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91. 发明公开

CN1238688A 硫羟磺酰胺金属蛋白酶抑制剂失效
公开(公告)号：CN1238688A
公开(公告)日：1999-12-15
申请号：CN97197980.4
申请日：1997-07-22
申请人：孟山都公司
发明人： G·德克雷斯岑佐 , Z·S·阿布巴斯 , J·N·弗雷斯科斯 , D·P·格特曼 , R·M·海恩茨 , B·V·米施克 , J·J·麦唐纳德
IPC分类号： A61K31/18 , A61K31/195 , A61K31/21 , A61K31/215 , A61K31/22 , A61K31/36 , A61K31/38 , A61K31/40 , A61K31/415 , A61K31/44 , A61K31/445 , A61K31/535 , C07C311/03 , C07C311/06 , C07C311/16 , C07C311/19 , C07C311/24 , C07C311/29 , C07C327/06 , C07C327/16 , C07D213/53 , C07D233/61 , C07D295/13 , C07D317/44 , C07D333/38
CPC分类号： C07D295/13 , C07C311/17 , C07C311/29 , C07C323/49 , C07D207/48 , C07D211/96 , C07D213/42 , C07D317/62 , C07D409/04
摘要：本发明涉及蛋白酶抑制剂，更具体地讲涉及基质金属蛋白酶13(MMP－13)的硫羟磺酰胺抑制剂、蛋白酶抑制剂的组合物、合成蛋白酶抑制剂的中间体、制备蛋白酶抑制剂的方法以及治疗与涉及MMP－13的病理基质金属蛋白酶活性有关的病理状态的方法。

92. 发明公开

CN1233176A 取代的三环化合物无效
公开(公告)号：CN1233176A
公开(公告)日：1999-10-27
申请号：CN97198834.X
申请日：1997-10-23
申请人：伊莱利利公司
发明人： N·J·巴奇 , R·D·迪尔拉德 , S·E·德拉黑姆 , 小J·M·莫林
IPC分类号： A61K31/38 , A61K31/405 , A61K31/445 , C07D209/90 , C07D471/02 , C07D495/16 , C07D513/16
CPC分类号： C07D409/04 , C07D209/88 , C07F9/5728
摘要：公开了一种新的三环化合物及其用于抑制脓毒性休克等疾病中sPLA2介导的脂肪酸释放的用途。

93. 发明公开

CN1221414A 具有作为回肠胆汁酸转运和牛磺胆酸盐吸收抑制剂活性的新的苯并噻庚因失效
公开(公告)号：CN1221414A
公开(公告)日：1999-06-30
申请号：CN97194503.9
申请日：1997-03-11
申请人： G·D·瑟尔公司
发明人： D·B·雷茨 , L·F·李 , J·J·李 , 黄鸿志 , S·J·特雷蒙特 , R·E·米勒 , S·C巴纳杰
IPC分类号： C07D337/08 , C07D409/10 , C08G65/329 , A61K31/38
CPC分类号： C08G65/329 , A61K31/38 , C07D337/08 , C07D409/10 , C07D495/04
摘要：提供新的苯并噻庚因、其衍生物和类似物;含有它们的药用组合物;在医疗中,特别是在哺乳动物高脂血疾病例如与动脉粥样硬化症或高胆固醇血症有关的疾病的预防和治疗中使用这些化合物和组合物的方法。

94. 发明授权

CN1039967C 含环上取代的2－氨基四氢化萘、3－氨基二氢苯并吡喃的药物组合物的制法失效
公开(公告)号：CN1039967C
公开(公告)日：1998-09-30
申请号：CN91109092.4
申请日：1991-08-14
申请人：伊莱利利公司
发明人： C·S·赫希斯泰特 , D·L·胡泽 , 小C·J·佩吉特 , J·M·绍斯 , R·D·泰特斯
IPC分类号： A61K31/135 , A61K31/35 , A61K31/38 , C07C225/20 , C07D311/74 , C07D335/06
CPC分类号： C07C225/20 , C07C2601/14 , C07C2602/10
摘要：本发明提供了新的环上取代的2-氨基-1，2，3，4-四氢化萘，3-氨基二氢苯并吡喃和3-氨基二氢苯并噻喃，包括它们相应的亚砜和砜，该环上取代的化合物在5-羟色胺1A受体上显示了促效药活性。

95. 发明公开

CN1193012A 氨磺酰取代的化合物、其制备方法、它们作为药物或诊断剂的用途以及含有它们的药物无效
公开(公告)号：CN1193012A
公开(公告)日：1998-09-16
申请号：CN98106455.8
申请日：1998-02-10
申请人：赫彻斯特股份公司
发明人： U·格拉克 , J·布伦德尔 , H·J·兰格 , K·威德曼
IPC分类号： C07C311/01 , C07C311/30 , C07D215/42 , C07D335/02 , C07D211/84 , A61K31/18 , A61K31/44 , A61K31/47 , A61K31/38
CPC分类号： C07D335/06 , C07C311/07 , C07C2602/10 , C07D215/42
摘要：本发明涉及式Ⅰ化合物:其中R(1)至R(8)和X具有权利要求书中描述的定义,该化合物可用于制备具有K+通道阻滞作用的药物,特别是在制备治疗或预防刺激胃酸分泌、胃滞疡和肠部溃疡、消化性食管炎、腹泻、包括心室和室上心律失常的所有类型的心律失常和再活动性心律失常的药物,以及在制备预防由心室纤颤引起的心脏猝死的药物。

