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41. 发明授权

CN1305862C 作为腺苷受体配体的7－氨基苯并噻唑衍生物失效
公开(公告)号：CN1305862C
公开(公告)日：2007-03-21
申请号：CN02825009.5
申请日：2002-12-05
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： A·弗洛尔 , R·雅各布-劳特恩 , R·D·诺可罗司 , C·里莫
IPC分类号： C07D277/82 , C07D491/08 , C07D417/14 , C07D417/12 , A61K31/428 , A61K31/425
CPC分类号： C07D277/82 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D491/08
摘要：本发明涉及通式(I)化合物，已发现该通式(I)化合物是腺苷受体配体。具体而言，本发明化合物对A2A-受体具有良好的亲合性，因此可用于治疗与该受体相关的疾病。

42. 发明公开

CN1871244A 作为腺苷受体配体的噻唑并吡啶衍生物无效
公开(公告)号：CN1871244A
公开(公告)日：2006-11-29
申请号：CN200480030959.4
申请日：2004-09-11
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： R·D·诺可罗司
IPC分类号： C07D513/04 , A61K31/4353 , A61K31/4365
CPC分类号： C07D513/04
摘要：本发明涉及通式I化合物及其可药用的酸加成盐，其中：R1是吗啉－4－基、苯基或四氢吡喃－4－基；R2是－(CH2)n－芳基，未被取代或者被一个或多个取代基取代，所述的取代基选自卤素、低级烷氧基、低级烷基、－(CH2)nNR’R”、－O(CH2)n－O－低级烷基或－(CH2)n－杂环基；或者是杂芳基，未被取代或者被一个或多个取代基取代，所述的取代基选自低级烷基、低级烷氧基、－(CH2)nNR’R”、－(CH2)n－杂环基，任选被羟基或低级烷氧基取代；或者是－(CH2)n－杂环基，任选被一个或多个取代基取代，所述的取代基选自－(CH2)n－OH、－(CH2)n－O－低级烷基或低级烷基；或者是－(CH2)n－环烷基；或者是－(CH2)n－O－低级烷基；或者是NR’R”；或者是苯并[1，3]二氧杂环戊烯、2－甲基－1－氧代－2，8－二氮杂－螺[4，5]癸烷、2－氧杂－5－氮杂－双环[2.2.1]庚烷或1－氧杂－8－氮杂－螺[4.5]癸烷；R’、R”彼此独立地是低级烷基、－(CH2)n－O－低级烷基或环烷基，任选被羟基取代；且n是0、1或2。这些化合物可用于控制或预防基于调节腺苷系统的疾病，例如阿尔茨海默病；帕金森病；亨廷顿舞蹈病；神经保护；精神分裂症；焦虑；疼痛；呼吸缺陷；抑郁症；药物成瘾，如苯丙胺、可卡因、阿片样物质、酒精、尼古丁或大麻素类成瘾；或哮喘、过敏反应、低氧、缺血、癫痫发作和物质滥用。此外，本发明的化合物还可用作镇静药、肌松药、抗精神病药、抗癫痫药、抗惊厥药和用于如冠心病和心力衰竭这类疾病的心脏保护剂。本发明最优选的适应症是包括中枢神经系统疾病的那些，例如治疗或预防阿尔茨海默病、某些抑郁紊乱、药物成瘾、神经保护和帕金森病以及ADHD。

43. 发明授权

CN1286834C 苯并噻唑化合物失效
公开(公告)号：CN1286834C
公开(公告)日：2006-11-29
申请号：CN02824848.1
申请日：2002-12-05
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： A·弗洛尔 , R·雅各布-劳特恩 , R·D·诺可罗司 , C·里莫
IPC分类号： C07D417/04 , A61K31/428 , A61P25/00
CPC分类号： C07D417/04 , C07D277/84 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要：本发明涉及通式(I)化合物及其可药用酸加成盐，其中R1是3，6-二氢-2H-吡喃-4-基、5，6-二氢-4H-吡喃-3-基、5，6-二氢-4H-吡喃-2-基、四氢吡喃-2-、-3-或-4-基、环己-1-烯基、环己基，或者是可任选在1-位N原子上被-C(O)CH3或-C(O)OCH3取代的1，2，3，6-四氢-吡啶-4-基或哌啶-4-基；R2是低级烷基，任选被羟基取代的哌啶-1-基，或者是苯基，所述苯基可任选被-(CH2)n-N(R’)-C(O)-(CH2)n-NR’2、-(CH2)n-卤素、低级烷基或-(CH2)n-N(R’)-(CH2)n-O-低级烷基取代，或者是吗啉基或吡啶基，所述吡啶基可任选被卤素、-N(R’)-(CH2)n-O-低级烷基、低级烷基、低级烷氧基、吗啉基或-(CH2)n-吡咯烷基取代；n是0、1或2；R’是氢或低级烷基。已经发现通式I化合物是腺苷受体的配体。具体来说，本发明化合物对A2A-受体具有良好亲和性，它们因此可用于治疗涉及该受体的疾病。

