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1. 发明专利

JP2009120616A Viral polymerase inhibitor 审中-公开
标题翻译：病毒聚合酶抑制剂
公开(公告)号：JP2009120616A
公开(公告)日：2009-06-04
申请号：JP2009048600
申请日：2009-03-02
申请人： Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd , ベーリンガーインゲルハイム (カナダ) リミテッド
发明人： BEAULIEU PIERRE LOUIS , FAZAL GULREZ , KUKOLY GEORGE , JOLICOEUR ERIC , GILLARD JAMES , POUPART MARC-ANDRE , RANCOURT JEAN
IPC分类号： C07D209/08 , A61K31/13 , A61K31/381 , A61K31/404 , A61K31/405 , A61K31/4184 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/437 , A61K31/443 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61K31/7052 , A61K38/21 , A61K45/00 , A61P31/12 , A61P31/14 , A61P37/02 , A61P37/04 , A61P43/00 , C07B61/00 , C07D20060101 , C07D209/14 , C07D209/20 , C07D209/30 , C07D209/42 , C07D333/62 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/02 , C07D471/04 , C07D491/02 , C07D498/02 , C07H19/056 , C12N9/99
CPC分类号： C07D333/62 , C07D209/08 , C07D209/30 , C07D209/42 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D471/04
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new compound having improved inhibitory activity to HCV (hepatitis C virus) polymerase. SOLUTION: There are provided a compound represented by the formula and its analog. COPYRIGHT: (C)2009,JPO&INPIT
摘要翻译：待解决的问题：提供对HCV（丙型肝炎病毒）聚合酶具有改善的抑制活性的新化合物。提供了由式及其类似物表示的化合物。版权所有（C）2009，JPO＆INPIT

2. 发明专利

JP2010043124A Hepatitis c inhibitor tripeptide 有权
标题翻译： HEPATITIS C抑制剂TRIPEPTIDE
公开(公告)号：JP2010043124A
公开(公告)日：2010-02-25
申请号：JP2009262835
申请日：2009-11-18
申请人： Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd , ベーリンガーインゲルハイム (カナダ) リミテッド
发明人： LLINAS-BRUNET MONTSE , BAILEY MURRAY D , CAMERON DALE , FAUCHER ANNE MARIE , GHIRO ELISE , GOUDREAU NATHALIE , HALMOS TEDDY , POUPART MARC-ANDRE , RANCOURT JEAN , TSANTRIZOS YOULA S , WERNIC DOMINIK M
IPC分类号： C07K5/08 , C12N15/09 , A61K31/13 , A61K31/7056 , A61K38/00 , A61K38/06 , A61K38/21 , A61K38/43 , A61K38/46 , A61K45/00 , A61P1/16 , A61P31/12 , A61P31/14 , A61P31/16 , A61P43/00 , C07C229/48 , C07K1/06 , C07K5/083 , C07K5/087 , C12N9/50 , C12N9/99 , C12P21/02 , C12P41/00
CPC分类号： C12P13/02 , A61K38/21 , A61K45/06 , C07D207/16 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/14 , C07K5/0806 , C07K5/0808 , C07K5/081 , C07K5/0812 , C12P41/005 , A61K2300/00
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a tripeptide inhibitory to the NS3 protease of hepatitis C. SOLUTION: This compound expressed by formula (I) is prepared by using a resolution method of mirror image compounds from a mixture of methyl (1R,2S)/(1S,2S)-1-amino-2-vinylcyclopropyl carboxylate, comprising a process of treating the mixture with an esterase to obtain the corresponding (1R,2S) mirror image compounds. COPYRIGHT: (C)2010,JPO&INPIT
摘要翻译：要解决的问题：提供对丙型肝炎NS3蛋白酶的三肽抑制。解决方案：由式（I）表示的化合物通过使用来自甲基的混合物的镜像化合物的分辨方法制备（1R，2S）/（1S，2S）-1-氨基-2-乙烯基环丙基羧酸酯，其包括用酯酶处理混合物以获得相应的（1R，2S）镜像化合物的方法。版权所有（C）2010，JPO＆INPIT

