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1. 发明申请

WO2005077898A1 DERIVES DE TYPE ARYLOXYALKYLCARBAMATES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： ARYLOXYALKYLCARBAMATE-TYPE衍生物，其制备方法及其在治疗中的应用
公开(公告)号：WO2005077898A1
公开(公告)日：2005-08-25
申请号：PCT/FR2005/000028
申请日：2005-01-07
申请人： SANOFI-AVENTIS , ABOUABDELLAH, Ahmed , ALMARIO GARCIA, Antonio , FROISSANT, Jacques , HOORNAERT, Christian
发明人： ABOUABDELLAH, Ahmed , ALMARIO GARCIA, Antonio , FROISSANT, Jacques , HOORNAERT, Christian
IPC分类号： C07D207/08
CPC分类号： C07D207/08 , C07C271/16 , C07D211/22 , C07D211/46 , C07D213/65 , C07D215/20 , C07D215/28 , C07D217/24 , C07D401/12
摘要： Composé répondant à la formule générale (I) dans laquelle m représente 0, 1, 2 ou 3 ; n représente 0, 1, 2 ou 3 ; X représente un atome d’oxygène ou de soufre ou un groupe SO ou SO 2 ; R 1 et R 2 représentent, indépendamment l’un de l’autre, un atome d’hydrogène ou un groupe C 1-3 -alkyle, ou R 1 et R 2 forment ensemble un groupe -(CH 2 ) p -, où p représente un nombre entier allant de 1 à 5 tel que n + p soit un nombre entier allant de 2 à 5 ; R 3 représente un atome d’hydrogène ou de fluor ou un groupe hydroxy ou méthyle ; R 4 représente un groupe de formule générale CHR 5 CONHR 6 dans laquelle R 5 représente un atome d’hydrogène ou un groupe C 1-6 -alkyle et R 6 représente un atome d’hydrogène ou un groupe C 1-6 -alkyle, C 3-7 -cycloalkyle, C 3-7 -cycloalkyle-C 1-6 -alkylène ; Y représente un groupe choisi parmi notamment un phényle, pyridinyle, pyridazinyle, pyrimidinyle, pyrazinyle, triazinyle, thiazolyle, naphtyle, quinolinyle, isoquinolinyle, phtalazinyle, quinazolinyle, quinoxalinyle, naphthyridinyle, cinnolinyle, benzofuranyle, dihydrobenzofuranyle, benzothiényle, dihydrobenzothiényle, indolyle, isoindolyle, indolinyle, benzimidazolyle, benzoxazolyle, benzisoxazolyle, benzothiazolyle, benzisothiazolyle, benzotriazolyle, benzoxadiazolyle, benzothiadiazolyle, ce groupe étant éventuellement substitué ; à l’état de base, de sel d’addition à un acide, d’hydrate ou de solvat. Application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及具有通式（I）的化合物，其中：m表示0,1,2或3; n表示0,1,2或3; X表示氧或硫原子或SO或SO 2基团; R 1和R 2彼此独立地表示氢原子或C 1-3 - 烷基，或者R 1和R 2一起形成 - （CH 2）p-基，其中p表示1至5之间的整数， n + p是2和5之间的整数; R3表示氢或氟原子或羟基或甲基; R 4表示具有通式CHR 5 CONHR 6的基团，其中R 5表示氢原子或C 1-6 - 烷基，R 6表示氢基或C 1-6 - 烷基，C 3-7 - 环烷基，C 3-7 - 环烷基-C 1 -6-亚烷基; 噻吩基，噻唑基，喹啉基，异喹啉基，酞嗪基，喹唑啉基，喹喔啉基，萘啶基，噌啉基，苯并呋喃基，二氢苯并呋喃基，苯并噻吩基，苯并噻吩基，二氢苯并噻吩基，吲哚基，异吲哚基，二氢吲哚基，苯并咪唑基，苯并恶唑基，苯并异恶唑基，苯并噻唑基，苯并异噻唑基，苯并三唑基，苯并二唑基，苯并噻二唑基，所述基团任选被取代。所述化合物为碱，酸加成盐，水合物或溶剂化物的形式。本发明还涉及其在治疗中的用途