44. 发明公开

CN1731999A 苯并噻唑衍生物失效
公开(公告)号：CN1731999A
公开(公告)日：2006-02-08
申请号：CN02823604.1
申请日：2002-11-18
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： A·弗洛尔 , R·雅各布-劳特恩 , R·D·诺可罗司 , C·里莫
IPC分类号： A61K31/428 , A61K31/429 , A61K31/44 , A61P25/16 , A61P25/28 , C07D277/82 , C07D417/12 , C07D409/12 , C07D477/12
CPC分类号： C07D277/68 , C07D417/12
摘要：本发明涉及通式I化合物及其可药用酸加成盐，其中R是氢；－(CH2)n－苯基，所述基团可任选被卤素、低级烷基、低级烷氧基、三氟甲基或－N(R’)－C(O)－低级烷基取代；－(CH2)n－吡啶基，所述基团可任选被低级烷基取代；－(CH2)n－C3－6－环烷基，所述基团可任选被羟基取代；－(CH2)n－N(R’)－C3－6－环烷基，所述基团可任选被羟基取代；－(CH2)n－苯并[1，3]－二氧杂环戊烯基；－(CR’2)n－噻吩基，所述基团可任选被低级烷基取代；－(CR’2)n－噻唑基，所述基团可任选被低级烷基取代；－(CH2)n－C(O)－噻吩基，所述基团可任选被卤素取代；－(CH2)n－呋喃基，所述基团可任选被低级烷基取代；－(CH2)n－C(O)－(CH2)n－噻吩基；－(CHR’)n－苯并呋喃－2－基；－(CH2)n－苯并[b]噻吩基，所述基团可任选被低级烷基取代；－(CH2)n－N(R’)－C(O)－苯基，所述基团可任选被卤素或低级烷氧基取代；－(CH2)n－C(O)－苯基，所述基团可任选被低级烷氧基取代；－(CH2)n－C(O)－2，3－二氢－苯并[1，4]二氧杂环己烯－6－基；－(CH2)n－N(R’)－C(O)－吡啶基；－(CH2)n－四氢呋喃基；－CH－二苯基；－CH(苯基)－吡啶基；－(CH2)n－1－氧代－1，3－二氢－异吲哚－2－基；－(CH2)n－1,3－二氧代－1,3－二氢－异吲哚－2－基；－(CH2)n－CH(苯基)－四氢吡喃基；－(CH2)n－1－氧代－1，2，3，4－四氢－异喹啉－3－基或－(CH2)n－S－[1，3，4]噻唑－2－基，所述基团可任选被氨基取代；R’是氢或低级烷基，其中在R’2的情况下，其是彼此独立的；且n是0、1、2、3或4。式I化合物对A2A－受体具有良好的亲和性，因此可用于治疗涉及该受体的疾病。

45. 发明公开

CN1723204A 苯并噁唑衍生物及其作为腺苷受体配体的用途失效
公开(公告)号：CN1723204A
公开(公告)日：2006-01-18
申请号：CN200480001961.9
申请日：2004-01-08
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： R·D·诺可罗司
IPC分类号： C07D263/58 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/423 , A61K31/4439 , A61P25/28
CPC分类号： C07D263/58 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14
摘要：本发明涉及式(I)化合物及其可药用的酸加成盐，其中R为未取代或被卤素或－CH2N(CH3)(CH2)nOCH3取代的苯基，或者是苄基、低级烷基、低级烷氧基或－(CH2)nOCH3，或者是未取代或被低级烷基、卤素、吗啉基、－(CH2)n－卤素、－(CH2)nOCH3、－(CH2)n－吗啉－4－基或－(CH2)n－吡咯烷－1－基取代的吡啶－3－或－4－基；R1为未取代或被卤素取代的苯基、四氢吡喃－4－基、3，6－二氢－2H－吡喃－4－基或吗啉－4－基；n彼此独立地是1或2；用于治疗与腺苷A2A－受体相关的疾病。

46. 发明授权

CN1234358C 苯并噻唑衍生物失效
公开(公告)号：CN1234358C
公开(公告)日：2006-01-04
申请号：CN01811534.9
申请日：2001-06-08
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： A·阿兰因 , A·弗洛尔 , A·K·米勒 , R·D·诺可罗司 , C·里莫
IPC分类号： A61K31/422 , A61K31/423 , A61K31/444 , A61K31/4439 , A61K31/455 , A61K31/541 , A61K31/5513 , C07D277/82 , C07D417/12 , C07D417/14 , A61P23/00 , A61P21/02 , A61P3/08
CPC分类号： C07D417/04 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/455 , A61K31/5375 , A61K31/541 , A61K31/5513 , C07D277/82 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要：本发明涉及用于治疗与腺苷受体有关之疾病的通式(I)化合物及其可药用盐。

47. 发明公开

CN1604897A 作为腺苷受体配体的7－氨基苯并噻唑衍生物失效
公开(公告)号：CN1604897A
公开(公告)日：2005-04-06
申请号：CN02825009.5
申请日：2002-12-05
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： A·弗洛尔 , R·雅各布-劳特恩 , R·D·诺可罗司 , C·里莫
IPC分类号： C07D277/82 , C07D491/08 , C07D417/14 , C07D417/12 , A61K31/428 , A61K31/425
CPC分类号： C07D277/82 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D491/08
摘要：本发明涉及通式(I)化合物，如上式已发现该通式(I)化合物是腺苷受体配体。具体而言，本发明化合物对A2A－受体具有良好的亲合性，因此可用于治疗与该受体相关的疾病。

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