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91. 发明公开

CN1253019A 制备可抑制后传染病毒蛋白酶的药物组合物的方法无效复审申请
公开(公告)号：CN1253019A
公开(公告)日：2000-05-17
申请号：CN99118641.9
申请日：1990-09-27
申请人：艾伯特实验室
发明人：咔尔-汗斯布特 , 伯恩德·思托瓦瑟 , 笛特·露帕尔特 , 克里思托夫·玫可思那 , 阿诺德·皮森 , 居塔·汉森 , 乔肯·可诺利
IPC分类号： A61K38/55 , A61K38/04 , A61P31/12 , A61P31/18
CPC分类号： C07D213/40 , A61K38/00 , C07C211/20 , C07C211/27 , C07C215/18 , C07C237/10 , C07C237/22 , C07C271/20 , C07C271/22 , C07C317/28 , C07C317/44 , C07C323/58 , C07C323/60 , C07C2601/14 , C07D211/58 , C07D211/96 , C07D213/34 , C07D213/50 , C07D213/56 , C07D213/70 , C07D213/89 , C07D215/48 , C07D217/26 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D317/50 , C07D333/22 , C07D333/24 , C07F7/1804 , C07K5/00 , C07K5/06026 , C07K5/06043 , C07K5/0606 , C07K5/06078 , C07K5/06095 , C07K5/06104 , C07K5/06139 , C07K5/06156 , C07K5/081 , C07K9/001
摘要：本发明涉及制备含有式Ⅰ所示的化合物的药物组合物的方法。式中:A、Y、R2、R3、R4、R5、R6、1、m,以及相应的带*的基有如说明书中所说明的意义。

92. 发明公开

CN1238780A 丝氨酸蛋白酶、特别是丙型肝炎病毒NS3蛋白酶的抑制剂失效
公开(公告)号：CN1238780A
公开(公告)日：1999-12-15
申请号：CN97180151.7
申请日：1997-10-17
申请人：沃泰克斯药物股份有限公司
发明人： R·D·唐格 , S·L·哈比逊 , D·D·迪尼格 , M·A·穆可 , G·R·比斯提 , L·J·法默
IPC分类号： C07K5/10 , C07K7/06 , C07K7/02 , C07K5/02 , A61K38/55
CPC分类号： C07K7/06 , A61K38/00 , C07K5/0202 , C07K5/1024 , C07K5/1027 , C07K7/02
摘要：本发明涉及用于抑制蛋白酶特别是丝氨酸蛋白酶和HCVNS3蛋白酶的化合物、方法和药物组合物。该化合物及其组合物和应用方法可单独或联合用于抑制病毒，特别是HCV病毒。

93. 发明公开

CN1203602A α－酮酯和α－酮酰胺的酰化烯醇衍生物失效
公开(公告)号：CN1203602A
公开(公告)日：1998-12-30
申请号：CN96198733.2
申请日：1996-11-04
申请人：赫彻斯特马里恩鲁斯公司
发明人： N·P·皮特 , J·P·布克哈特 , S·麦迪
IPC分类号： C07K5/02 , A61K38/55
CPC分类号： C07K5/0202 , A61K38/00
摘要：本发明涉及α－酮酯和α－酮酰胺的酰化烯醇衍生物。本发明的化合物是已知弹性蛋白酶的前药或者它们自身是弹性蛋白酶抑制剂,可用于治疗各种炎症疾病,包括囊性纤维变性和气肿。