2. 发明申请

WO2005090322A1 DERIVES DE ALKYLPIPERAZINE- ET ALKYLHOMOPIPERAZINE- CARBOXYLATES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN TANT QU’INHIBITEURS DE L’ENZYME FAAH 审中-公开
标题翻译：烷基哌嗪和烷基二磷杂环己烷羧酸酯的衍生物，其制备方法及其作为FAAH酶抑制剂的用途
公开(公告)号：WO2005090322A1
公开(公告)日：2005-09-29
申请号：PCT/FR2005/000450
申请日：2005-02-25
申请人： SANOFI-AVENTIS , ABOUABDELLAH, Ahmed , ALMARIO GARCIA, Antonio , HOORNAERT, Christian , LI, Adrien, Tak
发明人： ABOUABDELLAH, Ahmed , ALMARIO GARCIA, Antonio , HOORNAERT, Christian , LI, Adrien, Tak
IPC分类号： C07D295/185
CPC分类号： C07D295/185 , C07D209/16 , C07D215/20 , C07D215/26 , C07D231/12 , C07D239/26 , C07D243/08 , C07D295/205
摘要： Composé répondant à la formule générale (I): dans laquelle n = 1 ou 2 ; p représente un nombre entier allant de 1 à 7 ; A est choisi parmi un ou plusieurs groupes X, Y et/ou Z ; X = méthylène éventuellement substitué ; Y = C 2 -alcènylène éventuellement substitué ou C 2 -alcynylène ; Z = C 3-7- cycloalkyle ; G = liaison simple, O, S, SO, SO 2 , C=O ou CH(OH) ; R 1 représente un groupe de type aryle ou hétéroaryle; R 2 représente un atome d'hydrogène ou un groupe C 1-6- alkyle ; R 3 représente un atome d'hydrogène ou un groupe C 1-6 -alkyle, C 3-7- cycloalkyle, C 3-7 -cycloalkyl-C 1-3 -alkyle ; à l'état de base, de sel d'addition à un acide, d'hydrate ou de solvat, leur utilisation en tant qu’inhibiteurs de l’enzyme FAAH pour le traitement de la douleur, de l’inflammation, des maladies neurodégénératives etc.
摘要翻译：本发明涉及具有通式（I）的化合物，其中：n = 1或2; p表示1和7之间的整数; A选自一个或多个X，Y和/或Z基团; X =任选取代的亚甲基; Y = C2-亚烯基，任选被取代的，或C 2 - 亚炔基; Z = C 3-7 - 环烷基; G =单键，O，S，SO，SO 2，C = O或CH（OH）; R1表示芳基或杂芳基型基团; 并且R 2表示氢原子或C 1-6 - 烷基; R 3表示氢原子或C 1-6 - 烷基，C 3-7 - 环烷基，C 3-7 - 环烷基-C 1-3 - 烷基，所述化合物为碱，酸加成盐，水合物或一个溶剂化物本发明还涉及其作为FAAH酶抑制剂用于治疗疼痛，炎症，神经变性疾病等的用途。

3. 发明申请

WO2005090347A1 DERIVES D’ARYL- ET D’HETEROARYL-PIPERIDINECARBOXYLATES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION COMME INHIBITEURS DE L'ENZYME FAAH 审中-公开
标题翻译：亚芳基和异丙基苯甲酸甲酯衍生物，其制备及其在FAAH酶抑制剂形式中的用途
公开(公告)号：WO2005090347A1
公开(公告)日：2005-09-29
申请号：PCT/FR2005/000453
申请日：2005-02-25
申请人： SANOFI-AVENTIS , ABOUABDELLAH, Ahmed , ALMARIO GARCIA, Antonio , HOORNAERT, Christian , LARDENOIS, Patrick , MARGUET, Frank
发明人： ABOUABDELLAH, Ahmed , ALMARIO GARCIA, Antonio , HOORNAERT, Christian , LARDENOIS, Patrick , MARGUET, Frank
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D207/06 , C07D211/16 , C07D211/52 , C07D401/04 , C07D401/06
摘要： Composé répondant à la formule générale (I): Les composés de l'invention répondent à la formule générale (I): dans laquelle m, n = 1 à 3 et m + n = 2 à 5 ; p = 1 à 7 ;A= liaison simple ou X, Y et/ou Z ; X = méthylène éventuellement substitué; Y = C 2 -alcènylène éventuellement substitué ou C 2 alcynylène ; Z = C 3-7 -cycloalkyle ; R 1 représente un groupe de type aryle ou hétéroaryle ; R 2 représente un atome d'hydrogène ou de fluor, un groupe hydroxyle, C 1-6 -alcoxy ou NR 8 R 9 ; R 3 représente un atome d'hydrogène ou un groupe C 1- 6 -alkyle ; R 4 représente un atome d'hydrogène ou un groupe C 1-6 -alkyle, C 3-7 -cycloalkyle, C 3-7 -cycloalkyl-C 1-3 -alkyle; à l'état de base, de sel d'addition à un acide, d'hydrate ou de solvat. Ces composés sont utilisés comme inhibiteurs de l'enzyme FAAH.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的化合物，其中m，n = 1至3，m + n = 2至5 p = 1 A 7; A =单键或X，Y和/或Z; X =亚甲基可能被取代; Y =可能被取代的C2亚烷基或C2-亚炔基; Z = C 3-7 - 环烷基; R1是芳基或杂芳基; R2是氢或氟原子，羟基，C1-6-烷氧基或NR8R9基团; R3是氢原子或C1-6烷基; R 4是氢原子或C 1-6 - 烷基，C 3-7 - 环烷基，C 3-7 - 环烷基-C 1-3 - 烷基。所述化合物可以以碱，酸加成盐，水合物或溶剂合物的形式实施，并且可以以FAAH酶抑制剂的形式使用。

