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1. 发明专利

IL280650D0 Indole and azaindole inhibitors of pad enzymes 未知
公开(公告)号：IL280650D0
公开(公告)日：2021-03-25
申请号：IL28065021
申请日：2021-02-04
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , CHERNEY ROBERT J , SRIVASTAVA ANURAG S , NGU KHEHYONG
发明人： CHERNEY ROBERT J , SRIVASTAVA ANURAG S , NGU KHEHYONG
IPC分类号： A61K45/06 , A61P35/00
摘要： The present invention provides compounds of Formula (I) useful as inhibitors of PAD4, compositions thereof, and methods of treating PAD4-related disorders, wherein each of Ring A, L, Q, R1, R2, R3, R4, R7, and R8 along with other variables are as defined herein.

2. 发明专利

IL255419D0 Tricyclic sulfones as rorgamma modulators 未知
公开(公告)号：IL255419D0
公开(公告)日：2017-12-31
申请号：IL25541917
申请日：2017-11-03
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , DUAN JINGWU , DHAR T G MURALI , MARCOUX DAVID , SHI QING , BATT DOUGLAS G , LIU QINGJIE , CHERNEY ROBERT J , CORNELIUS LYNDON A M , SRIVASTAVA ANURAG S , BEAUDOIN BERTRAND MYRA , WEIGELT CAROLYN A
发明人： DUAN JINGWU , DHAR T G MURALI , MARCOUX DAVID , SHI QING , BATT DOUGLAS G , LIU QINGJIE , CHERNEY ROBERT J , CORNELIUS LYNDON A M , SRIVASTAVA ANURAG S , BEAUDOIN BERTRAND MYRA , WEIGELT CAROLYN A
IPC分类号： C07F20060101
摘要： or stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, solvates, or prodrugs thereof, wherein all substituents are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the same. Such compounds and compositions are useful in methods for modulating RORγ activity in a cell and methods for treating a subject suffering from a disease or disorder in which the subject would therapeutically benefit from modulation of RORγ activity, for example, autoimmune and/or inflammatory disorders.

3. 发明申请

WO2014210085A9 SUBSTITUTED TETRAHYDROCARBAZOLE AND CARBAZOLE CARBOXAMIDE COMPOUNDS USEFUL AS KINASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：用作激酶抑制剂的替代四氯化碳和卡博唑酰胺化合物
公开(公告)号：WO2014210085A9
公开(公告)日：2015-12-23
申请号：PCT/US2014043978
申请日：2014-06-25
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： TINO JOSEPH A , SRIVASTAVA ANURAG S , KO SOO SUNG , GALELLA MICHAEL A , LANGEVINE CHARLES M , DELUCCA GEORGE V , LIU QINGJIE , BATT DOUGLAS G , WATTERSON SCOTT HUNTER , SHI QING , BERTRAND MYRA BEAUDOIN
IPC分类号： C07D403/10 , A61K31/429 , A61K31/513 , A61K31/517 , A61K31/522 , A61P29/00 , A61P37/00 , C07D471/04 , C07D513/04
CPC分类号： C07D513/04 , C07B2200/07 , C07B2200/13 , C07D209/88 , C07D239/70 , C07D403/10 , C07D471/04
摘要： Disclosed are compounds of Formula (I) wherein: the two dotted lines represent either two single or two double bonds; Q is: R1 is F, Cl, CN, or CH3; R2 is Cl or CH3; R3 is C(CH3)2OH or CH2CH2OH; Ra is H or CH3; each R6 is independently F, Cl, CH3, and/or OCH3; and n is zero, 1, or 2. Also disclosed are methods of using such compounds as inhibitors of Bruton's tyrosine kinase (Btk), and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in treating, preventing, or slowing the progression of diseases or disorders in a variety of therapeutic areas, such as autoimmune diseases and vascular disease.
摘要翻译：公开了式（I）的化合物，其中：两条虚线表示两个单键或双键; Q是：R1是F，Cl，CN或CH3; R2是Cl或CH3; R3是C（CH3）2OH或CH2CH2OH; Ra为H或CH3; 每个R 6独立地是F，Cl，CH 3和/或OCH 3; 并且n为0,1或2.还公开了使用这种化合物作为Bruton酪氨酸激酶（Btk）的抑制剂的方法和包含这些化合物的药物组合物。这些化合物可用于治疗，预防或减缓各种治疗领域（例如自身免疫疾病和血管疾病）中的疾病或病症的进展。

