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1. 发明专利

JP2013224324A Tablet shape to enhance gastric retention of swellable controlled-release oral dosage form 审中-公开
标题翻译：片剂形状可以提高易控制释放口服剂型的气味
公开(公告)号：JP2013224324A
公开(公告)日：2013-10-31
申请号：JP2013142872
申请日：2013-07-08
申请人： Depomed Inc , ディポメド,インコーポレイティド
发明人： BERNER BRET , LOUIE-HELM JENNY
IPC分类号： A61K9/22 , A61K9/00 , A61K9/20 , A61K47/32 , A61K47/34 , A61K47/36 , A61K47/38
CPC分类号： A61K9/0065 , A61K9/2031 , A61K9/2072
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To improve the retention of oral drug dosage forms in a stomach.SOLUTION: The retention of oral drug dosage forms in a stomach is improved by using swellable dosage forms that are shaped in a manner that prevents them from inadvertently passing through a pylorus as a result of being in a particular orientation. The planar projection of the shape is one that has two orthogonal axes of different lengths, the longer being short enough to permit easy swallowing prior to swelling while the shorter is long enough within one-half hour of swelling to prevent passage through the pylorus.
摘要翻译：要解决的问题：改善口服药物剂型在胃中的保留。解决方案：通过使用可膨胀的剂型来改善口服药物剂型在胃中的保留，该剂型可以防止它们无意地通过由于处于特定方向，幽门。形状的平面突起是具有不同长度的两个正交轴的平面突起，其长度足够短以允许在肿胀之前容易吞咽，而较短的时间足以在半小时内膨胀以防止通过幽门。

2. 发明专利

JP2013006863A Optimal polymer mixture for gastric retentive tablet 审中-公开
标题翻译：优质聚合物混合物用于气体保持性片剂
公开(公告)号：JP2013006863A
公开(公告)日：2013-01-10
申请号：JP2012196459
申请日：2012-09-06
申请人： Depomed Inc , ディポメド,インコーポレイティド
发明人： GUSLER GLORIA , BERNER BRET , CHAU MEI , PADUA AIMEE
IPC分类号： A61K47/34 , A61K9/00 , A61K9/20 , A61K9/22 , A61K31/155 , A61K31/19 , A61K31/195 , A61K31/4178 , A61K31/496 , A61K47/38 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P1/06 , A61P31/04 , A61P35/00
CPC分类号： A61K9/0065 , A61K9/2031 , A61K9/2054
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a tablet allowing swelling of the tablet to effect gastric retention and gradual disintegration of the tablet to clear the tablet from the gastrointestinal tract after release of the drug.SOLUTION: Unit dosage form tablets for the delivery of pharmaceuticals are produced by the pharmaceutical dispersed in a solid unitary matrix formed of a combination of poly(ethylene oxide) and hydroxypropyl methylcellulose. The combination offers unique benefits in terms of release rate control and reproducibility.
摘要翻译：要解决的问题：提供片剂，其允许片剂的溶胀以释放药物以使胃滞留和逐渐崩解片剂以从胃肠道中清除片剂。解决方案：用于递送药物的片剂的单位剂型由分散在由聚（环氧乙烷）和羟丙基甲基纤维素的组合形成的固体单一基质中的药物制备。该组合在释放速率控制和重复性方面提供独特的优势。版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