4. 发明申请

WO2005089759A1 DERIVES DE PIPERIDINYLALKYLCARBAMATES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION COMME INHIBITEURS DE L’ENZYME FAAH 审中-公开
标题翻译：哌啶甲酰胺的衍生物，其制备方法及其作为FAAH酶抑制剂的用途
公开(公告)号：WO2005089759A1
公开(公告)日：2005-09-29
申请号：PCT/FR2005/000452
申请日：2005-02-25
申请人： SANOFI-AVENTIS , ABOUABDELLAH, Ahmed , ALMARIO GARCIA, Antonio , HOORNAERT, Christian , JEUNESSE, Jean
发明人： ABOUABDELLAH, Ahmed , ALMARIO GARCIA, Antonio , HOORNAERT, Christian , JEUNESSE, Jean
IPC分类号： A61K31/4468
CPC分类号： C07D207/09 , C07D205/04 , C07D211/26 , C07D211/58
摘要： Composé répondant à la formule générale (I): dans laquelle m = 1 à 4 ; n représente = 1, 2 ou 3 ; o =1 ou 2; A est choisi parmi un ou plusieurs groupes X, Y et/ou Z ; X = méthylène éventuellement substitué; Y = C 2 -alcènylène éventuellement substitué ; Z = C 3-7 -cycloalkyle ; B = liaison covalente ou C 1-6 -alkylène ; G = liaison covalente, 0, S, -CH(OH)-, CO, SO ou SO 2 ; R 1 représente un groupe de type aryle ou hétéroaryle ; R 2 =hydrogène ou C 1 - 6 -alkyle ; R 3 = hydrogène, C 1-6 -alkyle, C 3-7 -cycloalkyle, C 3-7 -cycloalkyle-C 1-3 -alkylène ; à l'état de base, de sel d'addition à un acide, d'hydrate ou de solvat. CES COMPOSES SONT UTILISES COMME INHIBITEURS DE L’ENZYME FAAH
摘要翻译：本发明涉及具有通式（I）的化合物，其中：m = 1至4; n表示= 1,2或3; o = 1或2; A选自一个或多个X，Y和/或Z基团; X =任选取代的亚甲基; Y = C2-亚烯基，任选取代; Z = C 3-7 - 环烷基; B =共价键或C 1-6 - 亚烷基; G =共价键，O，S，-CH（OH） - ，CO，SO或SO 2; R1表示芳基或杂芳基型基团; R2 =氢或C1-6烷基; R3 =氢，C 1-6 - 烷基，C 3-7 - 环烷基，C 3-7 - 环烷基-C 1-3亚烷基。本发明化合物为碱，酸加成盐，水合物或溶剂化物的形式。所述化合物适合用作FAAH酶抑制剂。

