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    • 8. 发明专利
    • Compuestos tricíclicos como agentes antineoplásicos
    • ES2746131T3
    • 2020-03-04
    • ES16728765
    • 2016-05-11
    • SQUIBB BRISTOL MYERS CO
    • NORRIS DEREK JVACCARO WAYNEDEBENEDETTO MIKKEL VDEGNAN ANDREW PDE LUCCA GEORGE VDESKUS JEFFREY AHAN WEN-CHINGKUMI GODWIN KWAMESCHMITZ WILLIAM DSTARRETT JOHN EHILL MATTHEW DHUANG HONG
    • C07D471/14A61K31/4375A61K31/439A61K31/444A61K31/4545A61K31/496A61K31/519A61K31/5377A61K31/541A61K31/554A61K31/675A61K31/683A61P35/00C07D519/00
    • Un compuesto de la fórmula**Fórmula** en donde: U1, U2, U3 y U4 son independientemente -N- o -CH-, con la condición de que uno de ellos sea -N-;**Fórmula** A es R es independientemente uno o más de hidrógeno, CD3, halógeno, haloalquilo, hidroxialquilo, CN, CF3, CH2F, CHF2, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C6) opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, -OR4, -CONR3R4, -NR3R4, NR3R4alquil (C1-C6)-, - NR6OCOR3, -NR6COR3, NR6COR3alquil (C1-C6)-, -NR6CO2R3, NR6CO2R3alquil (C1-C6)-, -NR6CONR3R4, - SO2NR3R4, SO2alquil (C1-C6)-, -NR6SO2NR3R4, -NR6SO2R4 o NR6SO2R4alquil (C1-C6)-; X e Y se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C8) opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclo opcionalmente sustituido; Z es hidrógeno, halógeno, -OH, alquilo (C1-C6) o alcoxi (C1-C6); R1 es, independientemente en cada caso, uno o más de hidrógeno, halógeno, -CN, -OR4, -NR3R4, -CONR3R4, - COOH, -OCONR3R4, -NR6OCOR3, -NR6CONR3R4, -NR6SO2NR3R4, -NR6SO2R4, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, alquenilo (C2-C6) opcionalmente sustituido, alquinilo (C2-C6) opcionalmente sustituido, alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C8) opcionalmente sustituido, cicloalquil (C3-C8)alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquil (C3-C8)-CO- opcionalmente sustituido, cicloalquil (C3-C8)-SO2- opcionalmente sustituido, arilalcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquil (C3-C8)alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido, heterociclil-CO- opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, alquil (C1-C6)-SO2- opcionalmente sustituido, -NR6SO2-alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, -NR6SO2-heterociclo opcionalmente sustituido, alquil (C1-C6) opcionalmente sustituido-NR6SO2- o heterociclo opcionalmente sustituido-NR6SO2-; R2 es hidrógeno, halógeno, -CN, OH, -CONR3R4, -NR6COOR4, -NR6CONR3R4, -NR6COR4, -NR6SO2R5, - SO2NR3R4, -NR6SO2NR3R4, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C8) opcionalmente sustituido, alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, alquil (C1-C6)-SO2- opcionalmente sustituido, aril-SO2 opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclo opcionalmente sustituido; R3 es hidrógeno, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C8) opcionalmente sustituido, alquenilo (C2-C6) opcionalmente sustituido, alquinilo (C2-C6) opcionalmente sustituido, cianoalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, ariloxialquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, alquil (C1-C6)-SO2- opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heteroarilalquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, R4 es hidrógeno, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido o cicloalquilo (C3-C8) opcionalmente sustituido; R5 es hidrógeno, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C8) opcionalmente sustituido, alquenilo (C2-C6) opcionalmente sustituido, alquinilo (C2-C6) opcionalmente sustituido, cianoalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, ariloxialquilo (C1-C6) 15 opcionalmente sustituido, alquil (C1-C6)-SO2- opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heteroarilalquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido; R6 es hidrógeno o alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido; o una sal, un tautómero o un estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo.