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1. 发明专利

JP2008088178A Intermediates for making hiv-protease inhibitors and methods of making hiv-protease inhibitors 审中-公开
标题翻译：用于制备HIV-蛋白酶抑制剂的中间体和制备HIV-蛋白酶抑制剂的方法
公开(公告)号：JP2008088178A
公开(公告)日：2008-04-17
申请号：JP2007280975
申请日：2007-10-29
申请人： Agouron Pharmaceuticals Inc , Japan Tobacco Inc , アグロン・ファーマシューティカルズ・インコーポレーテッド , 日本たばこ産業株式会社
发明人： WHITTEN KATHLEEN R , DEASON MICHAEL
IPC分类号： C07C69/157 , A61K31/472 , A61P31/18 , A61P43/00 , C07C65/21 , C07C67/08 , C07C69/86 , C07D217/00 , C07D217/26
CPC分类号： C07D217/26 , C07C65/21 , C07C67/08 , C07C67/287 , C07C69/157 , C07C69/63
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide compounds and intermediates useful for making HIV-protease inhibitors, and methods of making HIV-protease inhibitors. SOLUTION: The HIV-protease inhibitors inhibit or block the biological activity of the HIV-protease enzyme, causing the replication of the HIV virus to terminate. These compounds can be prepared by the novel methods of the present invention using the novel inventive compounds and intermediates. COPYRIGHT: (C)2008,JPO&INPIT
摘要翻译：待解决的问题：提供可用于制备HIV-蛋白酶抑制剂的化合物和中间体，以及制备HIV-蛋白酶抑制剂的方法。解决方案：HIV-蛋白酶抑制剂抑制或阻断HIV-蛋白酶的生物学活性，导致HIV病毒的复制终止。这些化合物可以通过本发明的新颖方法使用新颖的本发明化合物和中间体来制备。版权所有（C）2008，JPO＆INPIT

2. 发明专利

JP2006022106A N-(3-amino-2-hydroxybutyl)sulfonamide derivative as hiv protease inhibitor 审中-公开
标题翻译： N-（3-氨基-2-羟基丁基）磺酰胺衍生物作为HIV蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：JP2006022106A
公开(公告)日：2006-01-26
申请号：JP2005216300
申请日：2005-07-26
申请人： Agouron Pharmaceuticals Inc , アゴーロンファーマシューティカルズ, インコーポレーテッド
发明人： KALISH VINCENT J
IPC分类号： C07C323/49 , C07D295/22 , A61K31/18 , A61K31/275 , A61K31/357 , A61K31/36 , A61K31/38 , A61K31/381 , A61K31/41 , A61K31/42 , A61K31/4245 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61K31/435 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P43/00 , C07C311/18 , C07C327/48 , C07C391/02 , C07D213/42 , C07D261/10 , C07D271/12 , C07D277/06 , C07D277/20 , C07D277/36 , C07D317/62 , C07D333/22 , C07D333/28 , C07D333/34 , C07D521/00
CPC分类号： C07C323/49
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an HIV protease inhibitor existing in a virus over a long period and having low toxicity. SOLUTION: The compound obtained by chemical synthesis and expressed by formula (1) or its pharmacologically permissible salt is suitable for the treatment of a patient or a host infected with HIV virus. In the formula, E is carbon or nitrogen; Y is oxygen, substituted nitrogen, sulfur, selenium or two H atoms; A is a (substituted) carbocyclic or heterocyclic group; Q 1 is a (substituted) carbocyclic group, heterocyclic group or aliphatic group; Q 2 is OH, a halogen, an alkyl or the like; Q 3 is selected from mercapto group, thioether group and amino group; and Q 4 to Q 8 are, if present, hydrogen, dioxide, hydroxylthioether, acyl, alkyl, arylheterocyclic group or the like. COPYRIGHT: (C)2006,JPO&NCIPI
摘要翻译：待解决的问题：提供长期存在于病毒中并具有低毒性的HIV蛋白酶抑制剂。解决方案：通过化学合成获得并由式（1）表示的化合物或其药理学上允许的盐适用于治疗感染HIV病毒的患者或宿主。在该式中，E是碳或氮; Y是氧，取代的氮，硫，硒或两个H原子; A是（取代的）碳环或杂环基; （取代的）碳环基，杂环基或脂族基; Q <2> 是OH，卤素，烷基等; Q 3 选自巯基，硫醚基和氨基; 和Q 4 如果存在氢，二氧化物，羟基硫醚，酰基，烷基，芳基杂环基等。版权所有（C）2006，JPO＆NCIPI

