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41. 发明公开

CN107743490A 用于治疗癌症的吲哚胺2，3-双加氧酶抑制剂无效
公开(公告)号：CN107743490A
公开(公告)日：2018-02-27
申请号：CN201680032158.4
申请日：2016-04-01
申请人：百时美施贵宝公司
发明人： J.A.巴罗 , 郭伟巍 , A.黄 , J.A.马克沃尔德 , 单伟芳 , D.K.威廉斯 , S.J.纳拉 , S.罗伊
IPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04 , C07D417/12 , C07D413/12 , C07D409/12 , C07D407/12 , C07D405/14 , C07D405/12 , C07D401/12 , C07D335/02 , C07D309/14 , C07D309/04 , C07D307/22 , C07D295/155 , C07D277/64 , C07D265/36 , C07D265/30 , C07D239/47 , C07D211/14 , C07D211/08 , C07D207/08 , C07D205/04 , C07C275/40 , C07C255/58 , C07C255/57 , C07C235/56 , C07C235/38 , C07C229/42 , A61K45/06 , A61K39/39 , A61K31/538 , A61K31/5377 , A61K31/5375 , A61K31/519 , A61K31/506 , A61K31/505 , A61K31/501 , A61K31/445 , A61K31/437 , A61K31/428 , A61K31/397 , A61K31/382 , A61K31/351 , A61K31/277 , A61K31/196 , A61K31/17 , A61P35/00
摘要：公开了调节或抑制吲哚胺2，3-双加氧酶(IDO)的酶活性的式(I)的化合物、包含所述化合物的药物组合物和利用本发明的化合物治疗增殖性病症例如癌症、病毒感染和/或炎性病症的方法。

42. 发明公开

CN107709314A 外排泵抑制剂及其治疗性用途失效
公开(公告)号：CN107709314A
公开(公告)日：2018-02-16
申请号：CN201680033614.7
申请日：2016-06-13
申请人：巴斯利尔药物国际股份公司
发明人： J·德雷耶 , B·高切尔 , E·德萨布勒 , M·莫勒尔
IPC分类号： C07D403/12 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D205/04 , C07D265/30 , C07D207/09 , C07D211/26 , A61K31/397 , A61K31/4409 , A61K31/40 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/4439 , A61K31/4178 , A61K31/4025 , A61K31/65 , A61K45/06 , A61P31/04
CPC分类号： C07D211/26 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/4155 , A61K31/4178 , A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4465 , A61K31/4468 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/65 , A61P31/04 , C07D205/04 , C07D207/09 , C07D207/14 , C07D207/16 , C07D211/58 , C07D265/30 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要：本发明涉及式I的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物，其中ASC是-N(R8)(R9)ASC-1，ASC-1是，环A表示4元至6元饱和环，该环除了氮原子之外包含碳原子作为环成员，并且其中环A中的一个CH2部分任选地被CH(R21)替代，并且其中环A中不与氮原子相邻的一个碳原子任选地被O替代，并且其中环A经由碳原子与X连接；X表示键、-CH2-或-C(＝O)-；AR1、AR2独立地表示苯基或5元至6元杂芳基环，该杂芳基环包含一个至三个选自O、S和N的杂原子，其中AR1经由碳原子与L1连接，并且其中AR2经由碳原子与L1和L2连接；R1、R2、R3独立地表示氢、卤素、氰基、羟基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、-C1-C6亚烷基-N(R12)R13、-N(R12)R13、-C(O)OR11、-C(O)N(R12)R13、-S(O)OR11或苯基；R4表示羟基、氢、卤素、硝基、氰基、氨基、任选地被1至5个R14取代的C1-C6烷基、任选地被1至5个R14取代的C2-C6烯基、任选地被1至5个R14取代的C2-C6炔基、任选地被1至5个R14取代的C1-C6烷氧基、任选地被1至5个R14取代的C2-C6烯氧基、任选地被1至5个R14取代的C2-C6炔氧基、-C(O)OR15、-CHO、-C(O)N(R16)R17、-C1-C6亚烷基-N(R9)(R16)R17、-O-环-P或-O-环-Q；R5、R6、R7独立地表示氢、卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基；R8表示氢、甲基或ASC-1；R9是甲基或不存在，并且其中当R9存在时，相应的氮原子携带正电荷；R10表示氢或甲基；R11在每次出现时独立地表示氢或C1-C6烷基；R12、R13在每次出现时独立地表示氢或C1-C6烷基；R14在每次出现时独立地表示卤素、氰基、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C8环烷基、-C(O)OR11、-CHO、-C(O)N(R12)R13、-C1-C6亚烷基-N(R12)R13、环-P、O-环-P、环-Q或O-环-Q；环-P在每次出现时独立地表示任选地被1至3个R18取代的饱和或部分不饱和的C3-C8碳环、或任选地被1至3个R18取代的饱和或部分不饱和的C3-C8杂环，该C3-C8杂环包含碳原子作为环成员和独立地选自N(R9)(R12)、N(R9)和O的一个或两个环成员；环-Q在每次出现时独立地表示任选地被1至3个R19取代的苯基或含有一至四个选自O、S和N的杂原子、任选地被1至3个R19取代的5元至6元杂芳基环；R15在每次出现时独立地表示氢或任选地被1至5个R14取代的C1-C6烷基；R16和R17在每次出现时独立地表示氢或任选地被1至5个R14取代的C1-C6烷基；R18和R19在每次出现时独立地表示卤素、氰基、羟基、氧代、氨基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基或-CO(O)R11；R20在每次出现时独立地表示氢或甲基；R21表示N(R20)2或CH2-N(R20)2；L1表示-CH＝CH-、-CH2-O-、-O-CH2-、-CH2-O-CH2-、-CH2-S-、-S-CH2-、-CH2-S(O)-、-CH2-S(O2)-、-S(O)-CH2-；-S(O2)-CH2-、-C(CH3)(CH3)-、-C(＝O)-NH-、-NH-C(＝O)-、-CH2-CH2-、-CH＝CH-CH2-、-CH2-NH-C(＝O)-、-C(＝O)-NH-CH2、-C≡C-、-S(O2)-NH-CH2-、-S(O2)-NH、-O-CH2-CH2-O-、-O-、-NH-CH2-、-CH2-NH-、-CH2-CH2-O-或-NH-C(＝O)-CH2-O-或键；L2表示C1-C7亚烷基，其中该亚烷基中的一个或多个CH2部分任选地独立地被-N(R9)(R20)-、-CH(N(R9)(R20)(R20))-或-C(＝O)-替代，其中在L2内没有相邻的C(＝O)部分或相邻的-N(R9)(R20)-部分，并且其中L2的末端部分不是-N(R9)(R20)-，或L2表示-O-C1-C6亚烷基-，或L2表示键，其条件是当L2是键时，X表示-CH2-；以及使用式I的化合物用于治疗或预防细菌感染的方法。