5. 发明申请

WO2005070910A2 DERIVES DE 1 -PIPERAZINE- ET 1-HOMOPIPERAZINE-CARBOXYLATES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： 1-哌嗪和1-庚酮 - 羧酸酯的衍生物，其制备方法及其在治疗中的应用
公开(公告)号：WO2005070910A2
公开(公告)日：2005-08-04
申请号：PCT/FR2004/003289
申请日：2004-12-17
申请人： SANOFI-AVENTIS , ABOUABDELLAH, Ahmed , ALMARIO GARCIA, Antonio , HOORNAERT, Christian , LI, Adrien, Tak
发明人： ABOUABDELLAH, Ahmed , ALMARIO GARCIA, Antonio , HOORNAERT, Christian , LI, Adrien, Tak
IPC分类号： C07D295/185
CPC分类号： C07D295/185 , C07D213/74 , C07D215/46 , C07D231/38 , C07D239/42 , C07D295/205 , C07D311/04 , C07D317/58 , C07D495/04
摘要： Composé répondant à la formule générale (I) : dans laquelle m représente un nombre entier égal à 1 ou 2 ; R 1 représente un groupe de type aryle ou hétéroaryle éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes R 3 ou R 4 ; R 2 représente un groupe de formule générale CHR 5 CONHR 6 , R 3 représente un atome d'halogène ou un groupe hydroxy, cyano, nitro, C 1-6 -alkyle, C 1-6 alcoxy, C 1-6 -thioalkyle, C 1-6 -fluoroalkyle, C 1-6 -fluoroalcoxy, -0-(C 2-3 -alkylène) -, -0- (C 1-3 -alkylène) -O-, C 1-6 -fluorothioalkyle, C 3-7 -cycloalkyle, C 3-7 -cycloalkyle-C 1-3 -alkylène, pipéridinyle, benzyloxy, pipérazinyle, pyrrolidinyle, morpholinyle, phényloxy, NR 7 R 8 , NHCOR 7 , NHS0 2 R 7 , COR 7 , C0 2 R 7 , CONR 7 R 8 , S0 2 R 7 ou S0 2 NR 7 R 8 , R 4 représente un groupe de type aryle ou hétéroaryle ; le ou les groupes R 4 pouvant être substitués par un ou plusieurs groupes R 3 identiques ou différents l'un de l'autre ; R 5 représente un atome d'hydrogène ou un groupe C 1-3 -alkyle ; R 6 représente un atome d'hydrogène ou un groupe C 1-6 -alkyle, C 3-7 -cycloalkyle ou C 3-7- cycloalkyle- C 1-3 -alkylène ; R 7 et R 8 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène, un groupe C 1-3 -alkyle ou un groupe phényle; à l'état de base, de sel d'addition à un acide, d'hydrate ou de solvat. Application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及具有通式（I）的化合物，其中：m表示等于1或2的整数; R 1表示任选被一个或多个R 3或R 4基团取代的芳基或杂芳基基团; R2表示具有通式CHR5CONHR6的基团; R 3表示卤素原子或羟基，氰基，硝基，C 1-6 - 烷基，C 1-6 - 烷氧基，C 1-6 - 硫代烷基，C 1-6 - 氟烷基，C 1-6 - 氟烷氧基，-O-（C 2-3 - 亚烷基） - ， - O-（C 1-3亚烷基）-O-，C 1-6 - 氟代烷基，C 3-7 - 环烷基，C 3-7 - 环烷基-C 1-3亚烷基，哌啶基，苄氧基，哌嗪基，，吗啉基，苯氧基，NR7R8，NHCOR7，NHSO2R7，COR7，CO2R7，CONR7R8，SO2R7或SO2NR7R8组; R4表示芳基或杂芳基型基团，其中R4基团可以被一个或多个相同或不同的R 3基团取代; R5表示氢原子或C1-3烷基; R 6表示氢原子或C 1-6 - 烷基，C 3-7 - 环烷基或C 3-7 - 环烷基-C 1-3亚烷基; R 7和R 8彼此独立地表示氢原子，C 1-3 - 烷基或苯基，所述化合物为碱，酸加成盐，水合物或溶剂化物。本发明还涉及该化合物在治疗中的用途。