4. 发明专利

MY190748A TRICYCLIC SULFONES AS ROR? MODULATORS 未知
公开(公告)号：MY190748A
公开(公告)日：2022-05-12
申请号：MYPI2017704082
申请日：2016-05-06
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： DUAN JINGWU , DHAR T G MURALI , MARCOUX DAVID , SHI QING , BATT DOUGLAS G , LIU QINGJIE , CHERNEY ROBERT J , CORNELIUS LYNDON A M , SRIVASTAVA ANURAG S , BEAUDOIN BERTRAND MYRA , WEIGELT CAROLYN A
IPC分类号： C07D409/04 , A61K31/43 , C07D215/36 , C07D417/04 , C07F9/6574
摘要： There are described ROR? modulators of the formula (I), and formula (II) (II) or stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, solvates, or prodrugs thereof, wherein all substituents are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the same. Such compounds and compositions are useful in methods for modulating ROR? activity in a cell and methods for treating a subject suffering from a disease or disorder in which the subject would therapeutically benefit from modulation of ROR? activity, for example, autoimmune and/or inflammatory disorders.

5. 发明专利

ES2807785T3 Compuestos de heteroarilamina bicíclicos como inhibidores de pi3k 未知
公开(公告)号：ES2807785T3
公开(公告)日：2021-02-24
申请号：ES15787837
申请日：2015-10-21
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： BHIDE RAJEEV S , BATT DOUGLAS G , CHERNEY ROBERT J , CORNELIUS LYNDON A M , LIU QINGJIE , MARCOUX DAVID , NEELS JAMES , POSS MICHAEL A , QIN LAN-YING , RUAN ZHEMING , SHI QING , SRIVASTAVA ANURAG S , TINO JOSEPH A , WATTERSON SCOTT HUNTER
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4985 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P29/00 , C07D491/08
摘要： Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal del mismo; en donde: X es N o CH; Q1 es: (i) Cl, I, -CN, -CH3, -CD3 o -CF3; (ii) un heteroarilo de 5 miembros seleccionado entre pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, triazolilo, oxadiazolilo y tiadiazolilo; (iii) un heteroarilo de 6 miembros seleccionado entre piridinilo, piridazinilo y pirimidinilo; o (iv) un heteroarilo bicíclico seleccionado entre indolilo, imidazopiridinilo, pirrolopiridinilo, pirazolopiridinilo y benzo[d]oxazolilo; en donde cada uno de dichos heteroarilos de 5 miembros, 6 miembros y bicíclicos está sustituido con de cero a 1 Ra y de cero a 1 Rb; Ra es -CH3, -CH2CH2CH3, -CH(CH3)2, -C(CH3)3, -CH2CH(CH3)2, -CH(CH3)CH2CH3, -CH2C(CH3)3, -CD3, -CD2CD3, -CH(CD3)2, -CD(CD3)2, -CF2 H, -CF3, -CH2CHF2, -CH2CF3, -CH(CH2F)2, -CH(CH3)(CF3), -CH(CF3)2, -CH2CH2OCH3, -CH2C(CH3)2OH, -CH2CH(OH)CF3, -CH2(ciclopropilo), -CH2(ciclobutilo), -CH2(oxetanilo), -CH2(metiloxetanilo), -NH2, -S(O)2CH3, -S(O)2CH(CH3)2, -S(O)2(ciclopropilo), ciclopropilo, ciclobutilo, ciclohexilo, difluorociclopropilo, difluorociclohexilo, oxetanilo, tetrahidropiranilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo, fenilo