3. 发明专利

JP2010254713A Method of treatment using gastric retained gabapentin dosage 审中-公开
标题翻译：使用GASTRIC保留的GABAPENTIN剂量治疗方法
公开(公告)号：JP2010254713A
公开(公告)日：2010-11-11
申请号：JP2010179064
申请日：2010-08-09
申请人： Depomed Inc , デポメッド, インコーポレイテッド
发明人： BERNER BRET , HOU SUI YUEN EDDIE , GUSLER GLORIA M
IPC分类号： A61K9/20 , A61K31/197 , A61K9/00 , A61K9/22 , A61K9/24 , A61K9/28 , A61K9/48 , A61K31/195 , A61K45/00 , A61K47/34 , A61K47/38 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/14
CPC分类号： A61K9/0065 , A61K9/0002 , A61K9/2031 , A61K9/2054 , A61K9/48 , A61K31/195 , A61K31/197 , A61K45/06
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method of treatment for disease states such as epilepsy by administering gabapentin in once- or twice-daily gastric retained dosage form.
SOLUTION: There is provided a method of treatment for epilepsy and other disease states, which method comprises the delivery of gabapentin in a gastric retained dosage form. One aspect relates to a method of treating epilepsy, comprising administering a therapeutically effective amount of gabapentin or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in a gastric retained dosage form to a mammal in need of such treatment. Another aspect relates to a method of treating neuropathic pain, comprising a step of administering a therapeutically effective amount of gabapentin or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in a gastric retained dosage form to a mammal in need of such treatment.
COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT
摘要翻译：待解决的问题：提供一种治疗疾病状态如癫痫的方法，其通过每日一次或两次的胃保留剂型施用加巴喷丁。提供了治疗癫痫和其他疾病状态的方法，该方法包括在胃保留剂型中递送加巴喷丁。一个方面涉及治疗癫痫的方法，其包括向需要这种治疗的哺乳动物施用治疗有效量的胃保留剂型的加巴喷丁或其药学上可接受的盐。另一方面涉及一种治疗神经性疼痛的方法，其包括向需要这种治疗的哺乳动物施用治疗有效量的加巴喷丁或其药学上可接受的盐在胃保留剂型中的步骤。版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

4. 发明专利

JP2009040787A Tablet shape to enhance gastric retention of swellable controlled-release oral dosage form 审中-公开
标题翻译：片剂形状可以提高易控制释放口服剂型的气味
公开(公告)号：JP2009040787A
公开(公告)日：2009-02-26
申请号：JP2008213240
申请日：2008-08-21
申请人： Depomed Inc , ディポメド,インコーポレイティド
发明人： BERNER BRET , LOUIE-HELM JENNY
IPC分类号： A61K47/32 , A61K9/00 , A61K9/20 , A61K9/22 , A61K9/30 , A61K31/135 , A61K31/155 , A61K31/195 , A61K31/401 , A61K31/496 , A61K31/522 , A61K31/635 , A61K33/10 , A61K38/00 , A61K38/55 , A61K47/34 , A61K47/36 , A61K47/38
CPC分类号： A61K9/0065 , A61K9/2031 , A61K9/2072
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a controlled-release dosage form in relation to the tablet shapes to enhance gastric retention of swellable controlled-release oral dosage forms.
SOLUTION: The dosage forms that are shaped in a manner that will prevent them from inadvertently passing through the pylorus. A controlled-release oral drug dosage form for releasing a drug into at least a portion of a region defined by the stomach and the upper gastrointestinal tract, the dosage form comprising a solid monolithic matrix with the drug contained therein, the matrix being one that swells upon imbibition of water, the matrix being non-circular in shape and having first and second orthogonal axes of unequal length, the longer such axis having a maximum length of 3.0 cm when the matrix is unswollen, and the shorter such axis achieving a minimum length of 1.2 cm within one hour of immersion of the dosage form in water.
COPYRIGHT: (C)2009,JPO&INPIT
摘要翻译：要解决的问题：提供与片剂形状相关的控释剂型，以增强可膨胀的控释口服剂型的胃滞留。解决方案：以防止他们无意地穿过幽门的方式成形的剂型。一种用于将药物释放到由胃和上胃肠道限定的区域的至少一部分的控释口服药物剂型，所述剂型包含其中包含的药物的固体整体式基质，所述基质是膨胀的在吸水时，基体为非圆形且具有不等长度的第一和第二正交轴，当基体不溶胀时，该轴的长度最大为3.0cm，并且较短的该轴实现最小长度在将剂型浸入水中的1小时内为1.2cm。版权所有（C）2009，JPO＆INPIT

