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1. 发明公开

CN101141959A 作为甘氨酸转运体1(GlyT－1)抑制剂用于治疗神经学和神经精神病学障碍的2,5－二取代的苯甲酮衍生物失效
公开(公告)号：CN101141959A
公开(公告)日：2008-03-12
申请号：CN200680008577.0
申请日：2006-01-10
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： S·乔里顿 , R·纳尔基齐昂 , R·D·诺可罗司 , E·皮那德
IPC分类号： A61K31/4427 , A61K31/4409 , A61K31/397 , A61P25/28 , C07D401/12 , C07D211/46 , C07D207/12 , C07D205/04 , A61K31/40 , A61K31/445
CPC分类号： C07D207/12 , C07D205/04 , C07D211/46 , C07D401/12
摘要：本发明涉及通式(I)化合物及其可药用酸加成盐，其中R1是－OR1’、－SR1’或杂环烷基；R1’是低级烷基、被卤素取代的低级烷基或－(CH2)n－环烷基；R2是－S(O)2－低级烷基或－S(O)2NH－低级烷基；R3是芳基或杂芳基，它们是未取代的或者被1至3个选自下列的取代基所取代：低级烷基、低级烷氧基、CN、NO2、－C(O)－低级烷基、－C(O)O－低级烷基、卤素或被卤素取代的低级烷基；n是1或2；m是1或2。已发现通式I化合物是甘氨酸转运体1(GlyT－1)的良好抑制剂。

2. 发明公开

CN101120003A 作为GABA－B的别构增强剂的噻吩并－吡啶衍生物失效
公开(公告)号：CN101120003A
公开(公告)日：2008-02-06
申请号：CN200580048120.8
申请日：2005-12-09
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： P·马勒布 , R·马斯埃德里 , R·D·诺可罗司 , H·拉特尼 , A·W·托马斯
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/435 , A61P25/00 , C07D495/14
CPC分类号： C07D495/04 , C07D495/14
摘要：本发明涉及式(I)化合物，其中R1－R5如说明书中所定义，这些化合物对GABAB受体具有活性，因此可以用于制备治疗CNS紊乱的药物。

3. 发明公开

CN1602310A 苯并噻唑化合物失效
公开(公告)号：CN1602310A
公开(公告)日：2005-03-30
申请号：CN02824848.1
申请日：2002-12-05
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： A·弗洛尔 , R·雅各布-劳特恩 , R·D·诺可罗司 , C·里莫
IPC分类号： C07D417/04 , A61K31/428 , A61P25/00
CPC分类号： C07D417/04 , C07D277/84 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要：本发明涉及通式(I)化合物及其可药用酸加成盐，其中R1是3，6－二氢－2H－吡喃－4－基、5，6－二氢－4H－吡喃－3－基、5，6－二氢－4H－吡喃－2－基、四氢吡喃－2－、－3－或－4－基、环己－1－烯基、环己基，或者是可任选在1－位N原子上被－C(O)CH3或－C(O)OCH3取代的1，2，3，6－四氢－吡啶－4－基或哌啶－4－基；R2是低级烷基，任选被羟基取代的哌啶－1－基，或者是苯基，所述苯基可任选被－(CH2)n－N(R′)－C(O)－(CH2)n－NR′2、－(CH2)n－卤素、低级烷基或－(CH2)n－N(R′)－(CH2)n－O－低级烷基取代，或者是吗啉基或吡啶基，所述吡啶基可任选被卤素、－N(R′)－(CH2)n－O－低级烷基、低级烷基、低级烷氧基、吗啉基或－(CH2)n－吡咯烷基取代；n是0、1或2；R′是氢或低级烷基。已经发现通式I化合物是腺苷受体的配体。具体来说，本发明化合物对A2A－受体具有良好亲和性，它们因此可用于治疗涉及该受体的疾病。