94. 发明公开

CN1175213A 用于抑制疼痛,炎症和痉挛的冲洗液和方法失效
公开(公告)号：CN1175213A
公开(公告)日：1998-03-04
申请号：CN95197538.2
申请日：1995-12-12
申请人：奥默罗斯医学系统有限公司
发明人： G·A·迪英普洛斯 , P·A·皮尔斯 , J·M·赫兹
IPC分类号： A61K38/08 , A61K38/55 , A61K38 , A61K31
CPC分类号： A61K38/08 , A61K9/0019 , A61K9/08 , A61K31/00 , A61K31/135 , A61K31/352 , A61K31/4045 , A61K31/407 , A61K31/4164 , A61K31/4168 , A61K31/4174 , A61K31/4196 , A61K31/437 , A61K31/439 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/4412 , A61K31/4427 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/48 , A61K31/498 , A61K31/506 , A61K31/5375 , A61K31/538 , A61K31/5415 , A61K38/04 , A61K38/043 , A61K38/12 , A61K38/22 , A61K38/57 , A61K45/06 , Y10S977/904 , A61K2300/00
摘要：围术期用于抑制伤口部位各种疼痛、炎症以及痉挛过程的方法和溶液。该溶液包括多种疼痛/炎症抑制药物以及痉挛抑制药物,用生理性基础溶液例如生理盐水或加入乳酸盐的林格氏溶液配制成烯浓度溶液。根据用途的不同,加到该溶液中的疼痛/炎症抑制药物包括以下15类:(1)5－羟色胺受体拮抗剂;(2)5－羟色胺受体激动剂;(3)组织胺受体拮抗剂;(4)舒缓激肽受体拮抗剂;(5)激肽释放酶抑制剂;(6)速激肽受体拮抗剂,包括神经激肽1和神经激肽2受体亚型拮抗剂;(7)降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂;(8)白细胞介素受体拮抗剂;(9)作用于花生四烯酸代谢物合成通路的酶的抑制剂,包括:(a)磷脂酶抑制剂,包括PLA2异形酶和PLCr异形酶抑制剂,(b)环氧合酶抑制剂以及(c)脂氧酶抑制剂;(10)前列腺素类受体拮抗剂包括类花生酸EP－1和EP－2受体亚型拮抗剂以及凝血烷受体亚型拮抗剂;(11)白细胞三烯受体拮抗剂,包括白细胞三烯B4和D4受体亚型拮抗剂;(12)类阿片受体激动剂,包括mu－阿片,delta－阿片和kappa－阿片受体亚型激动剂;(13)嘌呤受体激动剂和拮抗剂,包括P2X受体拮抗剂和P2Y受体激动剂;(14)三磷酸腺苷(ATP)－敏感的钾通道开放剂;以及(15)钙通道拮抗剂。还能作为抗痉挛药的适宜的抗痛和抗炎药物包括5－羟色胺受体拮抗剂,速激肽受体拮抗剂,ATP－敏感的钾通道开放剂以及钙通道拮抗剂。根据其抗痉挛性质这一特性而可以用于该溶液的其他药物包括内皮素受体拮抗剂和一氧化氮供体(酶激活剂)。本溶液用于手术或介入性操作期间连续冲洗伤口,以抢先抑制疼痛和炎症,以及血管和平滑肌痉挛,而避免与这些药物大剂量口服,肌肉内,或静脉内应用相关的不良副反应。本溶液可用于关节内窥镜检查,血管内和泌尿道操作,以及应用于烧伤,和手术过程中及手术后应用于手术伤口。

95. 发明公开

CN1173872A 凝血酶抑制剂无效转让
公开(公告)号：CN1173872A
公开(公告)日：1998-02-18
申请号：CN96191860.8
申请日：1996-02-06
申请人：巴斯福股份公司
发明人： W·塞司 , H·马克 , T·奇尔科 , H-J·别姆 , H·W·霍夫肯 , S·考泽 , T·菲佛 , W·宏伯戈
IPC分类号： C07K5/06 , A61K38/55
CPC分类号： C07K5/0812 , A61K38/00 , C07K5/06026 , C07K5/06034 , C07K5/0606 , C07K5/06078 , C07K5/06113 , C07K5/06191
摘要：式Ⅰ凝血酶抑制剂其中R1、A、B和D如说明书中所定义,以及用于制备它的中间体。该式Ⅰ化合物适于控制疾病。

96. 发明公开

CN1171116A 作为因子Xa抑制剂的N－取代甘氨酸衍生物无效
公开(公告)号：CN1171116A
公开(公告)日：1998-01-21
申请号：CN95196925.0
申请日：1995-12-21
申请人：科尔凡斯国际股份有限公司
发明人： M·M·阿贝尔曼 , T·A·密勒 , R·F·纳特
IPC分类号： C07K5/06 , A61K38/55 , C07K14/81
CPC分类号： C07D401/12 , A61K38/00 , C07C311/10 , C07C311/13 , C07C317/48 , C07C317/50 , C07C323/58 , C07C323/59 , C07C323/60 , C07C2602/42 , C07D211/56 , C07D211/74 , C07D213/56 , C07D451/02 , C07K5/06026 , C07K5/06043 , C07K5/0606 , C07K5/06095 , C07K5/06104 , C07K5/06113 , C07K5/06139
摘要：本发明揭示了是因子Xa有效抑制剂的肽醛,它们的药学上可接受的盐、药学上可接受的组合物,和它们作为治疗患有以异常血栓形成为特征的哺乳动物疾病的治疗剂的方法。

97. 发明公开

CN1165521A 苯基肽，该肽及含有所述肽的药物组合物的制备方法无效
公开(公告)号：CN1165521A
公开(公告)日：1997-11-19
申请号：CN96190943.9
申请日：1996-06-28
申请人：拉法尔实验室
发明人： V·尼达姆 , M·坎普罗 , J·-L·克劳斯
IPC分类号： C07K14/16 , A61K38/55
CPC分类号： C07K14/005 , A61K38/00 , C07K5/06043 , C12N2740/16222
摘要：本发明涉及有机化学领域，以及更特别地涉及化疗领域。本发明的一个更特别的目的是一种含有式(I)的至少九个氨基酸的合成肽：其中X和Y是保护或未保护的氨基酸残基，或肽R是线性或支链烷基R”是下列基团之一：烷基，苯基，卤素，硝基，氨基，烷基胺，烷氧基，三氟甲基，三氟甲氧基，羧基酰氨基或腈基，Z是硫，氧，氨基或亚砜并且n等于0，1，2或3，式I的化合物是HIV复制抑制剂，它作为一种小天冬氨酰-蛋白水解酶二聚体的抑制剂，该二聚体特异切割编码结构蛋白的多肽前体和HIV病毒的组成酶。用作一种药物。