3. 发明专利

JP2008056693A Intermediate for production of hiv-protease inhibitor, and method for producing hiv-protease inhibitor 审中-公开
标题翻译：用于生产HIV-蛋白酶抑制剂的中间体以及生产HIV-蛋白酶抑制剂的方法
公开(公告)号：JP2008056693A
公开(公告)日：2008-03-13
申请号：JP2007280974
申请日：2007-10-29
申请人： Agouron Pharmaceuticals Inc , Japan Tobacco Inc , アグロン・ファーマシューティカルズ・インコーポレーテッド , 日本たばこ産業株式会社
发明人： WHITTEN KATHLEEN R , DEASON MICHAEL
IPC分类号： C07D217/26 , C07B53/00 , C07C65/21 , C07C69/86 , C07D217/00
CPC分类号： C07D217/26 , C07C65/21 , C07C67/08 , C07C67/287 , C07C69/157 , C07C69/63
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide the compounds and intermediates useful for production of the HIV-protease inhibitors, and also to provide the methods for producing the HIV-protease inhibitors. SOLUTION: The HIV-protease inhibitors inhibit or block the biological activity of the HIV-protease enzymes, thus causing termination of a HIV virus replication. These compounds can be produced by the new methods of the present invention using the new inventive compounds and intermediates. COPYRIGHT: (C)2008,JPO&INPIT
摘要翻译：待解决的问题：提供可用于生产HIV-蛋白酶抑制剂的化合物和中间体，以及提供生产HIV-蛋白酶抑制剂的方法。解决方案：HIV蛋白酶抑制剂抑制或阻断HIV-蛋白酶的生物活性，从而导致HIV病毒复制的终止。这些化合物可以通过使用新的本发明化合物和中间体的本发明的新方法生产。版权所有（C）2008，JPO＆INPIT

4. 发明专利

JP2009040788A Synthesizing method for hiv-protease inhibitor and intermediate for synthesizing it 审中-公开
标题翻译：用于HIV-PROTEASE抑制剂的合成方法和用于合成其的中间体
公开(公告)号：JP2009040788A
公开(公告)日：2009-02-26
申请号：JP2008215289
申请日：2008-08-25
申请人： Agouron Pharmaceuticals Inc , Japan Tobacco Inc , アグロン・ファーマシューティカルズ・インコーポレーテッド , 日本たばこ産業株式会社
发明人： BABU SRINIVASAN , BORER BENNETT C , REMARCHUK TRAVIS P , SZENDROI ROBERT J , WHITTEN KATHLEEN R , BUSSE JULIETTE K , ALBIZATI KIM F
IPC分类号： C07D209/48 , C07D327/10 , A61K31/421 , A61K31/472 , A61P31/18 , C07C303/30 , C07C309/65 , C07C309/72 , C07D217/26 , C07D233/22 , C07D263/14 , C07D401/06 , C07D413/04 , C07D413/06
CPC分类号： C07D233/22 , C07D413/04 , C07D413/06
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a synthesizing method for an HIV-protease inhibitor, nelfinavir mesylate and a new intermediate for synthesizing it. SOLUTION: The synthesizing method uses a new intermediate such as a compound 7a. COPYRIGHT: (C)2009,JPO&INPIT
摘要翻译：待解决的问题：提供一种HIV-蛋白酶抑制剂，奈非那韦甲磺酸酯和一种合成它的新中间体的合成方法。解决方案：合成方法使用新的中间体如化合物7a。版权所有（C）2009，JPO＆INPIT

5. 发明专利

JP2008007522A Method for producing oxazoline from tetrahydrofuran 审中-公开
标题翻译：从四氢呋喃生产氧杂环丁烷的方法
公开(公告)号：JP2008007522A
公开(公告)日：2008-01-17
申请号：JP2007244609
申请日：2007-09-21
申请人： Agouron Pharmaceuticals Inc , アグロン・ファーマシューティカルズ・インコーポレーテッド
发明人： BUSSE JULIETTE KHARSA , ZOOK SCOTT EDWARD , BORER BENNETT CHAPLIN
IPC分类号： C07D217/26 , C07D263/14 , A61K31/472 , A61P31/18 , A61P43/00 , C07B61/00 , C07D307/22 , C07D413/06
CPC分类号： C07D263/14 , C07D307/22 , C07D413/06 , Y02P20/55
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for production of chemical intermediates in the synthesis of HIV-protease inhibitors relating to and including nelfinavir mesylate. SOLUTION: The method of the present invention comprises converting tetrahydrofuran derivatives into oxazolines, to thereby provide key reaction intermediates for production of nelfinavir. Also there is disclosed a method for production of a chiral amino alcohol from an epoxy-tetrahydrofuran. COPYRIGHT: (C)2008,JPO&INPIT
摘要翻译：待解决的问题：提供一种在与奈非那韦甲磺酸盐相关并包括奈非那韦在内的HIV-蛋白酶抑制剂的合成中生产化学中间体的方法。解决方案：本发明的方法包括将四氢呋喃衍生物转化为恶唑啉，由此提供生产奈非那韦的关键反应中间体。还公开了一种由环氧 - 四氢呋喃生产手性氨基醇的方法。版权所有（C）2008，JPO＆INPIT

