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1. 发明专利

JP2019112427A グルカゴンアンタゴニスト审中-公开
公开(公告)号：JP2019112427A
公开(公告)日：2019-07-11
申请号：JP2019033889
申请日：2019-02-27
申请人：メタバシス・セラピューティクス・インコーポレイテッド , METABASIS THERAPEUTICS, INC.
发明人：ジョージ・イー・ゴメズ−ガレノ , スコット・ジェイ・ヘッカー , クン・ダン , マリ・ベンカット・レディ , ジリ・スン , マシュー・ピー・グローテ , タン・フー・ヌグイェン , ロバート・ウエルタ・レマス , リ・ハイチン
IPC分类号： C07D263/57 , A61P43/00 , A61P3/08 , A61P3/10 , A61K45/00 , A61K31/423 , A61K31/185 , C07C309/15
摘要：【課題】グルカゴン受容体アンタゴニストまたは逆アゴニスト活性を有する化合物の提供。【解決手段】下式、 [R 44 はH、CH 3 又はCH 3 CH 2 ;R 45 はC 1−6 アルキル、アルケニル、アルコキシ、C 3−6 シクロアルキル、C 4−8 シクロアルケニル、C 4−8 ビシクロアルケニル、アリール又はヘテロアリール;Lはフェニル、インデニル、ベンゾオキサゾール−2−イル、C 3−6 シクロアルキル、C 4−8 シクロアルケニル又はC 4−8 ビシクロアルケニル;及びR 46 はH、F、Cl、CH 3 、CF 3 、OCF 3 又はCNから選択される1以上の置換基を表わす]で表される化合物。【選択図】なし

2. 发明专利

JP2015129133A グルカゴンアンタゴニスト审中-公开
标题翻译： GLUCAGON ANTAGONISTS
公开(公告)号：JP2015129133A
公开(公告)日：2015-07-16
申请号：JP2015005005
申请日：2015-01-14
申请人：メタバシス・セラピューティクス・インコーポレイテッド , METABASIS THERAPEUTICS, INC.
发明人：ジョージ・イー・ゴメズ−ガレノ , スコット・ジェイ・ヘッカー , クン・ダン , マリ・ベンカット・レディ , ジリ・スン , マシュー・ピー・グローテ , タン・フー・ヌグイェン , ロバート・ウエルタ・レマス , リ・ハイチン
IPC分类号： A61K31/185 , A61K31/423 , A61K45/00 , A61P1/04 , A61P1/18 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P43/00 , C07D263/56 , A61K47/40 , C07C309/15
CPC分类号： C07C309/15 , A61K31/185 , A61K31/423 , A61K45/06 , C07D263/57 , C07B2200/07 , C07C2101/14 , C07C2101/16
摘要：【課題】グルカゴン受容体アンタゴニスト又は逆アゴニスト活性を有する、そのエナンチオマー的に純粋な形態を含めた化合物、及びその医薬上許容される塩又は共−結晶並びにプロドラッグの提供。【解決手段】下式で表される化合物、又はその医薬上許容される塩、溶媒和物、並びにプロドラッグ。 [R 44 はH、メチル又はエチルであり;R 45 はC 1−6 −アルキル、アルケニル、アルコキシ、C 3−6 −シクロアルキル、C 4−8 −シクロアルケニル、C 4−8 −ビシクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリール;Lはフェニル、インデニル、ベンゾオキサゾール−2−イル、C 3−6 −シクロアルキル、C 4−8 −シクロアルケニルまたはC 4−8 −ビシクロアルケニル;R 46 はH、F、Cl、メチル、CF 3 、OCF 3 、又はCN] 【選択図】なし
摘要翻译：要解决的问题：提供具有胰高血糖素受体拮抗剂或反向激动剂活性的化合物，包括其对映异构体纯形式及其药学上可接受的盐或共结晶和前药。解决方案：本发明提供式图或其药学上可接受的盐，溶剂合物和前药。 [Ris H，甲基或乙基; 烷基，链烯基，烷氧基，C环烷基，C环烯基，C双环烯基，芳基或杂芳基; L是苯基，茚基，苯并恶唑-2-基，C环烷基，C环烯基或C双环烯基; 和Ris H，F，Cl，甲基，CF，OCF或CN。