4. 发明公开

CN1438890A 腺苷受体调制剂无效
公开(公告)号：CN1438890A
公开(公告)日：2003-08-27
申请号：CN01805468.4
申请日：2001-02-15
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： E·M·博罗尼 , G·胡贝尔-特罗特曼 , G·J·基尔帕特里克 , R·D·诺可罗司
IPC分类号： A61K31/505 , A61K31/44 , A61P25/28 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D239/46 , C07D401/12 , C07D409/14 , C07D409/04
CPC分类号： C07D239/42 , A61K31/44 , A61K31/443 , A61K31/4436 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61K31/505 , A61K31/506 , C07D213/85 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D239/47 , C07D239/48 , C07D239/56 , C07D249/08 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D495/04
摘要：本发明涉及含有至少一个氮原子的环状杂芳族化合物和它们在药物制备中的用途，该药物用于治疗与腺苷受体调制剂有关的疾病，例如阿尔茨海默氏病、帕金森氏病、神经保护、精神分裂症、焦虑、疼痛、呼吸缺陷、抑郁、哮喘、变态反应、低氧、缺血、癫痫发作、精神作用物质滥用、镇静，它们可以充当肌肉松弛剂、抗精神病剂、抗癫痫剂、抗惊厥剂和心保护剂。

5. 发明授权

CN101141959B 作为甘氨酸转运体1(GlyT-1)抑制剂用于治疗神经学和神经精神病学障碍的2,5-二取代的苯甲酮衍生物失效
公开(公告)号：CN101141959B
公开(公告)日：2010-12-15
申请号：CN200680008577.0
申请日：2006-01-10
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： S·乔里顿 , R·纳尔基齐昂 , R·D·诺可罗司 , E·皮那德
IPC分类号： A61K31/4427 , A61K31/4409 , A61K31/397 , A61P25/28 , C07D401/12 , C07D211/46 , C07D207/12 , C07D205/04 , A61K31/40 , A61K31/445
CPC分类号： C07D207/12 , C07D205/04 , C07D211/46 , C07D401/12
摘要：本发明涉及通式(I)化合物及其可药用酸加成盐，其中R1是-OR1’、-SR1’或杂环烷基；R1’是低级烷基、被卤素取代的低级烷基或-(CH2)n-环烷基；R2是-S(O)2-低级烷基或-S(O)2NH-低级烷基；R3是芳基或杂芳基，它们是未取代的或者被1至3个选自下列的取代基所取代：低级烷基、低级烷氧基、CN、NO2、-C(O)-低级烷基、-C(O)O-低级烷基、卤素或被卤素取代的低级烷基；n是1或2；m是1或2。已发现通式I化合物是甘氨酸转运体1(GlyT-1)的良好抑制剂。