o fluorofenilo; Rb es Cl, alquilo C1-4, -haloalquil C1-3 o cicloalquilo C3-5; R1 es H o F; R2 es H o F; R3 es H o Rx; R4 es H, F, Cl, -CN, -CH3, -CHF2, -CF3, -OCH3, -OCD3, -(CH2)1-3ORc, -CHRCOH, -C(CH3)2OH, -C(O)OCH3, - C(O)N(Rw)2, -C(O)-NRwR7, -C(O)R8, -C≡C-(alquilo C1-4), -S(O)0-2(alquilo C1-4) o -S(O)0-2(cicloalquilo C3-6), o triazolilo, en donde el triazolilo está sustituido con de 0 a 1 -CH3; Rc es H, -CH3, -CD3, -CH2CH3, -CH(CH3)2 o ciclopropilo; R5 es H, F, Cl, -CH3 o -OCH3; R6 es H o F; R7 es CD3, alquilo C1-6, haloalquilo C1-4, alquilo C1-6 sustituido con 0-1 R7a, ciclopropilo, cianoalquilo C1-6, o piridinilo; R7a es CN, -N(Rw)2, -OCH3, -S(O)2CH3; R8 es alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, morfolinilo, piperazinilo, en donde el piperazinilo está sustituido con 0 a 1 - CH3; Rw es H o -CH3; Rx es: (i) -CH2OH, -CH2NH2, -CH2N(CH3)2, -CH2NHS(O)2CH3, -CH2N(CH3)CH2CH2OCH3, - CH2CH(CH3)NHCH2CH2OCH3, -C(CH3)2N(CH3)2, -C(CH3)2N(CH2CH3)2, -CH2CH(CH3)NH(tetrahidropiranilo), - C(CH3)2N(CH3)(tetrahidropirano), -CH2CH(CH3)N(CH3)2, -C(CH3)2CH2N(CH3)2, -CH2(morfolinilo), - CH2(morfolinonilo), -CH2(oxazinanonilo), -CH2(pirrolidinonilo), -CH2(hidroxipirrolidinilo), -CH2(t-butil oxazolidinonilo), -CH2(dimetil oxazolidinonilo), -CH2(i-propil oxazolidinonilo), -CH2(acetil piperazinilo), - CH2(metil piperazinonilo), -CH2(metil pirrolidinonilo), -CH2(8-oxa-3-azabiciclo[3.2.1]octanilo), - CH2N(tetrahidropiranilo)2, -CH2NHC(O)(metoxifenilo), -CH2N(ciclopropilo)(metilsulfonil azetidinilo), - CH2N(CH3)(tetrahidropiranilo), -CH2N(CH3)(oxetanilo), -CH2N(C(O)CH3)(morfolinilo), - CH2CH(CH3)(morfolinilo), -CH2CH(CH3)(pirrolidinilo), -CH(CH3)(morfolinilo), -CH(CH3)(dimetilazetidinilo), - CH(CH3)(dimetilmorfolinilo), -CH(CH3)(hidroxi pirrolidinilo), -CH(CH3)(metoxipirrolidinilo), -CH(CH3)(metil hidroxiazetidinilo), -CH(CH3)(acetopiperazinilo), -CH(CH3)NH(tetrahidropiranilo), -CH(CF3)(morfolinilo), - CH2C(O)(dioxoidotiomorfolinilo), -CH2CH(CH3)N(CH3)(tetrahidropiranilo), -C(CH3)2(pirrolidinilo), - C(CH3)2(morfolinilo), -C(CH3)2(oxazolidinonilo), -C(CH3)2(metil pirrolidinio), -C(CH3)2NHC(O)CH2C(CH3)2OH, o -CH2O(piridinilo); (ii) -C(O)OH, -C(O)NH2, -C(O)NHCH3, -C(O)NHC(CH3)2C(O)NHCH3, -C(O)(cianoazetidinilo), -C(O)(metil, hidroxiazetidinilo), -C(O)(morfolinilo), -C(O)(dioxidotiomorfolinilo), -C(O)(piperazinilo) en donde dicho piperazinilo está sustituido con -C(O)CH3, -C(O)CH2CH3, -C(O)C(CH3)2H, -C(O)OCH3, o - C(O)tetrahidrofuranilo; -C(O)(metil piperazinonilo), -C(O)(piperidinilo) en donde dicho piperidinilo está sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre -OH, -CH2OH, -C(CH3)2OH, -C(O)NH2 - C(O)NHCH3, -N(CH3)2 y -NHC(O)CH3; -C(O)(pirrolidinilo), -C(O)(8-oxa-3-azabiciclo[3.2.1]octanilo), - C(O)NHCH3, -C(O)NH(oxopiperidinilo), -C(O)NH(oxopirrolidinilo), -C(O)NH(benzamida), -C(O)NH(carbamoil tiazolilo), -C(O)NH(acetil piperidinilo), -C(O)NH(metil piperidinilo), -C(O)NH(metil, ciclopropil-pirazolilo), - C(O)NH(tetrahidropiranilo), -C(O)NH(hidroximetil tetrahidropiranilo), -C(O)N(CH3)(metil pirrolidinilo), - C(O)N(CH3)(oxetanilo), -C(O)N(CH3)(tetrahidropirano), -C(O)N(CH3)2, -C(O)N(CH3)C(O)CH2NH2, - C(O)N(CH3)CH2(dimetilisoxazolilo), -C(O)N(CH3)CH2(metil pirrolidinilo), -C(O)N(CH3)CH2C(CH3)2CH2OH, - C(O)N(CH3)CH2CF2H, -C(O)N(CH2CH3)2, -C(O)N(ciclopropilo)(metil piperidinilo), -C(O)N(ciclopropilo)(metil pirazolilo), -C(O)N(ciclopropilo)(acetil piperidinilo), -C(O)N(ciclopropilo)(metil piperidinilo), - C(O)N(ciclopropilo)(tetrahidropiranilo), -C(O)N(ciclopropilo)(tiazolilo), -C(O)N(ciclopropilo)2, - C(O)N(ciclopropilo)(CH2(metil pirazolilo)) o -C(O)N(ciclopropilo)(CH2-tiazolilo); (iii) -O(tetrahidropiranilo), -O(dimetiltetrahidropiranilo), -O(dioxotetrahidrotiopiranilo), -O(piperidinilo) en donde dicho piperidinilo está sustituido con cero a 1 sustituyente seleccionado entre -CH3, -C(O)CH3, y - C(O)CH(CH3)2; -O(dimetilpiridinonilo) u -O(metil piridinonilo); (iv) -NHC(O)CH3 o -NHS(O)2CH3; (v) ciclopropilo sustituido con -C(O)NH(CH2CH3), -C(O)NH(CH(CH3)2), -C(O)NH(ciclopropilo), - C(O)NH(oxetanilo), -C(O)NH(difluorociclobutilo) o -CH2NH(tetrahidropiranilo); o ciclobutilo sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, -OH, -CH3, -CF3, -OCH3, -OCHF2, -C(O)NH(CH3), - C(O)NH(CH2CH3), -C(O)NH(CH(CH3)2), -C(O)NH(CH2CF3), -C(O)NH(ciclopropilo), - C(O)NH(difluorociclobutilo), -C(O)N(CH3)(oxetanilo), -C(O)(morfolinilo), -C(O)(metoxipirrolidinilo) y - C(O)(difluoroazetidinilo); o (vi) azetidinilo sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre fluorobenzoílo, dioxotiomorfolinilo y -C(O)(hidroxipropil fenilo); octahidropirrolo[3,4-c]pirrol sustituido con cero a 1 sustituyente seleccionado entre -CH3, -C(O)CH3, -CH(CH3)2, -CH(CH3)C(CH3)2OH, -CH(CH3)CH2OCH3, -S(O)2CH3 y ciclobutilo; 1,2-dihidropiridinonilo sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre - CH3, -CD3, -CH2CH3, =O y -CH2CHF2; 4,7-diazaespiro[2.5]octanilo sustituido con cero a 1 sustituyente seleccionado entre -C(O)CH3, -C(O)OCH3, ciclobutilo y oxetanilo; tetrahidropiranilo sustituido con -OH, -CN, - OCH3, -C(O)NH2 