43. 发明公开

CN107365270A 一种制备硫代酰胺的新方法有权
公开(公告)号：CN107365270A
公开(公告)日：2017-11-21
申请号：CN201610309052.6
申请日：2016-05-11
申请人：湖南大学
发明人：邱仁华 , 李游 , 许新华 , 陈锦杨 , 唐智
IPC分类号： C07D213/75 , C07D239/42 , C07D307/66 , C07D265/30 , C07D241/04 , C07D207/14 , C07C327/42 , C07C327/48 , C07C327/46 , C07D213/83 , C07D239/28 , C07D307/68 , C07D207/16
摘要：本发明揭示了一种硫代酰胺的制备方法，该方法以无金属催化剂单质碘作为催化剂，以二硫醚和胺类化合物作为反应底物在有机溶剂中，20-140℃有效反应，在5-20h的时间内，能高效、简便地得到硫代酰胺类化合物。该方法具有成本较低，产率高，操作简便、无污染等优点，对于实现其工业化生产具有一定的可行性。

44. 发明授权

CN105085350B 氨基二硫代甲酸烯丙酯类化合物及其制备方法和用途失效
公开(公告)号：CN105085350B
公开(公告)日：2017-09-19
申请号：CN201410157717.7
申请日：2014-04-18
申请人：北京大学
发明人：李润涛 , 王元强 , 葛泽梅 , 王欣 , 程铁明
IPC分类号： C07C333/20 , C07D317/68 , C07D307/46 , C07D333/22 , C07D207/333 , C07D213/48 , C07D295/21 , C07D207/16 , C07D265/30 , A61K31/27 , A61K31/36 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/4406 , A61K31/4453 , A61K31/495 , A61K31/5375 , A61P35/00
摘要：本发明涉及通式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，还涉及上述化合物的制备方法及其在制备用于抗肿瘤的药物方面的用途。

