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1. 发明申请

WO2007057227A1 PROCESS FOR MAKING MONTELUKAST AND INTERMEDIATES THEREFOR 审中-公开
标题翻译：制造MONTELUKAST及其中间件的过程
公开(公告)号：WO2007057227A1
公开(公告)日：2007-05-24
申请号：PCT/EP2006/011133
申请日：2006-11-20
申请人： SYNTHON B.V. , OVEREEM, Arjanne , THIJS, Lambertus , BENOVSKY, Petr , CASTULIK, Jakub , ZHU, Jie , BARTOS, Petr , SKOUMAL, Radomir
发明人： OVEREEM, Arjanne , THIJS, Lambertus , BENOVSKY, Petr , CASTULIK, Jakub , ZHU, Jie , BARTOS, Petr , SKOUMAL, Radomir
IPC分类号： C07D215/18
CPC分类号： C07D215/18 , C07C309/75 , C07C2601/02 , C07D409/10
摘要： A process for making montelukast, a pharmaceutically useful compound of the following formula and salts thereof: using a compound of formula (11) is provided.
摘要翻译：制备孟鲁司特的药物有用化合物及其盐的制备方法：使用式（11）化合物。

2. 发明申请

WO2015036550A1 PROCESS FOR MAKING ETORICOXIB 审中-公开
标题翻译：制备ETORICOXIB的方法
公开(公告)号：WO2015036550A1
公开(公告)日：2015-03-19
申请号：PCT/EP2014/069515
申请日：2014-09-12
申请人： SYNTHON B.V.
发明人： ZHU, Jie , KELTJENS, Rolf
IPC分类号： C07C271/18 , C07D213/50 , C07D213/61
CPC分类号： C07C271/18 , C07D401/04
摘要： The invention relates to an improved process and novel intermediates (4) and (6) for the preparation of pharmaceutically active compound etoricoxib of formula (1).
摘要翻译：本发明涉及一种用于制备式（1）的药学活性化合物依替泊贝的改进方法和新型中间体（4）和（6）。

3. 发明申请

WO2009141167A1 BOSENTAN SALTS 审中-公开
公开(公告)号：WO2009141167A1
公开(公告)日：2009-11-26
申请号：PCT/EP2009/003699
申请日：2009-05-22
申请人： SYNTHON B.V. , ZHU, Jie
发明人： ZHU, Jie
IPC分类号： C07D239/52 , A61P9/12 , A61K31/506
CPC分类号： C07D239/52
摘要： The invention relates to stable acid addition salts of bosentan useful for the purification of bosentan base; the salts are in solid state and the starting acid has a pKa lower than 3, a process of making the salts and use in medicine, and a process for prurifying bosentan base.
摘要翻译：本发明涉及可用于纯化波生坦碱的波生坦稳定酸加成盐; 盐是固态的，起始酸的pKa低于3，制备盐和在药物中使用的方法，以及用于絮凝波生坦碱的方法。

4. 发明申请

WO2004101561A1 PIOGLITAZONE SALTS, SUCH AS PIOGLITAZONE SULFATE, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND PROCESSES USING THE SAME 审中-公开
标题翻译： PIOGLITAZONE SALTS，如PIOGLITAZONE SULFATE，和药物组合物及其使用方法
公开(公告)号：WO2004101561A1
公开(公告)日：2004-11-25
申请号：PCT/EP2004/005133
申请日：2004-05-13
申请人： SYNTHON B.V. , ZHU, Jie , PICHA, Frantisek
发明人： ZHU, Jie , PICHA, Frantisek
IPC分类号： C07D417/12
CPC分类号： C07D417/12
摘要： Water-soluble salts of pioglitazone especially pioglitazone sulfate are useful in pharmaceutical applications.
摘要翻译：吡格列酮特别是吡格列酮硫酸盐的水溶性盐可用于制药应用。