5. 发明申请

WO2012050922A3 GASTRIC RETENTIVE DOSAGE FORMS FOR EXTENDED RELEASE OF ACAMPROSATE INTO THE UPPER GASTROINTESTINAL TRACT 审中-公开
标题翻译：胃肠增强剂用于延长放射治疗剂量的方法
公开(公告)号：WO2012050922A3
公开(公告)日：2012-08-02
申请号：PCT/US2011053769
申请日：2011-09-28
申请人： DEPOMED INC , BERNER BRET , CHEN CUIPING
发明人： BERNER BRET , CHEN CUIPING
IPC分类号： A61K31/185 , A61K9/22 , A61P1/00 , A61P1/04 , C07C309/15
CPC分类号： A61K9/0065 , A61K9/2027 , A61K9/2031 , A61K9/2054 , A61K31/185 , A61K47/10
摘要： Gastric retentive dosage forms for sustained reiease of acamprosate are described which may allow once- or twice-daily dosing for both acute and long-term treatment of a disorder including alcohol dependence, tinnitus, sleep apnea, Parkinson's disease, levodopa-induced dyskinesias in Parkinson's disease, Alzheimer's disease, Huntington's disease, Amyotrophic lateral sclerosis, Cortical spreading depression, migraine, schizophrenia, anxiety, tardive dyskinesia, spasticity, multiple sclerosis, various types pain, or binge eating. Methods of treatment using the dosage forms and methods of making the dosage forms are also described.
摘要翻译：描述了用于持续治疗阿坎酸的胃滞留剂型，其可以允许急性和长期治疗包括酒精依赖性，耳鸣，睡眠呼吸暂停，帕金森病，左旋多巴诱导的帕金森氏症运动障碍的疾病的每日一次或两次给药疾病，阿尔茨海默病，亨廷顿舞蹈病，肌萎缩性侧索硬化，皮质扩张抑郁症，偏头痛，精神分裂症，焦虑症，迟发性运动障碍，痉挛性，多发性硬化，各种类型的疼痛或暴饮暴食。还描述了使用剂型和制备剂型的方法的治疗方法。

6. 发明申请

WO2009017716A2 PULSATILE GASTRIC RETENTIVE DOSAGE FORMS 审中-公开
标题翻译： PULSATILE胃滞留剂型
公开(公告)号：WO2009017716A2
公开(公告)日：2009-02-05
申请号：PCT/US2008009139
申请日：2008-07-25
申请人： DEPOMED INC , COWLES VERNE EARLE , HOU SUI YUEN EDDIE , BERNER BRET , HAN CHIEN-HSUAN , FELL RYAN DOUGLAS , GU CHUNHONG
发明人： COWLES VERNE EARLE , HOU SUI YUEN EDDIE , BERNER BRET , HAN CHIEN-HSUAN , FELL RYAN DOUGLAS , GU CHUNHONG
IPC分类号： A61K9/00 , A61K9/48 , A61K9/50
CPC分类号： A61K9/0065 , A61K9/282 , A61K9/2853 , A61K9/4808 , A61K9/4858 , A61K9/4866 , A61K9/5078 , A61K31/4025
摘要： Dosage forms for delayed and pulsed release of therapeutic agents into the stomach are described. The dosage forms are gastric retentive dosage forms that achieve release of the therapeutic agent into the stomach and upper gastrointestinal tract subsequent to administration of the dosage form. The dosage forms find particular use in administration of acid-labile active agents such as proton pump inhibitors, and in treating gastric acid secretion such as gastroesophageal reflux disease (GERD) and nocturnal acid breakthrough (NAB).
摘要翻译：描述了治疗剂延迟和脉冲释放到胃中的剂量形式。所述剂型是在施用剂型后实现治疗剂释放到胃和上胃肠道中的胃滞留剂型。该剂型特别用于施用酸不稳定活性剂如质子泵抑制剂，以及用于治疗胃酸分泌，如胃食管反流病（GERD）和夜间酸突破（NAB）。

