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1. 发明专利

JP2019527210A カリプラジンの工業的製造方法审中-公开
公开(公告)号：JP2019527210A
公开(公告)日：2019-09-26
申请号：JP2019500444
申请日：2017-07-07
申请人：リチュテル・ゲデオン・ヴェジェーセティ・ジャール・ニュイルヴァーノシャン・ミューコェデー・レースヴェーニュタールシャシャーグ , Richter Gedeon Nyrt.
发明人：ヨージェフ・ネウ , シャンドール・ガラドナイ , タマーシュ・サボー
IPC分类号： C07C275/26 , A61K31/495 , A61P25/18 , A61P43/00 , C07D295/135
摘要：本発明方法では、カリプラジンは、(トランス-4-アミノ-シクロヘキシル)-酢酸エチルエステル塩酸塩が、加水分解によって、トランス-4-アミノシクロヘキシル)酢酸またはその塩酸塩に変換され、得られた生成物から、適当な試薬としてジメチルカルバモイル誘導体の添加により、(トランス-4-{[(ジメチルアミノ)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)酢酸が形成され、次いで、得られた化合物が、カルボン酸活性化カップリング試薬の存在下、1-(2,3-ジクロロフェニル)-ピペラジンに結合されて、1,1-ジメチル-3-[トランス-4-(2-オキソ-2-(4-(2,3-ジクロロフェニル)ピペラジン-1-イル-エチル)シクロヘキシル]ウレアが形成され、これが、還元剤の存在下で式(2)のカリプラジンボラン付加体に変換され、最後に、生成物それ自体が、直接除去されるか、または既知の方法によってその塩から得られることによって、製造される。本発明はまた、本発明による方法において形成および/または使用される一群の中間体化合物に関する。

2. 发明专利

TWI454265B 含有羅蘇伐他汀鈣（ｒｏｓｕｖａｓｔａｔｉｎ　ｃａｌｃｉｕｍ）之藥學組成物有权
简体标题：含有罗苏伐他汀钙（ｒｏｓｕｖａｓｔａｔｉｎ　ｃａｌｃｉｕｍ）之药学组成物
公开(公告)号：TWI454265B
公开(公告)日：2014-10-01
申请号：TW096133275
申请日：2007-09-06
申请人：羅特格登公司 , RICHTER GEDEON NYRT.
发明人：瑪利亞維若葛 , VIRAGH, MARIA , 愛迪克蒙納斯多力 , MONOSTORI, ILDIKO
IPC分类号： A61K31/505 , A61K47/14 , A61K47/38 , A61K9/30 , C07D239/42
CPC分类号： A61K9/2009 , A61K9/2013 , A61K9/2018 , A61K9/2054 , A61K31/22 , A61K31/505

