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1. 发明公开

CN118851925A 一种α,β-环戊烯胺酮类化合物及其制备方法审中-实审
公开(公告)号：CN118851925A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202411018213.7
申请日：2024-07-29
申请人：赣南师范大学
发明人：郑绿茵 , 王逸涵 , 郭维
IPC分类号： C07C225/20 , C07C221/00
摘要：本发明提供了一种α,β‑环戊烯胺酮类化合物及其制备方法，属于有机合成技术领域。在本发明中，首先环戊酮类化合物和N‑取代芳胺在酸性助催化剂的作用下脱水生成烯胺中间体；随后烯胺中间体在铜盐类催化剂的作用下进行单电子转移生成亚胺阳离子自由基；之后依次经过的自由基偶联、脱水、氧化、还原消除等过程，得到目标产物。本发明提供的制备方法无需采用昂贵的金属催化剂、无需底物预先官能团化、原子经济性高、步骤简单、反应条件温和以及区域选择性强。在本发明中，所述α,β‑环戊烯胺酮类化合物的纯度为98.5～99.9％，产率最高达90％。

2. 发明公开

CN118234491A 致幻剂-脂肪酸组合审中-实审
公开(公告)号：CN118234491A
公开(公告)日：2024-06-21
申请号：CN202280052147.8
申请日：2022-05-26
申请人：明德赛特制药公司
发明人： A·斯拉斯 , J·阿劳约 , G·A·希金斯 , J·加布里埃莱
IPC分类号： A61K31/4045 , C07F9/572 , C07D487/04 , C07D457/06 , C07D407/04 , C07D317/58 , C07D209/16 , C07C225/20 , C07C217/60 , C07C57/12 , A61P25/00 , A61K31/675 , A61K31/336 , A61K31/201 , A61K31/137 , A61K31/135 , A61K31/55 , A61K31/48 , A61K31/36
摘要：本申请涉及包含一种或多种致幻剂或其药学上可接受的盐、前药和/或溶剂化物，以及一种或多种脂肪酸或其药学上可接受的盐、前药和/或溶剂化物的联合组合物。本申请还涉及包含一种或多种致幻剂，或其药学上可接受的盐、前药和/或溶剂化物，以及一种或多种脂肪酸，或其药学上可接受的盐、前药和/或溶剂化物的鼻内药物组合物。该一种或多种致幻剂例如是5‑甲氧基‑N,N‑二甲基色胺或其药学上可接受的盐且一种或多种脂肪酸是亚油酸。

3. 发明公开

CN117623953A 一种氯胺酮小分子探针及其合成方法和应用审中-实审
公开(公告)号：CN117623953A
公开(公告)日：2024-03-01
申请号：CN202311608559.8
申请日：2023-11-29
申请人：中国科学院长春应用化学研究所
发明人：王晓辉 , 周小暄 , 王洪双 , 林聪 , 翟浩江
IPC分类号： C07C225/20 , C07C221/00 , A61P29/00 , G01N33/68
摘要：本发明公开了一种氯胺酮小分子探针及其合成方法和应用，设计并合成两种小分子探针，填补了现有技术的空白，利用这两个探针对细胞裂解液中的总蛋白进行钓靶实验，分别得到61和70种靶蛋白，并且经过三次以上技术重复验证两种探针均能与靶蛋白稳定结合，筛选得到的SIRT2蛋白作为氯胺酮的靶标蛋白，为抗炎相关的药物合成以及制备提供了参考依据。

