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1. 发明专利

TW202021964A 用於狂犬病之治療之化合物及其方法审中-公开
简体标题：用于狂犬病之治疗之化合物及其方法
公开(公告)号：TW202021964A
公开(公告)日：2020-06-16
申请号：TW108129131
申请日：2019-08-15
申请人：日商大分大學先端醫學研究所股份有限公司 , OITA UNIVERSITY INSTITUTE OF ADVANCED MEDICINE, INC.
发明人：小路弘行 , KOUJI, HIROYUKI , 山田健太郎 , YAMADA, KENTARO , 加藤明良 , KATO, AKIRA , 石崎敏理 , ISHIZAKI, TOSHIMASA , 松岡茂 , MATSUOKA, SHIGERU , 西園晃 , NISHIZONO, AKIRA , 三品正 , MISHINA, TADASHI , 吉森篤史 , YOSHIMORI, ATSUSHI
IPC分类号： C07D471/08 , A61K31/439 , A61P31/14 , C07D487/18
摘要：本發明提供一種對於狂犬病之治療及預防有用之化合物。本發明提供一種由式IF或式IB： [式中，R1、R2、R3、及R4如說明書中所規定]表示之化合物、溶劑合物或其藥學上容許之鹽，該等化合物、溶劑合物或其藥學上容許之鹽的用於狂犬病之治療或預防之用途，含有該等化合物、溶劑合物或其藥學上容許之鹽之醫藥組合物，及使用其之用於狂犬病之治療及預防之方法。
简体摘要：本发明提供一种对于狂犬病之治疗及预防有用之化合物。本发明提供一种由式IF或式IB： [式中，R1、R2、R3、及R4如说明书中所规定]表示之化合物、溶剂合物或其药学上容许之盐，该等化合物、溶剂合物或其药学上容许之盐的用于狂犬病之治疗或预防之用途，含有该等化合物、溶剂合物或其药学上容许之盐之医药组合物，及使用其之用于狂犬病之治疗及预防之方法。

3. 发明专利

SG93205A1 METHOD FOR IDENTIFYING NOVEL MULTIMERIC AGENTS THAT MODULATE RECEPTORS 未知
公开(公告)号：SG93205A1
公开(公告)日：2002-12-17
申请号：SG1999002843
申请日：1999-06-07
申请人： ADVANCED MEDICINE INC
发明人： MATHAI MAMMEN , DANIEL MARQUESS , JOHN H GRIFFIN
IPC分类号： A61K31/13 , A61K31/136 , G01N33/50 , A61K31/137 , A61K31/155 , A61K31/16 , A61K31/18 , A61K31/27 , A61K31/40 , A61K31/4015 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/41 , A61K31/4164 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/435 , A61K31/437 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4427 , A61K31/4439 , A61K31/445 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/47 , A61K31/4706 , A61K31/4709 , A61K31/485 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/498 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/5517 , A61K31/662 , A61K38/00 , A61K45/00 , A61K47/48 , A61P9/02 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/02 , A61P13/08 , A61P15/06 , A61P17/04 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P27/16 , A61P43/00 , C07B61/00 , C07C211/00 , C07C213/00 , C07C215/00 , C07C215/34 , C07C215/60 , C07C217/00 , C07C217/08 , C07C217/10 , C07C217/48 , C07C217/58 , C07C217/90 , C07C237/08 , C07C271/12 , C07C311/37 , C07C323/44 , C07C323/62 , C07D207/06 , C07D207/08 , C07D207/26 , C07D209/08 , C07D211/14 , C07D211/18 , C07D211/42 , C07D211/52 , C07D211/56 , C07D211/60 , C07D211/72 , C07D211/84 , C07D213/30 , C07D213/38 , C07D213/56 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D213/80 , C07D215/22 , C07D215/48 , C07D221/26 , C07D221/28 , C07D223/04 , C07D235/18 , C07D235/30 , C07D239/95 , C07D241/44 , C07D249/12 , C07D257/04 , C07D263/32 , C07D263/34 , C07D265/32 , C07D277/24 , C07D277/28 , C07D277/34 , C07D295/02 , C07D295/06 , C07D295/08 , C07D295/18 , C07D295/20 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/02 , C07D403/14 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D471/08 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D519/00 , C07K1/04 , C07K2/00 , C07K4/00 , C07K7/14 , C07K16/28 , C40B20/00 , G01N33/15 , G01N33/53 , G01N33/543 , G01N33/566 , G01N33/94 , G01N37/00
摘要： Disclosed are novel multi-binding compounds (agents) which bind cellular receptors. The compounds of this invention comprise a plurality of ligands each of which can bind to such cellular receptors thereby modulating the biological processes/functions thereof. Each of the ligands is covalently attached to a linker or linkers which may be the same of different to provide for the multi-binding compound. The linker is selected such that the multi-binding compound so constructed demonstrates increased modulation or disruption of the biological processes/functions of the cell. Also disclosed is a method for identifying such novel multi-binding compounds which bind cellular receptors and a method for generating a mixture of such novel multi-binding compounds.