3. 发明专利

JP2009275037A Virus polymerase inhibitor 审中-公开
标题翻译：病毒聚合酶抑制剂
公开(公告)号：JP2009275037A
公开(公告)日：2009-11-26
申请号：JP2009092397
申请日：2009-04-06
申请人： Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd , ベーリンガーインゲルハイム (カナダ) リミテッド
发明人： BEAULIEU PIERRE LOUIS , FAZAL GULREZ , GOULET SYLVIE , KUKOLJ GEORGE , POIRIER MARTIN , TSANTRIZOS YOULA S , JOLICOEUR ERIC , GILLARD JAMES , POUPART MARC-ANDRE , RANCOURT JEAN
IPC分类号： C07D209/18 , A61K31/13 , A61K31/381 , A61K31/404 , A61K31/4045 , A61K31/405 , A61K31/4184 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/437 , A61K31/443 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61K31/7052 , A61K38/21 , A61K38/46 , A61K45/00 , A61P31/12 , A61P31/14 , A61P37/02 , A61P43/00 , C07D20060101 , C07D209/08 , C07D209/14 , C07D209/20 , C07D209/30 , C07D209/42 , C07D333/62 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/02 , C07D471/04 , C07D491/02 , C07D498/02 , C07H19/056
CPC分类号： C07D333/62 , C07D209/08 , C07D209/30 , C07D209/42 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D471/04
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a novel inhibitor of HCV NS5B polymerase. SOLUTION: The inhibitor of HCV NS5B polymerase is an isomer of a compound represented by formula (I) (wherein A is O, S, NR 1 or CR 1 ; R 1 is selected from H, a halogen and the like; a dot line is a single bond or a double bond; R 2 is selected from H, a halogen, R 21 , OR 21 , SR 21 , COOR 21 , SO 2 N(R 22 ) 2 , N(R 22 ) 2 and the like; B is NR 3 or CR 3 , provided that one of A and B is CR 1 or CR 3 ; K is N or CR 4 ; L is N or CR 5 ; R 5 has the same definition as R 4 ; M is N or CR 7 ; R 7 has the same definition as R 4 ; Y 1 is O or S; Z is N(R 6a )R 6 or OR 6 ; R 21 , R 22 , R 3 , R 4 , and R 6a are each a 1-6C alkyl or the like; and R 6 is a substituent such as NO 2 and a cyano group), a salt or a derivative thereof. COPYRIGHT: (C)2010,JPO&INPIT
摘要翻译：待解决的问题：提供HCV NS5B聚合酶的新型抑制剂。解决方案：HCV NS5B聚合酶的抑制剂是由式（I）表示的化合物的异构体（其中A是O，S，NR 1或CR 1 ; R 1 选自H，卤素等;点线是单键或双键; R 2选自H，卤素， 21 ，SR 21 ，CO 21 ，SO 2 （R 22 ） 2 ，N（R SP SP 22） 3 或CR 3 ，条件是A和B之一是CR 1 或CR 3 ; K是N或CR < SP> 4 ; L是N或CR 5 ; R 5 具有与R 4相同的定义; M是N或 R 7 ; R 7 与R 4 具有相同的定义; Y 1 为O或S; Z为 R（SP SP）6（SP SP）6或SP SP 6，或者SP SP 21， R 4，R 6，R 6，R 6，R 6，R 6和R 6各自为1-6C烷基等; / SP>是取代基，例如NO 2 和氰基），其盐或衍生物。版权所有（C）2010，JPO＆INPIT