6. 发明专利

JP2003061685A Hepatitis c virus (hcv) ns5b rna polymerase and mutant thereof 审中-公开
标题翻译： HEPATITIS C病毒（HCV）NS5B RNA聚合酶及其突变体
公开(公告)号：JP2003061685A
公开(公告)日：2003-03-04
申请号：JP2002135263
申请日：2002-05-10
申请人： Agouron Pharmaceuticals Inc , アグロン・ファーマシュウティカルズ・インコーポレーテッド
发明人： FUHRMAN SHELLA , DRAGOVICH PETER S , LOVE ROBERT A , PARGE HANS E , HICKEY MICHAEL JOHN , YU XIU
IPC分类号： G01N33/50 , C07K14/18 , C12N1/15 , C12N1/19 , C12N1/21 , C12N5/10 , C12N9/12 , C12N15/09 , C12N15/52 , C12N15/54 , C12Q1/48 , G01N33/15 , G01N33/53 , G01N33/566 , G06F17/30
CPC分类号： C07K14/005 , C12N9/127 , C12N2770/24222
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To elucidate three-dimensional information of mutated NS5B RNA polymerase and a complex of the mutated NS5B RNA polymerase and a compound and to clarify a small molecule inhibitor being a new therapeutic substance effective for HCV treatment. SOLUTION: Viral RNA polymerase is known to play a role in the replication of the virus once it has infected its host. This mutant of native hepatitis C virus (HCV) RNA polymerase is a mutant impairing improved crystallization properties of the enzyme and an enzyme/compound complex. The isolation and identification of an allosteric binding cleft within the HCV NS5B RNA polymerase and its use in the discovery, identification and characterization of inhibitor of same are provided.
摘要翻译：要解决的问题：阐明突变的NS5B RNA聚合酶和突变的NS5B RNA聚合酶和化合物的复合物的三维信息，并澄清作为对HCV治疗有效的新治疗物质的小分子抑制剂。解决方案：已知病毒RNA聚合酶一旦感染了其宿主，就会在病毒的复制中发挥作用。天然丙型肝炎病毒（HCV）RNA聚合酶的这种突变体是损害酶和酶/复合物复合物的改进的结晶性质的突变体。提供HCV NS5B RNA聚合酶内的变构结合裂缝的分离和鉴定及其在发现，鉴定和表征其抑制剂中的用途。

7. 发明专利

JP2003009887A Catalyst domain of human hepatocyte growth factor receptor tyrosine kinase, substance acting as inhibitor of the domain and method for identification of the inhibitor 审中-公开
标题翻译：人肝细胞生长因子受体酪氨酸激酶的催化域，作为抑制剂的作为抑制剂的物质和抑制剂的鉴别方法
公开(公告)号：JP2003009887A
公开(公告)日：2003-01-14
申请号：JP2002084209
申请日：2002-03-25
申请人： Agouron Pharmaceuticals Inc , アゴウロン・ファーマスーティカルス・インコーポレーテッド
发明人： MROCZKOWSKI BARBARA , HICKEY MICHAEL , MCTIGUE MICHELE ANN , MURRAY BRION WILLIAM , PARGE HANS , SARUP JAY , ZHU JEFF
IPC分类号： C12N15/09 , C07K14/71 , C07K14/715 , C12N1/21 , C12N5/10 , C12N9/12 , C12N15/12 , C12P21/00 , C12Q1/02 , C12Q1/48 , C12R1/91
CPC分类号： C12N9/1205 , C07K14/71 , C07K2299/00
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a catalyst domain of human hepatocyte growth factor receptor kinase (hHGFR), method for finding and identifying an inhibitor for the catalyst domain and a drug developing strategy. SOLUTION: The invention discloses the identification, separation, purification and characterization of a catalyst domain of human hepatocyte growth factor receptor kinase (hHGFR). The crystal structure of the hHGFR kinase domain is also reported in the specification. A three-dimensional display of the hHGFR bonding site useful for designing a hHGFR inhibitor having small molecular weight and useful as a treating agent is obtained from the crystal structure. The crystal structure of the kinase domain of human HGFR and its associated material can be utilized for the development, identification and characterization of the modulator of human HGFR.
摘要翻译：要解决的问题：提供人肝细胞生长因子受体激酶（hHGFR）的催化剂结构域，用于发现和鉴定催化剂结构域的抑制剂的方法和药物开发策略。解决方案：本发明公开了人肝细胞生长因子受体激酶（hHGFR）催化剂结构域的鉴定，分离，纯化和表征。在说明书中还报道了hHGFR激酶结构域的晶体结构。可以从晶体结构获得用于设计具有小分子量并可用作处理剂的hHGFR抑制剂的hHGFR结合位点的三维显示。人类HGFR及其相关材料的激酶结构域的晶体结构可用于人类HGFR调节剂的开发，鉴定和表征。