6. 发明授权

CN100546580C 烟碱或异烟碱苯并噻唑衍生物失效
公开(公告)号：CN100546580C
公开(公告)日：2009-10-07
申请号：CN02822839.1
申请日：2002-11-11
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： A·弗洛尔 , R·雅各布-劳特恩 , R·D·诺可罗司 , C·里莫
IPC分类号： A61K31/4439 , C07D417/12 , C07D417/14 , A61P31/00
CPC分类号： C07D417/12 , C07D417/14
摘要：本发明涉及通式(I)化合物和它们药学上可接受的酸加成盐，在式中，R1为苯基、哌啶-1-基或吗啉基；A为-O-且R为-(CH2)n-N(R”)-C(O)-低级烷基、-(CH2)n-O-低级烷基、-(CH2)n-O-(CH2)n-O-低级烷基、低级烷基、-(CH2)n-吗啉基、-(CH2)n-苯基、-(CH2)n-N(R”)2、-(CH2)n-吡啶基、-(CH2)n-CF3、-(CH2)n-2-氧代-吡咯烷基或C4-6-环烷基；R”独立为氢或低级烷基；且n为1或2；或者A为-N(R’)-且R为低级烷基、C4-6-环烷基、-(CH2)n-O-低级烷基、-(CH2)n-吡啶基、-(CH2)n-哌啶基、-(CH2)n-苯基、-(CH2)n-N(R”)-C(O)-低级烷基、-(CH2)n-吗啉基或-(CH2)n-N(R”)2；R’和R”互相独立，为氢或低级烷基；且n为1或2；或者A为-CH2-且R为-N(R”)-(CH2)m-O-低级烷基、-N(R”)2、S-低级烷基，或为任选被羟基或低级烷氧基取代的氮杂环丁烷基、吡咯烷基或哌啶基，或为吗啉基、-N(R”)-(CH2)m-C4-6-环烷基、-N(R”)-(CH2)m-C(O)O-低级烷基、-N(R”)-(CH2)m-C(O)OH、-2-氧代-吡咯烷基、-N(R”)-C(O)O-低级烷基、-O(CH2)m-O-低级烷基或烷氧基；R”独立为氢或低级烷基；且m为1、2或3；或者A为-S-且R为低级烷基；或者A-R一起为被低级烷基、-C(O)-低级烷基或氧代基团取代的哌嗪基；或为被低级烷氧基或羟基取代的哌啶基；或为被低级烷基取代的吗啉基；或为任选被羟基或低级烷氧基取代的-C4-6-环烷基或-氮杂环丁烷-1-基；硫代吗啉-1，1-二氧代；-四氢吡喃或2-氧杂-5-氮杂-双环[2.2.1]庚-5-基。申请人发现通式I的化合物是腺苷受体配体。具体而言，本发明的化合物对A2A-受体具有较好的亲和性，因此可以用于治疗与这一受体相关的疾病。

7. 发明公开

CN101268062A 对GABA－B－受体具有亲合性的2－羟基－丙酸衍生物和3－羟基－苯并呋喃－2－酮衍生物无效
公开(公告)号：CN101268062A
公开(公告)日：2008-09-17
申请号：CN200680034876.1
申请日：2006-07-18
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： P·马勒布 , R·马斯埃德里 , R·D·诺可罗司 , E·普林森
IPC分类号： C07D307/84 , C07D209/34 , C07C235/00 , C07C59/00 , A61K31/343 , A61K31/404 , A61P25/00
CPC分类号： C07D209/38 , C07C59/56 , C07C69/732 , C07D209/34 , C07D307/83 , C07D307/84
摘要：本发明涉及式I化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6如说明书和权利要求书中定义的，该化合物对GABAB受体具有活性并且用于控制或预防CNS疾病，特别是疾病或障碍包括焦虑、抑郁、癫痫、精神分裂症和认知障碍。

8. 发明授权

CN1325052C 苯并噻唑衍生物失效
公开(公告)号：CN1325052C
公开(公告)日：2007-07-11
申请号：CN02823604.1
申请日：2002-11-18
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： A·弗洛尔 , R·雅各布-劳特恩 , R·D·诺可罗司 , C·里莫
IPC分类号： A61K31/428 , A61K31/429 , A61K31/44 , A61P25/16 , A61P25/28 , C07D277/82 , C07D417/12 , C07D409/12 , C07D477/12
CPC分类号： C07D277/68 , C07D417/12
摘要：本发明涉及通式Ⅰ化合物及其可药用酸加成盐，其中R是氢；-(CH2)n-苯基，所述基团可任选被卤素、低级烷基、低级烷氧基、三氟甲基或-N(R')-C(0)-低级烷基取代；-(CH2)n吡啶基，所述基因可任选被低级烷基取代；-(CH2)n-C3-6-环烷基，所述基团可任选被羟基取代；-(CH2)n-N(R')-C3-6-环烷基，所述基团可任选被羟基取代；-(CH2)n-苯并[1，3]-二氧杂环戊烯基；-(CR'2)n-噻吩基，所述基团可任选拔低级烷基取代；-(CR'2)n-噻唑基，所述基团可任选被低级烷基取代；-(CH2)n-C(O)-噻吩基，所述基团可任选被卤素取代；-(CH2)n-呋喃基，所述基团可任选被低级烷基取代；-(CH2)n-C(O)-(CH2)n-噻吩基；－(CHR')n-苯并呋喃-2-基；-(CH2)n-苯并[b]噻吩基，所述基团可任选被低级烷基取代；-(CH2)n-N(R')-C(O)-苯基，所述基团可任选被卤素或低级烷氧基取代；-(CH2)n-C(0)-苯基，所述基团可任选被低级烷氧基取代；-(CH2)n-C(0)-2，3-二氢-苯并[l，4]二氧杂环己烯-6-基；－(CH2)n-N(R')-C(O)-吡啶基；-(CH2)n-四氢呋喃基；-CH-二苯基；-CH(苯基)-吡啶基；-(CH2)n-l-氧代-l，3-二氢-异吲哚-2-基；-(CH2)n-l，3-二氧代-l，3-二氢-异吲哚-2-基；-(CH2)n-CH(苯基)-四氢吡喃基；-(CH2)n-l-氧代-l，2，3，4-四氢-异喹啉-3-基或-(CH2)n-S-[1，3，4]噻二唑-2-基，所述基团可任选被氨基取代；R’是氢或低级烷基，其中在R’2的情况下，其是彼此独立的；且n是0、l、2、3或4。式Ⅰ化合物对A2A-受体具有良好的亲和性，因此可用于治疗涉及该受体的疾病