4. 发明专利

JP2006304803A Self-replicated rna molecule from hepatitis c virus 审中-公开
标题翻译：来自HEPATITIS C病毒的自分泌RNA分子
公开(公告)号：JP2006304803A
公开(公告)日：2006-11-09
申请号：JP2006158565
申请日：2006-06-07
申请人： Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd , ベーリンガーインゲルハイム (カナダ) リミテッド
发明人： KUKOLJ GEORGE , PAUSE ARNIM
IPC分类号： C12N15/09 , G01N33/50 , C07K14/18 , C12N1/15 , C12N1/19 , C12N5/02 , C12N5/10 , C12N7/01 , C12N15/40 , C12N15/51 , C12N15/86 , C12Q1/02 , C12Q1/68 , G01N33/15
CPC分类号： C07K14/005 , A61K2039/525 , C12N15/86 , C12N2770/24222 , C12N2770/24243 , C12N2840/206 , C12Q1/6897
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a specific hepatitis C virus (HCV) RNA molecule that has raised efficiency for establishing the cell culture replication, and provide a method for testing the suppression of the HCV RNA replication using the RNA molecule that is useful for evaluating the latent inhibitor of the HCV replication. SOLUTION: The HCV self-replicating polynucleotide molecule includes the G2042C/R mutation in the HCV unstructured area. The host cell is transfected with the RNA molecule. The method for testing compounds on their suppression of HCV replication uses the host cell. COPYRIGHT: (C)2007,JPO&INPIT
摘要翻译：要解决的问题：提供提高了建立细胞培养物复制效率的特异性丙型肝炎病毒（HCV）RNA分子，并提供使用RNA分子测试HCV RNA复制的抑制方法可用于评估HCV复制的潜在抑制剂。解决方案：HCV自身复制多核苷酸分子包括HCV非结构域中的G2042C / R突变。宿主细胞用RNA分子转染。测试化合物抑制HCV复制的方法使用宿主细胞。版权所有（C）2007，JPO＆INPIT

5. 发明专利

TWI270547B 非核反轉錄抑制劑 NON-NUCLEOSIDE REVERSE TRANSCRIPTASE INHIBITORS 失效
简体标题：非核反转录抑制剂 NON-NUCLEOSIDE REVERSE TRANSCRIPTASE INHIBITORS
公开(公告)号：TWI270547B
公开(公告)日：2007-01-11
申请号：TW090113049
申请日：2001-05-30
申请人：百靈佳殷格翰有限公司 BOEHRINGER INGELHEIM (CANADA) LTD.
发明人：布魯諾塞孟尼奧 BRUNO SIMONEAU
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07D471/14
摘要：本發明提供一種通式I之化合物：
I式中 R2選自H、F、Cl、(C1-4)烷基、(C3-4)環烷基及CF3所組成之族群；R4為H或Me；R5為H、Me或Et，限制條件為 R4及R5不同時為Me，以及若R4為Me，則R5非為Et；R11為Et、環丙基、丙基、異丙基或異丁基；以及 Q選自下列基組成之族群：
，，
及
；以及其醫藥上允許之鹽，其係作為野生型及數種突變型 HIV反錄之抑制劑。
简体摘要：本发明提供一种通式I之化合物： I式中 R2选自H、F、Cl、(C1-4)烷基、(C3-4)环烷基及CF3所组成之族群；R4为H或Me；R5为H、Me或Et，限制条件为 R4及R5不同时为Me，以及若R4为Me，则R5非为Et；R11为Et、环丙基、丙基、异丙基或异丁基；以及 Q选自下列基组成之族群：，，及；以及其医药上允许之盐，其系作为野生型及数种突变型 HIV反录之抑制剂。

6. 发明专利

TW200307692A 具有抗C 型肝炎病毒活性之大環 MACROCYCLIC PEPTIDES ACTIVE AGAINST THE HEPATITIS C VIRUS 审中-公开
简体标题：具有抗C 型肝炎病毒活性之大环 MACROCYCLIC PEPTIDES ACTIVE AGAINST THE HEPATITIS C VIRUS
公开(公告)号：TW200307692A
公开(公告)日：2003-12-16
申请号：TW092101813
申请日：2003-01-28
申请人：百靈佳殷格翰有限公司 BOEHRINGER INGELHEIM (CANADA)LTD.
发明人：曼特斯林爾保尼 MONTSE LLINAS-BRUNET , 維狄 J 葛芮 VIDA J. GORYS
IPC分类号： C07K , A61K , A61P
CPC分类号： C07K5/0812 , A61K38/00 , C07K5/0806
摘要：式（I）化合物：092101813p01.bmp其中R^1是羥基或NHSO2R^1A；其中R^1A是（C1–8）烷基，（C3–7）環烷基或｛（C1–6）烷基–（C3–7）環烷基｝，其視需要以鹵，氰基，硝基，O（C1–6）烷基，醯胺基，胺基或苯基作1至3次之取代，或R^1A是C6或C10芳基，其視需要以鹵，氰基，硝基，（C1–6）烷基，O（C1–6）烷基，醯胺基，胺基或苯基作1至3次之取代；R^2是（C5–6）環烷基及R^3是環戊基；或其醫藥上可接受的鹽，可用作HCVNS3蛋白抑制劑。
简体摘要：式（I）化合物：092101813p01.bmp其中R^1是羟基或NHSO2R^1A；其中R^1A是（C1–8）烷基，（C3–7）环烷基或｛（C1–6）烷基–（C3–7）环烷基｝，其视需要以卤，氰基，硝基，O（C1–6）烷基，酰胺基，胺基或苯基作1至3次之取代，或R^1A是C6或C10芳基，其视需要以卤，氰基，硝基，（C1–6）烷基，O（C1–6）烷基，酰胺基，胺基或苯基作1至3次之取代；R^2是（C5–6）环烷基及R^3是环戊基；或其医药上可接受的盐，可用作HCVNS3蛋白抑制剂。