5. 发明申请

WO2004101560A1 PROCESSES FOR MAKING THIAZOLIDINEDIONE DERIVATIVES AND COMPOUNDS THEREOF 审中-公开
标题翻译：制备噻唑烷二酮衍生物及其化合物的方法
公开(公告)号：WO2004101560A1
公开(公告)日：2004-11-25
申请号：PCT/EP2004/005026
申请日：2004-05-11
申请人： SYNTHON B.V. , POSPISILIK, Karel , ZHU, Jie , PICHA, Frantisek
发明人： POSPISILIK, Karel , ZHU, Jie , PICHA, Frantisek
IPC分类号： C07D417/12
CPC分类号： C07D213/30 , C07D213/74 , C07D311/72 , C07D417/12 , Y02P20/55
摘要： A compound of the formula (I): wherein A represents a ring group connected to the oxygen atom by a C 1 to C 6 hydrocarbon chain, R is hydrogen or a C 1 -C 4 alkyl, and Q is hydrogen, or an amine protecting group such as acetyl, trifluoroacetyl, benzoyl, benzyl, or trityl, is useful in making thiazolidinedione derivatives (formula (II)), such as pioglitazone, rosiglitazone and troglitazone.
摘要翻译：式（I）的化合物：其中A表示通过C1-C6烃链连接到氧原子的环基，R是氢或C1-C4烷基，Q是氢或胺保护基，例如乙酰基，三氟乙酰基，苯甲酰基，苄基或三苯甲基，可用于制备噻唑烷二酮衍生物（式（II）），如吡格列酮，罗格列酮和曲格列酮。

6. 发明申请

WO2009065622A1 PROCESS FOR MAKING N-(DIPHENYLMETHYL)PIPERAZINES 审中-公开
标题翻译：制备N-（二苯基甲基）哌嗪的方法
公开(公告)号：WO2009065622A1
公开(公告)日：2009-05-28
申请号：PCT/EP2008/009978
申请日：2008-11-21
申请人： SYNTHON B.V. , ZHU, Jie
发明人： ZHU, Jie
IPC分类号： C07D295/205 , C07D295/073
CPC分类号： C07D295/205 , C07D295/073
摘要： The compound of formula (8), in racemic or single enantiomeric form, is useful in making N-(diphenylmethyl)-piperazines such as cetirizine and levocetrizine, wherein Z is preferably phenyl.
摘要翻译：式（8）化合物以外消旋或单一对映异构形式可用于制备N-（二苯基甲基） - 哌嗪如西替利嗪和左伏立替啶，其中Z优选为苯基。

7. 发明申请

WO2007088073A1 ZOPICLONE RESOLUTION USING L-TARTARIC ACID 审中-公开
标题翻译：使用L-三酸的ZOPICLONE分辨率
公开(公告)号：WO2007088073A1
公开(公告)日：2007-08-09
申请号：PCT/EP2007/000985
申请日：2007-02-02
申请人： SYNTHON B.V. , ZHU, Jie
发明人： ZHU, Jie
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： The invention relates to an S-zopiclone-L-tartrate compound, to a process, which comprises reacting a mixture of R- and S-zopiclone and/or a salt thereof with L-tartaric acid in a solvent to form a solution containing zopiclone ions and L-tartaric acid ions, to a process for increasing the enantiomeric purity of S-zopiclone, which comprises: (a) selectively precipitating from a solution, which contains zopiclone and tartaric acid as solutes and acetonitrile as a solvent, an S-zopiclone-L-tartrate acetonitrile solvate; and (b) treating said S-zopiclone-L-tartrate acetonitrile solvate with a base to form enriched S-zopiclone and to the use of L-tartaric acid in the making of enriched S-zopiclone and/or its L-tartrate compound.
摘要翻译：本发明涉及S-佐匹克隆-L-酒石酸盐化合物，该方法包括将R-和S-佐匹克隆和/或其盐与L-酒石酸的混合物在溶剂中反应以形成含有佐匹克隆的溶液离子和L-酒石酸离子，用于提高S-佐匹克隆的对映异构体纯度的方法，其包括：（a）从包含佐匹克隆和酒石酸的溶液中以溶剂和乙腈作为溶剂选择性沉淀，佐匹克隆L-酒石酸乙酯溶剂合物; 和（b）用碱处理所述S-佐匹克隆-L-酒石酸乙酯溶剂化物以形成富集的S-佐匹克隆，以及使用L-酒石酸制备富集的S-佐匹克隆和/或其L-酒石酸盐化合物。