3. 发明专利

TW200837058A 作為緩激拮抗劑之新穎啡啶衍生物 NEW PHENANTHRIDINE DERIVATIVES AS BRADYKININ ANTAGONISTS 审中-公开
简体标题：作为缓激拮抗剂之新颖啡啶衍生物 NEW PHENANTHRIDINE DERIVATIVES AS BRADYKININ ANTAGONISTS
公开(公告)号：TW200837058A
公开(公告)日：2008-09-16
申请号：TW096108271
申请日：2007-03-09
申请人：羅特格登公司 RICHTER GEDEON NYRT.
发明人：古拉畢凱 BEKE, GYULA , 伊娃波梭 BOZO, EVA , 賈柏席拉 CZIRA, GABOR , 傑諾斯伊利斯 ELES, JANOS , 伊娃山提爾梅 SZENTIRMAY, EVA , 依斯塔凡灰葛 VAGO, ISTVAN , 善卓法克斯 FARKAS, SANDOR , 卡塔林霍諾克 HORNOK, KATALIN , 伊娃史密得 SCHMIDT, EVA , 莫妮卡維斯泰 VASTAG, MONIKA
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07D401/12 , C07D213/74 , C07D221/12 , C07D295/135 , C07D401/10 , C07D401/14
摘要：本發明係關於一種下式(I)之新穎啡啶衍生物
096108271P01.bmp
其中R^1為氫原子或C1-C4烷基基團;R^2選自(1)氫原子;其先決條件為R^1和R^2不可同時為氫原子;(2)-(CH2)n-NR^aR^b,(3)-(CH2)n-CO-NR^aR^b,(4)-(CH2)m-X-Q,(5)-CHR^c-NR^aR^b;或R^1和R^2與它們所連接之氮原子一起形成含有1-3個選自O、S和N之雜原子的4-7員雜環;其中該環可隨意經-CO-NR^aR^b、C1-C4烷基、4-(4,5-二氫-1H-咪唑-2-基)-苯甲基或4-(1,4,5,6-四氫-嘧啶-2-基)-苯甲基取代;R^3、R^4
、R^5、R^6和R^7彼此獨立地為氫原子、鹵素原子、三氟甲基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、或乙醯基基團;n為1至4之整數;R^a和R^b為氫原子、可隨意經取代之C1-C4烷基基團,或R^a、R^b與它們所連接之氮原子一起形成含有1-3個選自O、S和N之雜原子的飽和、部份不飽和或芳族4-7員環;其中該環為可隨意經1-啶基、2-啶基、4-啶基、2-啶基或4-啶基基團取代;R^c為甲基、羥甲基、苯甲基或苯基基團;m為從0至6之整數;X為單鍵、O或S;Q為苯基基團,其可隨意經【【1,4'】】聯啶-1'-基、4,5-二氫-1H-咪唑-2-基、-(CH2)n-NH-(C=NH)-NH2或-(CH2)m-(C=NH)-NH2基團取代;或4-啶基基團,其可隨意經4-啶基基團取代;或C5
-C7環烷基基團,其可隨意經-(CH2)m-NR^aR^b取代,和其光學鏡像體或消旋物及/或鹽類及/或水合物及/或溶劑合物,有關製備彼等之方法,有關含有彼等之藥理組成物和有關其於治療或預防疼痛和發炎過程之用途。
简体摘要：本发明系关于一种下式(I)之新颖啡啶衍生物 096108271P01.bmp 其中R^1为氢原子或C1-C4烷基基团;R^2选自(1)氢原子;其先决条件为R^1和R^2不可同时为氢原子;(2)-(CH2)n-NR^aR^b,(3)-(CH2)n-CO-NR^aR^b,(4)-(CH2)m-X-Q,(5)-CHR^c-NR^aR^b;或R^1和R^2与它们所连接之氮原子一起形成含有1-3个选自O、S和N之杂原子的4-7员杂环;其中该环可随意经-CO-NR^aR^b、C1-C4烷基、4-(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)-苯甲基或4-(1,4,5,6-四氢-嘧啶-2-基)-苯甲基取代;R^3、R^4 、R^5、R^6和R^7彼此独立地为氢原子、卤素原子、三氟甲基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、或乙酰基基团;n为1至4之整数;R^a和R^b为氢原子、可随意经取代之C1-C4烷基基团,或R^a、R^b与它们所连接之氮原子一起形成含有1-3个选自O、S和N之杂原子的饱和、部份不饱和或芳族4-7员环;其中该环为可随意经1-啶基、2-啶基、4-啶基、2-啶基或4-啶基基团取代;R^c为甲基、羟甲基、苯甲基或苯基基团;m为从0至6之整数;X为单键、O或S;Q为苯基基团,其可随意经【【1,4'】】联啶-1'-基、4,5-二氢-1H-咪唑-2-基、-(CH2)n-NH-(C=NH)-NH2或-(CH2)m-(C=NH)-NH2基团取代;或4-啶基基团,其可随意经4-啶基基团取代;或C5 -C7环烷基基团,其可随意经-(CH2)m-NR^aR^b取代,和其光学镜像体或消旋物及/或盐类及/或水合物及/或溶剂合物,有关制备彼等之方法,有关含有彼等之药理组成物和有关其于治疗或预防疼痛和发炎过程之用途。