4. 发明专利

HU0201545A2 BETHA2-ADRENERGIC RECEPTOR AGONISTS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM 未知
公开(公告)号：HU0201545A2
公开(公告)日：2002-09-28
申请号：HU0201545
申请日：1999-06-07
申请人： ADVANCED MEDICINE INC
发明人： CHOI SEOK-KI , GRIFFIN JOHN H , MORAN EDMUND J
IPC分类号： A61K31/13 , G01N33/50 , A61K31/136 , A61K31/137 , A61K31/155 , A61K31/16 , A61K31/18 , A61K31/27 , A61K31/40 , A61K31/4015 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/41 , A61K31/4164 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/435 , A61K31/437 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4427 , A61K31/4439 , A61K31/445 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/47 , A61K31/4706 , A61K31/4709 , A61K31/485 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/498 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/5517 , A61K31/662 , A61K38/00 , A61K45/00 , A61K47/48 , A61P9/02 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/02 , A61P13/08 , A61P15/06 , A61P17/04 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P27/16 , A61P43/00 , C07B61/00 , C07C211/00 , C07C213/00 , C07C215/00 , C07C215/34 , C07C215/60 , C07C217/00 , C07C217/08 , C07C217/10 , C07C217/48 , C07C217/58 , C07C217/90 , C07C237/08 , C07C271/12 , C07C311/37 , C07C323/44 , C07C323/62 , C07D207/06 , C07D207/08 , C07D207/26 , C07D209/08 , C07D211/14 , C07D211/18 , C07D211/42 , C07D211/52 , C07D211/56 , C07D211/60 , C07D211/72 , C07D211/84 , C07D213/30 , C07D213/38 , C07D213/56 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D213/80 , C07D215/22 , C07D215/48 , C07D221/26 , C07D221/28 , C07D223/04 , C07D235/18 , C07D235/30 , C07D239/95 , C07D241/44 , C07D249/12 , C07D257/04 , C07D263/32 , C07D263/34 , C07D265/32 , C07D277/24 , C07D277/28 , C07D277/34 , C07D295/02 , C07D295/06 , C07D295/08 , C07D295/18 , C07D295/20 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/02 , C07D403/14 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D471/08 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D519/00 , C07K1/04 , C07K2/00 , C07K4/00 , C07K7/14 , C07K16/28 , C40B20/00 , G01N33/15 , G01N33/53 , G01N33/543 , G01N33/566 , G01N33/94 , G01N37/00
摘要： Disclosed are novel multi-binding compounds (agents) which bind cellular receptors. The compounds of this invention comprise a plurality of ligands each of which can bind to such cellular receptors thereby modulating the biological processes/functions thereof. Each of the ligands is covalently attached to a linker or linkers which may be the same of different to provide for the multi-binding compound. The linker is selected such that the multi-binding compound so constructed demonstrates increased modulation or disruption of the biological processes/functions of the cell. Also disclosed is a method for identifying such novel multi-binding compounds which bind cellular receptors and a method for generating a mixture of such novel multi-binding compounds.

