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1. 发明授权

KR100587546B1 프로테아제 억제제인 아미노구아니딘 및 알콕시구아니딘 失效
标题翻译：氨基葡萄糖苷和烷氧基酶作为蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：KR100587546B1
公开(公告)日：2006-06-08
申请号：KR1019997004642
申请日：1997-11-26
申请人： 3-디멘져널 파마슈티칼즈 인코오포레이티드
发明人： 루티안바오
IPC分类号： C07C309/00
CPC分类号： C07C309/73 , C07C309/75 , C07C309/76 , C07C309/77 , C07C311/16 , C07C311/17 , C07C311/18 , C07C311/19 , C07C311/21 , C07C317/14 , C07C323/66 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07D211/96 , C07D213/42 , C07D213/74 , C07D215/36 , C07D217/02 , C07D217/22 , C07D239/42 , C07D295/13 , C07D295/26 , C07D307/66
摘要： 본 발명은, 트롬빈과 같은 단백 분해 효소를 억제하는 하기 화학식 I로 표시되는 화합물 및 이것의 수화물, 용매화물 또는 약학적으로 허용 가능한 염을 포함하는 아미노구아니딘 화합물 및 알콕시구아니딘 화합물에 관한 것이다.
화학식 I

(식 중에서, X는 O 또는 NR
9 이고, R
1 내지 R
4 , R
6 내지 R
9 , R
11 , R
12 , R
a , R
b , R
c , Y, Z, n 및 m은 본 명세서내에 설명되어 있음)
또한, 본 발명은 화학식 I로 표시되는 화합물을 제조하는 방법에 관한 것이다. 본 발명의 신규한 화합물은 프로테아제, 특히 트립신 유형의 세린 프로테아제, 예를 들면 키모트립신, 트립신, 트롬빈, 플라스민 및 인자 Xa의 유효한 억제제이다. 특정의 화합물은 트롬빈의 직접적이고 선택적인 억제에 의해 항혈전성 활성을 나타내거나, 항혈전성 활성을 갖는 화합물을 제조하는 데 유용한 중간체이다. 본 발명은 본 발명의 화합물과 약학적으로 허용 가능한 담체로 이루어지는, 포유류에서 혈소판 손실을 억제하고, 혈소판 응집물의 형성을 억제하며, 피브린의 형성을 억제하고, 혈전 형성을 억제하며, 색전 형성을 억제하는 조성물을 제공한다. 본 발명의 다른 용도는 혈액 수집, 혈액 순환 및 혈액 보관에 사용되는 장치, 예를 들면 카테터, 혈액 투석기, 혈액 수집 주사기, 혈액 수집 튜브, 혈액 라인 및 스텐트를 제조하는데 사용된 재료내에 매립되어 있거나 그 제료에 결합되어 있는 항응고제로서 사용하는 것이다.

2. 发明公开

KR1020050009720A 신규한 티오펜 아미딘, 이것의 조성물, 및 보체-매개된질병 및 상태의 치료 방법 无效
标题翻译：新的噻吩并苯胺类化合物，其组合物和治疗补体介导的疾病和病症的方法
公开(公告)号：KR1020050009720A
公开(公告)日：2005-01-25
申请号：KR1020047019227
申请日：2003-05-28
申请人： 3-디멘져널 파마슈티칼즈 인코오포레이티드
发明人： 수바싱허날린 , 카할릴에하브 , 레오나드크리스티 , 알리파라 , 휴프나겔히더레 , 트라빈스제러미엠 , 발렌틴셀리케이 , 윌슨켄니스티 , 쿠밍스맥스웰디 , 팬웬시 , 구쉬조안 , 메갈라산나스 , 웰마크 , 첸진스행 , 루돌프엠조나단 , 후앙후이
IPC分类号： C07D333/34 , C07D333/22
CPC分类号： C07D417/12 , C07D333/38 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D495/04 , C07F7/0812 , C07F9/655345
摘要： 본 발명은 보체 캐스캐이드의 전통적 경로에 의해 매개된 급성 또는 만성 질병의 증상을 치료하는 방법을 개시하고 있는 것으로, 상기 방법은 그러한 치료를 필요로 하는 포유류에게 화학식 I의 화합물 또는 그 용매화물, 수화물 또는 약학적 허용염의 치료적 유효량을 투여하는 것을 포함하고, 상기 식중에서 R
1 , R
2 , R
3 , R
4 , 및 R
7 은 명세서에서 정의되어 있고, Z는 SO 또는 SO
2 이며, Ar은 본 명세서에 정의된 바와 같은 방향족 또는 헤테로방향족 기이다.