3. 发明专利

JP2018083834A グルカゴンアンタゴニスト审中-公开
公开(公告)号：JP2018083834A
公开(公告)日：2018-05-31
申请号：JP2018006976
申请日：2018-01-19
申请人：メタバシス・セラピューティクス・インコーポレイテッド , METABASIS THERAPEUTICS, INC.
发明人：ジョージ・イー・ゴメズ−ガレノ , スコット・ジェイ・ヘッカー , クン・ダン , マリ・ベンカット・レディ , ジリ・スン , マシュー・ピー・グローテ , タン・フー・ヌグイェン , ロバート・ウエルタ・レマス , リ・ハイチン
IPC分类号： A61K31/423 , A61P3/08 , A61P3/10 , A61P43/00 , A61K31/185
CPC分类号： C07C309/15 , A61K31/185 , A61K31/423 , A61K45/06 , C07B2200/07 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07D263/57
摘要：【課題】IおよびII型糖尿病、インスリン抵抗性および高血糖症を含めた、1以上のグルカゴン受容体アンタゴニストが示される病気または疾患を治療し、予防し、その開始の時を遅延させ、またはその発生または進行についての危険性を低下させる方法の提供。【解決手段】グルカゴン受容体アンタゴニストまたは逆アゴニスト活性を有する、そのエナンチオマー的に純粋な形態を含めた下記式で表される化合物。 [R 44 はH、メチル、エチル;R 45 は置換/非換のアルキル、アルケニル、アルコキシ等Lは置換/非置換のLはフェニル、インデニルシクロアルキル等;R 46 はH、F、Cl、CH 3 、CF 3 、OCF 3 又はCN] 【選択図】なし

6. 发明专利

JP2017101039A グルカゴンアンタゴニスト有权
公开(公告)号：JP2017101039A
公开(公告)日：2017-06-08
申请号：JP2016251460
申请日：2016-12-26
申请人：メタバシス・セラピューティクス・インコーポレイテッド , METABASIS THERAPEUTICS, INC.
发明人：ジョージ・イー・ゴメズ−ガレノ , スコット・ジェイ・ヘッカー , クン・ダン , マリ・ベンカット・レディ , ジリ・スン , マシュー・ピー・グローテ , タン・フー・ヌグイェン , ロバート・ウエルタ・レマス , リ・ハイチン
IPC分类号： A61K31/423 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P3/00 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P9/00 , A61P27/02 , A61P25/00 , A61P13/12 , A61P1/18 , A61K31/185 , A61K45/00 , C07D263/57 , A61P43/00 , A61P3/12 , A61K47/40 , C07C309/15
CPC分类号： C07C309/15 , A61K31/185 , A61K31/423 , A61K45/06 , C07D263/57 , C07B2200/07 , C07C2601/14 , C07C2601/16
摘要：【課題】グルカゴン受容体アンタゴニストまたは逆アゴニスト活性を有する、そのエナンチオマー的に純粋な形態を含めた化合物、およびその医薬上許容される塩または共−結晶およびプロドラッグを提供する。【解決手段】式I: I の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、またはプロドラッグ。【選択図】なし

9. 发明专利

JP2009102366A Aica riboside analog 审中-公开
标题翻译： AICA RIBOSIDE ANALOG
公开(公告)号：JP2009102366A
公开(公告)日：2009-05-14
申请号：JP2008327961
申请日：2008-12-24
申请人： Metabasis Therapeutics Inc , メタバシス・セラピューティクス・インコーポレイテッドMetabasis Therapeutics, Inc.
发明人： BULLOUGH DAVID A , GRUBER HARRY E , METZNER ERNEST K , MULLANE KEVIN M , UGARKAR BHEEMARAO G , BROWNE CLINTON E
IPC分类号： A61K31/415 , C07H19/052 , A61K31/70 , A61K31/7042 , A61K31/7052 , A61K31/7056 , A61P3/00 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D233/60 , C07D233/88 , C07D233/90 , C07D405/04
CPC分类号： C07D233/88 , C07H19/052
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an AICA riboside analog concerning the treatment of diseases which can be regulated by a topical increase in extracellular adenosine. SOLUTION: Provided is a 5-amino-1-β-D-ribofranosylimidazole-4-carboxamide (AICA riboside) analog useful in increasing an extracellular level of adenosine. COPYRIGHT: (C)2009,JPO&INPIT
摘要翻译：要解决的问题：提供可以通过局部增加胞外腺苷调节的疾病的治疗的AICA核苷类似物。解决方案：提供可用于增加腺苷细胞外水平的5-氨基-1-β-D-核糖核糖基咪唑-4-甲酰胺（AICA riboside）类似物。版权所有（C）2009，JPO＆INPIT

