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1. 发明授权

CN103339113B 吡唑羧酸酰胺的制备方法有权
公开(公告)号：CN103339113B
公开(公告)日：2015-07-22
申请号：CN201280006384.7
申请日：2012-01-25
申请人：先正达参股股份有限公司
发明人： M·特里内克 , D·法贝尔 , S·柯尼格
IPC分类号： C07D231/14 , C07C251/56
CPC分类号： C07C231/14 , C07C251/56 , C07C251/64 , C07C329/02 , C07C329/04 , C07C2603/66 , C07D231/14
摘要：本发明涉及通过使式VIII的化合物的肟氧发生酰化而制备3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(9-二氯亚甲基-1,2,3,4-四氢-1,4-桥亚甲基-萘-5-基)-酰胺的方法在一种溶剂和式XI的酰化剂的存在下进行该反应R1-C(X)-Cl(XI)；其中X是氧或硫；如果X是氧或硫，R1是氯；或如果X是氧，R1是C1-C6烷氧基、CH3-C(=CH2)-O-、苯氧基或三氯甲氧基；并且a)如果R1是氯并且式XI的化合物被添加到式VIII的化合物上；使如此获得的式XIIa的产物（其中X是氧或硫；）与式IX的化合物发生反应b)如果R1是氯并且式VIII的化合物被添加到式XI的化合物上；或如果X是氧，R1是C1-C6烷氧基、CH3-C(=CH2)-O-、苯氧基或三氯甲氧基；使如此获得的式XII的产物（其中X是氧或硫；如果X是氧或硫，R1是氯；或如果X是氧，R1是C1-C6烷氧基、CH3-C(=CH2)-O-、苯氧基或三氯甲氧基；）与式IX的化合物发生反应。

2. 发明公开

CN103842338A 具有肟酯基和/或酰基的化合物失效
公开(公告)号：CN103842338A
公开(公告)日：2014-06-04
申请号：CN201280036919.5
申请日：2012-05-24
申请人：美洲染料资源公司
发明人： M·T·源 , J-P·特伦布莱莫林 , P·戈德罗
IPC分类号： C07D209/86 , C07C13/62 , C07C251/66 , C07C323/47 , C07C49/665 , C07C49/792 , C07C49/84 , C07D221/18 , C07D307/93 , C07D333/22 , C07D333/78 , C07D487/14 , C07D495/04 , C08F4/00
CPC分类号： C07D487/14 , C07C13/62 , C07C49/665 , C07C49/792 , C07C49/84 , C07C251/48 , C07C251/64 , C07C251/66 , C07C323/47 , C07C2603/54 , C07D209/56 , C07D209/86 , C07D221/18 , C07D307/91 , C07D307/92 , C07D333/22 , C07D333/78 , C07D409/10 , C07D495/04 , C08F2/50 , C08F4/00 , C07D209/80 , C07D307/77 , C09D11/101 , G03F7/0045
摘要：本发明提供包含与1个或2个任选取代的(式II)稠合的任选取代的(式I)的化合物，其中A和E各自独立地表示-CH2-、-NH-、-O-、-S-或-C(=O)-，并且B表示一个键、-CH2-、-NH-、-O-、-S-或-C(=O)-，所述化合物具有与其直接或间接连接的至少一个酰基和/或肟酯基。这类化合物尤其可作为光引发剂。

3. 发明公开

CN103339113A 吡唑羧酸酰胺的制备方法有权
公开(公告)号：CN103339113A
公开(公告)日：2013-10-02
申请号：CN201280006384.7
申请日：2012-01-25
申请人：先正达参股股份有限公司
发明人： M·特里内克 , D·法贝尔 , S·柯尼格
IPC分类号： C07D231/14 , C07C251/56
CPC分类号： C07C231/14 , C07C251/56 , C07C251/64 , C07C329/02 , C07C329/04 , C07C2603/66 , C07D231/14
摘要：本发明涉及通过使式VIII的化合物的肟氧发生酰化而制备3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(9-二氯亚甲基-1,2,3,4-四氢-1,4-桥亚甲基-萘-5-基)-酰胺的方法在一种溶剂和式XI的酰化剂的存在下进行该反应R1-C(X)-Cl(XI)；其中X是氧或硫；如果X是氧或硫，R1是氯；或如果X是氧，R1是C1-C6烷氧基、CH3-C(=CH2)-O-、苯氧基或三氯甲氧基；并且a)如果R1是氯并且式XI的化合物被添加到式VIII的化合物上；使如此获得的式XIIa的产物（其中X是氧或硫；）与式IX的化合物发生反应b)如果R1是氯并且式VIII的化合物被添加到式XI的化合物上；或如果X是氧，R1是C1-C6烷氧基、CH3-C(=CH2)-O-、苯氧基或三氯甲氧基；使如此获得的式XII的产物（其中X是氧或硫；如果X是氧或硫，R1是氯；或如果X是氧，R1是C1-C6烷氧基、CH3-C(=CH2)-O-、苯氧基或三氯甲氧基；）与式IX的化合物发生反应。