3. 发明公开

KR1020030022353A 사이클릭 옥시구아니딘 프로테아제 저해제 无效
标题翻译：环氧胍蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：KR1020030022353A
公开(公告)日：2003-03-15
申请号：KR1020037001596
申请日：2001-08-02
申请人： 3-디멘져널 파마슈티칼즈 인코오포레이티드
发明人： 왕아이후아 , 루티안바오 , 톰주크브루스이. , 솔리차드엠. , 스풀리노존씨 , 본로저에프
IPC分类号： C07D273/06
CPC分类号： C07D273/06 , C07D265/02
摘要： 트롬빈과 같은 단백 분해 효소를 억제하는 화학식(I 및 II)의 화합물을 포함하는 시클릭 옥시구아니딘 화합물 또는 그 용매화물, 수화물 또는 약학적 허용염이 개시된다(여기서, R
1 , R
3 -R
6 , R
21 -R
26 , L, Y, Z 및 A는 본 명세서에 개시되어 있음). 또한, 화학식(I 및 II)의 화합물의 제조 방법이 제공된다. 본 발명의 신규 화합물은 강력한 프로테아제(특히, 트립신 유형의 세린 프로테아제, 예를 들면 키모트립신, 트립신, 트롬빈, 플라스민 및 Xa 인자)의 억제제이다. 특정 화합물은 직접적이고 선택적인 트롬빈 억제를 통해 항혈전 활성을 나타내거나, 항혈전 활성을 가진 화합물을 제조하는 데 유용한 중간체이다. 본 발명은 포유 동물에 있어서 혈액 혈소판의 손실을 억제시키고, 혈액 혈소판 응집물의 형성을 억제시키며, 피브린의 형성을 억제시키고, 혈전 형성을 억제시키며, 색전 형성을 억제시키는, 약학적으로 허용 가능한 담체 중에 본 발명의 화합물을 포함하는 조성물을 포함한다. 다른 용도는 혈액 수집, 혈액 순환 및 혈액 저장에 사용되는 장치, 예를 들어 카테터, 혈액 투석기, 혈액 수집용 주사기 및 튜브, 그리고 혈액 라인 및 스텐트 제조시에 사용되는 물질 내에 매립되거나 또는 그 물질에 물리적으로 연결된 항응고제로서의 용도이다.

4. 发明公开

KR1020060103963A 피라진온 프로테아제 억제제 无效
标题翻译：吡嗪酮蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：KR1020060103963A
公开(公告)日：2006-10-04
申请号：KR1020067018884
申请日：1999-06-11
申请人： 3-디멘져널 파마슈티칼즈 인코오포레이티드
发明人： 루티안바오 , 톰쥬크브루스이 , 마코탄토마스피
IPC分类号： C07K5/078 , C07K5/00 , A61K38/00
摘要： Pyrazinone compounds are described, including compounds of Formula (I), wherein X is O, NR11or CH=N, R3-R11, Ra, Rb, Rc, W, m and n are set forth in the specification, as well as hydrates, solvates or pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the invention are potent inhibitors of proteases, especially trypsin-like serine proteases, such as chymotrypsin, trypsin, thrombin, plasmin and factor Xa. Certain of the compounds exhibit antithrombotic activity viadirect, selective inhibition of thrombin. Compositions for inhibiting loss of blood platelets, inhibiting formation of blood platelet aggregates, inhibiting formation of fibrin, inhibiting thrombus formation, and inhibiting embolus formation are described. Other uses of compounds of the invention are as anticoagulants either embedded in or physically linked to materials used in the manufacture of devices used in blood collection, blood circulation, and blood storage, such as catheters, blood dialysis machines, blood collection syringes and tubes, blood lines and stents. Additionally, the compounds can be detectably labeled and employed for in vivoimaging of thrombi.
摘要翻译：描述了吡唑啉酮化合物，包括式（I）的化合物，其中X是O，NR 11或CH = N，R 3 -R 11，R a，R b，R c，W，m和n在说明书中列出，以及水合物，溶剂合物或其药学上可接受的盐。本发明的化合物是蛋白酶的有效抑制剂，特别是胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶，如胰凝乳蛋白酶，胰蛋白酶，凝血酶，纤溶酶和因子Xa。某些化合物显示抗凝血活性，直接选择性抑制凝血酶。描述了抑制血小板损失，抑制血小板聚集体形成，抑制纤维蛋白形成，抑制血栓形成和抑制栓塞形成的组合物。本发明化合物的其它用途是作为凝血剂或者物理连接于制造用于血液收集，血液循环和血液储存的装置的材料的抗凝剂，例如导管，血液透析机，采血注射器和管，血线和支架。此外，化合物可以可检测地标记并用于血栓的体内成像。