10. 发明专利

TW200640941A 創新類新藥以膦酸為主架構之藥物前趨物9-[2-(膦酸甲氧基)乙基]腺嘌呤與其類似物 NOVEL PHOSPHONIC ACID BASED PRODRUGS OF PMEA AND ITS ANALOGUES 审中-公开
简体标题：创新类新药以膦酸为主架构之药物前趋物9-[2-(膦酸甲氧基)乙基]腺嘌呤与其类似物 NOVEL PHOSPHONIC ACID BASED PRODRUGS OF PMEA AND ITS ANALOGUES
公开(公告)号：TW200640941A
公开(公告)日：2006-12-01
申请号：TW095109376
申请日：2003-11-18
申请人：梅塔貝斯治療醫學有限公司 METABASIS THERAPEUTICS, INC.
发明人：凱拉傑雷迪 K. RAJA REDDY , 馬克迪. 爾利昂 MARK D. ERION , 麥克西. 梅特利 MICHAEL C. MATELICH , 喬瑟夫傑冠丘 JOSEPH J. KOPCHO
IPC分类号： C07F , C07H , A61K
摘要：結構式Ⅲ的前驅藥物、其應用、其中間產物及其製造方法在此敘述：095109376-p01.bmp其中：M和V彼此順式，並且MPO3H2是選自由9–(2–膦醯甲氧基乙基)腺嘌呤、(R)–9–(2–膦醯甲氧基丙基)腺嘌呤、9–(2–膦醯甲氧基乙基)鳥嘌呤、9–(2–膦醯甲氧基乙基氧基)腺嘌呤、9–(2–膦醯甲氧基乙基、2,6–二胺基嘌呤、(S)–9–(3–羥基–2–膦醯甲氧基丙基)腺嘌呤、9–(3–羥基–2–膦醯甲氧基丙基)鳥嘌呤和(S)–9–(3–氟–2–膦醯甲氧基丙基)腺嘌呤等所組成族群的膦酸；V是選自由苯基、2–嘧啶、3–嘧啶、4–嘧啶、2–喃基、3–喃基、2–吩基和3–吩基等所組成的族群，全可選擇性的以1–3個氟、氯、溴、一個至三個碳的烷基、三氟甲基和氧R^6等取代；R^6是選自由一個至三個碳的烷基和三氟甲基所組成的族群；及藥學上可接受的鹽類；其中該化合物於V基所結合之處具有S立體構造。095109376-p01.bmp
简体摘要：结构式Ⅲ的前驱药物、其应用、其中间产物及其制造方法在此叙述：095109376-p01.bmp其中：M和V彼此顺式，并且MPO3H2是选自由9–(2–膦酰甲氧基乙基)腺嘌呤、(R)–9–(2–膦酰甲氧基丙基)腺嘌呤、9–(2–膦酰甲氧基乙基)鸟嘌呤、9–(2–膦酰甲氧基乙基氧基)腺嘌呤、9–(2–膦酰甲氧基乙基、2,6–二胺基嘌呤、(S)–9–(3–羟基–2–膦酰甲氧基丙基)腺嘌呤、9–(3–羟基–2–膦酰甲氧基丙基)鸟嘌呤和(S)–9–(3–氟–2–膦酰甲氧基丙基)腺嘌呤等所组成族群的膦酸；V是选自由苯基、2–嘧啶、3–嘧啶、4–嘧啶、2–喃基、3–喃基、2–吩基和3–吩基等所组成的族群，全可选择性的以1–3个氟、氯、溴、一个至三个碳的烷基、三氟甲基和氧R^6等取代；R^6是选自由一个至三个碳的烷基和三氟甲基所组成的族群；及药学上可接受的盐类；其中该化合物于V基所结合之处具有S三維构造。095109376-p01.bmp

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