4. 发明公开

CN101969941A 用作为药物的氨基酸衍生物失效
公开(公告)号：CN101969941A
公开(公告)日：2011-02-09
申请号：CN200980103402.1
申请日：2009-02-02
申请人：第三专利投资有限两合公司
发明人： B·克莱蒙特 , C·里赫 , H·胡恩格林
IPC分类号： A61K31/155 , A61K31/401 , A61P7/02 , A61P31/12
CPC分类号： C07C251/64 , A61K31/155 , A61K31/401 , C07C249/12 , Y02A50/409
摘要：本发明涉及改善药物的生物利用率并使该药物的血脑屏障穿透性成为可能的方法，所述药物至少具有一个或多个脒-、胍-、N-羟脒-(偕胺肟)或N-羟胍官能和含有相应的经修饰的药物的药物制剂。

5. 发明授权

CN103842338B 具有肟酯基和/或酰基的化合物失效
公开(公告)号：CN103842338B
公开(公告)日：2017-06-30
申请号：CN201280036919.5
申请日：2012-05-24
申请人：美洲染料资源公司
发明人： M·T·源 , J-P·特伦布莱莫林 , P·戈德罗
IPC分类号： C07D209/86 , C07C13/62 , C07C251/66 , C07C323/47 , C07C49/665 , C07C49/792 , C07C49/84 , C07D221/18 , C07D307/93 , C07D333/22 , C07D333/78 , C07D487/14 , C07D495/04 , C08F4/00
CPC分类号： C07D487/14 , C07C13/62 , C07C49/665 , C07C49/792 , C07C49/84 , C07C251/48 , C07C251/64 , C07C251/66 , C07C323/47 , C07C2603/54 , C07D209/56 , C07D209/86 , C07D221/18 , C07D307/91 , C07D307/92 , C07D333/22 , C07D333/78 , C07D409/10 , C07D495/04 , C08F2/50 , C08F4/00
摘要：本发明提供包含与1个或2个任选取代的(式II)稠合的任选取代的(式I)的化合物，其中A和E各自独立地表示‑CH2‑、‑NH‑、‑O‑、‑S‑或‑C(=O)‑，并且B表示一个键、‑CH2‑、‑NH‑、‑O‑、‑S‑或‑C(=O)‑，所述化合物具有与其直接或间接连接的至少一个酰基和/或肟酯基。这类化合物尤其可作为光引发剂。

6. 发明授权

CN101969941B 用作为药物的氨基酸衍生物失效
公开(公告)号：CN101969941B
公开(公告)日：2014-11-26
申请号：CN200980103402.1
申请日：2009-02-02
申请人：第三专利投资有限两合公司
发明人： B·克莱蒙特 , C·里赫 , H·胡恩格林
IPC分类号： A61K31/155 , A61K31/401 , A61P7/02 , A61P31/12
CPC分类号： C07C251/64 , A61K31/155 , A61K31/401 , C07C249/12 , Y02A50/409
摘要：本发明涉及改善药物的生物利用率并使该药物的血脑屏障穿透性成为可能的方法，所述药物至少具有一个或多个脒-、胍-、N-羟脒-(偕胺肟)或N-羟胍官能和含有相应的经修饰的药物的药物制剂。