4. 发明专利

JP2021529813A チアジアジン誘導体审中-公开
公开(公告)号：JP2021529813A
公开(公告)日：2021-11-04
申请号：JP2021500540
申请日：2019-07-12
申请人：リヒターゲデオンニュイルヴァーノシャンミューコェデーレースヴェーニュタールシャシャーグ , Richter Gedeon Nyrt.
发明人：レドネツキ、イシュトバーン , エーレシュ、ヤーノシュ , タポルツァーニ、パール , ジャブロンカイ、エルセーベト , ガーボル、エステル , ビシェグラーディ、アンドラーシュ , ネーメシー、ジョルト , レーバイジェルジ、イシュトバーン , ペトロ、ヨージェフレベンテ , セレーニ、ジェルジ
IPC分类号： A61K31/549 , A61P1/14 , A61P3/10 , A61P9/04 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/10 , A61P15/10 , A61P15/00 , A61P17/06 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P25/28 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P25/36 , A61P29/00 , A61P37/08 , A61P19/02 , A61K45/00 , A61P25/32 , A61P25/34 , A61P43/00 , C07D285/16
摘要：本発明は、チアジアジン誘導体、またはその薬学的に許容される塩、生物学的に活性な代謝産物、プロドラッグ、ラセミ体、エナチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、および水和物、ならびに、それらを含有する医薬組成物、および哺乳動物対象におけるα7ニコチン性アセチルコリン受容体活性の調節薬としてのそれらの使用に関する。

6. 发明专利

JP2021506821A バソプレシンV1a受容体拮抗薬としてのトリアゾロベンズアゼピン审中-公开
公开(公告)号：JP2021506821A
公开(公告)日：2021-02-22
申请号：JP2020532928
申请日：2018-12-14
申请人：リヒターゲデオンニュイルヴァーノシャンミューコェデーレースヴェーニュタールシャシャーグ , Richter Gedeon Nyrt.
发明人：バシュカ、フェレンツ , ボゾー、エーヴァ , バタ、イムレ , ソンディネー、コルダーシュクリスティナ , ヴキチャ、クリスティナ
IPC分类号： C07D491/20 , C07D519/00 , A61K31/55 , A61P25/00 , A61P9/12 , A61P25/08 , A61P43/00 , A61P15/00 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/18 , A61P25/14 , C07D487/04
摘要：本発明は、中枢作用性および/または末梢作用性V1a受容体調節剤、特にV1a受容体拮抗薬である、一般式(I)の5,6−ジヒドロ−4H−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a][1]ベンズアゼピン誘導体および/またはその塩および/またはその幾何異性体および/またはその立体異性体および/またはその鏡像異性体および/またはそのラセミ化合物および/またはそのジアステレオマーおよび/またはその生物活性代謝産物および/またはそのプロドラッグおよび/またはその溶媒和物および/またはその水和物および/またはその多形体に関する。本発明のさらなる主題は、化合物の調製方法、ならびに調製方法の中間体である。本発明は、当該化合物を含有するか、または1種または複数種の他の活性物質とともに当該化合物を含有する医薬組成物と、V1a受容体機能と関連した疾患または状態の治療および/または予防におけるその使用とにさらに関する。【化1】

7. 发明专利

JP2019511513A 経口投与のための顆粒製剤审中-公开
公开(公告)号：JP2019511513A
公开(公告)日：2019-04-25
申请号：JP2018551926
申请日：2017-04-13
申请人：リチュテル・ゲデオン・ヴェジェーセティ・ジャール・ニュイルヴァーノシャン・ミューコェデー・レースヴェーニュタールシャシャーグ , Richter Gedeon Nyrt.
发明人：今田康嗣 , 尾▲崎▼ 文則 , 鈴木明広 , 三井敬二
IPC分类号： A61K9/16 , A61K47/38 , A61K47/32 , A61K47/04 , A61K47/12 , A61K47/14 , A61K47/26 , A61K47/02 , A61K47/20 , A61K31/495
摘要：本発明は、塩酸カリプラジンを安定して貯蔵することを可能にする顆粒製剤に関する。溶液は、塩酸カリプラジンを含む顆粒製剤を提供し、該顆粒製剤は、主希釈剤としてラクトースを含有する。