5. 发明专利

SG90053A1 NOVEL ANTI-BACTERIAL AGENTS 未知
公开(公告)号：SG90053A1
公开(公告)日：2002-07-23
申请号：SG1999002944
申请日：1999-06-08
申请人： ADVANCED MEDICINE INC
发明人： CHRISTENSEN BURTON G , GRIFFIN JOHN H , MORAN EDMUND J
IPC分类号： C07D499/44 , A01N57/34 , A61K31/00 , A61K31/357 , A61K31/397 , A61K31/407 , A61K31/421 , A61K31/424 , A61K31/431 , A61K31/439 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/522 , A61K31/536 , A61K31/5377 , A61K31/546 , A61K31/551 , A61K31/65 , A61K31/7028 , A61K31/7034 , A61K31/7036 , A61K31/7042 , A61K31/7048 , A61K31/7052 , A61K31/7056 , A61K31/7064 , A61K31/7068 , A61K31/7072 , A61K38/00 , A61K39/00 , A61K39/395 , A61K39/44 , A61K47/48 , A61K51/00 , A61P31/04 , A61P31/18 , A61P43/00 , C07B61/00 , C07C233/36 , C07C233/78 , C07C237/24 , C07C237/26 , C07C271/20 , C07C275/42 , C07C321/04 , C07C323/12 , C07C335/08 , C07C335/32 , C07D207/32 , C07D207/333 , C07D211/58 , C07D215/56 , C07D233/90 , C07D235/30 , C07D263/28 , C07D265/18 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D413/14 , C07D453/02 , C07D471/04 , C07D471/14 , C07D473/00 , C07D473/34 , C07D475/04 , C07D475/08 , C07D477/00 , C07D487/04 , C07D487/06 , C07D493/04 , C07D493/06 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D498/18 , C07D501/20 , C07D519/00 , C07H15/236 , C07H15/238 , C07H15/26 , C07H17/08 , C07H19/06 , C07H19/20 , C07K2/00 , C07K4/00 , C12N9/99 , C12P19/38 , C12Q1/26 , C12Q1/44 , C12Q1/48 , C12Q1/533 , C40B30/04 , C40B40/04 , G01N33/15 , G01N33/50 , G01N33/53 , G01N33/543 , G01N33/566 , G01N33/573 , G01N33/68 , G01N33/92 , G01N37/00 , A61K31/40 , A61K31/43 , A61K31/545
摘要： This invention relates to novel multibinding compounds (agents) that are antibacterial agents. The multibinding compounds of the invention comprise from 2-10 ligands covalently connected by a linker or linkers, wherein each of said ligands in their monovalent (i.e., unlinked) state have the ability to bind to a an enzyme involved in cell wall biosynthesis and metabolism, a precursor used in the synthesis of the bacterial cell wall and/or the bacterial cell surface thereby interfere with the synthesis and/or metabolism of the cell wall. In particular the multibinding compounds of the invention comprise from 2-10 ligands covalently connected by a linker or linkers, wherein each of said ligands has a ligand domain capable of binding to penicillin binding proteins, a transpeptidase enzyme, a substrate of a transpeptidase enzyme, a beta-lactamase enzyme, pencillinase enzyme, cephalosporinase enzyme, a transglycoslase enzyme, or a transglycosylase enzyme substrate; Preferably, the ligands are selected from the beta lactam or glycopeptide class of antibacterial agents.

6. 发明专利

ZA200004559B Novel antibacterial agents. 未知
公开(公告)号：ZA200004559B
公开(公告)日：2002-05-29
申请号：ZA200004559
申请日：2000-08-31
申请人： ADVANCED MEDICINE INC
发明人： GRIFFIN JOHN H , MORAN EDMUND J , CHRISTENSEN BURTON G , JUDICE J KEVIN , MU YONGQI , PACE JOHN
IPC分类号： A01N20060101 , A61K20060101 , C07K20060101 , C12P20060101 , G01N20060101 , A61K , C07K , G01N