o -NHC(O)CH3; oxetanilo sustituido con -N(CH3)2, -NHC(O)C(CH3)3, -NHS(O)C(CH3)3, - N(CH3)S(O)C(CH3)3, -N(CH3)(acetil piperidinilo), piperidinonilo, hidroxipiperidinilo, hidroxipirrolidinilo, morfolinilo o dioxotiomorfolinilo; piperazinilo sustituido con cero a 8 sustituyentes seleccionados independientemente entre D, -OH, -CH3, -CH(CH3)2, -CF3, =O, -C(O)(ciclopropilo), -C(O)(ciclobutilo), -S(O)2CH3, -C(O)CH2S(O)2CH3, - C(O)CH3, -C(O)CH(CH3)2, -C(O)OCH3, -C(O)CH2CN, -C(O)CH2OH, -C(O)CH2CH3, -C(O)CH(CH3)OH, - C(O)C(CH3)2OH, -C(O)(fenilo), -N(CH3)C(O)CH3, ciclopropilo, ciclobutilo, oxetanilo, fenilo, fluorofenilo, clorofenilo, piridinilo, pirimidinilo, y metiloxadiazolilo; pirrolidinilo sustituido con cero a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre -OH, -CH3, -C(CH3)2OH, -C(O)CH3, -C(O)CH(CH3)2, -C(O)C(CH3)3, - NHC(O)CH3, -N(CH3)C(O)CH3, -N(CH3)C(O)C(CH3)2OH, -N(CH3)C(O)CH2(pirazinilo), -C(O)(fenilo), - C(O)(fluorofenilo), -C(O)(metil fenilo), -C(O)(ciclopropilo), -C(O)(difluorociclopropilo), -C(O)(oxazolilo), - C(O)(pirazolilo), -C(O)(piridazinilo), -C(O)(piridinilo), -C(O)(tetrahidropiranilo), -C(O)(tiazolilo), -C(O)(metil tiazolilo), -C(O)(metil pirazolilo) y morfolinilo; piperidinilo sustituido con cero a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre -OH, -CH3, -CN, -OCH3, =O, -C(O)CH3, -C(O)CH2CN, -C(O)(morfolinilo), -C(O)NH2, -NHC(O)CH3, -N(CH3)S(O)2CH3, -N(CH3)C(O)NH(CH(CH3)2), -N(CH3)C(O)CH2(pirazinilo), - N(CH3)C(O)(furanilo), -N(CH3)C(O)(cianociclopropilo), oxetanilo, morfolinilo y piperidinonilo; fenilo sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre F y -C(O)NH2; quinazolinilo sustituido con cero a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, -CH3 y =O; carbamoil azepanilo, imidazolilo, dimetiloxazolidinonilo, metil imidazol[1,2a]piridinilo, morfolinilo, carbamoil-morfolinilo, morfolinonilo, metil piridinonilo, dimetil morfolinonilo, trimetil morfolinonilo, dioxotiomorfolinilo, metil [1,2,4]triazolo[4,3-a]piridinilo, dimetil [1,2,4]triazolo[4,3-a]piridinilo, 1-(3,4-dihidroquinoxalin-1(2H)-il)etanona, 2,3-dihidroquinazolin-4(1H)- ona, oxetan-3-il-1λ6,4-tiomorfolina-1,1-diona, 1,3-oxazinan-2-ona, 1H,2H,3H,4H,6H-pirido[1,2-a]piperazinona- 1,6-dionilo, 1H-pirido[1,2-c]pirimidina-1,3(2H)-diona, o 3,8-diazabiciclo[3.2.1]octanil etanona; siempre que si R3 es H, entonces R4 es -CH2OH, -CH2CH2OH, -CH2NH2, -C(O)N(CH3)2, -C(O)NHCH2CH2OH, - C(O)(morfolinilo) o -C(O)NH(ciclopropilo); y siempre que si R3 es Rx, entonces R4 es H, F, Cl, -CN, -CH3, -CHF2, -CF3, -OCH3, -CH(CH3)OH, -C(CH3)2OH, - C(O)OCH3, -C(O)N(CH3)2, -C≡C(CH2)3CH3 o -S(O)2CH3.