7. 发明专利

TW200510001A 含有兩種藥物且該二藥物之間有良好分隔之劑型 DUAL DRUG DOSAGE FORMS WITH IMPROVED SEPARATION OF DRUGS 审中-公开
简体标题：含有两种药物且该二药物之间有良好分隔之剂型 DUAL DRUG DOSAGE FORMS WITH IMPROVED SEPARATION OF DRUGS
公开(公告)号：TW200510001A
公开(公告)日：2005-03-16
申请号：TW093121200
申请日：2004-07-15
申请人：迪波梅德股份有限公司 DEPOMED, INC.
发明人：林鐘哲 LIM, JONG , 約翰雪爾 SHELL, JOHN N. , 珍妮路易漢 LOUIE-HELM, JENNY
IPC分类号： A61K
CPC分类号： A61K31/4415 , A61K9/0065 , A61K9/2018 , A61K9/2027 , A61K9/2031 , A61K9/2054 , A61K9/2077 , A61K9/209 , A61K9/2853 , A61K31/00 , A61K31/155 , A61K31/40 , A61K31/4015 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要：包括一延長釋放性核心與一立即釋放性層或外殼的藥物錠劑係以在該錠劑之延長釋放性部份與立即釋放性部份之間加上無藥物聚合物之薄屏障層製備。該屏障層可為胃腸液所滲透，從而提供胃腸液對該延長釋放性核心之完全接觸，但在立即釋放性層施藥期間保持完整，實質地減少或消除該立即釋放藥物至該延長釋放性部份之內的任何滲透。
简体摘要：包括一延长释放性内核与一立即释放性层或外壳的药物锭剂系以在该锭剂之延长释放性部份与立即释放性部份之间加上无药物聚合物之薄屏障层制备。该屏障层可为胃肠液所渗透，从而提供胃肠液对该延长释放性内核之完全接触，但在立即释放性层施药期间保持完整，实质地减少或消除该立即释放药物至该延长释放性部份之内的任何渗透。

8. 发明专利

TWI312285B 使用胃中保留劑型的加巴潘汀(gabapentin)之治療方法 METHODS OF TREATMENT USING A GASTRIC RETAINED GABAPENTIN DOSAGE 有权
简体标题：使用胃中保留剂型的加巴潘汀(gabapentin)之治疗方法 METHODS OF TREATMENT USING A GASTRIC RETAINED GABAPENTIN DOSAGE
公开(公告)号：TWI312285B
公开(公告)日：2009-07-21
申请号：TW091124777
申请日：2002-10-24
申请人：迪波梅德股份有限公司 DEPOMED, INC.
发明人：布瑞特柏納 BERNER, BRET , 胡蘇原 HOU, SUI YUEN EBBIE , 葛羅瑞亞谷斯樂 GUSLER, GLORIA M.
IPC分类号： A61K
CPC分类号： A61K9/0065 , A61K9/0002 , A61K9/2031 , A61K9/2054 , A61K9/48 , A61K31/195 , A61K31/197 , A61K45/06
摘要：本發明揭示一種用於治療癲癇及其他疾病狀態之方法,其包括輸送在胃保留劑型中的加巴潘汀。
简体摘要：本发明揭示一种用于治疗癫痫及其他疾病状态之方法,其包括输送在胃保留剂型中的加巴潘汀。