8. 发明专利

TW574226B 抗微小核糖核酸病毒的化合物及有關其用途與製備之方法失效
简体标题：抗微小核糖核酸病毒的化合物及有关其用途与制备之方法
公开(公告)号：TW574226B
公开(公告)日：2004-02-01
申请号：TW086106355
申请日：1997-05-13
申请人：亞古龍醫藥股份有限公司 AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.
发明人：史帝芬E 偉柏 STEPHEN E. WEBBER , 彼得S 德芮格維奇 PETER R. DRAGOVICH , 湯瑪斯J 普林斯 THOMAS J. PRINS , 希亞哥富萊德李奇 SIEGFRIED REICH , 小湯瑪斯L 里多 THOMAS L. LITTLE, JR. , 艾瑟S 里多菲爾德 ETHEL S. LITTLEFIELD , 約瑟夫T 瑪若卡維茲 JOSEPH T. MARAKOVITS , 羅伯特 E 巴賓恩 ROBERT E. BABINE , 泰德 M 布萊克曼 TED M. BLECKMAN
IPC分类号： C07K , A61K
CPC分类号： Y02A50/463 , Y02A50/465
摘要：可經由化學合成獲得的微小核糖核酸病毒3C蛋白抑制劑可抑制或阻斷微小核糖核酸病毒3C蛋白之生物活性。此等化合物及含有此等化合物之醫藥組成物適供用於治療感染一種或多種微小核糖核酸病毒之病人或宿主。可使用若干新穎方法及中間物來製備本發明之新穎微小核糖核酸病毒3C蛋白抑制劑。
简体摘要：可经由化学合成获得的微小核糖核酸病毒3C蛋白抑制剂可抑制或阻断微小核糖核酸病毒3C蛋白之生物活性。此等化合物及含有此等化合物之医药组成物适供用于治疗感染一种或多种微小核糖核酸病毒之病人或宿主。可使用若干新颖方法及中间物来制备本发明之新颖微小核糖核酸病毒3C蛋白抑制剂。

9. 发明专利

TW200517112A 用於抑制HIV蛋白之化合物和藥學組成物(二) COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR INHIBITING HIV PROTEASE 失效
简体标题：用于抑制HIV蛋白之化合物和药学组成物(二) COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR INHIBITING HIV PROTEASE
公开(公告)号：TW200517112A
公开(公告)日：2005-06-01
申请号：TW094100045
申请日：1998-03-12
申请人：亞古龍醫藥股份有限公司 AGOURON PHARMACEUTICALS, INC. , 日本菸草股份有限公司 JAPAN TOBACCO INC
发明人：阿畢拉提金 ALBIZATI, KIM , 萊西席格弗瑞德 REICH, SIEGFRIED , 華尼麥克D. VARNEY, MICHAEL D. , 旱甘尹E. ZHANG, KANYIN E. , 小林卓男 KOBAYASHI, TAKUO
IPC分类号： A61K
CPC分类号： C07D217/26
摘要：以化學合成製得之HIV蛋白抑制劑，可抑制或阻礙HIV蛋白酵素之生物活性，而終止HIV病毒之複製作用。該等化合物以及含有該等化合物與作為活性組成成分之其他可選擇的抗病毒劑之藥學組合物，適用於治療遭受到造成愛滋之HIV病毒感染之病人或寄主。
简体摘要：以化学合成制得之HIV蛋白抑制剂，可抑制或阻碍HIV蛋白酶之生物活性，而终止HIV病毒之复制作用。该等化合物以及含有该等化合物与作为活性组成成分之其他可选择的抗病毒剂之药学组合物，适用于治疗遭受到造成爱滋之HIV病毒感染之病人或寄主。