96. 发明公开

CN1192145A 最大限度地减少骨损失的方法无效
公开(公告)号：CN1192145A
公开(公告)日：1998-09-02
申请号：CN96195975.4
申请日：1996-06-05
申请人：伊莱利利公司
发明人： G·J·库利南 , S·A·芳塔那
IPC分类号： A61K31/42 , A61K31/38
CPC分类号： A61K31/55 , A61K31/381 , A61K31/4025 , A61K31/4535 , A61K31/565 , A61K2300/00
摘要：本发明提供了最大限度地减少式(Ⅱ)化合物或其药用盐引起的骨损失的方法,其中所述式(Ⅱ)化合物是给需要治疗的哺乳动物使用,该方法包括同时或随后给所述哺乳动物使用有效量的式(Ⅰ)的化合物或其药用盐,其中每个R1独立地为氢原子、羟基、－O(C1－C4烷基)、－OCOC6H5、－OCO(C1－C6烷基)或－OSO2(C4－C6烷基);而R2是1－哌啶基、1－吡咯烷基、甲基－1－吡咯烷基、二甲基－1－吡咯烷基、4－吗啉代、二甲基氨基、二乙基氨基或1－六亚甲基亚氨基。也提供了减少使用式(Ⅱ)化合物引起的骨损失的方法,包括同时或随后使用骨合成试剂。还提供了药物组合物。

97. 发明公开

CN1191538A 光学活性苯并硫杂庚英盐类的生产方法失效
公开(公告)号：CN1191538A
公开(公告)日：1998-08-26
申请号：CN96195800.6
申请日：1996-07-23
申请人：武田药品工业株式会社
发明人：前田祥治 , 池内元树 , 薮野繁男
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/38
CPC分类号： C07D495/04
摘要：一种生产光学活性苯并硫杂庚英衍生物胺盐的方法,其特征是将由式(Ⅰ)表示的苯并硫杂庚英衍生物与光学活性胺反应,其中R代表低级烷基。

98. 发明公开

CN1187122A 促进骨生成的药物组合物无效
公开(公告)号：CN1187122A
公开(公告)日：1998-07-08
申请号：CN96194487.0
申请日：1996-06-04
申请人：武田药品工业株式会社
发明人：星野哲夫 , 村西广哉 , 武富滋久 , 岩佐进
IPC分类号： A61K31/38 , A61K31/66 , A61K31/715 , A61K31/74
摘要：本发明提供了一种包含非肽型骨生成促进物质和可生物降解聚合物的药物组合物,它可安全地用作各种骨疾病(例如骨折)的预防/治疗剂。

99. 发明公开

CN1181377A 取代苄脲衍生物和含有该衍生物的药物失效
公开(公告)号：CN1181377A
公开(公告)日：1998-05-13
申请号：CN97121556.1
申请日：1997-10-29
申请人：爱斯制药株式会社
发明人：金丸喜彦 , 广田浩之 , 柴田晶弘 , 甲本照夫 , 内藤博之 , 橘公一 , 大真理 , 石井二三夫 , 佐藤进
IPC分类号： C07C275/28 , C07C275/30 , C07D213/30 , C07D307/12 , C07D333/16 , A61K31/13 , A61K31/34 , A61K31/38 , A61K31/44
CPC分类号： C07D213/30 , C07C275/28 , C07D307/42 , C07D333/16
摘要：公开了一种取代苄脲衍生物或其盐,如以下通式(1)所示:其中R1和R2可彼此相同或不同,分别为氢原子或卤原子、或烷基或烷氧基,R3是可以被取代的苯基或杂环基团,n是1—6的整数,R4是可以被取代的苯基,以及含该衍生物用作活性成分的药物。该衍生物或其盐能很强地并仅抑制巨噬细胞中的ACAT,从而可用作动脉硬化的防治药物。

100. 发明公开

CN1178464A 新型苯并噻吩药用化合物无效
公开(公告)号：CN1178464A
公开(公告)日：1998-04-08
申请号：CN96192485.3
申请日：1996-03-07
申请人：伊莱利利公司
发明人： H·U·布赖恩特 , J·A·道奇
IPC分类号： A61K31/38 , A61K31/395 , A61K31/445 , C07D333/72 , C07D409/12 , C07D413/12
摘要：本发明提供通式(Ⅰ)的化合物及其可药用的盐类,其中R1是H、OH、卤素、OCO(C1－C6烷基)、OCO(芳基)、OSO2(C4－C6烷基)、OCOO(C1－C6烷基)、OCOO(芳基)、OCONH(C1－C6烷基)或OCON(C1－C6烷基)2;R2是芳基、C1－C6烷基、C3－C6环烷基或4－环己醇;R3是O(CH2)2或O(CH2)3;R4和R5任选地为CO(CH2)2CH3、CO(CH2)3CH3、C1－C6烷基,或R4和R5及与其相连的氮原子结合成哌啶、吗啉、吡咯烷、3－甲基吡咯烷、3,3－二甲基吡咯烷、3,4－二甲基吡咯烷、吖庚因或2－甲基哌啶;R6为=C=CH2、=CH(C1－C5烷基)、=CH(C2－C5链烯基)、=C=CH(C1－C5烷基)、=CH(芳基)、=C(OH)(C1－C5烷基)、=C(OH)(C2－C5链烯基)、=C(OH)芳基。本发明进一步提供含有通式(Ⅰ)的化合物的药用组合物,该组合物可任选地含有雌激素或孕激素。本发明还提供这些化合物单独使用或者与雌激素或孕激素联合使用的方法,用于减轻绝经后综合症的症状,特别是骨质疏松症、心血管相关疾病的症状,和缓解雌激素依赖型癌症的症状。在这里“孕激素”一词包括具有促孕活性的化合物,如孕甾酮、异炔诺酮(norethylnodrel)、nongestrel、乙酸孕甾酮等。本发明的化合物还可用于抑制妇女的子宫纤维病变和子宫内膜异位症,以及人的动脉平滑肌细胞增生,特别是再狭窄。

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