45. 发明公开

CN106986789A 对苯二酚类化合物及其制备方法与在抗肿瘤或免疫调节中的应用有权
公开(公告)号：CN106986789A
公开(公告)日：2017-07-28
申请号：CN201610037849.5
申请日：2016-01-20
申请人：中国人民解放军军事医学科学院生物医学分析中心 , 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
发明人：张学敏 , 何新华 , 周涛 , 刘正刚 , 李涛
IPC分类号： C07C271/44 , C07C271/56 , C07C69/28 , C07C69/78 , C07C69/16 , C07D213/80 , C07D213/79 , C07C69/608 , C07C69/54 , C07C69/736 , C07C69/606 , C07C69/773 , C07C69/65 , C07D209/42 , C07D211/60 , C07C69/80 , C07C205/56 , C07C271/22 , C07C255/57 , C07C69/38 , C07D237/24 , C07D333/38 , C07C69/612 , C07C69/63 , C07C69/716 , C07C205/58 , C07C69/738 , C07D265/30 , C07C69/732 , C07C69/44 , A61K31/325 , A61K31/222 , A61K31/225 , A61K31/23 , A61K31/235 , A61K31/215 , A61K31/216 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/404 , A61K31/445 , A61K31/44 , A61K31/277 , A61K31/50 , A61K31/381 , A61K31/24 , A61K31/5375 , A61P35/00 , A61P37/02
摘要：本发明公开了一种对苯二酚类化合物及其制备方法与在抗肿瘤或免疫调节中的应用。所述对苯二酚类化合物的结构式如式Ⅰ所示，式Ⅰ中，X为C＝O或CH2；Y为NH、O或不存在；R选自下述基团中任一种：至少1个碳原子的取代或未取代的烷基、至少3个碳原子的取代或未取代的环烷基、至少2个碳原子的取代或未取代的烯基或炔基；和至少含有4个碳原子的取代或未取代的芳基或杂芳基。本发明提供的化合物可以在体内缓释释放2-叔丁基-4-甲氧基苯酚，克服2-叔丁基-4-甲氧基苯酚直接给药体内半衰期短的缺点(T1/2＝0.5～1h)，保持平稳的2-叔丁基-4-甲氧基苯酚血药浓度(T1/2＝12～24h)。本发明提供的化合物保护了2-叔丁基-4-甲氧基苯酚的酚羟基，避免了在环境中的氧化作用，提高了药物的环境稳定性。

46. 发明公开

CN106946738A 一种以AIBN作为单独氰基源合成α‑氨基腈的方法有权
公开(公告)号：CN106946738A
公开(公告)日：2017-07-14
申请号：CN201710176712.2
申请日：2017-03-23
申请人：辽宁石油化工大学
发明人：于芳 , 李亚楠 , 赵世晨 , 何宇鹏 , 李飞
IPC分类号： C07C253/00 , C07C255/42 , C07D207/16 , C07D211/60 , C07D265/30 , C07B43/08
CPC分类号： C07C253/00 , C07B43/08 , C07D207/16 , C07D211/60 , C07D265/30 , C07C255/42
摘要：本发明涉及一种以AIBN作为单独氰基源合成α‑氨基腈的方法。将三级胺加入到容器中，然后依次加入2,2'‑偶氮二异丁腈(AIBN)、特戊酸、醋酸钠和分子筛，以甲醇作为溶剂，于85‑95℃下反应7‑9小时，冷却至室温，硅胶柱层析分离，得目标产物。本发明2,2'‑偶氮二异丁腈(AIBN)是无毒的含有氰基的化合物，通常用作自由基引发剂。本发明首次将AIBN作为腈源的唯一来源，合成一系列的α‑氨基腈化合物，方法简单，无毒性，产率高。

47. 发明授权

CN104876886B 十三吗啉季铵碱的制备方法失效转让
公开(公告)号：CN104876886B
公开(公告)日：2017-04-19
申请号：CN201510179832.9
申请日：2014-02-27
申请人：南通大学
发明人：沈爱宝 , 吴锦明 , 华宇杰
IPC分类号： C07D265/30
CPC分类号： Y02E50/13
摘要：本发明公开了十三吗啉季铵碱的制备方法，十三吗啉季铵碱通过十三吗啉烷基化、阴离子交换和碱化三步反应制备得到；该化合物作为催化剂在油脂与甲醇酯交换反应制备生物柴油中的应用。本发明的优点是十三吗啉季铵碱作为制备生物柴油的催化剂不但具有优异的催化活性，且反应结束后易分离，能够循环使用多次后仍保持较高的活性。