6. 发明专利

EA033345B1 ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ СУЛЬФОНЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ RORγ 未知
公开(公告)号：EA033345B1
公开(公告)日：2019-09-30
申请号：EA201792258
申请日：2016-05-06
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： DUAN JINGWU , DHAR T G MURALI , MARCOUX DAVID , SHI QING , BATT DOUGLAS G , LIU QINGJIE , CHERNEY ROBERT J , CORNELIUS LYNDON A M , SRIVASTAVA ANURAG S , BEAUDOIN BERTRAND MYRA , WEIGELT CAROLYN A
IPC分类号： C07D209/30 , A61K31/35 , A61K31/403 , A61K31/407 , A61P3/00 , A61P11/06 , A61P35/00 , A61P37/08 , C07D215/36 , C07D409/04 , C07D417/04
摘要： Визобретениираскрытымодуляторы RORγформулыихстереоизомерыи фармацевтическиприемлемыесоли, гдевсезаместителиуказаныв формулеизобретения. Такжепредставленысодержащиеихфармацевтическиекомпозиции. Такиесоединенияи композициимогутприменятьсядлямодуляцииактивности RORγв клеткеи вспособахлечениясубъекта, страдающегозаболеваниемилирасстройством, связаннымс активностью RORγ, напримераутоиммунными/иливоспалительнымрасстройством.

7. 发明专利

PE01192018A1 SULFONAS TRICICLICAS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR HUERFANO RELACIONADO CON RETINOIDE GAMMA (RORGAMMA) 未知
公开(公告)号：PE01192018A1
公开(公告)日：2018-01-18
申请号：PE0023852017
申请日：2016-05-06
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： DUAN JINGWU , DHAR T G MURALI , SHI QING , BATT DOUGLAS G , LIU QINGJIE , CHERNEY ROBERT J , SRIVASTAVA ANURAG S , WEIGELT CAROLYN A , MARCOUX DAVID , CORNELIUS LYNDON A M , BEAUDOIN BERTRAND MYRA
IPC分类号： C07D209/30 , A61K31/35 , A61K31/403 , A61K31/407 , A61P3/00 , A61P11/06 , A61P35/00 , A61P37/08 , C07D215/36 , C07D409/04 , C07D417/04
CPC分类号： C07F9/65742 , C07D209/30 , C07D209/60 , C07D209/70 , C07D215/36 , C07D221/10 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D413/06 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D417/04 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D491/052 , C07D491/107 , C07D493/08 , C07D495/04 , C07D495/08
摘要： Referido a un compuesto de formula I, caracterizado porque X es -CR4R5-, -(CR4-R5)2, -OCR6R7-, -S(O)pCR6R7- o -NR6CR6R7-; V e Y son independientemente anillos aromaticos o heteroaromaticos de 5 o 6 elementos; R1 es H, halo, OCF3, CN, entre otros; R2 es H, CN, alquilo sustituido, entre otros; R4 y R5 son independientemente hidrogeno, halo, alquilo C1-6, entre otros; R6 y R7 son independientemente hidrogeno C(=O) alquilo C1-4, entre otro; m es 0 - 3; n es 0 - 2; p y q son 0 -2; t es 0 o 1. Dicho compuesto tiene estereoisomeros, tautomeros, sales de estos farmaceuticamente aceptable o solvatos. Estos compuestos son moduladores del receptor huerfano relacionado con retinoide (RORgamma) en una celula, son utiles para diagnosticar, prevenir o tratar a un sujeto que tiene una enfermedad o un trastorno en los que este se beneficiaria terapeuticamente de la modulacion de la actividad de RORgamma, tal es el caso de trastornos autoinmunitarios y/o inflamatorios como artritis reumatoide, psoriasis, esclerosis multiple, entre otros.