7. 发明申请

WO2004026875A1 NON-NUCLEOSIDE REVERSE TRANSCRIPTASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：非核苷酸逆转录酶抑制剂
公开(公告)号：WO2004026875A1
公开(公告)日：2004-04-01
申请号：PCT/CA2003/001410
申请日：2003-09-15
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM (CANADA) LTD. , YOAKIM, Christiane , O'MEARA, Jeffrey , SIMONEAU, Bruno , OGILVIE, William, W. , DÉZIEL, Robert
发明人： YOAKIM, Christiane , O'MEARA, Jeffrey , SIMONEAU, Bruno , OGILVIE, William, W. , DÉZIEL, Robert
IPC分类号： C07D471/22
CPC分类号： C07D471/22
摘要： Compounds represented by formula (1), wherein R 1 is H, halogen, (C 1-4 )alkyl, O(C 1-4 )alkyl, and haloalkyl; R 2 is H or methyl; R 3 is H or (C 1-4 )alkyl; R 4 is H or (C 1-4 )alkyl; R 5 is (C 1-4 )alkyl, (C 1-4 )alkyl(C 3-7 )cyclo-alkyl or (C 3-7 )cycloalkyl; and W is a fused phenyl-5 or 6-membered heterocycle having one or two heteroatoms selected from N or S; or W is phenyl, 1,1'-biphenyl, 2, 3-dihydro-1 H -indene, 1, 2, 3, 4-tetrahydronaphthyl, or naphthyl; said W being optionally substituted with (C 1-4 )alkyl, which in turn can be optionally substituted with a carboxy or (C 1-4 )alkoxycarbonyl, or a salt or ester thereof. The compounds have inhibitory activity against Wild Type, single and double mutant strains of HIV.
摘要翻译：由式（1）表示的化合物，其中R 1是H，卤素，（C 1-4）烷基，O（C 1-4）烷基和卤代烷基; R 2是H或甲基; R 3是H或（C 1-4）烷基; R 4是H或（C 1-4）烷基; R 5为（C 1-4）烷基，（C 1-4）烷基（C 3-7）环烷基或（C 3-7）环烷基; W是具有一个或两个选自N或S的杂原子的稠合苯基-5或6元杂环; 或W是苯基，1,1'-联苯基，2,3-二氢-1H-茚，1,2,3,4-四氢萘基或萘基; 所述W任选被（C 1-4）烷基取代，其又可任选地被羧基或（C 1-4）烷氧羰基或其盐或酯取代。该化合物对野生型，单突变和双突变株具有抑制活性。

