会员体验
专利管家（专利管理）
工作空间（专利管理）
风险监控（情报监控）
数据分析（专利分析）
侵权分析（诉讼无效）
联系我们
交流群
官方交流：
QQ群： 891211   
微信请扫码    >>>
现在联系顾问~
下载
著录项
PDF全文
热词
    • 10. 发明专利
      TWI235150B 硫代-羥衍生物類 Thio-oxindole derivatives 失效
    • 硫代-羥衍生物類 Thio-oxindole derivatives
    • 硫代-羟衍生物类 Thio-oxindole derivatives
    • TWI235150B
    • 2005-07-01
    • TW089108474
    • 2000-12-15
    • 惠氏藥廠 WYETH , 配体醫藥品公司 LIGAND PHARMACEUTICALS, INC.
    • 范桑恩 ANDREW FENSOME , 張普文 ZHANG, PUWEN , 柯馬奇 MARCI C. KOKO , 林智 LIN ZHI , 喬納斯 TODD K. JONES , 泰葛萊 CHRISTOPHER M. TEGLEY , 尹傑斯 JAMES P. EDWARDS , 麥安德 EDWARD G. MELENSKI , 溫依傑 JAY E. WROBEL
    • C07D , A61K , A61P
    • 硫代-羥叫衍生物類
      本發明係關於式1或2之化合物：其中：
      R1及 R2是獨立地選自 H、烷基、經取代之烷基、OH、 O(烷基)、O(經取代之烷基)、 OAc、芳基、視需要經取代之芳基、雜芳基、視需要經取代之雜芳基、烷芳基、烷雜芳基、1-丙炔基或3-丙炔基；
      或R1及R2結合而形成包括其中一個下列環：-CH2(CH2)nCH2-、-CH2CH2CMe2CH2CH2-、-O(CH2)mCH2-、 O(CH2)pO-、-CH2CH2OCH2CH2-、或-CH2，CH2N(H或烷基)CH2，CH2-；
      m是從1至4之整數；
      n是從1至5之整數；
      p是從1至4之整數；
      或R1及R2一起包括一個雙鍵至其中一個下列基： CMe2、C(環烷基)、O、C(環醚)；
      R3是選自H、 OH、 NH2、 C1至C6烷基、經取代之C1至C6烷基、C3至C6烯基、炔基或經取代之炔基、或CORA；
      R4A是選自H、 C1至 C3烷基、經取代之C1至C3烷基、 C1至C3烷氧基、經取代之C1至C3烷氧基、C1至C3胺基烷基、或經取代之C1至C3胺基烷基；
      R4是選自H、鹵素、CN、NH2、C1至C6烷基、經取代之C1至C6烷基、C1至C6烷氧基、經取代之C1至C6烷氧基、C1至C6胺基烷基、或經取代之C1至C6胺基烷基；
      R5是選自族群a)、b)或c)：
      a)R5是下列含取代基X、Y及Z之經三取代之苯環：
      X是選自鹵基、OH、CN、C1至C3烷基、紐取代之 C1至C3烷基、C1至C3烷氧基。經取代之C1至C3烷氧基、 C1至C3硫代烷基、經取代之C1至C3硫代烷基、S(O)烷基、 S(O)2烷基、C1至C3胺基烷基、經取代之C1至C3胺基烷基、NO2、C1至C3全氟烷基、含1至3個雜原子之5或6員雜環、CONH2、CSNH2、CONH烷基、CSNH烷基、CON(烷基)2、CSN(烷基)2、CORB、OCORB、NRCORB；
      RB是選自H、C1至C3烷基、經取代之C1至C3烷基、芳基、經取代之芳基、C1至C3烷氧基、經取代之C1至C3烷氧基、C1至C3胺基烷基、或經取代之C1至C3胺基烷基；
      RC是H、C1至C3烷基、或經取代之C1至C3烷基；
      Y及Z是獨立地選自H、鹵基、CN、NO2、C1至C3烷氧基、C1至C3烷基、或C1至C3硫代烷基；或
      b)R5是含1、2或3個選自O、S、SO、SO2或NR6之雜原子並含一或兩個獨立地選自H、鹵基、CN、NO2及 C1至C3烷基、C1至C3烷氧基、C1至C3胺基烷基、CORD或NRECORD之取代基之5或6員雜環；
      RD是H、C1至C3烷基、經取代之C1至C3烷基、芳基、經取代之芳基、C1至C3烷氧基、經取代之C1至C3烷氧基、 C1至C3胺基烷基、或經取代之C1至C3胺基烷基；
      RE是H、C1至C3烷基、或經取代之C1至C3烷基；
      R6是H、或C1至C3烷基；或
      c)R5是-4-基、-7-基或苯並-2-吩基部份，此部份可經1至3個選自鹵基、低碳烷基、CN、NO2、低碳烷氧基、或CF3之取代基取代；
      Q1是S、NR7、CR8R9；
      R7是選包包招CN、C1至06烷基、經取代之C1至C6烷基、C3至C8環烷基、經取代之C3至C8環烷基、芳基、經取代之芳基、雜環基、經取代之雜環基、醯基、經取代之醯基、芳醯基、經取代之芳醯基、SO2CF3、OR11或 NR11R12；