9. 发明专利

PE03452005A1 DERIVADOS CICLICOS COMO MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR DE QUIMIOCINA 未知
公开(公告)号：PE03452005A1
公开(公告)日：2005-05-12
申请号：PE0008092004
申请日：2004-08-23
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： CARTER PERCY H , CHERNEY ROBERT J , BATT DOUGLAS G , GARDNER DANIEL S , SRIVASTAVA ANURAG S , YANG MICHAEL G , KO SOO S , DUNCIA JOHN V
IPC分类号： A61K31/4015 , C07D207/26
摘要： SE REFIERE A DERIVADOS CICLICOS DE FORMULA I, DONDE EL ANILLO B ES UN CICLOALQUILO C3-C8, HETEROCICLO DE 3-7 MIEMBROS CON HETEROATOMOS SELECCIONADOS DE O, S, S(=O), S(=O)2, ENTRE OTROS; X ES O o S; Z ES NR8C(O), NR8C(S), NR8C(O)NH, NR8C(S)NH, ENTRE OTROS; EN DONDE NI Z NI R13 SE CONECTAN A UN ATOMO DE C EN (b); UN ENLACE (a) ES UN ENLACE SENCILLO O DOBLE; ALTERNATIVAMENTE CUANDO N ES 2, DOS ATOMOS EN (b) SE UNEN A TRAVES DE UN DOBLE ENLACE; R1 ES H, ALQUILO C1-C6, ENTRE OTROS; R2 ES ARILO C1-C6 o UN HETEROARILO DE 5-10 MIEMBROS CON 1-4 HETEROATOMOS SELECCIONADOS DE N, O o S; R10 ES OH, SH, ENTRE OTROS; R11 ES H, ALQUILO C1-C4, ENTRE OTROS; R12 ES H; R13 ES H, ALQUILO C1-C4, OH, NH2, F, ENTRE OTROS; m ES 0 o 1; n ES 0, 1, 2 o 3; s ES 0 o 1. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: CIS-(3S)-1-(4-(TERT-BUTILAMINO)CICLOHEXIL)-3-(6-(TRIFLUOROMETIL)QUINAZOLIN-4-ILAMINO)PIRROLIDIN-2-ONA; TRANS-(3S)-1-(4-(TERT-BUTILAMINO)CICLOHEXIL)-3-(6-(TRIFLUOROMETIL)QUINAZOLIN-4-ILAMINO)PIRROLIDIN-2-ONA; CIS-(3S)-1-(4-(TERT-BUTILAMINO)CICLOHEXIL)-3-(6-TERBUTILPIRROLO[1,2-f][1,2,4]TRIAZIN-4-ILAMINO)PIRROLIDIN-2-ONA; ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. ESTOS COMPUESTOS SON MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DE QUIMIOCINA, ESPECIALMENTE DEL RECEPTOR MCP-1

10. 发明专利

BR0208987A 未知
公开(公告)号：BR0208987A
公开(公告)日：2004-04-27
申请号：BR0208987
申请日：2002-04-17
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： JOHNSON BARRY L , RODGERS JAMES D , LIN QIYAN , SRIVASTAVA ANURAG S
IPC分类号： A61K31/427 , A61K31/4375 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61K31/4745 , A61K31/496 , A61K31/513 , A61K31/536 , A61K31/7072 , A61K45/00 , A61P31/14 , A61P31/18 , A61P43/00 , C07D471/04
摘要： The present invention relates to tricyclic compounds of formula (I):or stereoisomeric forms, stereoisomeric mixtures, or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, which are useful as inhibitors of HIV reverse transcriptase, and to pharmaceutical compositions and diagnostic kits comprising the same, and methods of using the same for treating viral infection or as an assay standard or reagent.

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