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    • 2. 发明专利
    • Compuesto de indazol y uso farmacéutico del mismo
    • ES2564804T3
    • 2016-03-29
    • ES05710048
    • 2005-02-10
    • MITSUBISHI TANABE PHARMA CORP
    • TAKEMIYA AKIHIRONAKAJO MASAHIROOSHIMA HISAEYANAGI TOMOTAKAMOCHIZUKI MAMINAKAMURA HIDEO
    • C07D403/12A61K31/437A61K31/4439A61K31/454A61K31/496A61P9/00A61P35/00C07D231/56C07D401/12C07D417/12C07D471/04C07D487/04C07D491/04C07D495/04
    • Un compuesto de indazol representado por la siguiente fórmula (I):**Fórmula** en donde R1 es un átomo de hidrógeno, un alquilo opcionalmente sustituido, un fenilo opcionalmente sustituido o un anillo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido, y R2 es cualquiera de la siguiente fórmula (II) a la siguiente fórmula (VII),**Fórmula** en donde en la fórmula (II),**Fórmula** ------ es un enlace sencillo o un enlace doble, en las fórmulas (II) y (III), s es un número entero de 1 o 2, t es un número entero de 1 o 2, R3 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un alquilo opcionalmente sustituido, un hidroxilo, un alcoxi, un carboxi o un alcoxicarbonilo, el anillo Ar1 es un arilo o un anillo heterocíclico aromático, R4, R4', R4" son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un alquilo opcionalmente sustituido, un alquenilo opcionalmente sustituido, un alquinilo opcionalmente sustituido, un hidroxilo, un alcoxi, un carboxi, un alcoxicarbonilo, un acilo, -O(C>=O)R4a (en donde R4a es un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido), -(C>=O)NR4a'R4a" (en donde R4a' y R4a" son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno o un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, o R4a' y R4a" se toman juntos para formar un anillo heterocíclico, no aromático, de 5 a 7 miembros, opcionalmente sustituido), -NH(C>=O)R4a (en donde R4a es un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido), -SO2NR4a'R4a" (en donde R4a' y R4a" son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno o un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, o R4a' y R4a" se toman juntos para formar un anillo heterocíclico, no aromático, de 5 a 7 miembros, opcionalmente sustituido), -NHSO2R4a (en donde R4a es un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido), un amino, un alquilamino, -SR4a (en donde R4a es un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido), -SO2R4a (en donde R4a es un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido), un ciano o un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido, o R4 y R4' se toman juntos para formar un alquilendioxi C1-3, y R5 está ausente, o es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un alquilo opcionalmente sustituido, un hidroxilo, un alcoxi, un alcoxicarbonilo, un acilo, -(C>=O)NR5aR5a', (en donde R5a y R5a' son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno o un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido), -NH(C>=O)R5a" (en donde R5a" es un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido), un amino, un alquilamino, -SR5a (en donde R5a es un átomo de hidrógeno o un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido) o un ciano, en las fórmulas (IV) y (V), ------ es un enlace sencillo o un enlace doble, Y es un carbonilo, NR10, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, en donde R10 es un átomo de hidrógeno, un alquilo opcionalmente sustituido, un acilo, un alcoxicarbonilo o -SO2R10a (en donde R10a es un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido o un fenilo opcionalmente sustituido), el anillo Ar2 es un fenilo o un anillo heterocíclico aromático, R6 y R6' son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un alquilo opcionalmente sustituido, un alquenilo opcionalmente sustituido, un alquinilo opcionalmente sustituido, un hidroxilo, un alcoxi, un carboxi, un alcoxicarbonilo, un acilo, -O(C>=O)R6a (en donde R6a es un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido), -(C>=O)NR6a'R6a" (en donde R6a' y R6a" son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno o un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, o R6a' y R6a" se toman juntos para formar un anillo heterocíclico, no aromático, de 5 a 7 miembros, opcionalmente sustituido), -NH(C>=O)R6a (en donde R6a es un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido), -SO2NR6a'R6a" (en donde R6a' y R6a" son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno o un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, o R6a' y R6a" se toman juntos para formar un anillo heterocíclico, no aromático, de 5 a 7 miembros, opcionalmente sustituido), -NHSO2R6a (en donde R6a es un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido), un amino, un alquilamino, -SR6a (en donde R6a es un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido), un ciano, un fenilo opcionalmente sustituido o un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido, o R4 y R4' se toman juntos para formar un alquilendioxi C1-3, y R7 es un átomo de hidrógeno o un alquilo opcionalmente sustituido, en la fórmula (VI), X y W son cualquiera de C(>=O) y O, C(>=O) y NR11, y NR11 y C(>=O), en donde R11 es un átomo de hidrógeno o un alquilo opcionalmente sustituido, el anillo Ar2 es un fenilo o un anillo heterocíclico aromático, y R6 y R6' son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un alquilo opcionalmente sustituido, un alquenilo opcionalmente sustituido, un alquinilo opcionalmente sustituido, un hidroxilo, un alcoxi, un carboxi, un alcoxicarbonilo, un acilo, -O(C>=O)R6a (en donde R6a es un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido), -(C>=O)NR6a'R6a" (en donde R6a' y R6a" son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno o un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, o R6a' y R6a" se toman juntos para formar un anillo heterocíclico, no aromático, de 5 a 7 miembros, opcionalmente sustituido), -NH(C>=O)R6a (en donde R6a es un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido), -SO2NR6a'R6a" (en donde R6a' y R6a" son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno o un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, o R6a' y R6a" se toman juntos para formar un anillo heterocíclico, no aromático, de 5 a 7 miembros, opcionalmente sustituido), -NHSO2R6a (en donde R6a es un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido), un amino, un alquilamino, -SR6a (en donde R6a es un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido), un ciano, un fenilo opcionalmente sustituido o un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido, o R4 y R4' se toman juntos para formar un alquilendioxi C1-3, y en la fórmula (VII), Z es un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno, el anillo Ar2 es un fenilo o un anillo heterocíclico aromático, y R6 y R6' son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un alquilo opcionalmente sustituido, un alquenilo opcionalmente sustituido, un alquinilo opcionalmente sustituido, un hidroxilo, un alcoxi, un carboxi, un alcoxicarbonilo, un acilo, -O(C>=O)R6a (en donde R6a es un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido), -(C>=O)NR6a'R6a" (en donde R6a' y R6a" son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno o un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, o R6a' y R6a" se toman juntos para formar un anillo heterocíclico, no aromático, de 5 a 7 miembros, opcionalmente sustituido), -NH(C>=O)R6a (en donde R6a es un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido), -SO2NR6a'R6a" (en donde R6a' y R6a" son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno o un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, o R6a' y R6a" se toman juntos para formar un anillo heterocíclico, no aromático, de 5 a 7 miembros, opcionalmente sustituido), NHSO2R6a (en donde R6a es un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido), un amino, un alquilamino, -SR6a (en donde R6a es un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido), un ciano, un fenilo opcionalmente sustituido o un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido, o R4 y R4' se toman juntos para formar un alquilendioxi C1-3, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un hidrato del mismo, un aducto de agua del mismo o un solvato del mismo.