6. 发明申请

WO2005033066A2 DERIVES D'ARYLALKYLCARBAMATES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE SANOFI-SYNTHELABO 审中-公开
标题翻译：亚油酰胺衍生物，其制备方法及其在治疗中的应用
公开(公告)号：WO2005033066A2
公开(公告)日：2005-04-14
申请号：PCT/FR2004/002486
申请日：2004-10-01
申请人： SANOFI-AVENTIS , ABOUABDELLAH, Ahmed , ALMARIO GARCIA, Antonio
发明人： ABOUABDELLAH, Ahmed , ALMARIO GARCIA, Antonio
IPC分类号： C07C271/48
CPC分类号： C07C271/44 , C07C271/12 , C07C271/48
摘要： Composé répondant à la formule générale (I) : dans laquelle n représente un nombre entier compris entre 1 et 6 ; A est choisi parmi un ou plusieurs groupes X, Y et/ou Z ; X représente un groupe C 1-2 -alkylène éventuellement substitué ; Y représente un groupe C2-alcènylène éventuellement substitué ou un groupe -C = C- ; Z représente un groupe C 3-7 -cycloalkyle, de formule : m représente un nombre entier allant de 1 à 5 ; p et q représentent des nombres entiers et sont définis tels que p+q soit un nombre allant de 1 à 5 ; R 1 représente un atome d'hydrogène, d'halogène ou un groupe hydroxyle, cyano, nitro, C 1-3 -alkyle, C 1-3 -alcoxy, C 1-3 -thioalkyle, C 1-3 -fluoroalkyle, C 1-3 -fluoroalcoxy, C 1-3 -fluorothioalkyle ; R 2 représente un atome d'hydrogène, d'halogène ou un groupe cyano, nitro, hydroxyle, C 1-3 -alkyle, C 1-3 -alcoxy, C 1-3 -thioalkyle, C 1-3 -fluoroalkyle, C 1-3 -fluoroalcoxy, C 1-3 -fluorothioalkyle, ou un groupe aromatique ou hétéroaromatique éventuellement substitué ; R 3 représente soit un groupe 2,2,2-trifluoroéthyle, soit un groupe phényle éventuellement substitué ; et R 6 et R 7 représentent indépendamment l'un de l'autre un groupe C 1-3 -alkyle, un phényle ; à l'état de base, de sel d'addition à un acide, d'hydrate ou de solvat. Application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及具有通式（I）的化合物，其中：n表示1至6的整数; A选自一个或多个X，Y和/或Z基团; X表示任选取代的C 1-2 - 亚烷基; Y表示任选取代的C 2 - 亚烯基或-C≡C-基团; Z表示具有式（II）的C 3-7 - 环烷基，其中m表示1和5之间的整数，p和q表示整数，并且定义为p + q等于1和5之间的数字; R 1表示氢原子，卤素原子或羟基，氰基，硝基，C 1-3 - 烷基，C 1-3 - 烷氧基，C 1-3 - 硫代烷基，C 1-3 - 氟代烷基，C 1-3 - 氟烷氧基，C 1-3 - 氟代硫代烷基; R 2表示氢原子，卤素原子或氰基，硝基，羟基，C 1-3 - 烷基，C 1-3 - 烷氧基，C 1-3 - 硫代烷基，C 1-3 - 氟烷基，C 1-3 - 氟烷氧基，C 1-3 氟代烷基或任选取代的芳族或杂芳族基团; R3表示2,2,2-三氟乙基或任选取代的苯基; 并且R 6和R 7彼此独立地表示C 1-3 - 烷基，苯基; 所述化合物以碱，酸加成盐，水合物或溶剂合物的形式存在。本发明还涉及该化合物在治疗中的用途。

7. 发明申请

WO2004067498A2 DERIVES D’ ARYLALKYLCARBAMATES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： ARYL ALKYL CARBAMATE DERIVATIVES PRODUCTION AND USE THEREOF IN THERAPY
公开(公告)号：WO2004067498A2
公开(公告)日：2004-08-12
申请号：PCT/FR2004/000139
申请日：2004-01-22
申请人： SANOFI-SYNTHELABO , ABOUABDELLAH, Ahmed , ALMARIO GARCIA, Antonio , HOORNAERT, Christian , RAVET, Antoine
发明人： ABOUABDELLAH, Ahmed , ALMARIO GARCIA, Antonio , HOORNAERT, Christian , RAVET, Antoine
IPC分类号： C07C271/10
CPC分类号： C07C271/12 , C07C271/14 , C07C271/16 , C07C271/18 , C07C271/20 , C07D213/40 , C07D215/12 , C07D217/18 , C07D241/12 , C07D261/08 , C07D285/06 , C07D307/91 , C07D333/20 , C07D333/58
摘要： Composé répondant à la formule générale (I) dans laquelle n représente un nombre entier allant de 1 à 7 ; A est choisi parmi un ou plusieurs groupes X, Y et/ou Z ; X représente un groupe C 1-2 -alkylène éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes C 1-12 -alkyle, C 3-7 cycloalkyle ou C 3-7 -cycloalkyl-C 1-6 -alkylène; Y représente un groupe C 2 -alcènylène éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes C 1-12 alkyle, C 3-7 -cycloalkyle ou C 3-7 -cycloalkyl-C 1-6 -alkylène; Z représente un groupe C 3-7 -cycloalkyle, de formule, m représente un nombre entier allant de 1 à 5 ; p et q représentent des nombres entiers et sont définis tels que p+q soit un nombre allant de 1 à 5 ; R 1 représente un atome d'hydrogène, d'halogène ou un groupe hydroxyle, cyano, nitro, C 1-4 -alkyle, C 1-4 -alcoxy , C 1-4 -thioalkyle, C 1-4 -fluoroalkyle, C 1-4 -fluoroalcoxy, C 1-4 -fluorothioalkyle ; R 2 représente un atome d'hydrogène, d'halogène, ou un groupe cyano, nitro, hydroxyle, C 1-4 -alkyle, C 1-4 -alcoxy, C 1-4 -thioalkyle, C 1-4 -fluoroalkyle, C 1-4 -fluoroalcoxy, C 1-4 -fluorothioalkyle, ou un groupe de type aryle ou hétéroaryle éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants; R 3 représente un groupe de formule générale CHR 4 CONHR 5 dans laquelle R 4 représente un atome d'hydrogène ou un groupe C l- 3 -alkyle et R 5 représente un atome d'hydrogène ou un groupe C 1-3 -alkyle, C 3-5 -cycloalkyle, C 3-7 -cycloalkyle-C 1-6 -alkylène; à l'état de base, de sel d'addition à un acide, d'hydrate ou de solvat. Application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的化合物，其中n = 1至7的整数，A选自一个或几个X，Y和/或Z，X = C 1-2亚烷基，任选被一个或更多的C 1-12烷基，C 3-7环烷基或C 3-7环烷基-C 1-6亚烷基，Y = C 2亚链烯基，任选地被一个或多个C 1-12烷基，C 3-7环烷基或C 3-7环烷基-C 1 -6亚烷基，Z =式（II），（III）的C 3-7环烷基，m = 1至5的整数，p和q是定义为p + q为 1〜5，R1 = H，卤素，羟基，氰基，硝基，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4硫代烷基，C1-4氟烷基，C1-4氟烷氧基，C1-4氟代硫代烷基，R2 = H，卤素，氰基，硝基，羟基，C 1-4烷基，C 1-4烷氧基，C 1-4硫代烷基，C 1-4氟烷基，C 1-4氟烷氧基，C 1-4 - 氟代硫代烷基或芳基或杂芳基，通过一个或几个取代基，R 3是通式CHR 4 CONHR 5的基团，其中R 4 = H或 C 1-3烷基和R 5 = H，或C 1-3烷基，C 3-5环烷基，C 3-7 - 环烷基-C 1-6亚烷基，碱，酸加成盐，水合物或其溶剂化物。适用于治疗。

