发明提出了新型的用于治疗肺部疾病的高穿透力前药组合物和医药组合物。高穿透力组合物(HPC)/高穿透力前药(HPP)穿过生物屏障后能转变成母体活性药物(母药)或其代谢物，因此可以治疗母药或其代谢物可治疗的疾病。另外，高穿透力前药(HPP)可以到达母药可能不能进入或达到有效浓度的目标位置，因此提供新的治疗。高穿透力组合物(HPC)/高穿透力前药(HPP)可以通过各种给药途径用于生物体，如通过在病症的发生位置局部给药以获得高浓度或对生物体系统给药时以很快的速度进入整个循环系统。

57. 发明授权

CN101687792B 具有快速皮肤和生物膜穿透速度的非甾体抗炎药的前药及其医药用途有权转让
公开(公告)号：CN101687792B
公开(公告)日：2016-03-02
申请号：CN200780053229.X
申请日：2007-06-04
申请人：于崇曦 , 泰飞尔公司
发明人：于崇曦 , 徐丽娜
IPC分类号： C07D209/32 , C07D231/12 , C07D471/08 , C07D487/08 , C07D213/74 , C07D215/10 , C07D217/12 , A61K31/44 , A61P29/00 , A61P3/00
CPC分类号： C07D513/04 , C07D205/04 , C07D211/22 , C07D295/088 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D487/04 , C07D491/052
摘要：通式(1，2a，2b，2c或2d)“结构式1，2a，2b，2c或2d”中这些新型的带正电荷的非甾体抗炎药的前药已被设计并合成。上述通式(1，2a，2b，2c或2d)“结构式1，2a，2b，2c或2d”所表示的化合物可以由非甾体抗炎药的金属盐、有机碱盐或固定化碱盐与适当的卤化物反应制备。本发明中前药中的带正电的氨基大大地提高了这些药物在水中的溶解度，而且还可与生物膜的磷酸盐端基上的负电荷结合。因而，药物在生物膜或皮肤外侧的局部浓度会很高从而有利于这些前药从高浓度区域扩散到低浓度区域。这种结合可轻微扰乱生物膜从而为前药的脂溶性部分让出部分空间。当生物膜的分子移动时，由于前药的结合作用，生物膜会轻微被挤开一点缝隙。而这会使前药插入到生物膜中。在PH值7.4时，大约只有99％的氨基是被质子化的。当氨基没有被质子化时，前药中的氨基与生物膜的磷酸盐端基会分离，前药将完全进入生物膜中。当前药中的氨基移动到生物膜的另一侧并因此被质子化时，前药会被拉入细胞质，一种半液态的水溶液或悬浮液中。这些前药可以用于治疗和预防糖尿病(I-型和/或II-型)、血糖异常和血脂异常、中风、心肌梗塞和其它心脏及心血管疾病、阿尔兹海默症、帕金森氏病和其它神经退行性疾病、牛皮癣、盘状红斑狼疮、系统性红斑狼疮(SLE)、自身免疫性肝炎、多发性硬化症(MS)、和其他自身免疫性疾病、肌萎缩性侧索硬化(ALS)、眼咽肌营养不良(OPMD)、和其它肌肉异常、发炎的痔疮、隐窝炎、其他肛门直肠的炎症性状态、肛门瘙痒、前列腺炎、前列腺膀胱炎、静脉曲张、自身免疫性肝炎、自身免疫性肾炎、静脉炎和其它炎症、皮肤癌、乳腺癌、结肠-直肠癌、口腔癌、和其他癌症、疤痕、血管皮肤病变异常、胎记、黑痣(色素痣)、皮肤标记、老年斑(褐黄斑)和其它皮肤病。这些前药无需皮肤渗透促进剂即可直接透皮给药。