9. 发明专利

TW200302743A 製造能投遞立即釋出型藥物和延緩釋出型藥物之口服劑型的方法 MANUFACTURE OF ORAL DOSAGE FORMS DELIVERING BOTH IMMEDIATE-RELEASE AND SUSTAINED-RELEASE DRUGS 审中-公开
简体标题：制造能投递立即发佈型药物和延缓发佈型药物之口服剂型的方法 MANUFACTURE OF ORAL DOSAGE FORMS DELIVERING BOTH IMMEDIATE-RELEASE AND SUSTAINED-RELEASE DRUGS
公开(公告)号：TW200302743A
公开(公告)日：2003-08-16
申请号：TW092102293
申请日：2003-01-30
申请人：迪波梅德股份有限公司 DEPOMED, INC.
发明人：林鐘哲 LIM, JONG , 約翰雪爾 SHELL, JOHN N.
IPC分类号： A61K
CPC分类号： A61K9/209 , A61K31/155 , A61K2300/00
摘要：本發明揭示一種製造口服藥錠之方法，該錠同時組合立即釋出型和延緩釋出型投藥方式且使用不溶於水或只微溶的立即釋出型藥物，其相對於延緩釋出型藥物只以很少量存在。該方法包括使用直徑等於或小於10微米的立即釋出型藥物粒子，其以層式施加或塗覆於延長釋出型藥物核上，該層或塗層可為藥物粒子本身，以水懸浮液形式施加，或以含有與可在胃液中快速崩解的物質摻合的藥物之固體混合物施加。兩種情況中的結果都是在立即釋出型藥物和延長釋出型藥物之間的比例有高度均一性，該均一性就該立即釋出型藥物的不溶性及其相對於延長釋出型藥物的相對少量之觀點來看，係於他法難以達到者。
简体摘要：本发明揭示一种制造口服药锭之方法，该锭同时组合立即发佈型和延缓发佈型投药方式且使用不溶于水或只微溶的立即发佈型药物，其相对于延缓发佈型药物只以很少量存在。该方法包括使用直径等于或小于10微米的立即发佈型药物粒子，其以层式施加或涂覆于延长发佈型药物核上，该层或涂层可为药物粒子本身，以水悬浮液形式施加，或以含有与可在胃液中快速崩解的物质掺合的药物之固体混合物施加。两种情况中的结果都是在立即发佈型药物和延长发佈型药物之间的比例有高度均一性，该均一性就该立即发佈型药物的不溶性及其相对于延长发佈型药物的相对少量之观点来看，系于他法难以达到者。

10. 发明专利

TW200800155A 胃滯留性加巴噴丁劑型與使用其之方法 GASTRIC RETENTIVE GABAPENTIN DOSAGE FORMS AND METHODS FOR USING SAME 审中-公开
简体标题：胃滞留性加巴喷丁剂型与使用其之方法 GASTRIC RETENTIVE GABAPENTIN DOSAGE FORMS AND METHODS FOR USING SAME
公开(公告)号：TW200800155A
公开(公告)日：2008-01-01
申请号：TW095149757
申请日：2006-12-29
申请人：底波曼公司 DEPOMED, INC.
发明人：布雷特波納 BERNER, BRET , 蘇元艾迪胡 HOU, SUI YUEN EDDIE , 席歐菲利斯J. 卡納 GANA, THEOPHILUS J. , 梅利羅S. 克萊莫 CRAMER, MARILOU S.
IPC分类号： A61K
CPC分类号： A61K9/0065 , A61K31/135 , A61K31/195 , A61K31/197 , A61K31/4166 , A61K31/53 , A61K31/55 , A61K45/06
摘要：本發明提供治療受疼痛狀態所苦之患者的方法,其係藉著對該患者投藥加巴噴丁之胃滯留性劑型,其能夠以每天一次或每天兩次之給藥攝生法投藥。藉著從每天三次投藥(其為即時釋放加巴噴丁的特徵)降低對投與加巴噴丁的需求,在本文中提供之胃滯留性加巴噴丁劑型具有改善患者依從加巴噴丁治療的優點。除了前述的之外,胃滯留性加巴噴丁劑型亦在整個給藥攝生法中,顯示減少的血漿濃度和增加的生物利用性。
简体摘要：本发明提供治疗受疼痛状态所苦之患者的方法,其系借着对该患者投药加巴喷丁之胃滞留性剂型,其能够以每天一次或每天两次之给药摄生法投药。借着从每天三次投药(其为实时释放加巴喷丁的特征)降低对投与加巴喷丁的需求,在本文中提供之胃滞留性加巴喷丁剂型具有改善患者依从加巴喷丁治疗的优点。除了前述的之外,胃滞留性加巴喷丁剂型亦在整个给药摄生法中,显示减少的血浆浓度和增加的生物利用性。

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