10. 发明专利

TW580491B 經芳基-S(O)n取代之氧酸化物及其製備方法及用途失效
简体标题：经芳基-S(O)n取代之氧酸化物及其制备方法及用途
公开(公告)号：TW580491B
公开(公告)日：2004-03-21
申请号：TW086102686
申请日：1997-03-05
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG , 歐格朗製藥公司 AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.
发明人：史帝芬李班德 STEVEN LEE BENDER , 克瑞斯艾倫波卡 CHRIS ALLEN BROKA , 傑佛瑞艾倫坎貝爾 JEFFREY ALLEN CAMPBELL , 艾里杜魯卡斯凱斯提哈諾 ARLINDO LUCAS CASTELHANO , 羅伯西安亨德瑞克斯 ROBERT THAN HENDRICKS , 金夏伯沙瑪 KESHAB SARMA , 勞倫斯艾默森費雪 LAWRENCE EMERSON FISHER
IPC分类号： C07D , C07C
摘要：本發明係關於下式之化合物：其中 n為0、1或2； Y為羥基或XONH-，其中X為氫或低碳烷基； R1為氫或低碳烷基； R2為氫、低碳烷基、雜芳基、芳基、芳烷基、芳基雜烷基、環烷基、環烷基烷基、雜芳基、雜芳烷基、雜芳基雜烷基、雜環、雜環之-低碳烷基、雜環之-低碳雜烷基或-NR6R7，其中
R6為氫、低碳烷基、環烷基或環烷基烷基、芳基、雜
芳基和雜芳烷基；
R7為氫、氫碳烷基、環烷基或環烷基烷基、芳基、芳
烷基、雜芳基、雜芳烷基、-C(O)R8、-C(O)
NR8R9、-SO2NR8R9、-SO2R10、芳氧羰基或烷氧羰
基；或
以氮原子將R6與R7附接在一起，代表雜環基團；其中
R8和R9分別為氫、低碳烷基、環烷基、環烷基烷
基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳烷基或雜烷基；
且R10為低碳烷基、環烷基、環烷基烷基、芳基、
芳烷基、雜芳基、雜芳烷基、雜烷基或雜環；或是以碳原子將R1與R2附接在一起，代表環烷基或雜環基團； R3為氫、低碳烷基、環烷基、環烷基烷基、芳基、芳烷
基、雜芳基、雜芳烷基、雜烷基或低碳烷氧基； R4為氫、低碳烷基、環烷基或環烷基烷基；或以碳原子將R2與R3附接在一起，代表環烷基或雜環基團；或以碳原子將R3與R4附接在一起，代表環烷基或雜環基團；且 R5為低碳烷基、環烷基、環烷基烷基、芳基、芳烷基、雜
芳基或雜芳烷基；或其醫藥上可接受之鹽類或酯類，它們顯露出藥學性質，特別是在作為基質金屬蛋白抑制劑方面的用途上，特別是作為間質膠原。
简体摘要：本发明系关于下式之化合物：其中 n为0、1或2； Y为羟基或XONH-，其中X为氢或低碳烷基； R1为氢或低碳烷基； R2为氢、低碳烷基、杂芳基、芳基、芳烷基、芳基杂烷基、环烷基、环烷基烷基、杂芳基、杂芳烷基、杂芳基杂烷基、杂环、杂环之-低碳烷基、杂环之-低碳杂烷基或-NR6R7，其中 R6为氢、低碳烷基、环烷基或环烷基烷基、芳基、杂芳基和杂芳烷基； R7为氢、氢碳烷基、环烷基或环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、-C(O)R8、-C(O) NR8R9、-SO2NR8R9、-SO2R10、芳氧羰基或烷氧羰基；或以氮原子将R6与R7附接在一起，代表杂环基团；其中 R8和R9分别为氢、低碳烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基或杂烷基；且R10为低碳烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、杂烷基或杂环；或是以碳原子将R1与R2附接在一起，代表环烷基或杂环基团； R3为氢、低碳烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、杂烷基或低碳烷氧基； R4为氢、低碳烷基、环烷基或环烷基烷基；或以碳原子将R2与R3附接在一起，代表环烷基或杂环基团；或以碳原子将R3与R4附接在一起，代表环烷基或杂环基团；且 R5为低碳烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基；或其医药上可接受之盐类或酯类，它们显露出药学性质，特别是在作为基质金属蛋白抑制剂方面的用途上，特别是作为间质胶原。

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