48. 发明公开

CN106397348A 一种顺-4-(2-甲基-3-对叔戊基苯基丙酰基)-2,6-二甲基吗啉合成方法无效
公开(公告)号：CN106397348A
公开(公告)日：2017-02-15
申请号：CN201610826477.4
申请日：2016-09-18
申请人：厦门莱恩斯特信息科技有限公司
发明人：彭响亮
IPC分类号： C07D265/30
CPC分类号： C07D265/30 , C07B2200/09
摘要：一种顺-4-(2-甲基-3-对叔戊基苯基丙酰基)-2,6-二甲基吗啉合成方法，包括如下步骤：(i)在反应容器中加入2-甲基-3-对叔戊基苯基丙酸(2)0.5mol,丙睛400ml,溴化钾溶液300ml,加热溶液温度至80--85℃，回流4—4.5h,减压蒸馏，回收丙睛，得2-甲基-3-对叔戊基苯基丙酰溴；(ii)向步骤(i)得到的油状物加入硝基甲烷260ml,控制溶液温度在30--35℃，逐步滴加顺-2-6-二甲基吗啉0.6-0.7mol,滴加时间控制在50—80min,控制搅拌速度在200—230rpm,搅拌时间5-6h,减压蒸馏，回收溶剂，得黄绿色油状物，加溴化钾溶液稀释，用硝基乙烷提取5—8次，无水碳酸钾脱水，蒸去硝基乙烷，用4-甲基-2-戊酮洗脱，蒸去洗脱液，得无色油状液体顺-4-(2-甲基-3-对叔戊基苯基丙酰基)-2,6-二甲基吗啉。

49. 发明公开

CN106255679A (O)-、-CO2-、-C(O)N(R)-、-NRC(O)-、-NRC(O)N用作NA V通道抑制剂的杂环化合物及其用 (R)-、-NRSO2-或–N(R)-；环B是任选经取代的途 C5–10芳基或者5-6元杂芳环；m是0、1、2或3；n是0、失效
公开(公告)号：CN106255679A
公开(公告)日：2016-12-21
申请号：CN201580022288.5
申请日：2015-02-26
申请人：默克专利有限公司
发明人： B·谢勒 , N·布鲁格
IPC分类号： C07D207/16 , C07D265/30 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： 1、2或3；q是0、1、2或3；以及r是1或2。本发明涉及可用作Nav1.6抑制剂的通式(I)所示的杂环化合物，或药学上可接受的盐，式中：Z1是C(R)(R)、C(O)、C(S)或C(NR)；Z2是C(R)(R)、O、S、SO、SO2或NR；X是–O-、–S-、-SO2-、-SO-、-C(O)-、-CO2-、-C(O)N(R)-、-NRC(O)-、-NRC(O)N(R)-、-NRSO2-或–N(R)-；或者X不存在；A是任选经取代的C1–6脂族基团、C5–10芳基、3-8元饱和或部分不饱和碳环、3-7元杂环或者5-6元杂芳环；Y是–CH2-、–O-、–S-、-SO2-、-SO-、-C

50. 发明公开

CN106008124A 一种新的通过季铵盐C-N键断裂绿色合成酰胺的方法有权
公开(公告)号：CN106008124A
公开(公告)日：2016-10-12
申请号：CN201610343544.7
申请日：2016-05-22
申请人：江西师范大学
发明人：王涛 , 杨书武 , 赵军锋 , 余维洁
IPC分类号： C07B43/06 , C07C231/10 , C07C233/11 , C07C235/38 , C07C233/15 , C07C233/29 , C07C233/51 , C07D213/75 , C07D265/30
CPC分类号： C07B43/06 , C07C231/10 , C07D213/75 , C07D265/30 , C07C233/11 , C07C235/38 , C07C233/15 , C07C233/29 , C07C233/51
摘要：一种新的通过季铵盐C‑N键断裂绿色合成酰胺的方法,该类化合物的结构经1H NMR、13C NMR、HRMS等方法表征并得以确认。本发明使用一系列苄基季铵盐类与胺类化合物在PdCl2(dppf)催化下，PPh3为配体，Na2CO3为碱，在PhMe/DMSO混合溶剂中100℃ CO氛围生成相应的酰胺类化合物。本发明方法高效、低毒、条件温和，底物适用范围广，收率高；产品纯度高，便于分离；可适用于大规模的制备，具有广泛的应用前景。

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