5. 发明授权

KR100406310B1 게놈 접근법을 사용하여 동정된 단백질의 아직 확인되지 않은 하나 이상의 생물학적 기능을 확인하는 고처리량 방법 有权
标题翻译：在游戏中使用游戏进行游戏时，可以使用游戏中的游戏进行游戏。
公开(公告)号：KR100406310B1
公开(公告)日：2003-11-19
申请号：KR1020007005169
申请日：1998-11-12
申请人： 3-디멘져널 파마슈티칼즈 인코오포레이티드
发明人： 카버테오도르이주니어 , 살레메프란시스알 , 판토리아노마이클더블유
IPC分类号： C07K1/00
CPC分类号： G01N33/6845 , C40B30/04 , G01N33/5302 , G01N33/542 , G01N33/68 , G01N2333/96444 , G01N2400/40
摘要： The present invention provides a method for functionally classifying a protein that is capable of unfolding due to a thermal change. The method comprises screening one or more of a multiplicity of different molecules for their ability to shift the thermal unfolding curve of the protein, wherein a shift in the thermal unfolding curve indicates that the molecule binds to the protein or affects the stability in a measurable way; generating an activity spectrum for the protein wherein the activity spectrum reflects a set of molecules, from the multiplicity of molecules, that shift the thermal unfolding curve, of the protein and therefore are ligands that bind to the protein, comparing the activity spectrum for the protein to one or more functional reference spectrum lists; and classifying the protein according to the set of molecules in the multiplicity of different molecules that shift the thermal unfolding curve of the protein.
摘要翻译：本发明提供了用于功能性分类由于热变化而能够展开的蛋白质的方法。该方法包括筛选多个不同分子中的一个或多个以改变蛋白质的热去折叠曲线的能力，其中热去折叠曲线的偏移指示分子结合蛋白质或以可测量的方式影响稳定性 ; 产生蛋白质的活性谱，其中活性谱反映蛋白质的多重分子（其改变蛋白质的热去折叠曲线）的一组分子，因此是与蛋白质结合的配体，比较蛋白质的活性谱到一个或多个功能参考频谱列表; 并根据转移蛋白质的热解链曲线的多种不同分子中的一组分子对蛋白质进行分类。

6. 发明公开

KR1020020027639A 아자시클로알카논 세린 프로테아제 억제제 无效
标题翻译：氮杂环烷酮丝氨酸蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：KR1020020027639A
公开(公告)日：2002-04-13
申请号：KR1020027003241
申请日：2000-09-13
申请人： 3-디멘져널 파마슈티칼즈 인코오포레이티드
发明人： 밀러스코트씨 , 마루간산체즈주안조제 , 하슬로우크리스틴디 , 할조나단피
IPC分类号： C07D409/14 , C07D409/12 , C07D211/76
摘要： 본 발명은 동맥 및 정맥의 혈전 폐색 장애, 염증, 암, 및 신경변성 질환의 치료에 유용한 비펩티드 인자 Xa 억제제를 지시한다. 인자 Xa 억제제는 화학식 Ⅰ을 갖는 화합물 또는 약학적으로 허용가능한 그것의 염으로; 여기서 Q는 페닐, 벤질, 피리딜, 티에닐, 인돌릴, 퀴놀리닐, 벤조티에닐, 비페닐릴, 또는 이미다졸릴이고: 이러한 기는 할로, 트리플루오로메틸, 히드록시, 아미노, 니트로, 시아노, C
1-3 알콕시, C
1-3 알킬, 메틸렌디옥시, 카르복사미도, 아세트아미도, 또는 아미디노에서 독립적으로 선택된 1이상의 임의의 치환체를 포함할 수 있으며; X는 메틸렌, 카르보닐, 또는 설포닐이고; Z는 메틸렌, 에틸렌 또는 프로필렌이고; M은 메틸렌 또는 에틸렌이고; 그리고 R
1 , R
2 및 R
3 는 각각 수소 또는 C
1-3 알킬이다.