4. 发明授权

CN114516789B 环丙烯酮类小分子化合物及其合成方法和应用有权
公开(公告)号：CN114516789B
公开(公告)日：2023-12-05
申请号：CN202011298263.7
申请日：2020-11-18
申请人：暨南大学
发明人：李正球 , 丁克 , 范友隆
IPC分类号： C07C49/753 , C07C49/657 , C07C45/43 , C07C45/64 , C07C45/00 , C07C225/20 , C07C221/00 , C07C67/11 , C07C69/738 , A61P35/00 , A61K31/122 , A61K31/135 , A61K31/215
摘要：本发明提供了一种具有式I所示结构的环丙烯酮类小分子化合物及其制备方法和应用。其中，R1选自：R3取代的苯基、萘基、R3取代的萘基、R4取代的烷基；R2选自：H、烷基胺基、R3取代的苯基、烷基；R3选自：炔丙氧基、烷氧基、苯氧基、苄氧基、C6‑C10芳基取代的苄氧基、炔丙氧酰基；R4选自：炔丙氧酰基、炔丙氧基、烷氧基、苯氧基、苄氧基、C6‑C10芳基取代的苄氧基；R1和R2不同时为烷氧基苯基。该环丙烯酮类小分子化合物能够靶向定位到谷胱甘肽转硫酶(GSTP1)，能够专一性强、灵敏性高地修饰GSTP1靶标，并且对谷胱甘肽转硫酶的活性具有较强的抑制作用，从而能够抑制相关肿瘤细胞的增殖。(56)对比文件Kenji Mishiro等.“PhototriggeredKetone Formation from anAminocyclopropenone and a CarboxylicAcid”《.Journal of Organic Chemistry》.2018,第83卷(第21期),第13595-13603页.Masahiko Isaka等“.Applications ofMetalated Cyclopropenone Ketals in aGeneral Synthesis of Cyclopropenones. AnEfficient Synthesis of the AntibioticPenitricin ”《.J. Org. Chem.》.1989,第54卷(第20期),第4727-4729页.“RN号为16819-45-7的化合物”《.STNext》.1984,Youlong Fan等“.Novel ElectrophilicWarhead Targeting a Triple-NegativeBreast Cancer Driver in Live CellsRevealed by “ Inverse Drug Discovery ””.《J. Med. Chem.》.2021,第64卷第15582-15592页.Shumin Lv等“.Cyclopropenone,Cyclopropeniminium Ion, andCyclopropenethione as Novel ElectrophilicWarheads for Potential Target Discoveryof Triple-Negative Breast Cancer”《.J.Med. Chem.》.2023,第66卷第2851-2864页.R. David Row等.“A Cyclopropenethione-Phosphine Ligation for Rapid BiomoleculeLabeling”《.Org. Lett.》.2018,第20卷第5614-5617页.Kenji Mishiro等“.PhototriggeredKetone Formation from anAminocyclopropenone and a CarboxylicAcid”《.Journal of Organic Chemistry》.2018,第83卷(第21期),第13595-13603页.

5. 发明授权

CN111229312B 一种无溶剂催化剂及其制备方法和应用有权
公开(公告)号：CN111229312B
公开(公告)日：2023-06-20
申请号：CN202010174857.0
申请日：2020-03-13
申请人：河南牧业经济学院
发明人：马志伟 , 王川川 , 陈晓培 , 耿广威 , 刘俊桃 , 刘志景 , 吴金松 , 王建玲 , 吕全建
IPC分类号： B01J31/02 , C07C225/20 , C07C221/00 , C07D295/135 , C07C201/12 , C07C205/45 , C07D307/46 , C07D333/22
摘要：本发明属于催化剂领域，涉及异斯特维醇衍生物，特别是指一种无溶剂催化剂及其制备方法和应用。所述的异斯特维醇衍生物通过在手性骨架上引入取代的方酰胺基团，实现“优势骨架合理组合”。该类衍生物通过异斯特维醇胺类衍生物和方酸二甲酯以及环己二胺衍生物经两步亲核取代反应制得，合成步骤简单，反应条件温和。本发明同时还提供了该衍生物作为有机催化剂在无溶剂条件下在合成硝基取代手性化合物中的应用。

6. 发明公开

CN115477591A 同位素毒品标记化合物及其制备方法、用途无效
公开(公告)号：CN115477591A
公开(公告)日：2022-12-16
申请号：CN202211318637.6
申请日：2022-10-26
申请人：公安部第三研究所
发明人：孙喆明 , 石寒天 , 林何 , 疏天民 , 洪利军
IPC分类号： C07C225/20 , C07C221/00 , C07B59/00 , G01N30/02 , G01N30/06 , G01N30/34 , G01N30/72
摘要：本发明涉及一种同位素毒品标记化合物及其制备方法和用途，本发明所提供的同位素毒品标记化合物可用于污水、毛发等检材中毒品氟胺酮含量测定的内标，根据其保留时间及离子对匹配，对氟胺酮进行定性检测，具体地，根据其色谱峰面积对相应化合物进行定量检测。利用该同位素毒品标记化合物作为内标物可以降低检材的基质效应，在司法鉴定等方面具有很好的应用前景。