7. 发明专利

CO5150148A1 DERIVADOS GLICOPEPTIDICOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN 未知
公开(公告)号：CO5150148A1
公开(公告)日：2002-04-29
申请号：CO99080037
申请日：1999-12-22
申请人： ADVANCED MEDICINE INC
发明人： FATHEREE PAUL ROSS , JUDICE J KEVIN , LAM BERNICE M T , LEADBETTER MICHAEL , SHERINGHAM LINSELL MARTIN , YONGQI MU , TRAPP SEAN GARY , GUANG YANG , YAN ZHU
IPC分类号： A61K38/14 , C07K9/00 , A61K37/02
摘要： Un compuesto glicopeptídico que tiene por lo menos un sustituyente de la fórmula: dondecada Ra está independientemente seleccionado del grupo que consiste en alquileno, alquileno substituido, alquenileno, alquenileno substituido, alquinileno y alquinileno substituido;cada Rb está independientemente seleccionado del grupo que consiste en un enlace covalente, alquileno, alquileno substituido, alquenileno, alquenileno substituido, alquinileno y alquinileno substituido, con la condición de que Rb no sea un enlace covalente cuando Z es hidrógeno.Cada Y está independientemente seleccionado del grupo que consiste en oxígeno, azufre, -S-S-, -NRc-, -S(O)-, -SO2-, -NRCC(O)-, -OC(O)-, -NRCSO2-, -OSO2-, -C(O)NRC-, -C(O)O-, -SO2NRC-, -SO2O-, -P(O)(ORC)O-, -P(O)(ORC)NRC-, -OP(O)(ORC)O-, -OP(O)(ORC)NRC-, -OC(O)O-, -NRCC(O)O-, -NRCC(O)NRC-, -OC(O)NRC- y -NRCSO2NRC-;cada Z está independientemente seleccionado de hidrógeno, arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heteroarilo y heterocíclico;cada RC está independientemente seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilo substituido, alquenilo, alquenilo substituido, alquinilo, alquinilo substituido, cicloalquilo, cicloalquilo substituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo substituido, arilo, heteroarilo, heterocíclico y -C(O)Rd;cada Rd está independientemente seleccionado del grupo que consiste en alquilo, alquilo substituido, alquenilo, alquenilo substituido, alquinilo, alquinilo substituido, cicloalquilo, cicloalquilo substituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo substituido, arilo, heteroarilo y heterocíclico;x es 1 ó 2;y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos;con la condición de que: (i) Cuando Y es -NRC-, RC es alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, Z es hidrógeno y Rb es alquileno, entonces Rb contiene por lo menos 5 átomos de carbono;(ii) Cuando Y es -C(O)NRC-Z es hidrógeno y Rb es alquileno, entonces Rb contiene por lo menos 5 átomos de carbono;(iii) Cuando Y es azufre, Z es hidrógeno y Rb es alquileno, entonces Rb contiene por lo menos 7 átomos de carbono; y(iv) Cuando Y es oxígeno, Z es hidrógeno y Rb es alquileno, entonces Rb contiene por lo menos 11 átomos de carbono.

8. 发明专利

AR019817A1 COMPUESTOS MULTIADHERENTES, USO DE DICHOS COMPUESTOS PARA PREPARAR UN MEDICAMENTO UTIL PARA TRATAR MAMIFEROS QUE TIENEN UNA ENFERMEDAD QUE ES ALIVIADAMEDIANTE TRATAMIENTO CON UN AGENTE ANTIBACTERIANO, PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS Y COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LOS CONTIENE 未知
公开(公告)号：AR019817A1
公开(公告)日：2002-03-20
申请号：ARP990100666
申请日：1999-02-23
申请人： ADVANCED MEDICINE INC
IPC分类号： A61K38/00 , C07K9/00 , C07K7/50 , A61K38/12
摘要： Compuestos multiadherentes que tienen la formula: (L)pXq, en la cual L es un ligando que puede ser igual o diferente cada vez que ocurre; X es un ligandoque puede ser igual o diferente cada vez que ocurre; p es un numero de 2-10; y q es un numero de1-20; donde cada uno de dichos ligandos comprende un dominiode ligando que es capaz de adherirse a un sustrato de enzima transglicosilasa; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; con la condicion de que cuandoL es vancomicina, p es 2 y q es1, y el enlace es [C-C], X no es -NH-Q-HN-, donde Q es (CH2)m, -(CH2)2-NH-(CH2)n-NH-(CH2)2-, o -(CH2)n-S-S-(CH2)n-, donde m esun numero de 2-12 y n es un numero de 1-3; también con la condicion de que cuando L es vancomicina, p es 2 y q es 1, y el enlace es [V-V]; X no es alquileno,alquileno interrumpido por oxígeno, o alquileno interrumpido por fenileno a 1,4-dioxifenileno. Uso de dichos compuestos, o una sal farmacéuticamente aceptabledel mismo para preparar un medicamento util para tratar mamíferos que tienen una enfermedad que es aliviada mediante tratamiento con un agente antibacteriano.Procedimiento para la preparacion de dichos compuestos y composicion farmacéutica que los contiene.