      R8及R9獨立地選自H、C1至C6烷基、經取代之C1至 C6烷基、C3至C8環烷基、經取代之C3至C8環烷基、芳基、經取代之芳基、雜環基、經取代之雜環基、NO2、CN、或 CO2R10；
      R10是C1至C3烷基；或
      CR8R9含下式結構之六員環
      Q2是選自包括：
      R11、R12及R13獨立地選自H、C1至C6烷基、經取代之C1至C6烷基、芳基、經取代之芳基、雜芳基、經取代之雜芳基、醯基、經取代之醯基、芳醯基或經取代之芳醯基或磺醯基；或其藥學上可接受之鹽類，含彼之醫藥組成物及其用途。
    • 硫代-羟叫衍生物类 本发明系关于式1或2之化合物：其中： R1及 R2是独立地选自 H、烷基、经取代之烷基、OH、 O(烷基)、O(经取代之烷基)、 OAc、芳基、视需要经取代之芳基、杂芳基、视需要经取代之杂芳基、烷芳基、烷杂芳基、1-丙炔基或3-丙炔基； 或R1及R2结合而形成包括其中一个下列环：-CH2(CH2)nCH2-、-CH2CH2CMe2CH2CH2-、-O(CH2)mCH2-、 O(CH2)pO-、-CH2CH2OCH2CH2-、或-CH2，CH2N(H或烷基)CH2，CH2-； m是从1至4之整数； n是从1至5之整数； p是从1至4之整数； 或R1及R2一起包括一个双键至其中一个下列基： CMe2、C(环烷基)、O、C(环醚)； R3是选自H、 OH、 NH2、 C1至C6烷基、经取代之C1至C6烷基、C3至C6烯基、炔基或经取代之炔基、或CORA； R4A是选自H、 C1至 C3烷基、经取代之C1至C3烷基、 C1至C3烷氧基、经取代之C1至C3烷氧基、C1至C3胺基烷基、或经取代之C1至C3胺基烷基； R4是选自H、卤素、CN、NH2、C1至C6烷基、经取代之C1至C6烷基、C1至C6烷氧基、经取代之C1至C6烷氧基、C1至C6胺基烷基、或经取代之C1至C6胺基烷基； R5是选自族群a)、b)或c)： a)R5是下列含取代基X、Y及Z之经三取代之苯环： X是选自卤基、OH、CN、C1至C3烷基、纽取代之 C1至C3烷基、C1至C3烷氧基。经取代之C1至C3烷氧基、 C1至C3硫代烷基、经取代之C1至C3硫代烷基、S(O)烷基、 S(O)2烷基、C1至C3胺基烷基、经取代之C1至C3胺基烷基、NO2、C1至C3全氟烷基、含1至3个杂原子之5或6员杂环、CONH2、CSNH2、CONH烷基、CSNH烷基、CON(烷基)2、CSN(烷基)2、CORB、OCORB、NRCORB； RB是选自H、C1至C3烷基、经取代之C1至C3烷基、芳基、经取代之芳基、C1至C3烷氧基、经取代之C1至C3烷氧基、C1至C3胺基烷基、或经取代之C1至C3胺基烷基； RC是H、C1至C3烷基、或经取代之C1至C3烷基； Y及Z是独立地选自H、卤基、CN、NO2、C1至C3烷氧基、C1至C3烷基、或C1至C3硫代烷基；或 b)R5是含1、2或3个选自O、S、SO、SO2或NR6之杂原子并含一或两个独立地选自H、卤基、CN、NO2及 C1至C3烷基、C1至C3烷氧基、C1至C3胺基烷基、CORD或NRECORD之取代基之5或6员杂环； RD是H、C1至C3烷基、经取代之C1至C3烷基、芳基、经取代之芳基、C1至C3烷氧基、经取代之C1至C3烷氧基、 C1至C3胺基烷基、或经取代之C1至C3胺基烷基； RE是H、C1至C3烷基、或经取代之C1至C3烷基； R6是H、或C1至C3烷基；或 c)R5是-4-基、-7-基或苯并-2-吩基部份，此部份可经1至3个选自卤基、低碳烷基、CN、NO2、低碳烷氧基、或CF3之取代基取代； Q1是S、NR7、CR8R9； R7是选包包招CN、C1至06烷基、经取代之C1至C6烷基、C3至C8环烷基、经取代之C3至C8环烷基、芳基、经取代之芳基、杂环基、经取代之杂环基、酰基、经取代之酰基、芳酰基、经取代之芳酰基、SO2CF3、OR11或 NR11R12； R8及R9独立地选自H、C1至C6烷基、经取代之C1至 C6烷基、C3至C8环烷基、经取代之C3至C8环烷基、芳基、经取代之芳基、杂环基、经取代之杂环基、NO2、CN、或 CO2R10； R10是C1至C3烷基；或 CR8R9含下式结构之六员环 Q2是选自包括： R11、R12及R13独立地选自H、C1至C6烷基、经取代之C1至C6烷基、芳基、经取代之芳基、杂芳基、经取代之杂芳基、酰基、经取代之酰基、芳酰基或经取代之芳酰基或磺酰基；或其药学上可接受之盐类，含彼之医药组成物及其用途。
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
每页展示10个专利
每页展示10个专利
每页展示20个专利
每页展示50个专利
每页展示100个专利

IPRDB

最新中国发明专利 最新美国发明专利 技术领域 专利库 专利分类库 国际专利分类库

热门服务

会员版试用 API 数据接口 找代理 知嘟嘟专利交易 排行榜 大学排行榜 专利百科

关于我们

平台介绍 战略合作 网站地图

友情链接

知嘟嘟专利交易 国家知识产权局 中国商标网

联系方式


©2019-2023 上海吉码数字技术有限公司 版权所有，并保留所有权利 沪ICP备20016256号-6 沪公网安备31011702005475号