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    • 9. 发明专利
    • 基化合物,其於治療血清素相關之疾病的用途,和其製法 PYRAZINYL-PIPERAZINE COMPOUNDS, THEIR USE IN THE TREATMENT OF SEROTONIN RELATED DISEASES, AND THEIR PREPARATION
    • 基化合物,其于治疗血清素相关之疾病的用途,和其制法 PYRAZINYL-PIPERAZINE COMPOUNDS, THEIR USE IN THE TREATMENT OF SEROTONIN RELATED DISEASES, AND THEIR PREPARATION
    • TWI291958B
    • 2008-01-01
    • TW089109775
    • 2000-05-20
    • 生物玻璃股份有限公司 BIOVITRUM AB
    • 邦恩 尼爾森 NILSSON, BJORN詹 泰布蘭特 TEJBRANT, JAN班傑明 帕爾曼 PELCMAN, BENJAMIN艾力克 林堡 RINGBERG, ERIK馬克斯 索爾 THOR, MARKUS喬納斯 尼爾森 NILSSON, JONAS馬堤斯‧强森 JONSSON, MARTTIAS
    • C07DA61K
    • 本發明係關於式(I)化合物:其中 Ar是選擇性經取代芳基或雜芳基; A是(i)-O-、-S-、-SO2-、-NH-,(ii)經C1-4-烷基或C1-6-醯基取代之氮原子,或者(iii)C1-8-伸烷基鏈或具有2至8鏈原子之雜伸烷基鏈,其選擇性包含至少一未飽和鍵,及其可經取代及/或包含一橋以形成環上具有3-8員之飽和或部分或全部未飽和環; B是-C(R4)(R5)-、-OC(R4)(R5)-、-N(R6)C(R4)(R5)-、-N(R6)-、-O-、-S-或-SO2-; R是選擇性經取代C3-8-環烷基、芳基或雜芳基; R1是(i)飽和或未飽和氮雜環或胺基氮雜環,或者飽和二氮雜環或胺基二氮雜環,環上具有4至7員,或者飽和胺基氮雜雙環氮雜雙環或二氮雜雙環(環上具有7至10員),該環選擇性在一或更多位置上被取代,或者( ii)-[C(R4)(R5)]xN(R2)(R3)]; R2、R3、R4、R5、R6及x係如申請專利範圍所定義,及n是0或1;及其藥學上可接受鹽、水合物及前藥。這些化合物可經由習知方法加以製備,及可用於治療患有血清素-相關之病症的人類或動物個體,如飲食失調症(特別是肥胖症)、記憶障礙、精神分裂症、情緒障礙、焦慮症、疼痛、性慾機能障礙及泌尿系統障礙。本發明亦關於這些用途以及包含式(I)化合物之藥學組成物。
    • 本发明系关于式(I)化合物:其中 Ar是选择性经取代芳基或杂芳基; A是(i)-O-、-S-、-SO2-、-NH-,(ii)经C1-4-烷基或C1-6-酰基取代之氮原子,或者(iii)C1-8-伸烷基链或具有2至8链原子之杂伸烷基链,其选择性包含至少一未饱和键,及其可经取代及/或包含一桥以形成环上具有3-8员之饱和或部分或全部未饱和环; B是-C(R4)(R5)-、-OC(R4)(R5)-、-N(R6)C(R4)(R5)-、-N(R6)-、-O-、-S-或-SO2-; R是选择性经取代C3-8-环烷基、芳基或杂芳基; R1是(i)饱和或未饱和氮杂环或胺基氮杂环,或者饱和二氮杂环或胺基二氮杂环,环上具有4至7员,或者饱和胺基氮杂双环氮杂双环或二氮杂双环(环上具有7至10员),该环选择性在一或更多位置上被取代,或者( ii)-[C(R4)(R5)]xN(R2)(R3)]; R2、R3、R4、R5、R6及x系如申请专利范围所定义,及n是0或1;及其药学上可接受盐、水合物及前药。这些化合物可经由习知方法加以制备,及可用于治疗患有血清素-相关之病症的人类或动物个体,如饮食失调症(特别是肥胖症)、记忆障碍、精神分裂症、情绪障碍、焦虑症、疼痛、性欲机能障碍及泌尿系统障碍。本发明亦关于这些用途以及包含式(I)化合物之药学组成物。