8. 发明申请

WO2005105749A2 PROCESS FOR MAKING MONTELUKAST AND INTERMEDIATES THEREFOR 审中-公开
标题翻译：制造MONTELUKAST及其中间件的过程
公开(公告)号：WO2005105749A2
公开(公告)日：2005-11-10
申请号：PCT/EP2005/004011
申请日：2005-04-14
申请人： SYNTHON B.V. , OVEREEM, Arjanne , GIELING, Reinerus, Gerardus , ZHU, Jie , THIJS, Lambertus
发明人： OVEREEM, Arjanne , GIELING, Reinerus, Gerardus , ZHU, Jie , THIJS, Lambertus
IPC分类号： C07D215/18
CPC分类号： C07C303/28 , C07C67/08 , C07C67/39 , C07C319/02 , C07C2601/02 , C07D215/18 , C07C69/675 , C07C69/92 , C07C323/60 , C07C309/66
摘要： A process for making montelukast, a pharmaceutically useful compound of the following formula and salts thereof: formula (1), using a compound of formula (4), is provided.
摘要翻译：制备孟鲁司特的药物有用化合物及其盐的方法：使用式（4）化合物的式（1）。

9. 发明申请

WO2005080387A2 PROCESSES FOR MAKING PIOGLITAZONE AND COMPOUNDS OF THE PROCESSES 审中-公开
标题翻译：制备吡格列酮及其过程的化合物的过程
公开(公告)号：WO2005080387A2
公开(公告)日：2005-09-01
申请号：PCT/EP2005/001660
申请日：2005-02-16
申请人： SYNTHON B.V. , THIJS, Lambertus , ZHU, Jie
发明人： THIJS, Lambertus , ZHU, Jie
IPC分类号： C07D417/00
CPC分类号： C07D417/12 , C07D213/30 , C07D405/12
摘要： Pioglitazone can be made via a Darzens Condensation reaction in an industrially useful process.
摘要翻译：吡格列酮可以通过Darzens缩合反应在工业上有用的方法中制备。

10. 发明申请

WO2011110199A1 A PROCESS FOR AMIDATION OF PYRROLE CARBOXYLATE COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：羧甲基纤维素化合物的制备方法
公开(公告)号：WO2011110199A1
公开(公告)日：2011-09-15
申请号：PCT/EP2010/001609
申请日：2010-03-10
申请人： SYNTHON B.V. , ZHU, Jie
发明人： ZHU, Jie
IPC分类号： C07D207/34 , C07D401/06
CPC分类号： C07D401/06 , C07D207/34
摘要： The present invention relates to a process of amidation of pyrrole carboxylate compounds, including indolone-substituted pyrrole carboxylate compounds, characterized by using a cyclic alkyltriphosphonate anhydride coupling agent of formula (4) wherein A is C1-C6 alkyl group, preferably n-propyl group and to the use of the cyclic alkyltriphosphonate anhydride coupling agent of formula (4) in making pyrrole carboxamides.
摘要翻译：本发明涉及吡咯羧酸盐化合物的酰胺化方法，其中包括吲哚酮取代的吡咯羧酸盐化合物，其特征在于使用式（4）的环状烷基三膦酸酐偶联剂，其中A是C1-C6烷基，优选正丙基以及式（4）的环状烷基三膦酸酐偶联剂在制备吡咯甲酰胺中的用途。

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