9. 发明专利

AR019635A1 NOVEDOSOS AGENTES ANTIBACTERIANOS 未知
公开(公告)号：AR019635A1
公开(公告)日：2002-02-27
申请号：ARP990102712
申请日：1999-06-08
申请人： ADVANCED MEDICINE INC
IPC分类号： C07D499/44 , A01N57/34 , A61K31/00 , A61K31/357 , A61K31/397 , A61K31/407 , A61K31/421 , A61K31/424 , A61K31/431 , A61K31/439 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/522 , A61K31/536 , A61K31/5377 , A61K31/546 , A61K31/551 , A61K31/65 , A61K31/7028 , A61K31/7034 , A61K31/7036 , A61K31/7042 , A61K31/7048 , A61K31/7052 , A61K31/7056 , A61K31/7064 , A61K31/7068 , A61K31/7072 , A61K38/00 , A61K39/00 , A61K39/395 , A61K39/44 , A61K47/48 , A61K51/00 , A61P31/04 , A61P31/18 , A61P43/00 , C07B61/00 , C07C233/36 , C07C233/78 , C07C237/24 , C07C237/26 , C07C271/20 , C07C275/42 , C07C321/04 , C07C323/12 , C07C335/08 , C07C335/32 , C07D207/32 , C07D207/333 , C07D211/58 , C07D215/56 , C07D233/90 , C07D235/30 , C07D263/28 , C07D265/18 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D413/14 , C07D453/02 , C07D471/04 , C07D471/14 , C07D473/00 , C07D473/34 , C07D475/04 , C07D475/08 , C07D477/00 , C07D487/04 , C07D487/06 , C07D493/04 , C07D493/06 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D498/18 , C07D501/20 , C07D519/00 , C07H15/236 , C07H15/238 , C07H15/26 , C07H17/08 , C07H19/06 , C07H19/20 , C07K2/00 , C07K4/00 , C12N9/99 , C12P19/38 , C12Q1/26 , C12Q1/44 , C12Q1/48 , C12Q1/533 , C40B30/04 , C40B40/04 , G01N33/15 , G01N33/50 , G01N33/53 , G01N33/543 , G01N33/566 , G01N33/573 , G01N33/68 , G01N33/92 , G01N37/00 , C07G17/00 , A61K47/00
摘要： La presente está relacionada con novedosos compuestos de ligaciones multiples (agentes) que son agentes antibacterianos. Los compuestos de ligacionesmultiples de la presente consisten en 2 a 10 ligandos conectados covalentemente por un enlazador o enlazadores, en donde cada uno de dichos ligandos en suestado monovalente (no conectado) tiene la habilidad de unirse a una enzima participante en la biosíntesis y/o metabolismo de la pared celular, un precursorusado en la síntesis de la pared celularde la bacteria y/o de superficie celular de la bacteria, interfiriendo así con la síntesis y/o metabolismo de la paredcelular. En particular, los compuestos de ligaciones multiples de la presente contienen de 2 a 10 ligandos conectados covalentementepor un enlazador oenlazadores, en los cuales cada uno de dichos ligandos tiene un dominio de ligando capaz de unirse a proteínas de union a penicilina, una enzimatranspeptidasa, un substrato de enzima transpeptidasa, una enzima beta- lactamasa, unaenzima penicilinasa, una enzima cefalosporinasa, una enzimatransglicosilasa o un substrato de enzima transglicosilasa. Preferiblemente, los ligandos son seleccionados de la clase beta-lactam o glicopéptida de agentesantibacterianos.

10. 发明专利

AR019632A1 NUEVOS AGENTES TERAPEUTICOS PARA TRANSPORTADORES DE MEMBRANA 未知
公开(公告)号：AR019632A1
公开(公告)日：2002-02-27
申请号：ARP990102709
申请日：1999-06-08
申请人： ADVANCED MEDICINE INC
IPC分类号： G01N33/50 , A61K45/00 , A61K47/48 , A61P43/00 , C07B61/00 , C07C217/16 , C07K2/00 , C40B20/00 , C40B40/02 , C40B50/06 , G01N33/15 , G01N33/566 , G01N33/68 , C07G17/00 , A61K47/00
摘要： Se describe nuevos compuestos (agentes) de multifijacion, los cuales fijan a los transportadores de membrana celular, incluyendo canales ionicos,transportadores moleculares y bombas ionicas. Los compuestos de esta comprenden 2-10 ligandos cada uno delos cuales puede fijarse a tales transportadorescelulares para modular los procesos biologicos/funciones de los mismos. Cada uno de los ligandos está unido en forma covalente a un enlace (armazon) paraproporcionar un compuesto de multifijacion. El enlace está seleccionado de modo que el compuesto de multifijacion presenta modulacion aumentada de losprocesos/funciones biologicas del transportador, en comparacion al agregado de las unidades de ligando individual disponibles para fijar al transportador.

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