8. 发明申请

WO2003010140A2 VIRAL POLYMERASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：病毒聚合酶抑制剂
公开(公告)号：WO2003010140A2
公开(公告)日：2003-02-06
申请号：PCT/CA2002/001127
申请日：2002-07-18
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM (CANADA) LTD. , BEAULIEU, Pierre, Louis , FAZAL, Gulrez , KUKOLJ, George , JOLICOEUR, Eric , GILLARD, James , POUPART, Marc-André , RANCOURT, Jean
发明人： BEAULIEU, Pierre, Louis , FAZAL, Gulrez , KUKOLJ, George , JOLICOEUR, Eric , GILLARD, James , POUPART, Marc-André , RANCOURT, Jean
IPC分类号： C07D209/00
CPC分类号： C07D333/62 , C07D209/08 , C07D209/30 , C07D209/42 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D471/04
摘要： An isomer, enantiomer, diastereoisomer, or tautomer of a compound, represented by formula (I):wherein:A is O, S, NR 1 , or CR 1 , wherein R 1 is defined herein; represents either a single or a double bond;R 2 is selected from: H, halogen, R 21 , OR 21 , SR 21 , COOR 21 , SO 2 N(R 22 ) 2 , N(R 22 ) 2 , , CON(R 22 ) 2 , NR 22 C(O)R 22 or NR 22 C(O)NR 22 wherein R 21 and each R 22 is defined herein;B is NR 3 or CR 3 , with the proviso that one of A or B is either CR 1 or CR 3 , wherein R 3 is defined herein;K is N or CR 4 , wherein R 4 is defined herein;L is N or CR 5 , wherein R 5 has the same definition as R 4 defined above;M is N or CR 7 , wherein R 7 has the same definition as R 4 defined above;Y 1 is O or S;Z is N(R 6a )R 6 or OR 6 , wherein R 6a is H or alkyl or NR 61 R 62 wherein R 61 and R 62 are defined herein;a salt or a derivative thereof, as an inhibitor of HCV NS 5B polymerase.
摘要翻译：由式（I）表示的化合物的异构体，对映异构体，非对映异构体或互变异构体，其中：A是O，S，NR 1或CR 1，其中R 1在本文中定义; 代表单键或双键; R2选自：H，卤素，R21，OR21，SR21，COOR21，SO2N（R22）2，N（R22）2，CON（R22）2，NR22C（O） NR 22 C（O）NR 22，其中R 21和每个R 22如本文所定义; B是NR 3或CR 3，条件是A或B中的一个是CR 1或CR 3，其中R 3在本文中定义; K是N或CR 4，其中R 4是 L是N或CR5，其中R5具有与上述定义的R4相同的定义; M是N或CR7，其中R7具有与上述定义的R4相同的定义; Y1是O或S; Z是N（R6a）R6 或OR 6，其中R 6a是H或烷基或NR 61 R 62，其中R 61和R 62在本文中定义;其盐或其衍生物，作为HCV NS5B聚合酶的抑制剂。

9. 发明申请

WO2002076982A2 NON-NUCLEOSIDE REVERSE TRANSCRIPTASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：非核苷反义转录酶抑制剂
公开(公告)号：WO2002076982A2
公开(公告)日：2002-10-03
申请号：PCT/CA2002/000385
申请日：2002-03-21
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM (CANADA) LTD. , OGILVIE, William, W. , DÉZIEL, Robert , NAUD, Julie , O'MEARA, Jeffrey
发明人： OGILVIE, William, W. , DÉZIEL, Robert , NAUD, Julie , O'MEARA, Jeffrey
IPC分类号： C07D471/00
CPC分类号： C07D471/14
摘要： A compound of formula I:wherein A is a connecting chain of (C 1-3 ) alkyl; B is O or S; R 1 is H, (C 1-6 ) alkyl, halo, CF 3 , or OR 1a wherein R 1a is H or (C 1-6 )alkyl; R 2 is H or Me; R 3 is H or Me; R 4 is H, (C 1-4 ) alkyl, (C 3-4 ) cycloalkyl and (C 1-4 )alkyl(C 3-7 )cycloalkyl; W is selected form formula (i), (ii) or (iii) wherein, a) one of Y is SO 2 and the other Y is NR 5 , provided that both are not the same, wherein R 5 is H, (C 1-6 )alkyl,(C 3-6 ) cycloalkyl, the alkyl being substituted, COR 5o , COOR 5p or CONR 5p R 5q ; and each R 8 is H, (C 1-4 ) alkyl, (C 3-6 ) cycloalkyl, or (C 1-4 ) alkyl-(C 3-6 ) cycloalkyl; or b) E is CR 8a R 8b wherein R 8a and R 8b is H, or alkyl and J is CH 2 ; or J is CR 8a R 8b and E is CH 2 , and the dotted line represents a single bond; or c) E is C(O) and J is CR 8a R 8b or J is C(O) and E is CR 8a R 8b and the dotted line represents a single bond; or d) E and J are CR 8a R 8b and the dotted line represents a double bond. Compounds of formula I have activity against HIV WT and double mutant strains.
摘要翻译：式I化合物：其中A是（C 1-3烷基）的连接链; B是O或S; R 1是H，（C 1-6烷基），卤素，CF 3或OR 1a，其中 R1a是H或（C1-6）烷基; R 2是H或Me; R 3是H或Me; R 4是H，（C 1-4）烷基，（C 3-4）环烷基和（C 1-4））烷基（C <子> 3-7 ）环烷基; W选自式（i），（ii）或（iii），其中a）Y是SO 2中的一个且另一个Y是NR 5，条件是两者不相同，其中R 5是H，（C 1-6烷基），（C 3-6 - ）环烷基，烷基被取代的COR 5，COOR 5P或CONR 5P 5 R 5; 和每个R 8是H，（C 1-4烷基），（C 3-6）环烷基或（C 1-4烷基） 1-4）烷基 - （C 3-6 - ）环烷基; 或b）E为CR 8a R 8b其中R 8a和R 8b为H或烷基和J 是CH _{2 ; 或J是CR 8a R 8b和E是CH 2 2，虚线代表单键; 或c）E为C（O）且J为CR 8a R 8b或J为C（O）且E为CR 8a R 并且虚线表示单键;并且虚线表示单键。或d）E和J是CR 8a R 8b并且虚线表示双键。式I化合物具有抗HIV WT和双突变株的活性。}