7. 发明授权

CN113105348B 一种异甜菊醇衍生物及其制备方法和应用有权
公开(公告)号：CN113105348B
公开(公告)日：2022-11-22
申请号：CN202110316315.7
申请日：2021-03-24
申请人：广东工业大学
发明人：赵昱 , 张汉源
IPC分类号： C07C225/20 , C07C221/00 , C07C213/06 , C07C219/24 , C07C213/02 , C07C215/44 , C07C51/367 , C07C62/06 , C07C67/08 , C07C67/29 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07C69/78 , C07C69/76 , C07C69/734 , A61P9/00 , A61K31/235 , A61K31/216 , A61K31/221 , A61K31/4406 , A61K31/4409
摘要：本发明涉及一种异甜菊醇衍生物及其制备方法和应用。本发明的异甜菊醇衍生物具有如式(I)所示结构，式(I)中，R1选自羟基或羰基；R2选自H、C1～5饱和直链烷基、C3～6饱和环状烷基、吡啶环、苯基、苯甲基/取代的苯甲基、苯乙基/取代的苯乙基、苯丙基/取代的苯丙基；R3选自羧基或伯胺。本发明通过对异甜菊醇特定的的活性位点进行特定的修饰，得到的衍生物具有很好的心脏保护活性，该异甜菊醇衍生物主要通过抑制活性氧的过量产生、恢复线粒体膜电位和维持线粒体形态来保护心肌细胞的死亡和损伤。

8. 发明公开

CN115304552A 一种可逆光致变色的二羟基功能单体及其制备方法和应用有权
公开(公告)号：CN115304552A
公开(公告)日：2022-11-08
申请号：CN202210928217.3
申请日：2022-08-03
申请人：中山大学
发明人：陈旭东 , 郭旗 , 黄珍杰 , 钟世龙
IPC分类号： C07D239/60 , C07D213/90 , C07D319/06 , C07C221/00 , C07C225/20 , C09K9/02 , C08G18/67 , C08G18/66 , C08G18/48 , C08G18/32 , C08J5/18 , C08L75/14 , G03F7/004
摘要：本发明公开了一种可逆光致变色的二羟基功能单体及其制备方法和应用，属于有机合成技术领域。本发明所述可逆光致变色的二羟基功能单体通过三步法制得，所述制备方法具有简便、生产成本低、产出效率高、反应条件温和、中间产物稳定的特点。所述制备方法制得的可逆光致变色的二羟基功能单体稳定性强，含有两个长链烷基醇，将其应用于光致变色材料中时，该双羟基可作为功能单体参与到聚合反应中，避免了直接掺杂带来的分布不均与小分子析出问题。

9. 发明公开

CN114516789A 环丙烯酮类小分子化合物及其合成方法和应用有权
公开(公告)号：CN114516789A
公开(公告)日：2022-05-20
申请号：CN202011298263.7
申请日：2020-11-18
申请人：暨南大学
发明人：李正球 , 丁克 , 范友隆
IPC分类号： C07C49/753 , C07C49/657 , C07C45/43 , C07C45/64 , C07C45/00 , C07C225/20 , C07C221/00 , C07C67/11 , C07C69/738 , A61P35/00 , A61K31/122 , A61K31/135 , A61K31/215
摘要：本发明提供了一种具有式I所示结构的环丙烯酮类小分子化合物及其制备方法和应用。其中，R1选自：R3取代的苯基、萘基、R3取代的萘基、R4取代的烷基；R2选自：H、烷基胺基、R3取代的苯基、烷基；R3选自：炔丙氧基、烷氧基、苯氧基、苄氧基、C6‑C10芳基取代的苄氧基、炔丙氧酰基；R4选自：炔丙氧酰基、炔丙氧基、烷氧基、苯氧基、苄氧基、C6‑C10芳基取代的苄氧基；R1和R2不同时为烷氧基苯基。该环丙烯酮类小分子化合物能够靶向定位到谷胱甘肽转硫酶(GSTP1)，能够专一性强、灵敏性高地修饰GSTP1靶标，并且对谷胱甘肽转硫酶的活性具有较强的抑制作用，从而能够抑制相关肿瘤细胞的增殖。

10. 发明授权

CN114014766B 一种盐酸多巴胺中间体2-(3,4-二甲氧基苯基)乙胺的制备方法有权
公开(公告)号：CN114014766B
公开(公告)日：2022-04-01
申请号：CN202210007408.6
申请日：2022-01-06
申请人：南京桦冠生物技术有限公司
发明人：陈剑 , 余长泉 , 吕伟 , 方涛
IPC分类号： C07C213/08 , C07C217/60 , C07C221/00 , C07C225/20
摘要：发明公开了一种盐酸多巴胺中间体2‑(3,4‑二甲氧基苯基)乙胺的制备方法，包括：S1、2‑氨基‑3',4'‑二甲氧基苯乙酮盐酸盐的制备；S2、2‑(3,4‑二甲氧基苯基)乙胺的制备。本发明制备方法操作简便，反应条件温和，避免了贵金属以及易制爆试剂的使用。中间体易于纯化，工业化成本降低。

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