58. 发明公开

CN101687792A 具有快速皮肤和生物膜穿透速度的非甾体抗炎药的前药及其新的医药用途有权转让
公开(公告)号：CN101687792A
公开(公告)日：2010-03-31
申请号：CN200780053229.X
申请日：2007-06-04
申请人：于崇曦 , 泰飞尔公司
发明人：于崇曦 , 徐丽娜
IPC分类号： C07D209/32 , C07D231/12 , C07D471/08 , C07D487/08 , C07D213/74 , C07D215/10 , C07D217/12 , A61K31/44 , A61P29/00 , A61P3/00
CPC分类号： C07D513/04 , C07D205/04 , C07D211/22 , C07D295/088 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D487/04 , C07D491/052
摘要：通式(1，2a，2b，2c或2d)“结构式1，2a，2b，2c或2d”中这些新型的带正电荷的非甾体抗炎药的前药已被设计并合成。上述通式(1，2a，2b，2c或2d)“结构式1，2a，2b，2c或2d”所表示的化合物可以由非甾体抗炎药的金属盐、有机碱盐或固定化碱盐与适当的卤化物反应制备。本发明中前药中的带正电的氨基大大地提高了这些药物在水中的溶解度，而且还可与生物膜的磷酸盐端基上的负电荷结合。因而，药物在生物膜或皮肤外侧的局部浓度会很高从而有利于这些前药从高浓度区域扩散到低浓度区域。这种结合可轻微扰乱生物膜从而为前药的脂溶性部分让出部分空间。当生物膜的分子移动时，由于前药的结合作用，生物膜会轻微被挤开一点缝隙。而这会使前药插入到生物膜中。在pH值7.4时，大约只有99％的氨基是被质子化的。当氨基没有被质子化时，前药中的氨基与生物膜的磷酸盐端基会分离，前药将完全进入生物膜中。当前药中的氨基移动到生物膜的另一侧并因此被质子化时，前药会被拉入细胞质，一种半液态的水溶液或悬浮液中。这些前药可以用于治疗和预防糖尿病(I-型和/或II-型)、血糖异常和血脂异常、中风、心肌梗塞和其它心脏及心血管疾病、阿尔兹海默症、帕金森氏病和其它神经退行性疾病、牛皮癣、盘状红斑狼疮、系统性红斑狼疮(SLE)、自身免疫性肝炎、多发性硬化症(MS)、和其他自身免疫性疾病、肌萎缩性侧索硬化(ALS)、眼咽肌营养不良(OPMD)、和其它肌肉异常、发炎的痔疮、隐窝炎、其他肛门直肠的炎症性状态、肛门瘙痒、前列腺炎、前列腺膀胱炎、静脉曲张、自身免疫性肝炎、自身免疫性肾炎、静脉炎和其它炎症、皮肤癌、乳腺癌、结肠-直肠癌、口腔癌、和其他癌症、疤痕、血管皮肤病变异常、胎记、黑痣(色素痣)、皮肤标记、老年斑(褐黄斑)和其它皮肤病。这些前药无需皮肤渗透促进剂即可直接透皮给药。

59. 发明授权

CN105820107B 具有快速皮肤和生物膜穿透速度的非甾体抗炎药的前药及其新的医药用途有权转让
公开(公告)号：CN105820107B
公开(公告)日：2022-09-09
申请号：CN201610082079.6
申请日：2007-06-04
申请人：于崇曦 , 泰飞尔公司
发明人：于崇曦 , 徐丽娜
IPC分类号： C07D211/22 , A61K31/44 , A61P3/00 , A61P9/12 , A61P9/00 , A61P37/06 , A61P25/28 , A61P25/00 , A61P21/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P9/14 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P25/04
CPC分类号： C07D513/04 , C07D205/04 , C07D211/22 , C07D295/088 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D487/04 , C07D491/052
摘要：本发明涉及由通式(1，2a，2b，2c或2d)“结构式1，2a，2b，2c或2d”表示的带正电荷的非甾体抗炎药的前药。该通式(1，2a，2b，2c或2d)“结构式1，2a，2b，2c或2d”表示的化合物可由非甾体抗炎药的金属盐或有机碱盐与适当的卤化物反应制备。该前药中的带正电的氨基大大提高了药物在水中的溶解度，还可与生物膜的磷酸盐端基上的负电荷结合。因而，药物在生物膜或皮肤外侧的局部浓度会很高，从而有利于这些前药从高浓度区域扩散到低浓度区域。这种结合可轻微扰乱生物膜以为前药的脂溶性部分让出部分空间。当生物膜的分子移动时，由于前药的结合作用，生物膜会轻微被挤。当氨基没有被质子化时，前药中的氨基与生物膜的磷酸盐端基分离，前药将完全

60. 发明授权

CN105143174B 治疗帕金森疾病的新型高穿透力药物及其药物组合物有权转让
公开(公告)号：CN105143174B
公开(公告)日：2021-01-12
申请号：CN201380074434.X
申请日：2013-03-15
申请人：苏州泰飞尔医药有限公司 , 于崇曦
发明人：于崇曦 , 徐丽娜
IPC分类号： C07C211/03
摘要：本发明的一方面提供了新型的用于治疗帕金森病的高穿透力组合物(HPC)或高穿透力前药(HPP)的组合物。HPC/HPP在穿过生物屏障后能转变成母体活性药物(母药)或其代谢物，因此可以治疗母药或其代谢物可治疗的疾病。另外，HPP可以到达母药不能进入或达到有效浓度的目标位置，因此提供新疗效。HPC/HPP可以通过各种给药途径用于生物对象，如通过在病症的发生位置局部给药以获得高浓度或对生物对象系统给药时以更快的速度进入整个循环系统。

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