8. 发明申请

WO2010018327A1 DERIVES DE 2-ALKYL-6-CYCLOAMINO-3-(PYRIDIN-4-YL)IMIDAZO[1,2-IB]-PYRIDAZINE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： 2-烷基-6-环丙氨基-3-（吡啶-4-基）咪唑并[1,2-IB] - 吡啶衍生物，其制备方法及其治疗应用
公开(公告)号：WO2010018327A1
公开(公告)日：2010-02-18
申请号：PCT/FR2009/001001
申请日：2009-08-12
申请人： SANOFI-AVENTIS , ALMARIO GARCIA, Antonio , BURNIER, Philippe , COTE-DES COMBES, Sylvain , GILBERT, Jean-François , PACAUD, Christophe , PUECH, Frédéric , CHIANG, Yulin , DAVIS, Larry , GAO, Zhongli , ZHAO, Qiuxia
发明人： ALMARIO GARCIA, Antonio , BURNIER, Philippe , COTE-DES COMBES, Sylvain , GILBERT, Jean-François , PACAUD, Christophe , PUECH, Frédéric , CHIANG, Yulin , DAVIS, Larry , GAO, Zhongli , ZHAO, Qiuxia
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5025 , A61P25/00 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/04 , C07D519/00
摘要： L'invention concerne des dérivés de 2-alkyl-6-cycloamino-3-(pyridin-4-yl)imidazo[1,2- b]pyridazine, répondant à la formule générale (I) dans laquelle R 2 représente un groupe C 1-6 -alkyle, C 3.7 -cycloalkyle, C 3-7 -cycloalkyl-C 1-4 -alkyle, C 1-4 -alkyloxy- C-M-alkyle, C 3-7 -cycloalkyloxy-C 1-4 -alkyle> C 3.7 -cycloalkyl-C 1-4 -alkyloxy-C 1-4 -alkyle, hydroxy-C 1-6 -alkyle, C 1-4 -fluoroalkyle; R 3 représente un atome d'hydrogène ou un substituant choisi parmi les atomes d'halogène et les groupes C 1-3 alkyle, -NR 4 R 5 , hydroxyle ou C 1-4 alkyloxy; A représente un groupe C- 1-7 -alkylène éventuellement substitué par un ou deux groupes R a ; B représente un groupe C 1-7 -alkylène éventuellement substitué par un groupe R b ; L représente soit un atome d'azote éventuellement substitué par un groupe R c ou R d , soit un atome de carbone substitué par un groupe R e1 et un groupe R d ou deux groupes R e2 ; Rd représente un groupe choisi parmi l'atome d'hydrogène et les groupes C 1-6 -alkyle, C 3-7 -cycloalkyle, C 3-7 - cycloalkyl-C 1-6 -alkyle, C 1-6 -alkylthio-C- 1-6 -alkyle, C 1-6 -alkyloxy-C 1-6 -alkyle, C 1- 6 -fluoroalkyle, hydroxy-C 1-6 -alkyle; R f représente un groupe C 1-6 -alkyle, C 3-7 -cycloalkyle, C 3-7 -cycloalkyle-C 1-6 -alkyle, C 1-6 -alkyloxy-C 1-6 -alkyle, C 3-7 -cycloalkyloxy-C 1-4 -alkyle, C 3-7 - cycloalkyl-C 1-4 -alkyloxy-C 1-4 -alkyle, hydroxy-C 1-6 -alkyle, C 1-6 -fluoroalkyle ou benzyle. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的2-烷基-6-环氨基-3-（吡啶-4-基）咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物，其中：R2是C1-6烷基，C3 环烷基，C 3-7 - 环烷基-C 1-4 - 烷基，C 1-4 - 烷氧基-C1-烷基，C 3-7 - 环烷氧基-C1-4-烷基> C 3-7 - 环烷基-C 1-4 - 烷氧基 C 1-4烷基，羟基-C 1-6 - 烷基，C 1-4 - 氟代烷基; R3是氢原子或选自卤素原子和C1-3烷基，-NR4R5，羟基或C1-4烷氧基的取代基; A是任选被一个或两个R a基团取代的C 1-7 - 亚烷基; B是任选被一个或两个Rb基团取代的C 1-7亚烷基; L是任选被Rc或Rd基团取代的氮原子或被Re 1基团和Rd基团取代的碳原子或两个Re 2基团; Rd是选自氢原子或C 1-6 - 烷基，C 3-7 - 环烷基，C 3-7 - 环烷基-C 1-6 - 烷基，C 1-6 - 烷硫基-C 1-6 - 烷基，C 1〜 -6-烷氧基-C 1-6 - 烷基，C 1-6 - 氟代烷基，羟基-C 1-6 - 烷基; R f是C 1-6 - 烷基，C 3-7 - 环烷基，C 3-7 - 环烷基-C 1-6 - 烷基，C 1-6 - 烷氧基-C 1-6 - 烷基，C 3-7 - 环烷氧基-C 1-4 - 烷基 C 3-7 - 环烷基-C 1-4 - 烷氧基-C 1-4 - 烷基，羟基-C 1-6 - 烷基，C 1-6 - 氟烷基或苄基。本发明还涉及其制备方法及其治疗应用。

