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    • 13. 发明授权
    • 可用于治疗的哒嗪衍生物
    • CN103958481B
    • 2017-06-30
    • CN201280052986.6
    • 2012-10-26
    • 因西必泰克新有限公司
    • K·R·吉普森D·R·欧文
    • C07D237/20C07D403/12C07D413/12A61K31/50
    • A61K31/50A61K31/501A61K45/06C07D237/20C07D237/24C07D401/14C07D403/12C07D413/12C07D413/14
    • 本发明提供了式I化合物:其中:R表示环状基团,选自苯基、杂芳基、杂环基和C3‑6环烷基;10其中各环状基团任选地取代有1‑3个选自卤素、任选地取代有1‑3个卤素原子的C‑6烷基、苯基、任选地取代有1‑3个卤素原子的C‑6烷氧基、氰基、杂芳基1a和杂环基1a的取代基;且其中各环状基团任选地稠合到苯环或各自包含1‑3个杂原子(选自N、O和S)的五元或六元杂芳环或杂环上;且当该基团被取代时,该取代可以发生在作为整体的任选的稠环系统上的任意位置;且其中杂环基和杂环基1a可以另外地取代有=O;20X表示键或C‑6亚烷基(其可以是直链的或支链的);R2表示H或C‑6烷基;R3表示H或C‑6烷基;Y表示键或C‑6亚烷基(其可以是直链的或支链的,且任选地取代有OH或CF3);2R4表示选自苯基、杂芳基4、杂环基4和C3‑6环烷基的环状基团;其中各环状基团任选地取代有1‑3个选自卤素、任选地取代有1‑3个卤素原子的C‑6烷基、TET01063WO4苯基、取代有苯基的C‑6烷基、任选地取代有‑3个卤素原子的C‑6烷氧基、氰基、杂芳基4a和杂环基4a的取代基;且其中各环状基团任选地稠合到苯环或各自包含1‑3个杂原子(选自N、O和S)的五元或六元杂芳环或杂环上;且当该基团被取代时,该取代可以发生在作为整体的任选的稠环系统上的任意位置;且其中杂环基4和杂环基4a可以另外地取代有=O;杂芳基、杂芳基1a、杂芳基4和杂芳基4a独立地表示包含1‑3个杂原子(选自N、O和10S)的五元或六元杂芳基;和杂环基、杂环基1a、杂环基4和杂环基4a独立地表示包含1‑3个杂原子(选自N、O和S)的五元或六元杂环基;及其药物学可接受的盐和溶剂化物。该化合物可用作药物,特别可用于治疗纤维变性疾病、癌症和疼痛。