7. 发明公开

EP2242488A2 AMINOSAEUREDERIVATE ALS ARZNEISTOFFE 审中-公开
公开(公告)号：EP2242488A2
公开(公告)日：2010-10-27
申请号：EP09706232.7
申请日：2009-02-02
申请人： Dritte Patentportfolio Beteiligungsgesellschaft mbH & Co. KG
发明人： CLEMENT, Bernd , REEH, Christiane , HUNGELING, Helen
IPC分类号： A61K31/155 , A61K31/401 , A61P7/02 , A61P31/12
CPC分类号： C07C251/64 , A61K31/155 , A61K31/401 , C07C249/12 , Y02A50/409
摘要： The invention relates to a method for improving bioavailability of pharmaceutical substances and for allowing the pharmaceutical substances to permeate the blood-brain barrier, the pharmaceutical substances having at least one or more amidine, guanidine, N-hydroxyamidine (amidoxime) or N-hydroxyguanidine functions. The invention also relates to medicaments containing the correspondingly modified pharmaceutical substances.
摘要翻译：本发明涉及提高药物物质的生物利用度并允许药物渗透血脑屏障的方法，所述药物具有至少一个或多个脒，胍，N-羟基脒（偕胺肟）或N-羟基胍功能。本发明还涉及含有相应修饰的药物的药物。

8. 发明授权

US09382259B2 Compounds with oxime ester and/or acyl groups 有权
标题翻译：具有肟酯和/或酰基的化合物
公开(公告)号：US09382259B2
公开(公告)日：2016-07-05
申请号：US14801223
申请日：2015-07-16
申请人： American Dye Source, Inc.
发明人： My T. Nguyen , Jean-Philipe Tremblay-Morin , Philippe Gaudreault
IPC分类号： C07C49/215 , C07D409/14 , C07D487/14 , C08F2/50 , C08F4/00 , C07D221/18 , C07D333/78 , C07D409/10 , C07C323/47 , C07D495/04 , C07C251/66 , C07D209/86 , C07C13/62 , C07D307/92 , C07C49/665 , C07C49/792 , C07C251/48 , C07C251/64 , C07D209/56 , C07D307/91 , C07C49/84 , C07D333/22
CPC分类号： C07D487/14 , C07C13/62 , C07C49/665 , C07C49/792 , C07C49/84 , C07C251/48 , C07C251/64 , C07C251/66 , C07C323/47 , C07C2603/54 , C07D209/56 , C07D209/86 , C07D221/18 , C07D307/91 , C07D307/92 , C07D333/22 , C07D333/78 , C07D409/10 , C07D495/04 , C08F2/50 , C08F4/00
摘要： There are provided compounds comprising optionally substituted (FORMULA I) fused with one or two optionally substituted (FORMULA II), wherein A and E each independently represent —CH2—, —NH—, -0-, —S—, or —C(═O)— and B represents a bond, —CH2—, —NH—, -0-, —S—, or —C(═O)—, said compound having directly or indirectly attached thereto at least one acyl and/or oxime ester group. Such compounds are useful inter alias as photoinitiators.
摘要翻译：提供了包含与一个或两个任选取代的（式II）稠合的任选取代的（式I）化合物，其中A和E各自独立地表示-CH 2 - ， - NH - ， - O-，-S-或-C（所述化合物与其直接或间接连接有至少一个酰基和/或（C 1 -C 6）烷基，肟酯基。这些化合物作为光引发剂是有用的。