98. 发明公开

CN1124964A 三功能抗凝血酶和抗血小板的肽失效
公开(公告)号：CN1124964A
公开(公告)日：1996-06-19
申请号：CN94192393.2
申请日：1994-05-13
申请人：默里尔药物公司
发明人： R·J·布罗尔斯马 , T·J·奥文 , J·L·克尔斯特南斯基
IPC分类号： C07K14/81 , A61K38/55
CPC分类号： C07K14/815 , A61K38/00 , C07K14/75
摘要：下式化合物X-A-B-C-Y式中，X是一种氨基端残基，选自氢、一种或两种1至6个碳原子的烷基、一种或两种2至10个碳原子的酰基、羰苄氧基、H2NC(＝NH)-或叔丁氧基羰基；A是一种下式肽类似物A1-A2-A3式中，A1是(D)Phe，(D)Phg，(D)1-Tiq，(D)3-Tiq，N-Me-(D)Phe，(D)Cha，(D)Chg，(D)Nag，或(D)Thg；A2是Pro，Pip，或Azt；A3是Arg，Lys，Orn，或hArg；B是下式肽类似物式中，B1是Gly，Ala，(D)Ala，Val，(D)Val或Gly-Gly；B2是Gly，Gly-Gly，Gly-Gly-Gly，Gly-Gly-Gly-Gly或任何(D)氨基酸；B′是Arg-Ile-Pro或Lys-Ile-Pro；B3是Arg，hArg，N-Me-Arg或Lys；B4是Nle，Phe，Met或Cha；C是下式肽类似物Asp-C1-C2-C3-C4-C5-C6-C7-C8-C9式中，C1是Phe，pClPhe，pNO2Phe，Tha，Npa，Tyr或Trp；C2是Glu或Asp；C3是任何氨基酸；C4是Ile，Val，Lcu或Phe；C5是Pro，Hyp，Sar，NMePgl或D-Ala；C6是任何氨基酸；C7是任何氨基酸；C8是Tyr，Glu，Pro，Ala-Cha，Tyr-Cha，Tyr-Leu和Ala-Tyr；C9是一种键或是Glu，(D)Gln，Glu，Pro，Leu-Gln，Asp-Glu，或Leu-Pro；以及Y是羧基端残基，选自OH，C1-C6烷氧基，氨基、单或双(C1-C4)烷基取代的氨基，或苄氨基；或其药学上可接受的盐是有用的抗凝血剂。本发明还涉及将上述化合物用于血管成形术后的急性闭塞、体外循环诱发的血细胞减少症、进行性心肌梗塞形成和血纤维蛋白溶解疗法后的闭塞。

99. 发明公开

CN118695872A 用于口服递送生物治疗剂的组合物审中-公开
公开(公告)号：CN118695872A
公开(公告)日：2024-09-24
申请号：CN202380020424.1
申请日：2023-02-09
申请人：英特拉克医药有限公司
发明人：维普尔·亚达夫
IPC分类号： A61K39/395 , A61K9/36 , A61K9/00 , A61K31/197 , A61K41/00 , A61K38/55 , A61K38/00 , A61K47/36 , A61K47/32 , A61K47/38 , A61P1/10 , A61P1/12 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P1/00
摘要：本发明涉及使蛋白质和肽在下胃肠道中稳定的方法。描述了药物组合物，所述药物组合物包含：作为活性成分的蛋白质或肽；5‑氨基乙酰丙酸(5‑ALA)或其药学上可接受的盐；和任选地pH调节组分和/或酶抑制剂。

100. 发明公开

CN117858718A 包含蛋白酶激活的治疗剂的组合物和方法审中-实审
公开(公告)号：CN117858718A
公开(公告)日：2024-04-09
申请号：CN202280048138.1
申请日：2022-05-05
申请人：芝加哥大学
发明人：杰弗里·哈贝尔 , 石原纯 , 胡安·门多萨 , 阿斯兰·曼苏罗夫
IPC分类号： A61K38/20 , C12N15/09 , C07K14/00 , A61K47/65 , A61K47/62 , C07K14/54 , C07K14/52 , C07K14/435 , A61K38/55
摘要：本公开涉及包含一个或多于一个肿瘤相关蛋白酶切割位点的掩蔽治疗剂的胶原蛋白结合修饰的工程。在暴露于肿瘤微环境中的肿瘤相关蛋白酶后，多肽被切割，这暴露了治疗剂，减少了与全身施用相关的脱靶副作用和毒性。因此，本公开的各方面涉及多肽，该多肽包含通过接头结合至掩蔽剂的治疗剂，其中接头包含一个或多于一个肿瘤相关的蛋白酶切割位点，并且其中掩蔽剂阻断治疗剂与其治疗靶标的结合，并且进一步其中多肽可操作地结合至胶原蛋白结合结构域或肿瘤靶向剂。

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