10. 发明申请

WO1998029562A2 IMPROVED SUBSTRATES FOR HUMAN CYTOMEGALOVIRUS PROTEASE 审中-公开
标题翻译：改进人体细胞病毒基因的基质
公开(公告)号：WO1998029562A2
公开(公告)日：1998-07-09
申请号：PCT/CA1997001003
申请日：1997-12-23
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM (CANADA) LTD. , BONNEAU, Pierre
发明人： BOEHRINGER INGELHEIM (CANADA) LTD.
IPC分类号： C12Q01/00
CPC分类号： C07K7/06 , C07K5/101 , C12Q1/37 , G01N2333/03 , G01N2333/045 , G01N2333/96433 , G01N2500/00
摘要： Human cytomegalovirus (HCMV) protease is a slow-processing enzyme in vitro. Disclosed herein are improved fluorogenic and radiometric peptide substrates for CMV protease. The improved substrates have a Tbg-Tbg-Asn(NMe2) sequence replacing the Val-Val-Asn sequence, corresponding to the P4-P2 residues of the maturation site of the enzyme. The incorporation of this new sequence in a variety of substrates has afforded substrates with improved kinetic parameters compared to homologues containing the natural sequence only. For example, the substrate 2-aminobenzoyl-Tbg-Tbg-Asn(NMe2)-Ala &darr& Ser-Ser-Arg-Leu-Tyr(3-NO2)ARG-OH displayed a kcat/Km value of 15940 M s , i.e. over 60-fold greater than that of the equivalent, non-optimized substrate in identical conditions. The new substrates find use in assays which can evaluate and characterize HCMV protease inhibitors having low nanomolar potency.
摘要翻译：人巨细胞病毒（HCMV）蛋白酶是体外缓慢加工的酶。本文公开了用于CMV蛋白酶的改进的荧光和辐射肽底物。改进的底物具有代替Val-Val-Asn序列的Tbg-Tbg-Asn（NMe2）序列，对应于酶的成熟位点的P4-P2残基。与仅含有天然序列的同源物相比，将这种新序列并入多种底物中提供了具有改善的动力学参数的底物。例如，底物2-氨基苯甲酰基-Tgg-Tbg-Asn（NMe2）-Ala＆amp; darr＆Ser-Ser-Arg-Leu-Tyr（3-NO2）ARG-OH显示出kCl / Km值为15940M -1 s -1，即相同条件下的等效非优化底物的60倍以上。新的底物可用于可以评估和表征具有低纳摩尔效力的HCMV蛋白酶抑制剂的测定中。

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