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    • 9. 发明专利
    • MODULADORES 2-AMINOPIRIMIDINA DEL RECEPTOR DE HISTAMINA H4
    • CO6210771A2
    • 2010-10-20
    • CO09089676
    • 2009-08-26
    • JANSSEN PHARMACEUTICA NV
    • CAI HUICHAVEZ FRANKEDWARDS JAMES PLIU JINGMANI NEELAKANDHARIZZOLIO MICHELE CSAVALL BRAD MSMITH DEBORAHVENABLE JENNIFER DWEI JIANMEIWIENER DANIELLE KWOLIN RONALD L
    • A01N43/40
    • Se describen compuestos de 2-aminopirimidina, que son útiles como moduladores del receptor de H4; dichos compuestos se pueden usar en composiciones farmacéuticas y métodos para el tratamiento de estados de enfermedad, trastornos y condiciones mediadas por la actividad del receptor de H4 tales como alergia, asma, enfermedades autoinmunes y prurito. 1.- Una entidad química seleccionada de compuestos de la fórmula (I):en donde R1 es: a) un grupo alquilo de C1-6, opcionalmente sustituido con -OH, -Oalquilo de C1-4, -CF3, o -O-(cicloalquilo monocíclico); b) un grupo bencilo, -CH2-(heteroarilo monocíclico) o fenetilo, cada uno opcionalmente sustituido con halógeno; c) un grupo cicloalquilo monocíclico, -(CH2)0-1-tetrahidrofuranilo, o -(CH2)0-1-tetrahidropiranilo, cada uno opcionalmente fusionado a un anillo de fenilo, y cada uno opcionalmente sustituido con alquilo de C1-4 o fenilo; o d) un grupo adamantilo; R2 es H, F, metilo o metoxi; o R1 y R2 tomados juntos forman -(CH2)3-5- o -(CH2)2OCH2-; y -N(R3)R4 es uno de los siguientes sistemas acíclico, monocíclico, espirocíclico, en puente o de anillo fusionado:en donde q es 0 o 1; R3 y R4 se toman juntos como se define por la estructura de cada una de dichas porciones; Ra es H o OH; Rb y Rc son cada uno independientemente H o alquilo de C1-3; y cada sustituyente Rd es metilo o dos sustituyentes Rd tomados juntos forman un puente de metileno o etileno; siempre que cuando R1 es metilo, entonces -N(R3)R4 se selecciona de dichos sistemas espirocíclico, en puente y de anillo fusionado; y sales farmacéuticamente aceptables de compuestos de la fórmula (I), profármacos farmacéuticamente aceptables de compuestos de la fórmula (I), y metabolitos farmacéuticamente aceptables de la fórmula (I).