9. 发明专利

JP2014129386A Solvate and crystal form of carbamoyl-cyclohexane derivative 审中-公开
标题翻译：碳氢化合物衍生物的溶解和晶体形式
公开(公告)号：JP2014129386A
公开(公告)日：2014-07-10
申请号：JP2014036287
申请日：2014-02-27
申请人： Richter Gedeon Nyrt , リヒターゲデオンエヌワイアールティー.
发明人： LIAO XIANGMIN , ZHU HAIJIAN , ANDREAS GRILL
IPC分类号： C07D295/12 , A61K31/495 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30
CPC分类号： C07D295/135
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a solvate and a crystal form of a carbamoyl-cyclohexane derivative used for regulating dopamine receptors.SOLUTION: There is provided a crystal form of trans-1{4-[2-[4-(2,3-dichlorophenyl)-piperazine-1-yl]-ethyl]-cyclohexyl}-3,3-dimethyl-urea hydrochloride (III type) having an X-ray powder diffraction pattern including characteristic peaks at about 4.1, about 12.3, about 16.5 and about 17.4±0.2 degree 2θ, and the crystal form is manufactured by following processes; (i) a process of adding pyridine to trans-1{4-[2-[4-(2,3-dichlorophenyl)-piperazine-1-yl]-ethyl]-cyclohexyl}-3,3-dimethyl-urea hydrochloride, a process of heating the mixture from the process (i) to a temperature of about 30°C to about 50°C to form a saturated solution, and (ii) a process of precipitating the crystal form from the solution.
摘要翻译：要解决的问题：提供用于调节多巴胺受体的氨基甲酰 - 环己烷衍生物的溶剂化物和晶体形式。溶液：提供了反式-1 {4- [2- [4-（2,3 - 二氯苯基） - 哌嗪-1-基] - 乙基] - 环己基} -3,3-二甲基 - 脲盐酸盐（III型），其具有包括约4.1，约12.3，约16.5的特征峰的X射线粉末衍射图，约17.4±0.2度2，晶型通过以下方法制造; （i）向反式-1 {4- [2- [4-（2,3-二氯苯基） - 哌嗪-1-基] - 乙基] - 环己基} -3,3-二甲基 - 脲盐酸盐中加入吡啶的方法，将该方法（i）的混合物加热至约30℃至约50℃的温度以形成饱和溶液，以及（ii）从溶液中沉淀出晶形的方法。

10. 发明专利

JP2009114206A Medicinal composition having antimicrobial activity 审中-公开
标题翻译：具有抗微生物活性的药物组合物
公开(公告)号：JP2009114206A
公开(公告)日：2009-05-28
申请号：JP2009042896
申请日：2009-02-25
申请人： Richter Gedeon Nyrt , リヒターゲデオンニルバーノシャンミーケデーレスベニュタールシャシャーグ
发明人： ILLES JANOS , NESMEL YI ERZEBET , STEFKO BELA , BURGER KALMAN
IPC分类号： A61K31/728 , A61K31/738 , A61K31/715 , A61K33/24 , A61K33/30 , A61P1/04 , A61P31/00 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/12
CPC分类号： A61K33/24 , A61K31/728 , A61K33/30 , Y10S514/912
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a medicinal composition having antimicrobial activity and a method for its preparation.
SOLUTION: The medicinal composition of the present invention contains a mixture of a hyaluronic acid zinc associate (complex) or a hyaluronic acid cobalt associate (complex) as an active ingredient and a conventional carrier and/or another additive used in pharmaceutical industries.
COPYRIGHT: (C)2009,JPO&INPIT

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