9. 发明申请

WO2009016286A2 DERIVES DE 6-CYCLOAMINO-3-(PYRIDIN-4-YL)IMIDAZO[1, 2-B]-PYRIDAZINE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：衍生物6-环氨基-3-（吡啶-4-基）咪唑并[1,2-B]哒嗪，其制备及其治疗用途
公开(公告)号：WO2009016286A2
公开(公告)日：2009-02-05
申请号：PCT/FR2008/000902
申请日：2008-06-26
申请人： SANOFI-AVENTIS , ALMARIO GARCIA, Antonio , BARRAGUE, Matthieu , BURNIER, Philippe , ENGUEHARD, Cécile , GAO, Zhongli , GEORGE, Pascal , GUEIFFIER, Alain , LI, Adrien, Tak , PUECH, Frédéric , VAZ, Roy , ZHAO, Qiuxia
发明人： ALMARIO GARCIA, Antonio , BARRAGUE, Matthieu , BURNIER, Philippe , ENGUEHARD, Cécile , GAO, Zhongli , GEORGE, Pascal , GUEIFFIER, Alain , LI, Adrien, Tak , PUECH, Frédéric , VAZ, Roy , ZHAO, Qiuxia
IPC分类号： C07D487/04 , C07D519/00 , A61K31/5025 , A61K31/551 , A61K31/5386 , C07D498/10 , C07D487/10 , C07D487/08 , C07D295/00 , C07D243/08 , C07D237/20 , C07D233/88 , C07D211/26 , C07D207/09 , A61P35/00 , A61P25/30
CPC分类号： C07D487/04
摘要： L'invention concerne les dérivés de 6-cycloamino-3-(pyridin-4-yl)imidazo[1,2- b ]pyridazine, répondant à la formule générale (I) dans laquelle Formul (I), R 2 représente un groupe aryle éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants choisis parmi les atomes d'halogène et les groupes C 1-6 alkyle, C 1-6 alkyloxy, Ci-6 alkylthio, C 1-6 fluoroalkyle, C 1-6 fluoroalkyloxy, -CN; R 3 représente un atome d'hydrogène ou un groupe C 1-3 alkyle, -NR 4 R 5, hydroxyle ou C 1-4 alkyloxy; -A représente un groupe C 1-7 -alkylène éventuellement substitué par un ou deux groupes R a ; B représente un groupe C 1-7 -alkylène éventuellement substitué par un groupe Rb; L représente soit un atome d'azote éventuellement substitué par un groupe R c ou R d , soit un atome de carbone substitué par un groupe R e1 et un groupe R d ou deux groupes R e2 ; les atomes de carbone de A et de B ou les groupes R e2 étant éventuellement substitués par un ou plusieurs groupes R f identiques ou différents l'un de l'autre; - R 7 et R 8 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène ou un groupe C 1-6 -alkyle. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：
本发明涉及DéRIVé6-环氨基-3-（吡啶-4-基）第 - 咪唑并[1,2的 B'/ I>]哒嗪，RDé 铺设＆agrave; 通式（I）其中Formul（I），R 2表示任选取代的芳基; 通过一个或多个选自卤素原子和C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，C 1-6烷硫基，C <基团 C 1-6氟代烷基，C 1-6氟代烷氧基，-CN; R 3表示氢原子或C 1-3烷基，-NR 4 R 5 羟基或C 1-4烷氧基; -A表示未被取代的C 1-7 - 烷基由一个或两个群体R _{a ; B表示可以不被取代的C 1-7 - 烷基由一组Rb; L表示任选取代的氮原子; 由基团R c或R dd表示，即取代的碳原子; 由一个基团R <子> E1 和R <子>基或两个R <子> E2 ; A的碳原子与B或R基团<子> E2 é如é任选被一个或多个基团R a取代（E S）<子>˚F相同或不同的去租用另一个; - R 7和R 8彼此独立地表示氢原子或C 1基团 -6 烷基。 PROCéDé 准备和治疗应用。}