9. 发明公开

CN1791600A 用作腺苷受体的配体的苯并噻唑衍生物失效
公开(公告)号：CN1791600A
公开(公告)日：2006-06-21
申请号：CN200480013562.4
申请日：2004-05-14
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： A·弗洛尔 , R·雅各布-劳特恩 , R·D·诺可罗司 , C·雷默
IPC分类号： C07D417/14 , C07D491/10 , C07D417/04 , A61K31/428 , A61P25/28
摘要：本发明涉及用于治疗涉及A2A受体的疾病的通式I化合物及其可药用酸加成盐，其中R1是1，4－二氧杂环庚烷基或四氢吡喃－4－基；R2是－N(R)－(CH2)n－5－或6元非芳香族杂环，其任选地被一个或多个选自低级烷基或－NR2的取代基取代，或者是－(CH2)n－5－或6元非芳香族杂环，其任选地被－(CH2)n－OH、低级烷基、低级烷氧基取代，或者是－(CH2)n－5－或6元芳香族杂环，其任选地被低级烷基、低级烷氧基、卤素、卤代低级烷基、－CH2N(R)(CH2)2OCH3、－N(R)(CH2)2OCH3、－CH2－吗啉基或－CH2－吡咯烷基取代，或者是(CH2)n－环烷基，其任选地被羟基取代，或者是－N(R)－环烷基，其任选地被羟基或低级烷基取代，或者是苯基，其任选地被低级烷氧基、卤素、卤代低级烷基、低级烷基、－CH2－吡咯烷－1－基、－CH2－吗啉基、－CH2N(R)(CH2)2OCH3或－CH2－N(R)C(O)－低级烷基取代，或者是1，4－二氧杂－8－氮杂－螺[4，5]癸烷，或者是2－氧杂－5－氮杂－二环[2.2.1]庚烷，或者是1－氧杂－8－氮杂－螺[4，5]癸烷，或者是－N(R)－7－氧杂－二环[2.2.1]庚－2－基，或者是2－氮杂－二环[2.2.2]癸烷；R是氢或低级烷基；n是0或1。

10. 发明公开

CN1791405A 苯并噻唑衍生物及其在治疗涉及腺苷A 2A受体的疾病中的应用无效
公开(公告)号：CN1791405A
公开(公告)日：2006-06-21
申请号：CN200480013954.0
申请日：2004-05-14
申请人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： A·弗洛尔 , R·雅各布-劳特恩 , R·D·诺可罗司 , C·雷默
IPC分类号： A61K31/428 , C07D277/82 , C07D417/04 , C07D417/14 , A61P25/00
CPC分类号： C07D277/82 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要：本发明涉及通式(I)化合物及其可药用酸加成盐。该化合物可用于治疗涉及A2A受体的疾病。

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