7. 发明公开

KR1020010052772A 피라진온 프로테아제 억제제 失效
标题翻译：吡嗪酮蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：KR1020010052772A
公开(公告)日：2001-06-25
申请号：KR1020007014068
申请日：1999-06-11
申请人： 3-디멘져널 파마슈티칼즈 인코오포레이티드
发明人： 루티안바오 , 톰쥬크브루스이 , 마코탄토마스피
IPC分类号： C07K5/078
摘要： 본 발명은 하기 화학식(I)의 화합물, 또는 이것의 용매화물, 수화물 또는 약학적으로 허용 가능한 염을 포함하는 피라진온 화합물에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 프로테아제, 특히 트립신 유형의 세린 프로테아제, 예를 들면 키모트립신, 트립신, 트롬빈, 플라스민 및 Xa 인자의 강력한 억제제이다. 특정 화합물은 트롬빈의 직접적이고 선택적 억제를 통해 항혈전 활성을 나타낸다. 또한, 본 발명은 혈액 혈소판의 손실을 억제시키고, 혈액 혈소판 응집체의 형성을 억제시키며, 피브린의 형성을 억제시키고, 혈전 형성을 억제시키며, 색전 형성을 억제시키는 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 또다른 용도는 카테터와 같은 혈액 수집, 혈액 순환 및 혈액 저장에 사용된 장치, 혈액 투석기, 혈액 수집 주사기 및 튜브, 및 혈액 라인 및 스텐트의 제조시에 사용되는 재료 내에 매립되거나 또는 그 재료에 물리적으로 결합되는 응고제이다. 또한, 본 발명의 화합물은 검출 가능하게 표지화하여 혈전을 생체내 영상화시키는 데 사용할 수 있다.
화학식 1

[상기 식 중, X는 O, NR
11 또는 CH=N이고, R
3 ∼R
11 , R
a , R
b , R
c , W, m 및 n은 본 명세서에서 설명한 바와 같음]

8. 发明公开

KR1020050044413A 치환된 1,4-벤조디아제핀 및 암 치료를 위한 그의 용도 无效
标题翻译：取代的1,4苯二氮唑酮及其用于治疗癌症的用途
公开(公告)号：KR1020050044413A
公开(公告)日：2005-05-12
申请号：KR1020047007168
申请日：2002-11-13
申请人： 3-디멘져널 파마슈티칼즈 인코오포레이티드
发明人： 엘유,티안바오 , 라프란스,루이스브이3세 , 파크스,다니엘제이 , 밀키에위쯔,카렌엘 , 칼보,라울알 , 쿠밍스,멕스웰데이비드 , 김,알렉산더제이 , 그라스버저,브루스엘 , 카버,테오도어이쥬니어
IPC分类号： C07D243/18
CPC分类号： C07D401/04 , C07D243/14 , C07D403/10 , C07D405/04 , C07D409/04
摘要： The present invention is directed to novel 1,4-benzodiazepines, pharmaceutical compositions thereof, and the use thereof as inhibitors of HDM2-p53 interactions. Compounds have formula (I) or a solvate, hydrate or pharmaceutically acceptable salt thereof; wherein: X and Y are independently -C(O)-, CH2- or -C(S) -; R1, R2, R3, R4, R7, R8, Rb, Rc, Rd and M are defined herein, R5 is hydrogen, alkyl cycloalkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, optionally substituted aralkyl, optionally substituted heteroaryl, carboxyalkyl, alkoxycarbonyl, alkoxycarbonylalkyl, aminocarbonyl, aminocarbonylalkyl, alkylaminocarbonyl or alkylaminocarbonylalkyl; R6 is cycloalkyl, aryl, heteroaryl, cycloalkylalkyl, aralkyl, heteroarylalkyl, or a saturated or partially unsaturated heterocycle, each of which is optionally substituted; R9 is cycloalkyl, aryl, heteroaryl, a saturated or partially unsaturated heterocycle, cycloalkyl(alkyl), aralkyl or heteroarylalkyl, each of which is optionally substituted; and R10 is -(CH2)n-CO2Rb, - (CH2)m-CO2M, -(CH2)i-OH or - (CH2)j-CONRcRd n is 0-8, m is 0-8, i is 1-8 and j is 0-8.
摘要翻译：本发明涉及新的1,4-苯二氮卓类药物，其药物组合物及其作为HDM2-p53相互作用抑制剂的用途。化合物具有式（I）化合物或其溶剂化物，水合物或药学上可接受的盐; 其中：X和Y独立地是-C（O） - ，CH 2 - 或-C（S） - ; R 1，R 2，R 3，R 4，R 7，R 8，R b，R c，R d和M如本文所定义，R 5是氢，烷基环烷基，任选取代的芳基，任选取代的杂芳基，任选取代的芳烷基，任选取代的杂芳基，羧基烷基，烷氧基羰基，烷氧基羰基烷基，氨基羰基，氨基羰基烷基，烷基氨基羰基或烷基氨基羰基烷基; R 6是环烷基，芳基，杂芳基，环烷基烷基，芳烷基，杂芳基烷基或饱和或部分不饱和的杂环，其各自任选被取代; R9是环烷基，芳基，杂芳基，饱和或部分不饱和的杂环，环烷基（烷基），芳烷基或杂芳基烷基，其各自任选被取代; 并且R 10为 - （CH 2）n -CO 2 R b， - （CH 2）m -CO 2 M， - （CH 2）i-OH或 - （CH 2）j-CONR c R d为0-8，m为0-8， 8和j是0-8。