10. 发明申请

WO2009144394A1 DERIVES DE 2-ARYL-6-PHENYL-IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINES POLYSUBSTITUES, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：多取代的2-芳基-6-苯基 - 咪唑并[L，2-β]吡啶衍生物及其制备和治疗用途
公开(公告)号：WO2009144394A1
公开(公告)日：2009-12-03
申请号：PCT/FR2009/000302
申请日：2009-03-20
申请人： SANOFI-AVENTIS , ALMARIO GARCIA, Antonio , DE PERETTI, Danielle , EVANNO, Yannick , LARDENOIS, Patrick , MALANDA, André , RAKOTOARISOA, Nathalie
发明人： ALMARIO GARCIA, Antonio , DE PERETTI, Danielle , EVANNO, Yannick , LARDENOIS, Patrick , MALANDA, André , RAKOTOARISOA, Nathalie
IPC分类号： C07D213/28 , C07D233/56 , C07D471/04 , A61K31/437 , A61P19/00 , A61P25/00 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04 , C07D213/73 , C07F7/1856
摘要： Composés de formule (I) dans laquelle : R 1 représente : un groupe phényle ou un groupe naphthyle, ces deux groupes pouvant éventuellement être substitués; X représente de 1 à 4 substituants identiques ou différents l'un de l'autre choisi parmi hydrogène, halogène, (C 1 -C 10 )alkyle, halo(C 1 -C 10 )alkyle, (C 1 - C 10 )alcoxy, NRaRb, cyano, nitro; R représente en position 3, 5, 7, 8 de l'imidazo[1,2- a ]pyridine de 1 à 4 substituants identiques ou différents l'un de l'autre; R 2 et R 3 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène, un groupe (C 1 - C 10 )alkyle éventuellement substitué; un groupe aryle éventuellement substitué; R 2 et X peuvent former ensemble avec les atomes de carbone qui les portent un cycle carboné de 5 à 7 atomes de carbone; R 4 représente : un atome d'hydrogène, un groupe (C 1 -C 10 )alkyle éventuellement substitué, ou un groupe aryle éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants. Utilisation en thérapeutique et procédé de synthèse.
摘要翻译：式（I）（I）的化合物，其中：R 1为：苯基或萘基，可任意取代的两个基团; X是1至4个彼此相同或不同的取代基，选自氢，卤素，（C1-C10）烷基，卤代（C1-C10）烷基，（C1-C10）烷氧基，NRaRb，氰基或硝基; 咪唑并[1,2-a]吡啶的位置3,5,7或8是1至4个彼此相同或不同的取代基; R2和R3彼此独立地表示氢原子或任选取代的（C1-C10）烷基; 任选取代的芳基; R2和X可以与携带它们的碳原子一起形成5至7个碳原子的碳环; 和R 4是氢原子，任选取代的（C 1 -C 10）烷基或任选被一个或多个取代基取代的芳基。本发明用于治疗和合成方法。

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