9. 发明申请

US20140200350A1 COMPOUNDS WITH OXIME ESTER AND/OR ACYL GROUPS 有权
标题翻译：化合物与OXIME ESTER和/或ACYL组合
公开(公告)号：US20140200350A1
公开(公告)日：2014-07-17
申请号：US14122126
申请日：2012-05-24
申请人： AMERICAN DYE SOURCE, INC.
发明人： My T. Nguyen , Jean-Philippe Tremblay-Morin , Philippe Gaudreault
IPC分类号： C07D495/04 , C07D333/78 , C07C251/48 , C07D221/18 , C07C251/64 , C07D487/14 , C07D209/56 , C07D307/91
CPC分类号： C07D487/14 , C07C13/62 , C07C49/665 , C07C49/792 , C07C49/84 , C07C251/48 , C07C251/64 , C07C251/66 , C07C323/47 , C07C2603/54 , C07D209/56 , C07D209/86 , C07D221/18 , C07D307/91 , C07D307/92 , C07D333/22 , C07D333/78 , C07D409/10 , C07D495/04 , C08F2/50 , C08F4/00
摘要： There are provided compounds comprising optionally substituted (FORMULA I) fused with one or two optionally substituted (FORMULA II), wherein A and E each independently represent —CH2—, —NH—, —O—, —S—, or —C(═O)— and B represents a bond, —CH2—, —NH—, —O—, —S—, or —C(═O)—, said compound having directly or indirectly attached thereto at least one acyl and/or oxime ester group. Such compounds are useful inter alias as photoinitiators.
摘要翻译：提供了包含与一个或两个任选取代的（式II）稠合的任选取代的（式I）化合物，其中A和E各自独立地表示-CH 2 - ， - NH - ， - O - ， - S-或-C（所述化合物与其直接或间接连接至少一个酰基和/或（C 1 -C 6）烷基，肟酯基。这些化合物作为光引发剂是有用的。

10. 发明申请

US20130310592A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF PYRAZOLE CARBOXYLIC ACID AMIDES 有权
标题翻译：制备吡唑羧酸酰胺的方法
公开(公告)号：US20130310592A1
公开(公告)日：2013-11-21
申请号：US13981913
申请日：2012-01-25
申请人： Miroslav Terinek , Dominik Faber , Stefan Koenig
发明人： Miroslav Terinek , Dominik Faber , Stefan Koenig
IPC分类号： C07D231/14 , C07C251/56
CPC分类号： C07C231/14 , C07C251/56 , C07C251/64 , C07C329/02 , C07C329/04 , C07C2603/66 , C07D231/14
摘要： The invention relates to a process for the preparation of 3-difluoromethyl-1-methyl-1 H-pyrazole-4-carboxylic acid (9-dichloromethylene-1,2,3,4-tetrahydro-1,4-methano-naphthalen-5-yl)-amide by acylating the oxime oxygen of the compound of formula (VIII), in the presence of a solvent and an acylating agent of formula (XI) R 1C(X)—CI (XI); wherein X is oxygen or sulfur; R1 is chloro if X is oxygen or sulfur; or R1 is C1-C6alkoxy, CH3—C(═CH2)-0-, phenoxy or trichloromethoxy if X is oxygen; and a) if R1 is chloro and the compound of formula (XI) was added to the compound of formula (VIII); reacting the so obtained product of formula (XIIa) wherein X is oxygen or sulfur; with the compound of formula (IX) b) if R1 is chloro and the compound of formula (VIII) was added to the compound of formula (XI); or R1 is C1-C6alkoxy, CH3—C(═CH2)-0-, phenoxy or trichloromethoxy if X is oxygen; reacting the so obtained product of formula (XII) wherein X is oxygen or sulfur; R1 is chloro if X is oxygen or sulfur; or R1 is C1-C6alkoxy, CH3—C(═CH2)-0-, phenoxy or trichloromethoxy if X is oxygen; with the compound of formula (IX).
摘要翻译：本发明涉及制备3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸（9-二氯亚甲基-1,2,3,4-四氢-1,4-亚甲基 - 萘-1-基）（XI）R 1C（X）-CI（XI）的溶剂和酰化剂的存在下酰化式（Ⅷ）化合物的肟氧; 其中X是氧或硫; 如果X是氧或硫，则R1是氯; 或者如果X是氧，R 1是C 1 -C 6烷氧基，CH 3 C（= CH 2）-O-，苯氧基或三氯甲氧基; 和a）如果R1是氯，并且将式（XI）化合物加入到式（VIII）化合物中; 使所得的式（XIIa）化合物与X为氧或硫反应; 与式（Ⅸ）化合物b）如果R 1是氯，并将式（Ⅷ）化合物加到式（Ⅺ）化合物中; 或者如果X是氧，R 1是C 1 -C 6烷氧基，CH 3 C（= CH 2）-O-，苯氧基或三氯甲氧基; 使所得的式（XII）化合物（其中X是氧或硫）反应; 如果X是氧或硫，则R1是氯; 或者如果X是氧，R 1是C 1 -C 6烷氧基，CH 3 C（= CH 2）-O-，苯氧基或三氯甲氧基; 与式（IX）的化合物反应。

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