9. 发明公开

KR1020040007507A 치환된 벤조푸란 및 벤조티오펜, 이의 제조 방법 및인테그린 길항물질로서의 용도 无效
标题翻译：取代的苯并呋喃和苯并噻吩，它们的制备及其作为整联蛋白拮抗剂的用途
公开(公告)号：KR1020040007507A
公开(公告)日：2004-01-24
申请号：KR1020037013955
申请日：2002-04-29
申请人： 3-디멘져널 파마슈티칼즈 인코오포레이티드
发明人： 산체스후앙호세마루간 , 마르더빅터제이. , 우프리챠드데이빗씨.
IPC分类号： C07D409/12
CPC分类号： C07D405/12 , C07D409/12
摘要： 본 발명은 알파 V(αv) 인테그린, 예를 들어 α
v β
3 및 α
v β
5 인테그린의 길항물질인 신규한 치환된 벤조푸란 및 벤조티오펜 화합물, 이들의 약학적으로 허용가능한 염 및 이의 약학 조성물에 관한 것이다. 상기 화합물은 α
v β
5 인테그린에 의해 매개되는 병리학적 상태, 예를 들어 종양 성장, 전이, 재발협착증, 골다공증, 염증, 황반변성, 당뇨성 망막장애 및 류마티스성 관절염의 치료에 사용할 수 있다. 상기 화합물은 하기 화학식 I로 나타낼 수 있다:
화학식 I

(상기 식에서, R
1 , R
2 , R
3 , R
4 , R
5 , R
6 , R
7 , R
9 , R
10 , R
11 , R
12 , R
13 , R
14 , m, n, i, j 및 k는 명세서에서 정의한 바와 동일함)

10. 发明公开

KR1020030015393A 프로테아제 억제제 기능이 있는 시클릭 옥시구아니딘피라지논 无效
标题翻译：具有蛋白酶抑制剂功能的环氧基胍吡嗪酮
公开(公告)号：KR1020030015393A
公开(公告)日：2003-02-20
申请号：KR1020037000653
申请日：2001-07-17
申请人： 3-디멘져널 파마슈티칼즈 인코오포레이티드
发明人： 왕아이후아 , 톰크주크브루스이 , 루티안바오 , 솔리처드엠 , 스퍼리노존씨 , 본로저프란시스
IPC分类号： C07D413/12
CPC分类号： C07D413/12 , C07D413/14
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I의 화합물, 이의 수화물, 용매화물 또는 약학적 허용 염을 포함하는 시클릭 옥시구아니딘 피라지논 화합물에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 프로테아제, 특히 트립신 유사 세린 프로테아제, 예컨대 카이모트립신, 트립신, 트롬빈, 플라스민 및 Xa 인자의 강력한 억제제이다. 본 발명의 화합물 중 일부는 트롬빈의 직접적이고 선택적인 억제를 통해 항혈전 활성을 나타낸다. 혈소판의 소실, 혈소판 응집, 피브린 형성, 혈전 형성, 및 응혈 형성을 억제하는 조성물에 대해서도 개시한다. 본 발명의 화합물은 또한, 혈액 수집, 혈액 순환, 및 혈액 보관에 사용되는 장치, 예컨대 카테터, 혈액 투석기, 채혈 주사기 및 튜브, 혈액 라인 및 스텐트의 제조에 사용되는 재료에 매립시키거나, 또는 물리적으로 결합시켜서 항응고제로서 사용될 수도 있다. 그 밖에도, 본 발명의 화합물을 검출가능하게 표지하여, 혈전의 생체내 영상화에 사용할 수 있다.
화학식 I

상기 식에서, R
3 , R
4 , R
5 , W 및 A는 명세서에서 설명한 바와 같다.

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